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1、执业药师药二总结 资料仅供参考 第一章 精神与中枢神经系统疾病用药 第一节 镇静与催眠药 巴比妥类 (肝药酶诱导剂) 异戊巴比妥——脂溶性高作用快 苯巴比妥——脂溶性低作用慢 “宿醉”现象、 戒断综合征、剥脱性皮疹 苯二氮卓类 （血浆蛋白结合率高） 地西泮——吸收最快，抗癫痫、抗惊厥 阿普唑仑、三唑仑（强于地西泮） 反跳现象、耐药、依赖性 嗜睡、步履蹒跚、共济失调 佐匹克隆 艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥 唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。 偶发性失眠 唑吡坦 偶
2、然失眠唑吡坦， 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困难 。 特别紧张怎么办？ 氯美扎酮不再烦。 老年失眠者 10%水合氯醛 夜间醒或早醒 氟西泮、夸西泮或三唑仑（迷魂药） 入睡困难 艾司唑仑或扎来普隆 精神紧张 氯美扎酮 地西泮：镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。 第二节 抗癫痫药 大卡小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。 巴比妥类 增强γ-氨基丁酸受体活性，提高癫痫发作阈值； 阻滞 Na+依赖性动作电位的快速发放 苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮 苯二氮卓类 G
3、ABA受体激动剂，也作用于Na+通道 地西泮、氯硝西泮、硝西泮 乙内酰脲类 减少Na+内流，稳定细胞 苯妥英钠（抗癫痫，抗心律失常） 二苯并杂卓类 阻滞Na+通道 卡马西平、奥卡西平 γ-氨基丁酸类似物 GABA氨基转移酶抑制剂 加巴喷丁、氨己烯酸 脂肪酸类 抑制GABA的降解 丙戊酸钠 二）典型不良反应 苯妥英钠 苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。 不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。 卡马西平 视物模糊、复视、眼球震颤、头痛 记忆 TANG——马瞎了！ 丙戊酸钠 肝脏中毒
4、 记忆 TANG——丙肝——饼干 第四节 脑功能改进及抗记忆障碍药 酰胺类中枢兴奋药 吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦——促乙酰胆碱合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲——阻止乙酰胆碱降解 老年痴呆 其它类 胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物 第三节 抗抑郁药 为什么会得抑郁症？简答：脑内兴奋性递质—— 5-HT（5-羟色胺）及 NA（去甲肾上腺素）不足。 选择性5-羟色胺再摄取制剂 西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀 （5 舍不得，怕上西天 TANG） 戒断反应、 性功能减退或障碍
5、 选择性 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 瑞波西汀 （去瑞士 TANG） 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI） 文拉法辛、度洛西汀（5-羟甲文度） 非选择性甲肾上腺素的再摄取抑制剂（四环类） 马普替林 （驷马难追 TANG） 抗胆碱能效应 非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂（三环类） 阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明 多赛平 （三环三米多 TANG） 抗胆碱能效应 （口干出汗便秘） 体重增加 去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂（NaSSA） 米氮平（体重增加） 5-HT 受体阻断剂/再摄取抑制剂 曲唑酮
6、 单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 （担心吗？TANG） 多汗、口干、失眠 第五节 镇痛药 阿片类—经过激动中枢神经组织内的阿片受体， 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递， 解除疼痛感受。 非麻醉性镇痛药 曲马多——非甾体抗炎药、中枢性镇痛药 麻醉性镇痛药 （阿片类） （1）阿片生物碱：吗啡（阿片受体激动剂）、可待因和罂粟碱。 （2）半合成：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。 （3）合成阿片类： ①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼； ②二苯甲烷类—— 美沙酮、右丙氧芬； ③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺； ④苯并吗啡烷类——喷
7、她佐辛、非那佐辛。 呼吸抑制、 支气管痉挛、 身体和精神依赖性、 瞳孔缩小、黄视。 抗利尿作用——吗啡最为明显 弱阿片类药 可待因、双氢可待因 轻、中度疼痛和癌性疼痛； 强阿片类药 吗啡——引起恶心呕吐便秘 派替啶（度冷丁）、芬太尼 中到重度癌性疼痛、术后 （三）禁忌证 1. 支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、路哪弄外商— —禁用吗啡。 2 .多痰——禁用可待因。 3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。 4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶
8、 哌替啶——分娩可用产前禁用，不可广泛用于晚期癌性疼痛。 吗啡中毒解救①静脉注射纳洛酮（阿片受体拮抗剂）。②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。 布桂嗪：偏头疼、三叉神经痛、牙痛、关节痛、手术后疼痛、癌性痛 可待因——“三镇”——镇咳、镇痛、镇静 第二章 解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） 第一节 解热、镇痛、抗炎药 非甾体抗炎药（NSAID） 水杨酸类 阿司匹林、贝诺酯 经过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质——抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛。 经过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血
9、管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热（降到正常水平）。 乙酰苯胺类 对乙酰氨基酚——解热镇痛强，抗炎弱 （轻中度骨性关节炎首选） 芳基乙酸类 吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮 芳基丙酸类 萘普生、布洛芬——适用于关节炎伴胃溃疡 1，2-苯并噻嗪类 吡罗昔康、美洛昔康 对COX -2的抑制作用比COX-1强 选择性COX -2抑制剂 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔 （TANG你美不美，依托考试和比赛来确定） 可避免胃肠道损害，但促进血栓形成 阿司匹林不良反应：1、胃肠道反应：溃疡出血 2、凝血障碍 3、水杨酸反应
10、 4、过敏哮喘—阿司匹林 5、肝衰竭（瑞夷综合征） ————为您扬名易！ 6、肾功能受损7、塞来昔布----类黄胺过敏反应8、尼美舒利---肝损伤（12岁以下禁用） 尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。 发热首选对乙酰氨基酚； 镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。 对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。 布洛芬——解热抗炎抗风
11、湿，无水杨酸反应 第二节 抗痛风药 痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。 抑制尿酸生成药 抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。 别嘌醇 、非索布坦 促进尿酸排泄药 抑制肾小管对尿酸盐的重吸收 丙磺舒、苯溴马隆 促进尿酸分解药 拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶 选择性抗痛风性关节炎药 抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。 秋水仙碱 （致VB12吸收不良，VB6可减低毒性） 不良反应：1、别嘌醇——肾病、结石、皮疹 2、丙磺舒、苯溴马隆——尿频、肾结石、痛风急性发作
12、3、秋水仙碱——尿道刺激、肾衰竭（可致死）、骨髓造血功能抑制 痛风首选非药物治疗——禁酒，饮食控制————极为重要！ （1）痛风缓解期——别嘌醇。 （2）慢性期——（长期）苯溴马隆和丙磺舒。 （3）急性发作期——秋水仙碱+非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）+糖皮质激素 非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）可抑制丙磺舒的作用 痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇 （1）肾功能正常或轻度受损——苯溴马隆；尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒； （2）尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效——别嘌醇。 第三
13、章 呼吸系统疾病用药 第一节 镇咳药 咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。 中枢性镇咳药（有依赖性） 选择性地抑制延髓咳嗽中枢 右美沙芬、喷托维林和可待因 外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中任何一个环节 苯丙哌林、甘草合剂 1.喷托维林 ——人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。 2.苯丙哌林 ——兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，无麻醉作用，不抑制呼吸，无成瘾性。 3.可待因 可使痰液粘稠难以咳出，适用于干咳（伴有胸痛），镇静镇痛，具有成瘾性。 4.右美沙芬 ——用于干咳，无镇痛作用。
14、 可待因+右美沙芬+阿片受体阻断剂合用=可出现戒断综合征。 刺激性干咳或阵咳——苯丙哌林或喷托维林 白日咳嗽——苯丙哌林 剧咳——首选苯丙哌林，次选右美沙芬 夜间咳嗽——右美沙芬 咳嗽较弱——喷托维林 频繁、剧烈无痰干咳、刺激性咳嗽、胸痛——可待因 第二节 祛痰药 祛痰药主要分为五类： 溴分解，溶解半胱氨酸，调节司坦 （1）多糖纤维素
15、分解剂：溴己新、氨溴索。 （2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸（能溶解白色黏痰及脓性痰）。 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。 （4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。 1、祛痰药避免与中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。 2、乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。 第三节 平喘药（重点） 支气管扩张药 β2 受体激动剂 （急性哮喘首选） 短效——沙丁胺醇 、特布她林 长效——福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗 沙丁胺醇控释片（不单独使用，+糖皮
16、质激素） 低血钾症 耐受性（长期） M 胆碱受体阻断剂 异丙托溴铵（短效）和噻托溴铵（长效） 口腔干燥、青光眼 磷酸二酯酶抑制剂 茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱 （用于哮喘稳定期） 心律失常 抗炎性平喘药 白三烯受体阻断剂 孟鲁司特和扎鲁司特——过敏、嗜酸性粒细胞升高 吸入性糖皮质激素 氯米松、氟替卡松、布地奈德——持续状态 长期控制首选 异丙托溴铵、噻托溴铵适用于老年吸烟者——起效慢，不易耐药 茶碱的有效血浆浓度范围是5-20微克 /ml，早7点服用 硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。 第四单元消化系统用药 抗酸剂直接中和
17、胃酸（多次给药） 吸收性 碳酸氢钠 非吸收性 铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁 碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳，腹胀 氢氧化镁——腹泻 铝、钙剂——便秘 抑酸剂 ①组胺H2受体阻断剂（餐后服用，延迟胃排空）——抑制夜间基础胃酸分泌 替丁：西咪替丁（可导致急性胰腺炎）、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁 （长期服用胃内细菌繁殖诱发感染） ②质子泵抑制剂（最有效，餐前吞服肠溶制剂） ——抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)产生H
18、 拉唑：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠+0.9%NaCl注射液 （长期服用可导致骨折） 质子泵抑制剂+抗菌药+铋剂=根除幽门螺杆菌 胃黏膜保护剂 不与抑酸药合用 铋剂（神经毒，可引起便秘）：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋--可杀灭幽门螺杆菌 碱式碳酸铋--具有抗酸作用 硫糖铝——腹泻 助消化药（餐前） 乳酶生、乳酸菌素、胰酶（不可嚼
19、碎，易引起胃溃疡）、胃蛋白酶、干酵母 解痉药 阿托品（青光眼）、山莨菪碱（胆碱M受体阻断剂）、东莨菪碱、颠茄 促胃肠动力药 甲氧氯普胺——镇吐、锥体外系反应，中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂 多潘立酮——外周性多巴胺D2受体阻断剂 莫沙必利——5-HT4羟色胺受体激动剂，促进乙酰胆碱释放 泌乳——维生素B6减轻 西沙必利——致Q-T间期延长 阿托品，救农民，抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检，感染休克解痉挛，房室阻滞心动缓，胃肠绞痛效立见。 泻药 容积性：硫酸镁、硫酸钠 低
20、血钾 伪膜性肠炎——酪酸菌 微生态制剂： 地衣芽孢杆菌制剂、 双歧三联活菌制剂 渗透性：乳果糖（可治疗高血氨症、便秘） 刺激性：酚酞、比沙可啶、番泻叶 润滑性：甘油 膨胀性：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素 止泻药 吸附和收敛药：双八面体蒙脱石 抗动力药： 洛哌丁胺（霍乱）、 地芬诺酯（依赖性，直接作用于肠壁的阿片受体） 2岁下禁用 肝胆疾病用药 促代谢、维生素 门冬氨酸钾镁——可引起高血钾 必须磷脂类 多烯磷脂酰胆碱（疗效最好）——严禁使用电解质溶液，新生儿禁用 解毒类 还谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯 抗炎类 甘草甜素
21、——可引起低血钾、高血压 降酶药 联苯双酯、双环醇片 利胆药 熊去氧胆酸、腺苷蛋氨酸（用于胆汁淤积） 第五单元循环系统用药 第一节 抗心衰竭药 （1）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），能显著降低心力衰竭患者死亡率。 （2）β受体阻断剂，可抑制心肌重构，改进临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。 （3）醛固酮受体阻断剂螺内酯，可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的通路，对重度心力衰竭有利。 （4）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB），作用机制与ACEI相近，主要用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI的患者。 （5）利尿剂能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留。
22、 （6）强心苷类，可减轻症状和改进心脏功能。 强心苷类 抑制Na+,K+—ATP酶提高Ca2+浓度加强心肌收缩 地高辛——慢性心衰竭并房颤 去乙酰毛花苷——急性心衰竭 不良反应洋地黄，胃肠反应心失常，红绿部分成色盲，神经亢奋睡的香 β受体激动剂 增强心肌收缩力 多巴胺——急性心衰 多巴酚丁胺 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂 增强心肌收缩力 米力农、氨力农 短效 第二节 抗心律失常药 慢性心律失常——阿托品、异丙肾上腺素 钠通道阻滞剂 ⅠA 类 奎尼丁（金鸡纳反应、心动过缓）、 普鲁卡因胺 慢性室性——首
23、选——美西律 ⅠB 类 利多卡因、苯妥英钠、美西律 急性室性——首选——利多卡因 ⅠC 类 普罗帕酮、氟卡尼 急利慢美，窦性洛尔，室上帕米 β受体阻断剂 普萘洛尔、XX洛尔（支气管痉挛、反跳） 窦性——首选——普萘洛尔 延长动作电位时程药 胺碘酮、溴苄胺、索她洛尔 广谱——胺碘酮（肺毒性） 钙通道阻滞剂 维拉帕米、地尔硫䓬（负性肌力） 室上性——首选——维拉帕米 第三节 抗心绞痛药 CCB 联合应用 β受体阻断剂和硝酸酯类 ——抗心绞痛首选。 硝酸酯类（降低心肌氧耗） 钙通道阻滞剂(CCB)——致心衰、下肢水肿 用于各种类型心绞痛 变异型心绞痛首
24、选地平，不用洛尔 分解为一氧化氮（NO）鸟苷酸环化 酶使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌 抑制 Ca2+ 进入平滑肌细胞内——松弛血管平滑肌 降低心肌收缩力—— 降低心肌氧耗 硝酸甘油----------舌下含服、持续时间最短 （急性发作的首选） 硝酸异山梨酯——中效。 5-单硝酸异山梨酯--------胃肠道吸收完全、无肝脏首关效应 亚硝酸异戊酯--------吸入剂起效快， 用于急性发作。 选择性钙通道阻滞剂 二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平； 非二氢吡啶类—— 地尔硫䓬和维拉帕米。
25、 非选择性钙通道阻滞剂 氟桂利嗪和桂利嗪——作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。 反跳现象、耐受性 XX地平导致的踝部水肿---------处理——应用利尿剂（氢氯噻嗪、呋塞米）或联合应用 ACEI。 【两个重要细节】 1.CCB 具有很强的血管选择性——硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血压。 尼莫地平——缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。 硝苯地平 降低地高辛清除率，中毒发生率增加。 3.硝苯地平不得与利福平合用——后者为肝药酶诱导剂，降低硝苯地平的作用。 第四节 抗高血压药
26、 具有停药后反跳现象药物：普萘洛尔、硝酸甘油、利血平 一线降压药（前5 大类） 1.利尿剂（氢氯噻嗪等） 2.β受体阻断剂（XX 洛尔） 3.钙通道阻滞剂（XX 地平） 4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB） 5.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） XX 普利（心肌重构） 普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱，不良反应常干咳， 首剂出现低血压，鼻炎胸痛又水肿
27、闻到金属高血钾。 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB） AT1 X X 沙坦 适用于高血压伴随糖尿病肾病和ACEI 所引起的咳嗽 肾素抑制剂 阿利克仑 交感神经末梢递质耗竭剂 利血平（不能用于溃疡患者） 激活α2受体减少交感神经冲动传出 可乐定和甲基多巴（男性乳房增大） 妊娠高血压首选甲基多巴 直接舒张血管平滑肌 硝普钠、肼屈嗪（危象/急症） 阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体 哌唑嗪、特拉唑嗪（前列腺增生） 哌唑嗪——体位性低血压、首剂效应 第五节 调节血脂药 胆固醇吸收抑制剂 依折麦布 作用广泛，安全性和耐受
28、性 极低密度脂蛋白胆固醇 VLDL-ch 烟酸类（较为全效） （升HDL-ch——最强） 烟酸、阿昔莫司 扩张血管、肌毒性、肝毒性、 心血管毒性、体位性低血压 低密度脂蛋白胆固醇 LDL-ch ≥4.9 mmol/L 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 她汀类 （主降 LDL-Ch） 肌毒性、肝毒性 三酰甘油 TG ≥2.26mmol/L 贝丁酸类药 吉非贝齐、 非诺贝特（糖尿病）、 苯扎贝特、 环丙贝特。 胃肠道反应、肌毒性、 肝毒性、胆结石 高密度脂蛋白胆固醇 HDL-ch 她汀类药物两个
29、细节 1.具有广泛的首关效应，生物利用度不高。 2. “6 规则”----剂量增加 1 倍，LDL-ch 降幅平均仅增加 6%，但不良反应增加。 第六章 血液系统疾病用药 第一节 促凝血药（止血药） 促凝血因子合成药 用于维生素 K 1 缺乏引起的出血 促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成，可镇痛，依胆汁吸收 维生素 K 1 1 促凝血因子活性药 增强血小板聚集性促进血小板释放凝血活性物质 酚磺乙胺 抗纤维蛋白溶解药 抑制纤维蛋白与纤溶酶结合 氨基己酸 氨甲环酸 氨甲苯酸 影响血管通透性药 降低毛细血管的通透性 卡巴克络 蛇毒血
30、凝酶 能促进血管破损部位的血小板聚集 鱼精蛋白 拮抗肝素的抗凝作用 鱼精蛋白 第二节 抗凝血药 降低血液凝固性——防止血栓形成和扩大。 不良反应都为出血。 肝素与低分子肝素（急性血栓） ①起效迅速； ②体内外均有抗凝作用。 依诺肝素、那屈肝素钙 达肝素钠、替她肝素 维生素 K 拮抗剂（慢性血栓） 香豆素类 拮抗维生素 K 的作用 在体外无抗凝血作用 华法林（最广泛，需测INR：2-3） 男性骨质疏松 直接凝血酶抑制剂 对抗凝血酶的所有作用 达比加群酯 凝血因子 X 抑制剂 间接——磺达肝癸钠、依达肝素 直接——利
31、伐沙班、阿哌沙班 肝素可恢复对华法林敏感性 长期抗凝治疗时， 肝素可与华法林采取序贯疗法----在肝素应用的同时，加入华法林，36～48h 后停用肝素，单独口服华法林维持治疗。 促凝血 1.促凝血因子合成——维生素 K 1 1 2.促凝血因子活性——酚磺乙胺 3.抗纤维蛋白溶解（氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸） 4.影响血管通透性——卡巴克络 5.蛇毒血凝酶 6.拮抗肝素——鱼精蛋白 抗凝血 1.肝素、低分子肝素（急） 2.维生素 K 拮抗剂——华法林（慢） 3.直接凝血酶抑制剂——达比加群酯 4.凝血因子 X 抑制剂 （1）间接——磺达肝癸钠、依达肝素
32、2）直接——利伐沙班、阿哌沙班 第三节 溶栓药 促进纤维蛋白溶解而溶解血栓。 静脉溶栓首选 阿替普酶——选择性激活血栓部位的纤溶酶原，不产生出血并发 瑞替普酶——溶栓迅速、完全和持久 尿激酶、链激酶 不良反应都为出血。 第四节 抗血小板药 抑制血小板聚集，从而抑制血栓形成。 不良反应都为出血。 环氧酶抑制剂 使血小板的环氧酶（COX）乙酰化，减少 TXA 2 2 的生成，抑制血小板聚集 阿司匹林 （心肌梗死预防药） 消化道黏膜损伤、出血、延长出血时间、过敏、瑞夷综合征 二磷酸腺苷 P2Y
33、12 受体阻断剂ADP 抑制 ADP 受体加速血小板的凝聚 氯吡格雷（快） 替格雷洛（快） 噻氯匹定（慢） 磷酸二酯酶抑制剂 抑制磷酸二酯酶对 cAMP 的降解 双嘧达莫（存在前列腺素才有效）、 西洛她唑 整合素受体阻断剂 抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体的结合 替罗非班 氯吡格雷+质子泵抑制剂合用应+雷贝拉唑、泮托拉唑 第五节 抗贫血药 铁剂 （胃肠道反应） 以口服亚铁制剂为首选——硫酸亚铁、富马酸亚铁、
34、 琥珀酸亚铁 口服铁剂无效的缺铁性贫血——蔗糖铁（适合消化道疾病患者） 糖浆剂可使牙齿变黑、恶心 腹痛、黑便、食欲减退 巨幼红细胞性 贫血治疗药 维生素 B 12 +叶酸（不能单独使用） 必须肌注 重组人促红素 肾性贫血，需要外源性补充，同时补铁 不良反应：高血压 药物相互作用 1.、维生素 C 只能与铁剂同服——促进铁剂吸收，但也容易导致胃肠道反应。 2、口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用——产生沉淀而影响吸收。 3、胃酸缺乏者，宜与稀盐酸并用。 4、叶酸、维生素 B 12不能与维生素 C 同服——维生
35、素 C 可能抑制叶酸吸收，并可破坏维生素 B 12 5、服用叶酸、维生素 B 12 治疗后宜补钾 （四）妊娠期用药 如叶酸日剂量大于 0.8mg 时，可能给胎儿带来危害——不是越多越好！TANG! 妊娠期妇女应避免使用维生素 B 12 。 第六节 升白细胞药 兴奋骨髓造血功能药 肌苷、腺嘌呤、小檗胺 规避可引起粒细胞计数减少的药品： 1.抗甲状腺药 甲巯咪唑等 2.免疫抑制剂来氟米特等 3.抗肿瘤药 阿糖胞苷等 4.非甾体抗炎药 5.抗生素：磺胺类、 氯霉素等 6.抑酸药（XX 替丁、XX 拉唑） 粒细胞集落刺激因子和 粒细胞-巨噬细胞集落
36、刺激因子 非格司亭——粒细胞 沙格司亭——粒细胞+巨噬细胞 第七单元 利尿药及泌尿系统疾病用药 第一节 利尿剂 袢利尿剂——高效 白天给药，防晒 （光敏反应） 呋塞米、托拉塞米、布美她尼、依她尼酸 作用：抑制髓袢升支粗段K+ 、Na+ -Cl-共同转运载体而抑制NaCl重吸收 低钾、耳毒、低血压 噻嗪类利尿剂 ——中效 噻嗪类、吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗 作用：抑制远曲小管近端Na+ -Cl-共同转运载体而减少Na+ -Cl-和水排出 低钾 高血钙 留钾利尿剂 ——低效 1.醛固酮受体阻断剂（螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利
37、酸钾） 2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂【氨苯蝶啶、阿米洛利（作用最强）】 氨苯蝶啶——严重肝病患者禁用。 依普利酮——伴有微量蛋白尿的 2 型糖尿病（高血压）患者禁用。 高钾 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺——治疗各种青光眼 袢利尿剂：（1）急性肺水肿、脑水肿。（2）急、慢性肾衰竭——首选。 （3）肝硬化腹水。 （4）高血压伴有体液潴留的心衰——首选。（5）加速某些毒物的排泄。（6）高血压危象。 （7）高钾血症、高钙血症、稀释性低
38、钠血症（注意！不是高钠TANG）。 呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。 速效利尿剂——监测血糖——低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。 氢氯噻嗪：（1）轻中度水肿性、充血性心力衰竭（2）高血压 （3）中枢性或肾性尿崩症——抗利尿作用。（4）肾石症（预防含钙盐成分形成结石） 螺内酯：特别适合与醛固酮升高有关的顽固性水肿——①肝硬化②肾病综合征 袢利尿剂不良反应：1、低血容量、低血钠、镁、钾、低氯碱血症。2、高尿酸血症。 3、耳毒性（依她
39、尼酸）——氨基糖苷类\一、二代头孢\顺铂可加重。4、体位性低血压。 噻嗪类不良反应：1、低血钠、镁、钾、低氯碱血症。2、高钙血症3、血尿素氮、血肌酐升高 4、血尿酸升高5、胰岛素抵抗、高血糖症 螺内酯：A.十分常见——高钾血症—心律失常。B.性激素异常——男性乳房发育、女性乳房胀痛、毛发增多。 第二节 抗前列腺增生症药 α1 受体阻断剂 （急性） 机制——松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力 第一代 非选择性——酚苄明（心动过速） 第二代 选择性——唑嗪类：哌唑嗪、特拉唑嗪 第三代 高选择性——坦洛新、西洛多辛 体位性低血压 5α还
40、原酶抑制剂 作用可逆，用药必须长久，甚至终身。 机制——缩小前列腺体积，减少膀胱出口梗阻 Ⅱ型——依立雄胺、 非那雄胺（促进头发生长，治疗雄性激素源性脱发） I 型和Ⅱ型双重抑制剂——度她雄胺 性功能障碍 植物制剂 普适泰 第三节 治疗男性勃起功能障碍药（ED） 1. 一线——西地那非、伐地那非、她达拉非、十一酸睾酮。 2. 二线—— 罂粟碱、酚妥拉明、前列腺素E1 。 3.三线——手术。 5型磷酸二酯酶抑制剂 西地那非、伐地那非、她达拉非 头痛、面部潮红、视物蓝绿模糊 雄激素 十一酸睾酮
41、 甲睾酮——舌下含服 丙酸睾酮——深部肌内注射 （1）雄激素缺乏症。 （2）男孩体质性青春期延迟。 （3）再生障碍性贫血。 （4）女性乳腺癌。 正在使用硝酸甘油、硝普钠等药（抗心绞痛，扩血管降压）的患者禁用西地那非————严重低血压 第八章 内分泌系统疾病用药 第一节 肾上腺糖皮质激素 （1）糖皮质激素——束状带分泌，可调节糖、蛋白质、脂肪代谢—— 应用最多。 （2）盐皮质激素——球状带分泌，调节水、电解质代谢。 （3）氮皮质激素（孕激素、雌激性和雄激素）——（网状带分泌）作用于性器官。 糖皮质激素： 一抗炎来
42、二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。（TANG） 升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。 对血液和造血系统的作用：①减少 2—— 嗜酸粒细胞、淋巴细胞。 ②增加 5—— 红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原浓度、中性粒细胞。 短 效 可的松、氢化可的松 地塞几倍长好，太短可要松的 中 效 泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 长 效 地塞米松、倍她米松 可的松和泼尼松——需在肝内分别转化而生效——严重肝功能不全者宜选择：氢化
43、可的松或泼尼松龙。 （1）替代疗法——肾上腺皮质功能减退、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。 （2）严重感染并发的毒血症：中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。 （3）自身免疫性疾病：风湿热、类风湿关节炎、全身性红斑狼疮。异体器官移植免疫排异反应。 （4）过敏性疾病：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克——（次选药，首选：肾上腺素）。 （5） 缓解急性炎症的各种症状，并可防止炎症后遗症。 （6）休克。 （7）血液系统疾病：白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少。 （8）其它：肌肉和关节劳损，严重天疱疮、剥脱性皮炎， 溃疡性
44、结肠炎及甲状腺危象。 （二）典型不良反应 A. 库欣综合征 —肾上腺皮质功能亢进综合征 B. 诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（ 精神病或癫痫病 ） （四）药物相互作用 （1）苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢，合用时增加其剂量。 （2）地尔硫（艹卓）、酮康唑和伊曲康唑能升高甲泼尼龙的血浆浓度——合用时减少激素用量。 （3）与噻嗪类利尿剂或两性霉素 B 均能促使排钾——合用时注意 低血钾。 （4）与水杨酸盐（如阿司匹林）合用——消化
45、性溃疡。 严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。 应用外源性糖皮质激素——采用隔日 1 次给药法 第二节 雌激素 XX醇 主要药品1.雌二醇（活性最强）——前列腺癌。 2.戊酸雌二醇——与孕激素类药物合用——避孕药。 3.炔雌醇4.雌三醇（活性最弱）5.尼尔雌醇 （二）典型不良反应 1. 宫内膜癌；乳腺癌—预防：与孕激素联合。 2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降； 3. 血栓性静脉炎和（或）静脉 血栓栓塞性疾病风险增加； （三）药物相互作用 1. 肝药酶诱导剂——卡马西
46、平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平——加快雌二醇、己烯雌酚的代谢—— 减低雌激素活性。 2.己烯雌酚与 抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。 3.己烯雌酚----导致子代女性在青少年期就发生“少女阴道癌”，因此妊娠期妇女禁用。 联合用药 ①雌激素与维生素 D 和钙剂并用，可减少尼尔雌醇的用量； ②雌激素与雄激素联合用药——缓解乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状。 第三节 孕激素 XX酮 以孕酮（黄体酮）为主。 1.黄体酮 2.甲羟孕酮 3.炔孕酮 4.环丙孕酮——避孕 5.地屈孕酮 6.屈螺酮 （一）作用特
47、点 ①使子宫内膜增厚，为受精卵植入做好准备；②植入后产生胎盘； ③减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿安全生长； ④与雌激素共同作用，促使乳房充分发育，为产乳作准备； ⑤使子宫颈口闭合， 黏液减少变稠，使 精子不易穿透； ⑥大剂量——下丘脑的负反馈——抑制垂体促性腺激素—— 抑制排卵。 用于：A. 习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。 B.辅助受孕；C.小剂量孕激素口服——阻碍受精。 长期应用——子宫内膜萎缩（TANG 雌激素是增生） 【两个特殊孕激素的细节考点】 （1）环丙
48、孕酮——抗雄激素作用强——使睾酮水平降低，抑制精子生成，降低精子穿透力——避孕。 （2）地屈孕酮①高选择性，没有雄、雌激素作用。 ②最重要——不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能；不影响排卵。 第四节 避孕药 1. 抑制排卵——雌激素+孕激素——抑制卵泡生长和成熟排卵。 2.阻碍受精——小剂量孕激素口服。 （二）典型不良反应 1. 类早孕样反应 2.胃肠道反应 3.月经失调。 4.子宫出血。 5.体重增加。6.妊娠斑 （三）药物相互作用 1.长期合用利福平、抗癫痫药（苯巴比妥、苯妥英纳、
49、卡马西平、扑米酮等）——避孕失败。 2.氨苄西林、四环素、复方磺胺异（口恶）唑、氯霉素——阻断避孕药肠肝循环——避孕失败。 三、主要药品 1. 短效口服避孕药—— 最受推荐。 ①漏服＜12h，避孕效果不会降低——立即补服即可。 ②如果第一周漏服超过12h——立即补服服用2片药。 2. 紧急避孕药①左炔诺孕酮（抑制排卵）②抗孕激素——米非司酮（避孕失败补救） 3.长效避孕药——复方甲地孕酮注射液和复方庚酸炔诺酮注射液——雌激素+孕激素——抑制排卵、抗着床。 4.壬苯醇醚栓——阴道内给药（外用避孕）。 第五节 蛋白同化激素 能促进细胞的生长与分化，使肌肉扩增的甾体激
50、素，结构类似睾酮，由天然雄性激素经改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到。 借睾酮的生理功能而产生同化效用： ①促进蛋白质生物合成----促进肌肉变大变壮； ②促进食欲； ③促进骨骼生长； ④刺激骨髓，促进红细胞产生。 1.苯丙酸诺龙——促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，并使钙磷沉积和促进骨组织生长。 2.司坦唑醇——除上述外，还降低血胆
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