1、1.1.血血血血脂(脂(脂(脂(Blood-Lipid)Blood-Lipid):n n血浆或血清中含的脂质血浆或血清中含的脂质血浆或血清中含的脂质血浆或血清中含的脂质,以及与载脂蛋白形成的以及与载脂蛋白形成的以及与载脂蛋白形成的以及与载脂蛋白形成的脂蛋白脂蛋白脂蛋白脂蛋白n n脂质:脂质:脂质:脂质:胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯等等等等n n脂蛋白:极低密度脂蛋白脂蛋白:极低密度脂蛋白脂蛋白:极低密度脂蛋白脂蛋白:极低密度脂蛋白,低密度脂蛋白低密度脂蛋白低密度脂蛋白低密度脂蛋白,高密度脂高密度
2、脂高密度脂高密度脂蛋蛋蛋蛋白白白白等等等等 (VLDL)VLDL)(LDL)LDL)(HDL)HDL)2.2.高血酯:胆固醇高于高血酯:胆固醇高于高血酯:胆固醇高于高血酯:胆固醇高于230mg/100ml230mg/100ml,甘油三酯高于,甘油三酯高于,甘油三酯高于,甘油三酯高于140mg/100ml140mg/100ml。人体高脂血症主要是人体高脂血症主要是人体高脂血症主要是人体高脂血症主要是VLDLVLDL、LDLLDL增多增多增多增多调血酯药物分类:调血酯药物分类:(1 1)、)、影响胆固醇合成的药物影响胆固醇合成的药物 (2 2)、)、影响甘油三酯和胆固醇代谢的药物影响甘油三酯和胆固
3、醇代谢的药物 (3 3)、其他类)、其他类第一节第一节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物(lipid regulating drugs and anti-atherosclerosis drugs)HMG-CoA 中间状态 3,5-二羟基-3-甲基戊酸 洛伐洛伐他汀他汀(lovastatin)n n本品通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性,减少胆固醇的合成n n是一个前药n n用于治疗家族性高胆固醇血酯症、家族性异常p-脂蛋白血症、非家族性高血脂症和继发性高血脂症。抗生素定义抗生素定义n n抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生
4、微生物的代谢产物物的代谢产物,或用化学方法合成的,或用化学方法合成的相同相同结构或结构类似物结构或结构类似物,在低浓度下对各种病,在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭、抑制作用而原菌性微生物有选择性杀灭、抑制作用而对宿主不会产生严重毒副作用的药物。对宿主不会产生严重毒副作用的药物。体体 内内 代代 谢谢氟伐他汀氟伐他汀(fluvastatin)二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物(drugs interfering with cholesterol and triglyceride metabolism)n n1.1.1.1.苯氧乙酸类苯氧乙酸类苯氧乙酸类
5、苯氧乙酸类 n n2.2.2.2.烟酸及其衍生物烟酸及其衍生物烟酸及其衍生物烟酸及其衍生物 苯氧乙酸类苯氧乙酸类降血脂药物降血脂药物 该类药物可明显的降低该类药物可明显的降低VLDL水平,并水平,并可调节性的升高可调节性的升高HDL水平及改变水平及改变LDL的浓度;的浓度;能显著降低甘油三酯。能显著降低甘油三酯。氯贝丁酯氯贝丁酯氯贝丁酯氯贝丁酯clofibrateclofibrate尚有纤溶作用尚有纤溶作用 凝血系统:纤维蛋白形成凝血系统:纤维蛋白形成非诺贝特非诺贝特非诺贝特非诺贝特(fenofibrate)(fenofibrate)具有较强的降低胆固醇及甘油三酯的作用,用于高胆固醇血症、高甘
6、油三酯血症。吉非罗齐吉非罗齐(gemfibrozil)能显著降低总胆固醇和甘油三酯的水平 2.烟酸及其衍生物烟酸及其衍生物阿西莫司(阿西莫司(acipimox)并能抑制肝脂肪酶活性和VLDL、LDL的合成,激活脂蛋白脂肪酶,增加HDL 第二节第二节 抗血栓药物抗血栓药物(anti-thrombotic drugs)n n抗血栓药物根据作用机制的不同,抗血栓药物根据作用机制的不同,可分为:可分为:抗凝血药抗凝血药 溶血拴药物溶血拴药物 抗血小板药抗血小板药血栓栓子血栓栓子血栓栓子血栓栓子血管壁损伤血管壁损伤血管壁损伤血管壁损伤血小板附着血小板附着血小板附着血小板附着血小板激活血小板激活血小板激活
7、血小板激活血小板聚集血小板聚集血小板聚集血小板聚集血栓栓子的形成血栓栓子的形成 华法林钠华法林钠(warfarin sodium)香豆素类抗凝药物能够竞争性拮抗维生素K的作用,阻断维生素K环氧化物转化为氢醌型,导致凝血因子的活化受阻,从而抑制血液凝固。一、环氧化酶抑制剂一、环氧化酶抑制剂(cycloxygenase inhibitors)n n抑制抑制TXA2TXA2的合成,最终达到抗血小板聚集的作用。的合成,最终达到抗血小板聚集的作用。阿司匹林硝酰甲基苯基酯阿司匹林硝酰甲基苯基酯 1、具有阿司匹林成分的作用,抑制血小板聚集2、产生NO,舒张血管的作用3、在胃肠道中还发挥着与前列腺素相似的粘膜保护作用。在体内抗血栓活性强于阿司匹林。二、血栓素合成酶抑制剂二、血栓素合成酶抑制剂(thromboxane synthase inhibitors)奥扎格雷(奥扎格雷(ozagrel)