作用于消化系统的药物123.pptx

第十章第十章 作用于消化系统药物作用于消化系统药物 消化系统药物消化系统药物 分类分类 消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药促胃动力药 第一节第一节 消化性溃疡药消化性溃疡药 常见病，发病率约10%12%。攻击因子攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强作用增强防御因子防御因子（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱作用减弱,二者失去平衡所引起。一、抗酸药一、抗酸药 酸酸碱碱中中和和原原理理：降低胃内酸度，解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。三硅酸镁三硅酸镁 起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡具有保护作用。可致腹泻，不宜与四环素合用，低磷血症不宜服用。氢氢氧氧化化铝铝 抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸，具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用，影响磷酸吸收，不宜与四环素合用。碳酸氢钠（小苏打）碳酸氢钠（小苏打）作用弱，快而短暂，产生CO2，可碱化尿液和血液。可致碱血症，嗳气、腹泻甚至溃疡穿孔。碳酸钙碳酸钙 抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，可引起嗳气，可致便秘，不宜与四环素合用。二、二、H H2 2受体阻断药受体阻断药 组胺组胺(H)(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸分泌增加）目的：目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。代表药：代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、雷尼替丁ranitidein等。【药理作用】竞争性拮抗壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。【临床应用临床应用】十二指肠溃疡，胃溃疡；胃食管反流病，卓艾综合症。【副作用副作用】长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹，心动过缓、肝肾功能损害，白细胞减少。长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。三、三、M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 哌仑西平哌仑西平选择性阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌，抑制胃泌素和组胺的释放，还有一定的解痉作用，因不良反应多，现在以较少用于消化性溃疡。四、胃壁细胞质子泵抑制剂四、胃壁细胞质子泵抑制剂 奥美拉唑奥美拉唑 【药理作用与作用机制】药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少，增加胃黏膜血流量。对幽门螺杆菌有抑制作用。【临床应用临床应用】反流性食道炎反流性食道炎,消化性溃疡消化性溃疡,幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染,上消化道上消化道出血。出血。【不良反应不良反应】头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，白细胞减少、男性乳头女性化。长期服用，胃内细菌过度生长。兰索拉唑兰索拉唑 是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。泮托拉唑泮托拉唑 与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。五、胃泌素受体阻断药五、胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺 竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。不良反应;恶心、腹痛等胃肠道症状。神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经炎。偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。六、粘膜保护药六、粘膜保护药 硫糖铝硫糖铝药理作用药理作用在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢固的粘附于粘膜在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢固的粘附于粘膜及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀。能与胃蛋白及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀。能与胃蛋白酶结合，能促进胃黏液和酶结合，能促进胃黏液和HCOHCO3 3-分泌，增加胃粘膜分泌，增加胃粘膜的保护作用。的保护作用。临床应用临床应用治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。不良反应不良反应不良反应轻，约有2%患者可有便秘。肾衰病人应特别谨慎。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。米索前列醇米索前列醇是前列腺素 E1 的衍生物；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-盐分泌；增加粘膜的屏障作用；增加胃粘膜血流。临床用于消化性溃疡，应激性溃疡，急慢性胃粘膜损害出血。不良反应：头晕、恶心、腹痛、腹泻。枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收的氧化铋胶体，覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。能抑制幽门螺杆菌，能促进胃黏液的分泌。能与胃蛋白酶结合降低其活性。主要用于消化性溃疡，也用于慢性胃炎等。偶有恶心、便秘、腹泻、服药期间口中有氨味，可见舌及大便黑染。抗幽门螺旋杆菌药抗幽门螺旋杆菌药 主要有以下四类：主要有以下四类：1.1.抗生素；如阿莫西林，克拉霉素庆大霉素等。抗生素；如阿莫西林，克拉霉素庆大霉素等。2.2.人工合成抗菌药；如甲硝唑。人工合成抗菌药；如甲硝唑。3.3.铋剂：铋剂：4.4.抗胃酸分泌药抗胃酸分泌药第二节第二节 助消化药助消化药胃蛋白酶胃蛋白酶 pepsin pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取；临床消化功能减弱和胃蛋白酶缺乏症；不宜与抗酸药、碱性药合用。胰酶胰酶 pancreatin pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。常用肠溶片，餐前整片吞服，酸性环境易分解，宜与抗酸药同服。乳酶生乳酶生lactasin lactasin 乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻。酵母酵母酵母菌：含多种B族维生素，B1、B2、B6、B12、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。不宜与酸碱性强的药物、食物同服。第三节第三节 止吐药及促胃肠动力药止吐药及促胃肠动力药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺药理作用药理作用 CNS：作用于中枢化学感受区(CTZ)，阻断多巴胺受体,高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道：阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空和肠内容物运动。【临床应用】临床应用】胃肠功能失调，放疗、手术后、药物所致的呕吐。功能性消化不良所致的胃肠运动障碍。【不良反应不良反应】锥体外系症状(大剂量或长期应用)，常见头晕、困倦、恶心、便秘、腹泻、男子乳房发育、泌乳。注射给药可致直立性低血压。多潘立酮多潘立酮 Domperidone又称吗丁啉（motilium）阻断外周多巴胺受体，加强胃肠蠕动，促进胃肠排空，防止食物反流而止吐。主要用于胃排空缓慢所致的消化不良，胃肠胀气。可用于各种原因引起的恶心、呕吐以及反流性食管炎，胆汁反流性胃炎。偶有轻度腹泻、腹痛、皮疹、口干、乏力、头痛等。较大剂量可致非哺乳期泌乳，更年期后妇女及男性乳房胀痛。西沙必利西沙必利全胃肠促动药，全胃肠促动药，5-HT5-HT3 3受体激动药，对胃肠作用类似于甲受体激动药，对胃肠作用类似于甲氧氯普胺，也能增加结肠运动，引起腹泻。能促进乙酰胆氧氯普胺，也能增加结肠运动，引起腹泻。能促进乙酰胆碱的释放。碱的释放。临床用于反流性食管炎、慢性自发性便秘、结肠运动减弱。临床用于反流性食管炎、慢性自发性便秘、结肠运动减弱。能引起腹痛、腹泻、头晕、头痛、过敏反应等，过量可致能引起腹痛、腹泻、头晕、头痛、过敏反应等，过量可致心律失常。心律失常。昂丹司琼昂丹司琼选择性阻断外周神经系统突触选择性阻断外周神经系统突触5-HT5-HT3 3受体，阻断呕吐反受体，阻断呕吐反射，产生强大止吐作用，临床主要用于肿瘤化疗和放射，产生强大止吐作用，临床主要用于肿瘤化疗和放疗引起的恶心、呕吐，还可用外科手术后呕吐，疗引起的恶心、呕吐，还可用外科手术后呕吐，有头痛、头晕、便秘、腹泻等。有头痛、头晕、便秘、腹泻等。第四节第四节 泻药止泻药泻药止泻药 一、泻药一、泻药 促进排粪便的药物，分三类：促进排粪便的药物，分三类：刺激性泻药容积性泻药润滑性泻药刺激性泻药刺激性泻药 酚酞酚酞（phenolphthalein）口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，同时有抑制肠内水分吸收作用。适用于便秘。口服可使碱性尿液呈现红色。偶见过敏反应，肠绞痛，皮疹及出血倾向等。容积性泻药容积性泻药硫酸镁硫酸镁1.导泻：大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收，产生的肠内容物高渗又可抑制肠内水分的吸收，增加肠腔容积，扩张肠道，刺激肠道蠕动。辅助排出场内毒物及应用驱虫药后及加快虫体排出。2.利胆：硫酸镁还有利胆作用。主要用于治疗阻塞性黄疸，慢性胆囊炎和胆石症等。3.抗惊厥：阻断神经肌肉接头的传递，使骨骼肌松弛，产生抗惊厥的作用，用于破伤风、子痫引起的惊厥。4.降压：用于高血压危象和妊娠中毒症。不良反应：刺激肠壁可引起肠腔出血，故孕妇、月不良反应：刺激肠壁可引起肠腔出血，故孕妇、月经期妇女禁用。注射过量或静脉注射速度过快，会经期妇女禁用。注射过量或静脉注射速度过快，会引起血压骤降，肌张力下降，抑制呼吸。引起血压骤降，肌张力下降，抑制呼吸。一旦出现中毒症状，应立即进行人工呼吸，并静脉一旦出现中毒症状，应立即进行人工呼吸，并静脉注射钙剂解救。注射钙剂解救。硫酸钠硫酸钠导泻机制同硫酸镁，作用较弱，无中枢抑制作用，多导泻机制同硫酸镁，作用较弱，无中枢抑制作用，多用于中枢抑制药中毒时导泻，肾功能不全者更安全。用于中枢抑制药中毒时导泻，肾功能不全者更安全。乳果糖乳果糖进入结肠后提高场内渗透压，产生导泻作用，还能抑进入结肠后提高场内渗透压，产生导泻作用，还能抑制肠内细菌产氨作用，阻止肠道吸收氨，降低血氨。制肠内细菌产氨作用，阻止肠道吸收氨，降低血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病的治疗。偶见临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病的治疗。偶见腹部不适，腹胀，腹气，剂量大时偶见恶心、呕吐等。腹部不适，腹胀，腹气，剂量大时偶见恶心、呕吐等。润滑性泻药润滑性泻药甘油（甘油（glycerolglycerol）和山梨醇（）和山梨醇（sorbitolsorbitol）有轻度刺激性导泻作用，直肠内给药后，很快起作用。适用于老年体弱的和小儿便秘患者。通过局部润滑并软化粪便发挥作用。如：液体石蜡（liquid paraffin）有明显润滑肠壁、软化粪便的作用；适用于老年体弱者和儿童便秘。也可用于腹部及肛门术后、痔、高血压患者的便秘。长期应用可影响脂溶性维生素及钙、磷的吸收，故不宜久用。二、止泻药二、止泻药止泻药通过抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻的止泻药通过抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻的作用。腹泻应对症治疗，但剧烈而持久的腹泻，可引起水作用。腹泻应对症治疗，但剧烈而持久的腹泻，可引起水和电解质紊乱，应适当的给予止泻药。和电解质紊乱，应适当的给予止泻药。地芬诺酯地芬诺酯哌替啶衍生物，止泻类似于吗啡，无镇痛作用，适用于哌替啶衍生物，止泻类似于吗啡，无镇痛作用，适用于急慢性功能性腹泻。大量久用可致成瘾性，偶见恶心、急慢性功能性腹泻。大量久用可致成瘾性，偶见恶心、呕吐、嗜睡等不良反应。呕吐、嗜睡等不良反应。洛派丁胺洛派丁胺与地芬诺酯相似，止泻强、快、持久。适用于急与地芬诺酯相似，止泻强、快、持久。适用于急慢性腹泻。常见口干、头痛、便秘皮疹。幼儿禁慢性腹泻。常见口干、头痛、便秘皮疹。幼儿禁用。用。药用炭药用炭吸附肠道内气体、细菌、病毒及其他毒性物质。吸附肠道内气体、细菌、病毒及其他毒性物质。临床用于腹泻、胃肠胀气及食物中毒等。不良反临床用于腹泻、胃肠胀气及食物中毒等。不良反应有恶心、呕吐、便秘等。可影响营养成分吸收，应有恶心、呕吐、便秘等。可影响营养成分吸收，3 3岁以下儿童禁用。岁以下儿童禁用。第五节第五节 用药护理用药护理1.1.药物的相互作用药物的相互作用a.a.同类药物应避免相互使用，如同时使用甲氧氯普同类药物应避免相互使用，如同时使用甲氧氯普胺和多潘立酮，可加重不良反应胺和多潘立酮，可加重不良反应b.b.胃肠动力药和抗胆碱药作用拮抗，不宜同时服用，胃肠动力药和抗胆碱药作用拮抗，不宜同时服用，如甲氧氯普胺不宜与山莨菪碱合用。如甲氧氯普胺不宜与山莨菪碱合用。c.c.粘膜保护药不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药及牛粘膜保护药不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药及牛奶合用。奶合用。d.d.西咪替丁、奥美拉唑胃肝药酶抑制剂，可使苯二西咪替丁、奥美拉唑胃肝药酶抑制剂，可使苯二氮卓类、华法林、苯妥因钠、普萘洛尔等药代谢减氮卓类、华法林、苯妥因钠、普萘洛尔等药代谢减慢，合用时应调整剂量。慢，合用时应调整剂量。2.2.给药方法给药方法a.a.抗酸药的最佳服用时间是症状出现或即将出现时，如抗酸药的最佳服用时间是症状出现或即将出现时，如餐间和睡眠时间，餐间和睡眠时间，4/d4/d或更多；如为氢氧化铝、三硅酸镁或更多；如为氢氧化铝、三硅酸镁等，应在饭后等，应在饭后1h1h和睡前服用；抗酸药乳剂给药前要充分和睡前服用；抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂应嚼服；摇匀，服用片剂应嚼服；b.H2b.H2受体阻断药口服应在餐后即可服用，也可把一日剂受体阻断药口服应在餐后即可服用，也可把一日剂量在夜间服用；量在夜间服用；c.c.硫糖铝应在饭前硫糖铝应在饭前1h1h空腹服用或者饭后空腹服用或者饭后2323小时服用，服小时服用，服药后药后30min30min内禁用抗酸药、抑制胃酸内禁用抗酸药、抑制胃酸分泌药；分泌药；d.d.硫酸镁口服导泻作用强大、迅速、空腹服用，硫酸镁口服导泻作用强大、迅速、空腹服用，大量饮水效果更好，静脉用药时，应密切观察大量饮水效果更好，静脉用药时，应密切观察患者的反应，如病人出现恶心，面部潮红，有发患者的反应，如病人出现恶心，面部潮红，有发热等反应，应减慢滴速并告知医生。热等反应，应减慢滴速并告知医生。3.3.用药监护用药监护a.a.胃溃疡患者在治疗前应排除恶性肿瘤的可能，胃溃疡患者在治疗前应排除恶性肿瘤的可能，因为药物可能掩饰胃癌的症状；因为药物可能掩饰胃癌的症状；b.b.胃溃疡患者避免服用对胃黏膜有损害的药物，胃溃疡患者避免服用对胃黏膜有损害的药物，如阿司匹林、地塞米松等，如必须服用时应采用如阿司匹林、地塞米松等，如必须服用时应采用肠溶剂型或小剂量间断饭后服用；肠溶剂型或小剂量间断饭后服用；c.H2c.H2受体阻断药有弱抗雄性激素作用，如出现男性乳受体阻断药有弱抗雄性激素作用，如出现男性乳房增生、性功能障碍等不良反应，应及时告诉医生；房增生、性功能障碍等不良反应，应及时告诉医生；d.d.注意药物禁忌症，如米索前列醇能兴奋子宫使其收注意药物禁忌症，如米索前列醇能兴奋子宫使其收缩，妊娠和计划怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用；缩，妊娠和计划怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用；e.e.经期妇女、妊娠期妇女禁用硫酸镁导泻。经期妇女、妊娠期妇女禁用硫酸镁导泻。4.4.用药指导用药指导a.a.抗酸药作用时间短，服药次数多，不良反应多，尤抗酸药作用时间短，服药次数多，不良反应多，尤其对于肾功能不全者更应引起重视；其对于肾功能不全者更应引起重视；b.b.抗酸药不宜与牛奶、酸性食物及饮料同服；抗酸药不宜与牛奶、酸性食物及饮料同服；c.c.氢氧化铝、三硅酸镁阻碍磷的吸收，老年人长期服氢氧化铝、三硅酸镁阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警惕引起骨质疏松；用应警惕引起骨质疏松；d.d.碳酸钙和碳酸氢钠会产生碳酸钙和碳酸氢钠会产生CO2CO2，导致胃穿孔，不宜，导致胃穿孔，不宜长期使用。长期使用。e.e.奥美拉唑可引起头晕，特别是用药期间，应嘱咐患奥美拉唑可引起头晕，特别是用药期间，应嘱咐患者不要开车或其他必须注意力高度集中地事情。者不要开车或其他必须注意力高度集中地事情。f.f.当用于解救中枢抑制药中毒导泻时，应使用硫酸钠，当用于解救中枢抑制药中毒导泻时，应使用硫酸钠，不用硫酸镁，以免加重中枢抑制。不用硫酸镁，以免加重中枢抑制。