1、作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物林林 熙熙Drugs Affecting Gastrointestinal Function 药理学教研室药理学教研室抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药助消化药助消化药 止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药泻药泻药 止泻药止泻药 利胆药利胆药抗抗消化性消化性溃疡药溃疡药消化性溃疡消化性溃疡发病机制发病机制胃酸/胃蛋白酶幽门螺杆菌感染攻击因子 防御因子前列腺素胃粘膜屏障粘液-碳酸氢盐屏障防御防御因子因子侵袭侵袭因素因素AChHistGastMRH2RGRCa2+cAMPCa2+K+H+胃酸分泌示意图胃酸分泌示意图壁细胞壁细胞H H+,K,K+-ATP-ATP酶酶
2、中和胃酸及抑制胃酸分泌药中和胃酸及抑制胃酸分泌药 v抗酸药抗酸药 vH H2 2受体阻断药受体阻断药v质子泵抑制药质子泵抑制药 vM M受体阻断药受体阻断药 v胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药抗酸药抗酸药代表药代表药 氢氧化镁氢氧化镁(Magnesium hydroxideMagnesium hydroxide)三硅酸镁三硅酸镁(Magnesium trisilicate)(Magnesium trisilicate)氢氧化铝氢氧化铝(Aluminum hydroxide)Aluminum hydroxide)临床应用临床应用v反流性食管炎反流性
3、食管炎v消化性溃疡消化性溃疡药理作用药理作用v弱碱性化合物,能中和胃酸弱碱性化合物,能中和胃酸v降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性v保护粘膜保护粘膜西咪替丁西咪替丁(cimetidine)(cimetidine)雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)(ranitidine)法莫替丁法莫替丁(famotidine)(famotidine)尼扎替丁尼扎替丁(nizatidine)(nizatidine)罗沙替丁罗沙替丁(roxatidine(roxatidine )H H2 2受体阻断药受体阻断药 HH2 2受体阻断药受体阻断药药理作用药理作用抑制各种原因引起的胃酸分泌抑制各种原因引起的胃酸分泌
4、西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁 法莫替丁法莫替丁临床应用临床应用十二指肠溃疡、胃溃疡十二指肠溃疡、胃溃疡胃酸分泌过多的疾病胃酸分泌过多的疾病竞争性拮抗胃壁细胞竞争性拮抗胃壁细胞H H2 2受体受体 作用机制作用机制 HH2 2受体阻断药受体阻断药胃肠道反应胃肠道反应心脏抑制心脏抑制不良反应不良反应西西咪咪替丁替丁男性青年女性化男性青年女性化抑制肝药酶抑制肝药酶奥美拉唑(奥美拉唑(Omeprazole,Omeprazole,洛赛克)洛赛克)兰索拉唑(兰索拉唑(LansoprazoleLansoprazole)潘多拉唑(潘多拉唑(PantoprazolePantoprazo
5、le)药理作用、作用机制药理作用、作用机制v奥美拉唑奥美拉唑与酶的与酶的亚单位结合亚单位结合抑制泌酸(作用强大、持久)抑制泌酸(作用强大、持久)质子泵抑制药质子泵抑制药v抑制幽门螺杆菌生长抑制幽门螺杆菌生长不可逆不可逆抑制抑制H H+,K,K+-ATPATP酶酶临床应用临床应用v消化性溃疡消化性溃疡 v反流性食管炎反流性食管炎 v上消化道出血上消化道出血v幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染质子泵抑制药质子泵抑制药不良反应不良反应v胃肠道反应胃肠道反应v头痛、头昏头痛、头昏v肝功能损害肝功能损害哌仑西平哌仑西平(Pirenzepine)(Pirenzepine)替仑西平(替仑西平(Telenzepin
6、eTelenzepine)v阻断阻断M M1 1受体,使壁细胞内受体,使壁细胞内CaCa2 2减少减少MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v治疗胃、十二指肠溃疡治疗胃、十二指肠溃疡v不良反应不良反应 消化道症状消化道症状抑制泌酸抑制泌酸丙谷胺丙谷胺(Proglumide)(Proglumide)v阻断胃泌素受体阻断胃泌素受体v胃黏膜的保护作用胃黏膜的保护作用胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药抑制泌酸抑制泌酸胃粘膜保护药胃粘膜保护药米索前列醇米索前列醇 (MisoprostolMisoprostol)硫糖铝(硫糖铝(SucralfateSucralfate)枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾(Bismuth pot
7、assium citrateBismuth potassium citrate)思密达(思密达(SmectiteSmectite)药理作用药理作用米索前列醇(米索前列醇(MisoprostolMisoprostol)v细胞或粘膜保护作用细胞或粘膜保护作用v促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌v抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌临床应用临床应用v防治非甾体类抗炎药引起的溃疡防治非甾体类抗炎药引起的溃疡v消化性溃疡消化性溃疡硫糖铝硫糖铝 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 药理作用药理作用v抵抵御御胃胃酸酸和和消消化化酶酶的的侵侵蚀蚀(不不抑抑制制胃酸分泌)胃酸分泌)v促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌促进
8、胃粘液和碳酸氢盐等的分泌v抑制幽门螺杆菌生长抑制幽门螺杆菌生长临床应用临床应用v消化性溃疡消化性溃疡v慢性胃炎慢性胃炎不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症v便秘便秘v肾功能不良禁用肾功能不良禁用抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药v奥美拉唑奥美拉唑+阿莫西林阿莫西林+甲硝唑甲硝唑/克拉霉素克拉霉素 v枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾+阿莫西林阿莫西林/四环素四环素+甲硝唑甲硝唑 助消化药助消化药 10%10%稀盐酸稀盐酸 胃蛋白酶胃蛋白酶胰酶胰酶 乳酶生乳酶生 慢性胃炎、胃癌、消化不良慢性胃炎、胃癌、消化不良胃蛋白酶缺乏症胃蛋白酶缺乏症胰功能障碍胰功能障碍消化不良、小儿腹泻消化不良、小儿腹泻胃肠促动药胃肠促动药M M
9、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药H H1 1受体阻断药受体阻断药多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药5-HT5-HT3 3受体阻断药受体阻断药西沙必利西沙必利胃肠促动药胃肠促动药多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺(甲氧氯普胺(metoclopramidemetoclopramide)多潘立酮(多潘立酮(domperidone,domperidone,吗丁啉)吗丁啉)代表药代表药药理作用药理作用中枢神经系统中枢神经系统v止吐止吐v高催乳素血症高催乳素血症v锥体外系反应锥体外系反应(吗丁啉罕见吗丁啉罕见)胃肠道促动作用胃肠道促动作用临床应用临床应用各种呕吐各种呕吐胃肠运动障碍胃肠运动障碍西沙必利
10、西沙必利作用机制作用机制促进肠肌层释放促进肠肌层释放AChACh药理作用药理作用促进全消化道动力促进全消化道动力临床应用临床应用v胃食管返流胃食管返流v消化不良消化不良v胃轻瘫胃轻瘫v便秘便秘5-HT5-HT3 3受体阻断药受体阻断药代表药代表药 昂丹司琼(昂丹司琼(Ondansetron,Ondansetron,枢复宁)枢复宁)格拉司琼格拉司琼(Granisetron)(Granisetron)多拉司琼多拉司琼(Dolasetron)(Dolasetron)托烷司琼托烷司琼(tropisetron)(tropisetron)临床应用临床应用 化疗、放疗引起的呕吐化疗、放疗引起的呕吐思考题思考题n抗消化性溃疡药可分为哪几类?每类请抗消化性溃疡药可分为哪几类?每类请写出其代表药并阐述其药理作用。写出其代表药并阐述其药理作用。nOmeprazoleOmeprazole抗消化性溃疡的机制。抗消化性溃疡的机制。
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