第四篇：第三节-抗精神失常药.ppt

第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药第一页，共三十九页。抗精神失常药分类(fnli)抗精神病药抗精神病药：能消除：能消除(xioch)病人的幻觉、妄想，使理智恢复正常病人的幻觉、妄想，使理智恢复正常抗焦虑药抗焦虑药：能消除：能消除(xioch)神经官能症的焦虑症神经官能症的焦虑症抗抑郁药抗抑郁药：能消除病人情绪的过分低落：能消除病人情绪的过分低落抗躁狂药抗躁狂药：能消除病人情绪的过分高涨：能消除病人情绪的过分高涨第二页，共三十九页。第三页，共三十九页。第四页，共三十九页。作用(zuyng)特点俗名（异名）：强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药 抗精神病药能在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状，激活(j hu)精神，改善退缩、淡漠等症状 第五页，共三十九页。作用作用(zuyng)(zuyng)特点特点具有不同程度的镇静作用 抗精神病作用不是(b shi)通过镇静起作用长期应用一般不产生成瘾性 第六页，共三十九页。作用作用(zuyng)(zuyng)机制机制目前一般认为精神分裂症可能(knng)与患者脑内DA过多有关 正常的躯体(qt)，异常的思维第七页，共三十九页。一、抗精神病药吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静丁酰苯类：氟哌啶醇丁酰苯类：氟哌啶醇硫杂蒽类：氯普噻吨硫杂蒽类：氯普噻吨第八页，共三十九页。（一）吩（一）吩噻嗪类:三环不在同一个平面(pngmin)第九页，共三十九页。吩吩噻嗪类药物的物的结构构(jigu)(jigu)改造改造1.2取代是活性的必需结构苯环上2-位取代引起分子的不对称性,侧链倾斜于含取代基的苯环是此类药物(yow)抗精神病作用的重要结构特征,失去该原子无作用.第十页，共三十九页。2、吩噻嗪母核与10-位侧链上 N 之间相隔(xingg)3个 C 时，抗精神病作用最强第十一页，共三十九页。3、10-位侧链末端必须(bx)为叔胺结构第十二页，共三十九页。奋乃静奋乃静哌嗪环哌嗪环取代取代二甲氨基二甲氨基作用与氯丙嗪相似，抗精神病的强度作用与氯丙嗪相似，抗精神病的强度(qingd)增大。增大。第十三页，共三十九页。氟奋乃静哌嗪环取代二甲氨基(nj)，-CF3取代氯抗精神病的强度增大第十四页，共三十九页。4、用 C 代替吩噻嗪环上的 N 或用-CHCH-取代吩噻嗪环上的 S，仍有抗精神病作用，抗抑郁作用增强5、把10-位末端的醇羟基与长链脂肪酸成酯，增大脂溶性，延长(ynchng)作用时间。第十五页，共三十九页。氟氟奋乃静庚酸乃静庚酸酯长效前药成酯可增加药物(yow)的脂溶性，在体内吸收减慢，水解的速度较慢，可延长作用时间。第十六页，共三十九页。盐酸酸(ynsun)(ynsun)氯丙丙嗪又名：冬眠(dngmin)灵化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪 -10丙胺盐酸盐第十七页，共三十九页。发现(fxin)在研究异丙嗪抗组胺过程中，意外发现还具有镇静(zhnjng)作用并能延长大鼠对巴比妥的睡眠时间 第十八页，共三十九页。理化(lhu)性质：白色(bis)或乳白色(bis)结晶性粉末，有微臭，味极苦水溶液显酸性反应有引湿性，溶于水、乙醇等化学性质还原性鉴别反应第十九页，共三十九页。理化(lhu)性质还原性吩噻嗪母环，易被（空气(kngq)、光线）氧化氧化成红棕色第二十页，共三十九页。防护(fngh)措施：注射液中加入抗氧剂可阻止(zzh)变色对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等宜在CO2，或N2流下灌装（避免O2）遮光、密封保存第二十一页，共三十九页。理化性理化性质(xngzh)xngzh)鉴别反反应遇氧化剂（如硝酸）则氧化变色(bins)，形成自由基或醌式结构而显红色，渐变为黄色 （吩噻嗪类化合物的共有反应）与三氯化铁试液作用，显稳定的红色第二十二页，共三十九页。临床床(lnchun)(lnchun)应用：用：安定作用较强精神分裂症和躁狂症大剂量用于镇吐、强化(qinghu)麻醉及人工冬眠等第二十三页，共三十九页。光化光化(unhu)(unhu)毒反毒反应有部分病人服用后，会出现(chxin)光化毒反应。表现在：光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒、疱疹等症状。服用的药物量越大，在阳光下暴晒的时间越长，过敏反应则越严重，皮肤瘙痒将持续2448小时，甚至更长的时间 第二十四页，共三十九页。第二十五页，共三十九页。（二）硫（二）硫杂蒽蒽类（噻吨吨类）：氯普普噻吨吨侧链双键，顺式作用 反式治疗伴有抑郁(yy)和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁(yy)症、焦虑性神经官能症等 第二十六页，共三十九页。（三）丁（三）丁酰苯苯类及苯及苯酰胺胺类:氟哌啶醇舒必利第二十七页，共三十九页。（四）二苯并二氮（四）二苯并二氮杂卓卓类：氯氮平氮平临床用途：非经典的抗精神病药.阻断(z dun)DA受体的作用较经典的抗精神病药弱.锥体外系副作用和迟发性运动障碍较轻.用于治疗多种类型的精神分裂症.第二十八页，共三十九页。二、抗焦虑药苯二氮卓类：氯氮地西泮三唑仑第二十九页，共三十九页。三、抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺三环类抗抑郁药：丙咪嗪、阿米替林选择性5-羟色胺再摄取(shq)抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林第三十页，共三十九页。1.根据(gnj)化学结构氯丙嗪属（）A.苯骈二氮萆类 B.吩噻嗪类 C.氨基甲酸酯类 D.丁酰苯类 E.酰脲类第三十一页，共三十九页。2、氯丙嗪在空气中和日光(rgung)下放置渐变红色，是由于分子中含有（）A.羟基B.哌嗪环C.吩噻嗪环D.苯环E.侧链氨基第三十二页，共三十九页。3、关于盐酸氯丙嗪的作用特点，错误的叙述是 （）A.临床使用时，部分病人出现光毒化(dhu)过敏反应B.安定作用强C.具有镇吐、强化麻醉的作用D.可用于人工冬眠E.以上答案均不对第三十三页，共三十九页。4、抗精神失常药按结构分类(fn li)包括（）A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、噻吨类D、巴比妥类第三十四页，共三十九页。5、制备盐酸氯丙嗪注射液时，加入维生素C的目的(md)是（）A.助溶 B.抗氧化 C.防止水解 D.调节PH E.配成复方第三十五页，共三十九页。1、利用化学性质区别(qbi)下列各组化合物 （1）苯巴比妥钠和苯妥英钠 （2）硫喷妥钠与异戊巴比妥2、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥没有镇静催眠作用？3、简述氯丙嗪的结构与稳定性的关系。第三十六页，共三十九页。Thanks第三十七页，共三十九页。课后任务(rnwu)：1、当你们因感冒(gnmo)而头痛、发热时用过哪些药物？2、查阅资料：复方制剂APC的主要成分是什么？第三十八页，共三十九页。内容(nirng)总结第三节。抗精神病作用不是通过镇静起作用。哌嗪环取代(qdi)二甲氨基，-CF3取代(qdi)氯。5、把10-位末端的醇羟基与长链脂肪酸成酯，增大脂溶性，延长作用时间。遇氧化剂（如硝酸）则氧化变色，形成自由基或醌式结构而显红色，渐变为黄色。（二）硫杂蒽类（噻吨类）：氯普噻吨。阻断DA受体的作用较经典的抗精神病药弱.。2、氯丙嗪在空气中和日光下放置渐变红色，是由于分子中含有（）。3、关于盐酸氯丙嗪的作用特点，错误的叙述是第三十九页，共三十九页。