第二章-第6节中枢兴奋药.ppt

第六节中枢(zhngsh)(zhngsh)兴奋药Central Stimulants1 1第一页，共三十七页。提高提高(t go)(t go)(t go)(t go)中枢神经系统功能的药物中枢神经系统功能的药物主要作用于主要作用于 大脑、延脑大脑、延脑(yn no)(yn no)(yn no)(yn no)和脊髓和脊髓 有一定程度的有一定程度的选择性选择性 剂量剂量 ，作用作用(zuyng)(zuyng)强度强度 ，作用范围作用范围 ，选择性选择性 2 2第二页，共三十七页。使用使用(shyng)(shyng)(shyng)(shyng)注意注意用量过大时用量过大时,强烈的兴奋导致强烈的兴奋导致(dozh)(dozh)(dozh)(dozh)惊厥惊厥 过度抑制过度抑制 危及生命危及生命 必须细心必须细心观察观察病人用药后的反应，注意控制病人用药后的反应，注意控制用量用量 3 3第三页，共三十七页。依作用依作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)部位分类部位分类1 1，兴奋，兴奋大脑皮层大脑皮层的药物的药物(精神兴奋药精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等2 2，兴奋，兴奋延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等3 3，促进，促进大脑大脑(dno)(dno)(dno)(dno)功能功能恢复的药物恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等4 4第四页，共三十七页。按照化学结构按照化学结构(jigu)(jigu)(jigu)(jigu)及来源分类及来源分类生物碱类生物碱类 咖啡因咖啡因酰胺类衍生物酰胺类衍生物 吡拉西坦吡拉西坦苯乙胺类苯乙胺类 其它其它(qt)(qt)(qt)(qt)类类 5 5第五页，共三十七页。主要主要(zhyo)(zhyo)(zhyo)(zhyo)学习内容学习内容1 1，咖啡因，咖啡因2 2，吡拉西坦，吡拉西坦6 6第六页，共三十七页。咖啡因咖啡因CaffeineCaffeine三甲基黄嘌呤三甲基黄嘌呤7 7第七页，共三十七页。结构结构(jigu)(jigu)(jigu)(jigu)和命名和命名 1 1 1 1，3 3 3 3，7-7-7-7-三甲基三甲基三甲基三甲基-3-3-3-3，7-7-7-7-二氢二氢二氢二氢-1H 1H-嘌呤嘌呤(piolng)(piolng)(piolng)(piolng)-2-2，6-6-二酮二酮一水合物一水合物一水合物一水合物3 3 3 3，7-Dihydro-17-Dihydro-17-Dihydro-17-Dihydro-1，3 3 3 3，7-trimethyl-7-trimethyl-7-trimethyl-7-trimethyl-1H 1H-purine-2-purine-2，6-dione6-dione monohydrate monohydrate monohydrate monohydrate 8 8第八页，共三十七页。母体母体(mt)(mt)(mt)(mt)-1 1H H-嘌呤嘌呤(piolng)(piolng)(piolng)(piolng)-2-2，6-6-二酮二酮186754329 定位定位(dngwi)氢氢 俗名俗名9 9第九页，共三十七页。制备制备(zhbi)(zhbi)(zhbi)(zhbi)存在存在(cnzi)(cnzi)(cnzi)(cnzi)于咖啡豆及茶叶中于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取早年从植物中提取 现多采用现多采用全合成全合成方法制备方法制备 一杯一杯(y bi)(y bi)茶茶50mg 50mg 咖啡因咖啡因1010第十页，共三十七页。全合成全合成(hchng)(hchng)(hchng)(hchng)路线路线1,嘧啶嘧啶(m dn)环环2,嘌呤嘌呤(piolng)环环1111第十一页，共三十七页。半合成半合成(hchng)(hchng)(hchng)(hchng)茶碱茶碱(ch(ch(ch(ch jin)jin)jin)jin)甲基化甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因咖啡因1212第十二页，共三十七页。理化理化(lhu)(lhu)(lhu)(lhu)性质性质1 1，碱性，碱性2 2，水解，水解(shuji)(shuji)(shuji)(shuji)开环开环3 3，鉴别反应，鉴别反应1313第十三页，共三十七页。碱性碱性(jin xn)(jin xn)(jin xn)(jin xn)极弱，极弱，pKa(HBpKa(HBpKa(HBpKa(HB+)0.6)0.6)0.6)0.6 与强酸不能形成与强酸不能形成与强酸不能形成与强酸不能形成(xngchng)(xngchng)(xngchng)(xngchng)稳定的盐稳定的盐稳定的盐稳定的盐 如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸如盐酸、氢溴酸CaffeineCaffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐复盐，加大水中溶解度，加大水中溶解度 1414第十四页，共三十七页。安钠咖安钠咖苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成由于分子间形成(xngchng)(xngchng)(xngchng)(xngchng)氢键，水溶度增大氢键，水溶度增大可制成可制成注射剂注射剂 1515第十五页，共三十七页。水解水解(shuji)(shuji)(shuji)(shuji)性性水解开环（酰脲结构水解开环（酰脲结构(jigu)(jigu)(jigu)(jigu)）对碱不稳定对碱不稳定对碱不稳定对碱不稳定 与碱共热与碱共热与碱共热与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）石灰水无影响（用于生产）1616第十六页，共三十七页。鉴别鉴别(jinbi)(jinbi)(jinbi)(jinbi)反应反应碘试液碘试液反应反应(fnyng)(fnyng)(fnyng)(fnyng)红棕色沉淀红棕色沉淀红棕色沉淀红棕色沉淀 在过量在过量(guling)的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解1717第十七页，共三十七页。鉴别鉴别(jinbi)(jinbi)(jinbi)(jinbi)反应反应紫脲酸铵紫脲酸铵反应反应(fnyng)(fnyng)(fnyng)(fnyng)黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）1818第十八页，共三十七页。作用作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)机制机制抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少(jinsho)(jinsho)(jinsho)(jinsho)cAMPcAMP的分解的分解 加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程 1919第十九页，共三十七页。作用作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱弱(shnjngshuiru)(shnjngshuiru)(shnjngshuiru)(shnjngshuiru)和精神抑制等和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 2020第二十页，共三十七页。同类同类(tngli)(tngli)(tngli)(tngli)药物药物天然天然(tinrn)(tinrn)(tinrn)(tinrn)存在的黄嘌呤类衍生物存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同环取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆碱柯柯豆碱茶碱茶碱Caffeine2121第二十一页，共三十七页。药理作用比较药理作用比较(bjio)(bjio)(bjio)(bjio)中枢兴奋作用中枢兴奋作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)Caffeine Caffeine 茶碱茶碱 柯柯豆碱柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用松弛平滑肌及利尿作用茶碱茶碱 柯柯豆碱柯柯豆碱 Caffeine Caffeine2222第二十二页，共三十七页。用途用途(yngt)(yngt)(yngt)(yngt)Caffeine Caffeine 中枢兴奋药中枢兴奋药茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)(ch jin)(ch jin)平滑肌松弛药平滑肌松弛药 利尿及强心药利尿及强心药柯柯豆碱柯柯豆碱 现已少用现已少用2323第二十三页，共三十七页。氨茶碱（氨茶碱（AminophyllineAminophylline）茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐 溶于水，可注射溶于水，可注射溶于水，可注射溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用对平滑肌的舒张作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)较强较强用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘 2424第二十四页，共三十七页。2525第二十五页，共三十七页。吡拉西坦吡拉西坦Piracetam Piracetam 脑复康脑复康吡乙酰胺吡乙酰胺2626第二十六页，共三十七页。结构结构(jigu)(jigu)(jigu)(jigu)和命名和命名2-2-（2-2-氧代氧代-吡咯烷吡咯烷-1-1-基）基）乙酰胺乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2727第二十七页，共三十七页。合成合成(hchng)(hchng)(hchng)(hchng)2828第二十八页，共三十七页。作用作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)-内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药 直接直接直接直接(zhji)(zhji)(zhji)(zhji)作用于大脑皮质作用于大脑皮质作用于大脑皮质作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 2929第二十九页，共三十七页。作用作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)靶点靶点通过通过(tnggu)(tnggu)(tnggu)(tnggu)对对谷氨酸受体通道谷氨酸受体通道的调节的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能促进海马部位乙酰胆碱的释放增加胆碱能传递能传递 3030第三十页，共三十七页。作用作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)特点特点对中枢作用对中枢作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)的选择性强的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无精神药物的副作用无成瘾性无成瘾性3131第三十一页，共三十七页。同类同类(tngli)(tngli)(tngli)(tngli)药物药物改变改变改变改变(gibin)(gibin)(gibin)(gibin)2-2-2-2-吡咯烷酮的吡咯烷酮的吡咯烷酮的吡咯烷酮的1 1 1 1，4 4 4 4位取代基团位取代基团位取代基团位取代基团普拉普拉西坦西坦茴拉茴拉西坦西坦奥拉奥拉西坦西坦3232第三十二页，共三十七页。苯乙胺类中枢苯乙胺类中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)兴奋药兴奋药苯丙醇胺苯丙醇胺 PPA安非拉酮安非拉酮芬氟拉明芬氟拉明3333第三十三页，共三十七页。苯乙胺类中枢苯乙胺类中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)兴奋药兴奋药-2-2含杂环的药物含杂环的药物(yow)(yow)(yow)(yow)盐酸盐酸苯甲曲嗪苯甲曲嗪盐酸盐酸哌甲酯哌甲酯盐酸盐酸哌苯甲醇哌苯甲醇3434第三十四页共三十七页。远离远离(yun l)(yun l)(yun l)(yun l)毒品，珍爱生命毒品，珍爱生命甲基苯丙胺甲基苯丙胺甲基苯丙胺甲基苯丙胺(冰毒冰毒冰毒冰毒(bn d)(bn d)(bn d)(bn d)摇头丸摇头丸3535第三十五页，共三十七页。主要主要(zhyo)(zhyo)(zhyo)(zhyo)学习内容学习内容1 1，咖啡因，咖啡因2 2，吡拉西坦，吡拉西坦3636第三十六页，共三十七页。内容(nirng)总结第六节中枢兴奋药。主要作用于 大脑、延脑和脊髓(j su)。剂量 ，。作用范围 ，。过度抑制 危及生命。1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)。生物碱类 咖啡因。酰胺类衍生物 吡拉西坦。3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dione monohydrate。-1H-嘌呤-2，6-二酮第三十七页，共三十七页。