β-内酰胺类抗菌药(一)--青霉素、头孢类.ppt

内酰胺类抗菌药物(yow)1 1、青霉素类、青霉素类2 2、头孢菌素、头孢菌素(tu bo jn s)(tu bo jn s)类类3 3、头霉素类、头霉素类4 4、单酰胺类、单酰胺类5 5、碳青霉烯类、碳青霉烯类6 6、氧头孢烯类、氧头孢烯类7 7、-内酰胺酶抑制剂合剂内酰胺酶抑制剂合剂 分类分类(fn li)第一页，共二十三页。-内酰胺类的共性(gngxng)1 1、抗菌机制相同、抗菌机制相同抑制细菌细胞壁粘肽的生抑制细菌细胞壁粘肽的生物物(shngw)(shngw)合成（合成（结构、杀菌、交耐叉药性结构、杀菌、交耐叉药性）2 2、安全性好、安全性好 (FDA-BFDA-B级级)3 3、溶解后稳定性差、溶解后稳定性差 (临用现配临用现配)第二页，共二十三页。-内酰胺类的共性(gngxng)4 4、半衰期短、半衰期短 (12h h，例外，例外:苄星青霉素，头孢曲松苄星青霉素，头孢曲松)5 5、肾脏原型排泄、肾脏原型排泄(pixi)(pixi)(头孢哌酮头孢哌酮/曲松曲松)6 6、时间依赖性、时间依赖性 (需每日多次给药需每日多次给药)第三页，共二十三页。青霉素类（一）天然青霉素 青霉素青霉素G G 苄星青霉素苄星青霉素（二）半合成(hchng)青霉素1.耐酶青霉素 苯唑西林苯唑西林 2.广谱青霉素 阿莫西林阿莫西林3.抗铜绿假单胞菌青霉素 第四页，共二十三页。青霉素类1.天然青霉素青霉素G(penicillin G)特点特点(tdin)(tdin)不耐酸、不耐酶、窄谱不耐酸、不耐酶、窄谱 体内过程体内过程(guchng)1.i.m吸收快而完全吸收快而完全，30min血药浓度达峰值血药浓度达峰值。P.O易被胃酸及消化酶易被胃酸及消化酶破坏。破坏。需肌注或静滴需肌注或静滴 2.2.广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过血广泛分布于组织、体液中。易透入有炎症的组织，难以透过血-脑脊脑脊液屏障液屏障3.原形从肾脏排泄为主，原形从肾脏排泄为主，t1/2=0.5h，有效时间可维持，有效时间可维持4-6h第五页，共二十三页。青霉素类青霉素G(penicillin G)适应症适应症 链球菌链球菌 (草绿色、化脓性草绿色、化脓性)破伤风杆菌破伤风杆菌(gnjn)(gnjn)第六页，共二十三页。青霉素类抗生素 长效制剂(zhj)：苄星青霉素 适应症 G G+链球菌感染链球菌感染 预防风湿热复发预防风湿热复发 第七页，共二十三页。青霉素类2.耐酶青霉素-苯唑西林(x ln)特点：特点：1)1)耐酸，耐酶耐酸，耐酶2)2)主要用于主要用于耐青霉素耐青霉素G G的金葡菌感染的金葡菌感染(gnrn)(gnrn)(MRSAC(MRSAC除除外外)；第八页，共二十三页。青霉素类3.广谱(un p)青霉素类-阿莫西林特点：特点：1)1)耐酸耐酸(nai sun)(nai sun)-可口服可口服2)2)不耐酶不耐酶-对耐药金葡菌感染无效对耐药金葡菌感染无效 3)3)对部分对部分G-G-杆菌杆菌有效有效 可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症感染感染第九页，共二十三页。青霉素类不良反应1.过敏反应：较常见 防治:1）询问过敏史 2）皮试(初次使用初次使用/间隔间隔3天以上天以上/换批号换批号)3）避免饥饿时注射或局部用药 4）在有急救药物（肾上腺素、激素、抗H1药）和抢救(qingji)设备的条件下使用；第十页，共二十三页。青霉素类不良反应2.毒性反应：“青霉素脑病”一般发生在大剂量静脉滴注，因脑脊液药物一般发生在大剂量静脉滴注，因脑脊液药物(yow)(yow)浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷等浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷等C.N.SC.N.S的毒性反应。的毒性反应。第十一页，共二十三页。青霉素类不良反应3.赫氏反应：用青霉G治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象。机理：1）螺旋体抗原抗体免疫反应 2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解(li ji)释放内毒素第十二页，共二十三页。青霉素类抗生素1.延长(ynchng)血清半衰期：丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药2.与抑菌剂不宜合用：氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类3.配伍禁忌较多：对氨基糖苷类有药物有灭活作用。4.可华法林的抗凝作用。5.其它:阿莫西林避免与别嘌醇合用：皮疹。药物药物(yow)(yow)相互作用相互作用 第十三页，共二十三页。头孢菌素(tu bo jn s)类与青霉素相比它有如下特点：1 1、广谱、广谱(un p)(un p)，抗菌作用强，抗菌作用强 2 2、对青霉素酶酶稳定、对青霉素酶酶稳定 3 3、毒性低，过敏反应发生率低、毒性低，过敏反应发生率低第十四页，共二十三页。头孢菌素(tu bo jn s)类体内(t ni)过程 吸收：吸收：12h后，达到后，达到Cmax，(头孢呋辛酯头孢呋辛酯：23h(餐后餐后)，头孢地尼头孢地尼/克肟克肟：4h)分布：分布：广泛分布于组织、体液中。广泛分布于组织、体液中。(头孢头孢I 难于透过，难于透过，头孢头孢中中的的v,v,能透过炎性血能透过炎性血-脑脊液屏障脑脊液屏障)排泄：排泄：消除半衰期消除半衰期(t1/2):12h，其中其中头孢曲松头孢曲松为为8h，原型原型经肾脏经肾脏(shnzng)排出，（排出，（头孢哌酮头孢哌酮75%75%头孢曲松头孢曲松(4040+%血液透析有助于清除药物。血液透析有助于清除药物。第十五页，共二十三页。药药 物物抗抗 菌菌 谱谱 对对 -内酰胺酶内酰胺酶稳定性稳定性肾毒性肾毒性临床用途临床用途第一代第一代 噻吩、噻吩、唑啉唑啉氨苄、氨苄、拉啶拉啶G+菌，菌，G-菌菌+G+菌感染菌感染(肺肺链，溶链，耐链，溶链，耐金金)第二代第二代呋辛呋辛、替安替安克洛克洛G+菌，菌，G-菌菌厌氧菌厌氧菌+G-菌感染菌感染第三代第三代唑肟、唑肟、他啶他啶曲松、曲松、哌酮哌酮G-菌，厌氧菌，绿菌，厌氧菌，绿脓杆菌，脓杆菌，G+菌菌+-尿路感染尿路感染腹腔感染腹腔感染败血症败血症第四代第四代吡肟吡肟、匹罗匹罗G-菌，菌，G+菌菌厌氧菌作用强厌氧菌作用强+-耐药菌感染耐药菌感染难治性感染难治性感染头孢菌素(tu bo jn s)的分类与特点第十六页，共二十三页。头孢菌素(tu bo jn s)类不良反应 1 1、静脉炎静脉炎或或出血倾向出血倾向：防治：防治：Vit KVit K 头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼头孢哌酮，头孢曲松，头孢地尼2 2、过敏反应：少见；、过敏反应：少见；3 3、皮肤、皮肤/附件附件(fjin)(fjin)：皮疹皮疹、瘙痒、中毒性表、瘙痒、中毒性表皮坏死症皮坏死症(Lyell(Lyell综合征综合征)(0.1)(0.1)、皮肤粘、皮肤粘膜眼综合征膜眼综合征(Stevens-Johnson(Stevens-Johnson综合征综合征)()(频频度不明度不明)第十七页，共二十三页。头孢菌素(tu bo jn s)类不良反应 4 4、胃肠道反应：、胃肠道反应：伪膜性结肠炎伪膜性结肠炎 5 5、泌尿系统：、泌尿系统：血尿血尿(头孢拉啶头孢拉啶)，急性，急性(jxng)(jxng)肾功能肾功能衰竭等衰竭等6 6、实验室检查值异常：、实验室检查值异常：血清转氨酶血清转氨酶、BunBun、CrCr；中性粒细胞；中性粒细胞、嗜酸性粒细胞嗜酸性粒细胞、淋巴细胞、淋巴细胞等等 尿糖假尿糖假(+)(+)。第十八页，共二十三页。头孢菌素(tu bo jn s)类药物相互作用&强利尿药、氨基糖苷强利尿药、氨基糖苷(tnggn)(tnggn)（肾毒肾毒性）性）&丙磺舒丙磺舒 (血药浓度血药浓度)()(头孢哌酮头孢哌酮/曲松曲松）第十九页，共二十三页。头孢菌素(tu bo jn s)类药物(yow)相互作用 头孢曲松头孢曲松&含钙溶液含钙溶液 （复合（复合沉积物沉积物）头孢地尼头孢地尼&铁铁 剂剂 (吸收吸收)头孢哌酮头孢哌酮&酒酒 精精 (双硫仑样反应双硫仑样反应)第二十页，共二十三页。谢谢谢谢(xi xie)(xi xie)第二十一页，共二十三页。第二十二页，共二十三页。内容(nirng)总结-内酰胺类抗菌药物。原形从肾脏排泄为主，t1/2=0.5h，有效时间(shjin)可维持4-6h。2)主要用于耐青霉素G的金葡菌感染(MRSAC除外)。可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的轻症感染。分布：广泛分布于组织、体液中。氨苄、拉啶。G+菌感染(肺链，溶链，耐金)。呋辛、替安克洛。唑肟、他啶。曲松、哌酮。吡肟、匹罗。1、静脉炎或出血倾向：防治：Vit K。谢谢第二十三页，共二十三页。