第二十一章-抗心绞痛药.ppt

第第2121章章 抗心绞痛药抗心绞痛药第一页，共二十五页。#概 述心心绞痛是冠状痛是冠状动脉粥脉粥样硬化硬化性心性心脏病的常病的常见症状，是由症状，是由于冠状于冠状动脉供血不足，心肌脉供血不足，心肌急急剧的、的、暂时的缺血与缺氧的缺血与缺氧所引起的所引起的临床床综合征。合征。发作作时，病人胸骨后出，病人胸骨后出现压榨性疼痛，疼痛可放射榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢，至左肩、心前区和左上肢，疼痛一般持疼痛一般持续几分几分钟，休，休息或服用抗心息或服用抗心绞痛痛药可可缓解。解。第二页，共二十五页。概概 述述u稳定型（典型稳定型（典型(dinxng)）u变异型变异型：u不稳定型不稳定型【心绞痛分型心绞痛分型】【病理病理(bngl)机制机制】供氧供氧耗氧耗氧正常供氧供氧耗氧耗氧心绞痛【药理作用药理作用】冠脉流量冠脉流量灌注压灌注压舒张期舒张期心率心率心室壁张力心室壁张力心肌收缩力心肌收缩力冠脉痉挛，安静、活动冠脉痉挛，安静、活动(hu(hu d d ng)ng)时均时均可发作，属暂时性功能失调。可发作，属暂时性功能失调。频繁发作，日趋严重，休息频繁发作，日趋严重，休息或含化硝酸甘油不能立即缓或含化硝酸甘油不能立即缓解。有初发、恶化、自发性解。有初发、恶化、自发性等，可恶化导致心肌梗死或等，可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定型心猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛。绞痛。舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧枝循环开放侧枝循环开放供血供氧供血供氧舒张体血管，舒张体血管，心脏前后负荷或心脏前后负荷或心率心率心缩力心缩力耗氧量耗氧量抗血小板，防治血栓形成抗血小板，防治血栓形成心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起，心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起，原因原因:心肌需氧升高心肌需氧升高 冠脉痉挛冠脉痉挛 冠脉粥样硬化、狭窄，劳累时冠脉粥样硬化、狭窄，劳累时发作，休息或用硝酸甘油可缓发作，休息或用硝酸甘油可缓解。解。第三页，共二十五页。抗心绞痛药通过以下环节发挥疗效抗心绞痛药通过以下环节发挥疗效舒张冠脉解除冠脉痉挛疼痛促进侧支循环的形成供血供O2 舒张小静脉回心血量前负荷心室壁肌张力(zhngl)；舒张小动脉外周阻力心后负荷耗氧心率心肌收缩力耗氧抗血小板聚集，抑制血栓形成第四页，共二十五页。药物药物(yow)(yow)分类分类（一）硝酸（一）硝酸酯类 常用的常用的药物有：硝酸甘油、物有：硝酸甘油、硝酸异山梨硝酸异山梨酯等。等。（二）（二）受体阻断受体阻断药 常用的常用的药物有：普物有：普萘洛洛尔、阿替洛、阿替洛尔、美托洛、美托洛尔等。等。（三）（三）钙拮抗拮抗药 常用的常用的药物有：物有：维拉帕米、地拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。硫卓、硝苯地平等。第五页，共二十五页。硝酸甘油硝酸甘油体内过程 硝酸甘油能舌下含服和静脉注射及皮肤贴剂应用，吸收(xshu)好，作用快而维持时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。第1节 硝酸(xio sun)(xio sun)酯类第六页，共二十五页。【药理作用药理作用】1.扩张体血管，降低耗体血管，降低耗氧量氧量2.改改变冠脉血流分布，冠脉血流分布，缺血区供血缺血区供血舒舒张冠脉运冠脉运输血管和血管和侧枝枝循循环缺血区供血缺血区供血回心血量回心血量左室左室压力力心内膜血流心内膜血流第八页，共二十五页。冠脉侧枝(czh)循环第十页，共二十五页。硬化斑块形成(xngchng)狭窄缺血区非缺血区硝酸甘油冠脉窃流冠脉窃流大剂量(jling)冠脉窃流第十一页，共二十五页。【不良反应不良反应】1.各型心绞痛发作时首选。各型心绞痛发作时首选。高效、速效、经济、方便高效、速效、经济、方便(fngbin)（含（含化、携带）化、携带）2.急性心肌梗死急性心肌梗死3.心功能不全心功能不全【临床临床(ln chun)用用途途】1.血管扩张血管扩张(kuzhng)：颜面潮红、：颜面潮红、头痛、眼压升高、体位性低血压头痛、眼压升高、体位性低血压及晕厥，过量诱发加重心绞痛。及晕厥，过量诱发加重心绞痛。青光眼、颅内高压禁用。青光眼、颅内高压禁用。2.大剂量：高铁血红蛋白血症大剂量：高铁血红蛋白血症 3.快速耐受性：连用快速耐受性：连用1-2周可产周可产生，停药生，停药1-2周可恢复；宜间歇用周可恢复；宜间歇用药药 1.指导病人正确用药方法及正确用量：应指导病人正确用药方法及正确用量：应随身携带随身携带；舌下含服；舌下含服；2.有效期仅为有效期仅为6个月个月3.用药期间戒酒用药期间戒酒【用药监护用药监护】第十二页，共二十五页。普萘洛尔普萘洛尔 2023/9/25 周一13心率心率舒张期舒张期供血时间供血时间 供血供供血供氧氧在非衰竭心脏残留血量不会增加在非衰竭心脏残留血量不会增加 促进促进HB中氧的解离中氧的解离(ji l)非缺血区血管收缩非缺血区血管收缩缺血区的血液供缺血区的血液供应应 改善缺血区血液供应改善缺血区血液供应【作用作用(zuyng)用途用途】第二节第二节 受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药药【不利因素不利因素】【作用分析作用分析】阻断阻断1受体受体心率心率收缩力收缩力耗氧量耗氧量稳定型心绞痛（伴高血压心动过速稳定型心绞痛（伴高血压心动过速稳定型心绞痛（伴高血压心动过速稳定型心绞痛（伴高血压心动过速者）者）者）者）阻断阻断2受体受体冠脉收冠脉收缩供血供血变变异性异性异性异性心心心心绞绞痛禁用痛禁用痛禁用痛禁用阻断阻断受体后，使受体后，使受体作用占受体作用占优势，易，易致冠脉致冠脉痉挛 阻断阻断1受体受体收收缩力力射血射血时间、残留血量残留血量 耗氧量耗氧量 第十三页，共二十五页。心力衰竭：心力衰竭：负性肌力，心室壁性肌力，心室壁张力力；支气管哮喘；支气管哮喘；变异性心异性心绞痛禁用；痛禁用；久用久用骤停：反跳停：反跳现象；象；与与维拉帕米合用：禁用或慎用拉帕米合用：禁用或慎用(负性性频率率,负性肌力性肌力)。静注静注时宜宜缓慢，并同慢，并同时监测心率、血心率、血压和和心心电图，休，休息息时心率心率应不低于不低于50次次/分。分。不良反应及用药(yn yo)监护第十四页，共二十五页。第3节 钙通道阻滞(z zh)药 常常用用硝硝苯苯地地平平，可可舌舌下下给给药药，起起效效快快，为为变变异异型型心绞痛的首选药物心绞痛的首选药物(yow)(yow)。但无明显的抗心律失常作用。但无明显的抗心律失常作用。其其它它药药物物：维维拉拉帕帕米米、地地尔尔硫硫卓卓、尼尼群群地地平平、尼尼莫地平、尼卡地平、氟桂嗪、桂利嗪莫地平、尼卡地平、氟桂嗪、桂利嗪第十五页，共二十五页。抗心绞痛机制(jzh)1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：扩张小A、小V心脏前后负荷（室壁张力）心肌收缩力心率交感神经活性2.增加供血供氧：增加供血供氧：扩张冠状冠状A（大的（大的输送血管、送血管、侧支循支循环）3.保保护心肌心肌细胞：胞：减减轻缺血所致的胞缺血所致的胞浆内内钙超超负荷荷。第十六页，共二十五页。临床应用临床应用治疗心绞痛的常用治疗心绞痛的常用(chnyn)(chnyn)药物，特别适用于伴药物，特别适用于伴有有高血压、快速型心律失常、哮喘及脑缺血高血压、快速型心律失常、哮喘及脑缺血患者。患者。硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。维拉帕米对劳累型心绞痛效果好。维拉帕米对劳累型心绞痛效果好。地尔硫卓克用于各型心绞痛。地尔硫卓克用于各型心绞痛。第十七页，共二十五页。不良反应较多多见：踝、足、小腿：踝、足、小腿肿胀。扩张血管：血管：颜面潮面潮红、心悸、心悸、头痛、低血痛、低血压等等与心得安合用：与心得安合用：疗效效,但但BP；应减量使用减量使用用用药期期间应戒酒戒酒久用久用骤停：加重心停：加重心绞痛。痛。第十八页，共二十五页。升高、增加升高、增加 降低、减少降低、减少 不变不变 三类抗心绞痛药的作用和联合三类抗心绞痛药的作用和联合(linh)(linh)用药效应比较表用药效应比较表作用 硝酸(xio sun)酯类 受体阻断药 钙拮抗药 三类合用药物(yow)心 率心肌收缩力心室容积和压力心室壁张力冠 脉 阻 力心内膜下层供血心肌耗氧量血 压第十九页，共二十五页。硝酸甘油与普萘洛尔联合应用硝酸甘油与普萘洛尔联合应用(yngyng)(yngyng)优点优点1.疗效效两两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛痛发作次作次数。数。2.不良反不良反应硝酸甘油硝酸甘油扩张静脉，减少回心血量，降低前静脉，减少回心血量，降低前负荷，可抵消普荷，可抵消普萘洛洛尔扩大心大心室容室容积，心室壁，心室壁张力增高引起的心肌耗氧量的增加的缺点；普力增高引起的心肌耗氧量的增加的缺点；普萘洛洛尔通通过 受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快。3.应用用剂量量第二十页，共二十五页。心痛发作氧失衡，降低心痛发作氧失衡，降低(jingd)氧耗增血供。氧耗增血供。二硝一安有异同，作用用途要分清。二硝一安有异同，作用用途要分清。硝酸甘油含化快，各型发作都适用。硝酸甘油含化快，各型发作都适用。心快高压稳定型，普萘洛尔得安静。心快高压稳定型，普萘洛尔得安静。变异首选心痛定变异首选心痛定,硝苯地平是同名。硝苯地平是同名。硝苯地平心痛定，变异心痛也定宁。硝苯地平心痛定，变异心痛也定宁。不稳定型最严重，三药合用可协同。不稳定型最严重，三药合用可协同。合用须防血压低，减量监护要跟踪。合用须防血压低，减量监护要跟踪。药物(yow)歌谣第二十一页，共二十五页。临床临床(ln chun)(ln chun)(ln chun)(ln chun)选药选药选选 药药剂量剂量(jling)(jling)与疗与疗程程联合用药联合用药u硝酸酯类硝酸酯类：各型发作，急性各型发作，急性(jxng)发作首选硝酸甘油。发作首选硝酸甘油。u受体阻断药受体阻断药：治疗稳定型治疗稳定型（尤为尤为尤为尤为伴高血压心动过速者伴高血压心动过速者伴高血压心动过速者伴高血压心动过速者）、不稳定型心、不稳定型心绞痛可减少发作次数。绞痛可减少发作次数。u钙拮抗药钙拮抗药：变异型首选，也适用于稳变异型首选，也适用于稳定型、不稳定型（硝苯地平可加快心率，定型、不稳定型（硝苯地平可加快心率，对此不利）。对此不利）。n硝酸酯类硝酸酯类：易产生耐药性，给药间易产生耐药性，给药间隔时间应大于隔时间应大于8h，停药期间可用钙拮，停药期间可用钙拮抗药代替。抗药代替。n受体阻断药受体阻断药：个体差异大，易从个体差异大，易从小剂量开始，切不可突然停药。小剂量开始，切不可突然停药。n各类药物都应该从小量开始到最佳剂各类药物都应该从小量开始到最佳剂量。量。l联合用药可以取长补短，增强疗效联合用药可以取长补短，增强疗效l硝酸异山梨醇普萘洛尔硝酸异山梨醇普萘洛尔l钙通道拮抗药钙通道拮抗药+受体阻断药受体阻断药l给药时机给药时机：稳定型心绞痛在上午易发作，：稳定型心绞痛在上午易发作，宜早晨用药；变异型心绞痛对在休眠时发宜早晨用药；变异型心绞痛对在休眠时发作，易在睡前服用。长效药物能提高依从作，易在睡前服用。长效药物能提高依从性。性。第二十二页，共二十五页。抗心绞痛药物(yow)练习题1.1.抗心绞痛药的主要共同作用是抗心绞痛药的主要共同作用是 A.A.减慢心率减慢心率 B.B.抑制房室传导抑制房室传导 C.C.减少心肌耗氧量减少心肌耗氧量 D.D.扩张冠状动脉扩张冠状动脉2.2.缓解心绞痛发作首选缓解心绞痛发作首选 A.A.硝酸甘油硝酸甘油 B.B.硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)戊四醇酯戊四醇酯 C.C.普萘洛尔普萘洛尔 D.D.维拉帕米维拉帕米3.3.硝酸甘油正确的给药方法是硝酸甘油正确的给药方法是 A.A.口服口服 B.B.舌下含化舌下含化 C.C.吸入吸入 D.D.肌内注射肌内注射4.4.硝酸甘油的禁忌症不包括硝酸甘油的禁忌症不包括 A.A.急性心梗急性心梗 B.B.青光眼青光眼 C.C.脑出血脑出血 D.D.颅内高压颅内高压第二十三页，共二十五页。5.5.硝苯地平适用于治疗变异性心绞痛的主要是其能硝苯地平适用于治疗变异性心绞痛的主要是其能 A.A.心肌收缩力减弱心肌收缩力减弱 B.B.心率减慢心率减慢 C.C.解除冠脉痉挛解除冠脉痉挛 D.D.外周小动脉扩张外周小动脉扩张6.6.不宜用于变异性心绞痛的是不宜用于变异性心绞痛的是 A.A.硝酸甘油硝酸甘油 B.B.普萘洛尔普萘洛尔 C.C.硝苯地平硝苯地平 D.D.地尔硫卓地尔硫卓7.7.对伴有高血压和哮喘的冠心病人宜选用对伴有高血压和哮喘的冠心病人宜选用 A.A.硝苯地平硝苯地平 B.B.心得安心得安 C.C.氨茶碱氨茶碱 D.D.异丙肾上腺素异丙肾上腺素 8.8.普萘洛尔适合于普萘洛尔适合于 .变异性心绞痛变异性心绞痛 .稳定稳定(wndng)(wndng)(劳力劳力)型心绞痛型心绞痛 .伴支气管哮喘的心绞痛伴支气管哮喘的心绞痛 .伴心动过缓的心绞痛伴心动过缓的心绞痛第二十四页，共二十五页。内容(nirng)总结第21章 抗心绞痛药。能舒张全身静脉动脉，舒张冠脉的输送血管。降低心脏前后负荷，降低心室充盈度与室壁肌张力。1.指导病人正确用药方法及正确用量：应随身携带。2022-03-01。阻断2受体冠脉收缩供血变异性心绞痛禁用。与维拉帕米合用：禁用或慎用(负性频率,负性肌力)。扩张小A、小V心脏前后负荷（室壁张力）。硝酸酯类：各型发作，急性发作首选(shu xun)硝酸甘油。变异型心绞痛对在休眠时发作，易在睡前服用第二十五页，共二十五页。