投026中枢兴奋药.pptx

1第六节中枢兴奋药第六节中枢兴奋药Central Stimulants2提高中枢神经系统功能的药物提高中枢神经系统功能的药物主要作用于大脑、延脑和脊髓主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的有一定程度的选择性选择性 剂量剂量 作用强度作用强度 作用范围作用范围 选择性选择性 3使用注意使用注意用量过大时用量过大时,强烈的兴奋导致强烈的兴奋导致惊厥惊厥 过度抑制过度抑制 危及生命危及生命 必须细心必须细心观察观察病人用药后的反应，注意病人用药后的反应，注意控制用量控制用量 4依作用部位分类依作用部位分类兴奋兴奋大脑皮层大脑皮层的药物的药物(精神兴奋药精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等咖啡因、哌醋甲酯等兴奋兴奋延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢 回苏药回苏药尼可刹米、洛贝林等尼可刹米、洛贝林等促进促进大脑功能大脑功能恢复的药物恢复的药物 复智药复智药 吡拉西坦、甲氯芬酯等吡拉西坦、甲氯芬酯等5按照化学结构及来源分类按照化学结构及来源分类生物碱类生物碱类 咖啡因咖啡因酰胺类衍生物酰胺类衍生物 吡拉西坦，尼可刹米吡拉西坦，尼可刹米苯乙胺类苯乙胺类 苯丙胺，哌醋甲酯苯丙胺，哌醋甲酯 其它类其它类 甲氯芬酯甲氯芬酯6一、生物碱类一、生物碱类典型药物典型药物同类药物同类药物7（一）典型药物（一）典型药物咖啡因咖啡因CaffeineCaffeine三甲基黄嘌呤三甲基黄嘌呤81 1、结构和命名、结构和命名 1 1，3 3，7-7-三甲基三甲基-3-3，7-7-二氢二氢-1H 1H-嘌呤嘌呤 -2-2，6-6-二酮二酮一水合物一水合物-1 1H H-嘌呤嘌呤 -2-2，6-6-二酮二酮92 2、制备、制备存在于咖啡豆及茶叶中存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取早年从植物中提取 现多采用现多采用全合成全合成方法制备方法制备 一杯茶一杯茶50mg 50mg 咖啡因咖啡因10全合成路线全合成路线1,嘧啶环嘧啶环2,嘌呤环嘌呤环11半合成半合成茶碱茶碱甲基化甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因咖啡因123 3、理化性质、理化性质碱性碱性水解开环水解开环鉴别反应鉴别反应131 1）碱性）碱性碱性极弱，与强酸不能形成稳定的盐碱性极弱，与强酸不能形成稳定的盐pKa(HBpKa(HB+)0.6)0.6CaffeineCaffeine可与有机酸或其碱金属盐等形可与有机酸或其碱金属盐等形成成复盐复盐，加大水中溶解度，加大水中溶解度 14安钠咖（苯甲酸钠咖啡因安钠咖（苯甲酸钠咖啡因 ）是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐由于分子间形成氢键，水溶度增大由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成可制成注射剂注射剂 152 2）水解性）水解性水解开环（酰脲结构）水解开环（酰脲结构）与碱共热与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭（开环、脱羧）生成咖啡亭 (caffeidine)(caffeidine)石灰水碱性弱无影响。石灰水碱性弱无影响。163 3）鉴别反应）鉴别反应碘试液碘试液反应反应饱和水溶液遇饱和水溶液遇碘试液碘试液及稀盐酸反应，生成及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀红棕色沉淀 在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解17紫脲酸铵反应紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应184 4、作用机制、作用机制抑制磷酸二酯酶的活性，减少抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMPcAMP的分解的分解 加强大脑皮层的兴奋过程加强大脑皮层的兴奋过程 195 5、作用、作用用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 206 6、代谢、代谢N-去甲基；去甲基；8位氧化成尿酸；位氧化成尿酸；产物为黄嘌呤及尿酸的取代物，毒副作产物为黄嘌呤及尿酸的取代物，毒副作用低。用低。21（二）同类药物（二）同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生物天然存在的黄嘌呤类衍生物咖啡因咖啡因 R R1 1=R=R2 2=R=R3 3=CH=CH3 3可可豆碱可可豆碱 R R1 1=H,R=H,R2 2=R=R3 3=CH=CH3 3 茶碱茶碱 R R1 1=R=R2 2=CH=CH3 3，R R3 3=H=H22Caffeine柯柯豆碱柯柯豆碱茶碱茶碱23药理作用比较药理作用比较中枢兴奋作用中枢兴奋作用Caffeine Caffeine 茶碱茶碱 柯柯豆碱柯柯豆碱兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用茶碱茶碱 柯柯豆碱柯柯豆碱 Caffeine CaffeineCaffeine Caffeine 中枢兴奋药中枢兴奋药茶碱茶碱 平喘药，利尿及强心药平喘药，利尿及强心药柯柯豆碱柯柯豆碱 现已少用现已少用用途用途24氨茶碱（氨茶碱（AminophyllineAminophylline）茶碱与乙二胺成的盐茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘用于治疗支气管哮喘 25二、酰胺类二、酰胺类吡拉西坦吡拉西坦 PiracetamPiracetam 脑复康，吡乙酰胺脑复康，吡乙酰胺261 1、结构和命名、结构和命名2-2-（2-2-氧代氧代-吡咯烷吡咯烷-1-1-基）基）乙酰胺乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide272 2、合成、合成283 3、作用、作用-内酰胺类脑功能改善药内酰胺类脑功能改善药 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 29作用特点作用特点对中枢作用的选择性强对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无精神药物的副作用无成瘾性无成瘾性304 4、同类药物、同类药物改变改变2-2-吡咯烷酮的吡咯烷酮的1 1，4 4位取代基团位取代基团普拉普拉西坦西坦茴拉茴拉西坦西坦奥拉奥拉西坦西坦31三、苯乙胺类三、苯乙胺类苯丙醇胺苯丙醇胺 PPA安非拉酮安非拉酮芬氟拉明芬氟拉明32苯乙胺类中枢兴奋药苯乙胺类中枢兴奋药盐酸盐酸苯甲曲嗪苯甲曲嗪盐酸盐酸哌甲酯哌甲酯盐酸盐酸哌苯甲醇哌苯甲醇33主要学习内容主要学习内容1 1，咖啡因，咖啡因结构、性质、作用结构、性质、作用2 2，黄嘌呤生物碱的作用比较，黄嘌呤生物碱的作用比较3 3，吡拉西坦，吡拉西坦 结构、结构、作用作用4 4，了解中枢兴奋药的分类，了解中枢兴奋药的分类34谢谢！谢谢！