1、激素及有关药物教学目的要求1.掌握糖皮质激素、胰岛素、口服降血糖药、抗甲状腺药作用、适应症、不良反应及用药注意、药物评价及商品信息。2.熟悉甲状腺激素作用、适应症、不良反应及用药注意、药物评价及商品信息。3.了解盐皮质激素、性激素、避孕药作用、适应症、不良反应及用药注意、药物评价及商品信息。第一节第一节 糖皮质激素糖皮质激素 一、药物分类一、药物分类分分 类类药药 物物 抗炎作用抗炎作用(比值)(比值)水盐代谢水盐代谢(比值)(比值)半衰期半衰期(分钟)(分钟)持续时间持续时间(小时)(小时)短效类短效类氢化可的松氢化可的松可的松可的松1.00.81.00.890 90812812中效类中效类
2、泼尼松泼尼松泼尼松龙泼尼松龙甲泼尼龙甲泼尼龙曲安西龙曲安西龙3.54.05.05.00.60.60.50 200 200 200 20012 3612 3612 3612 36长效类长效类地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松3025 3500 300 30036 5436 54外用类外用类氟氢可的松氟氢可的松氟轻松氟轻松1540125812可的松、泼尼松须在肝脏还原为氢化可的松和泼尼松龙才有活性逐渐增强逐渐减弱(一)糖皮质激素类药(一)糖皮质激素类药分类及药名分类及药名作用及应用作用及应用不良反应及用药注意不良反应及用药注意给药方法给药方法短效类短效类(氢化可的松等)(氢化可的松等)中效类中效类(
3、曲安西龙等)(曲安西龙等)长效类长效类(地塞米松等)(地塞米松等)抗炎、抗炎、抗免疫、抗免疫、抗毒、抗毒、抗休克、抗休克、刺激骨髓造血、刺激骨髓造血、影响物质代谢、影响物质代谢、提高提高CNSCNS的兴奋性的兴奋性促进胃酸和胃蛋促进胃酸和胃蛋白酶的分泌、白酶的分泌、退热等作用退热等作用用于治疗用于治疗严重感染严重感染各型休克各型休克防止某些炎症后遗防止某些炎症后遗症症儿童白血病儿童白血病某些皮肤病某些皮肤病替代治疗等替代治疗等肾上腺皮质功能亢进症肾上腺皮质功能亢进症医源性肾上腺皮质功能不全医源性肾上腺皮质功能不全诱发或加重感染诱发或加重感染诱发或加重消化性溃疡诱发或加重消化性溃疡反跳现象与停药
4、症状反跳现象与停药症状骨质疏松骨质疏松伤口延迟愈合等伤口延迟愈合等应严格掌握禁忌症应严格掌握禁忌症长期应用勿突然停药长期应用勿突然停药大剂量突击疗法大剂量突击疗法一般剂量长疗程一般剂量长疗程小剂量替代疗法小剂量替代疗法隔日疗法隔日疗法局部用药局部用药(一)长期大量应用所引起的不良反应(一)长期大量应用所引起的不良反应1、医源性肾上腺皮质功能亢进症:、医源性肾上腺皮质功能亢进症:应低盐、低糖、高蛋白应低盐、低糖、高蛋白 饮食,注意补钾、补充维生素饮食,注意补钾、补充维生素D和钙。和钙。2、诱发或加重多种疾病、诱发或加重多种疾病 诱发或加重感染:必要时合用足量有效抗生素。诱发或加重感染:必要时合用
5、足量有效抗生素。诱发或加重溃疡:必要时可与抗酸药或诱发或加重溃疡:必要时可与抗酸药或H2受体阻断药合用受体阻断药合用 诱发心血管系统疾病:高血压和动脉粥样硬化,抗高血压药诱发心血管系统疾病:高血压和动脉粥样硬化,抗高血压药 诱发糖尿病:治疗糖尿病药物诱发糖尿病:治疗糖尿病药物 诱发精神失常或癫痫发作:与中枢兴奋作用有关。诱发精神失常或癫痫发作:与中枢兴奋作用有关。骨质疏松和骨坏死:儿童和绝经期妇女更易发生。骨质疏松和骨坏死:儿童和绝经期妇女更易发生。肌肉萎缩、伤口愈合延缓、抑制儿童生长发育肌肉萎缩、伤口愈合延缓、抑制儿童生长发育 偶致畸胎偶致畸胎(二)停 药 反 应1、医源性肾上腺皮质功能不全
6、负反馈反应所致、医源性肾上腺皮质功能不全:负反馈反应所致2、反跳现象与停药症状。、反跳现象与停药症状。药量递减,缓慢停药药量递减,缓慢停药 停药前后注射停药前后注射ATCHATCH以以 促进皮质功能恢复。促进皮质功能恢复。逐渐减量过程中或停逐渐减量过程中或停 药后,如遇应激情况药后,如遇应激情况 及时给予足量糖皮质及时给予足量糖皮质 激素。激素。表现为突然停药或减量过表现为突然停药或减量过快时,原疾病复发或恶化。快时,原疾病复发或恶化。加大剂量再行治疗,待症加大剂量再行治疗,待症状控制后在逐渐减量停药。状控制后在逐渐减量停药。(三)禁忌症(三)禁忌症肾上腺皮质功能亢进肾上腺皮质功能亢进重症高
7、血压重症高血压溃溃 疡疡 病病糖糖 尿尿 病病精神病和癫痫精神病和癫痫骨折或创伤恢复期骨折或创伤恢复期术后恢复期术后恢复期孕孕 妇妇抗菌药不能控制的感染抗菌药不能控制的感染知识链接-风湿性关节炎1.为风湿热最常见的一种临床表现,与A组溶血性链球菌感染引起的变态反应有关。2.风湿性关节炎起病较急,受累关节以大关节为主。开始侵及下肢关节者占85,膝和踝关节最为常见。其次为肩、肘和腕,手和足的小关节少见。3.关节局部炎症明显,表现有红、肿、热、痛、压痛及活动受限,持续时间不长,常在数日内自行消退。关节炎症消退后不留残疾,复发者少见。4.在关节炎急性期患者可伴发热、咽痛,心慌、血沉增快及 C-反应蛋白
8、增高等表现,病情好转后可恢复至正常。知识链接知识链接类风湿性关节炎又称类风湿类风湿性关节炎又称类风湿(RA)1.是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,以慢性、对是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,属于称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,属于自身自身免疫炎性疾病免疫炎性疾病。2.该病好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。该病好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。早期有关节早期有关节红肿热痛和功能障碍红肿热痛和功能障碍,晚期关节可出现不同程度的,晚期关节可出现不同程度的僵硬畸形僵硬畸形,并伴有骨和骨骼肌
9、的萎缩,极易致残。,并伴有骨和骨骼肌的萎缩,极易致残。3.类风湿性关节炎的全身性表现除关节病变外,还有发热、疲类风湿性关节炎的全身性表现除关节病变外,还有发热、疲乏无力、心包炎、皮下结节、胸膜炎、动脉炎、周围神经病变乏无力、心包炎、皮下结节、胸膜炎、动脉炎、周围神经病变等。等。4.广义的类风湿性关节炎除关节部位的炎症病变外,还包括全广义的类风湿性关节炎除关节部位的炎症病变外,还包括全身的广泛性病变。身的广泛性病变。p卞某,男,卞某,男,32岁,患风湿性关节炎岁,患风湿性关节炎4年,因受凉年,因受凉感冒,医生为该患者开下列处方,试分析该处方感冒,医生为该患者开下列处方,试分析该处方是否合理,为什
10、么?是否合理,为什么?Rp.醋酸泼尼松片醋酸泼尼松片 560 Sig.10mg t.i.d.p.o.阿司匹林片阿司匹林片 0.530 Sig.0.5 t.i.d.p.o.案例一案例一p分析分析:此处方不合理。此处方不合理。p理由:理由:泼尼松能刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,并抑制胃黏液泼尼松能刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,并抑制胃黏液分泌,降低胃肠黏膜对胃酸的抵抗力,诱发或加重胃、十分泌,降低胃肠黏膜对胃酸的抵抗力,诱发或加重胃、十二指肠溃疡,严重者导致消化道出血和穿孔。阿司匹林抑二指肠溃疡,严重者导致消化道出血和穿孔。阿司匹林抑制胃黏膜制胃黏膜PG的合成,诱发溃疡和出血。因二药对胃黏膜的合成,诱发溃疡和
11、出血。因二药对胃黏膜有损害有损害,故不宜合用。故不宜合用。p建议建议:感冒退烧采用中成药如板兰根冲剂、双黄连口服液、感冒退烧采用中成药如板兰根冲剂、双黄连口服液、复方银黄口服液等。复方银黄口服液等。病病例例:患者女,56岁,四肢关节疼痛12年,多饮、多 尿、多食及消瘦6个月而到医院,被诊断为类风湿 性关节炎和糖尿病。治疗:医生给予格列奇特片(达美康)口服、保泰松片 口服,以及其他对症支持治疗。患者首次服药1 小时后即出现饥饿、头晕、心悸、出汗,30分钟 后昏迷不醒。经查为低血糖昏迷。经静脉注射高 渗葡萄糖后症状缓解,30分钟后恢复正常。分析:请同学应用药理学知识进行案例分析。案例二 格列奇特片
12、达美康)为第二代口服磺酰脲类降血糖 药,半衰期约1012小时,代谢后大部分从肾脏排 出。本案例为老年患者,肾功能估计有一定减退,使 半衰期延长,排出减慢。联用保泰松,可与磺酰脲类药发生竞争性置换,以致 格列奇特血药浓度过高,增强其降糖作用的,血糖骤 降而出现低血糖昏迷。静脉注射高渗葡萄糖可直接补充提高血糖浓度,从而 迅速缓解低血糖昏迷症状。案例分析 治疗糖尿病药物治疗糖尿病药物 胰岛素胰岛素 分类及特点分类及特点类别类别药药 名名给药给药途径途径给药时间给药时间开始作用时间开始作用时间(小时小时)短效短效普通胰岛素普通胰岛素静注静注皮下皮下用于急救用于急救饭前饭前0.50.5小时小时,一日一
13、日3 3 4 4次次静注:立即静注:立即皮下:皮下:0.510.51小时小时中效中效低精蛋白锌胰岛素低精蛋白锌胰岛素珠蛋白锌胰岛素珠蛋白锌胰岛素皮下皮下早饭或晚饭前早饭或晚饭前0.5-10.5-1小时小时,一日一日1-21-2次次2424小时小时3434小时小时长效长效精蛋白锌胰岛素精蛋白锌胰岛素皮下皮下早饭或晚饭前早饭或晚饭前0.5-10.5-1小时小时,一日一日1 1次次3636小时小时胰岛素胰岛素药物分类药物分类药名药名作用及应用作用及应用不良反应及用药注意不良反应及用药注意速效类速效类中效类中效类长效类长效类正规胰岛正规胰岛素等素等低精蛋白低精蛋白锌胰岛素等锌胰岛素等精蛋白锌精蛋白锌胰
14、岛素等胰岛素等降低血糖降低血糖促进脂肪和蛋白质合成促进脂肪和蛋白质合成促进钾离子内流的作用促进钾离子内流的作用用于:用于:1型糖尿病型糖尿病2型糖尿病患者经饮食控型糖尿病患者经饮食控制或口服降糖药未获得良制或口服降糖药未获得良好控制者好控制者糖尿病合并了并发症和严糖尿病合并了并发症和严重代谢紊乱者重代谢紊乱者纠正细胞内缺钾纠正细胞内缺钾低血糖低血糖过敏反应过敏反应耐受性耐受性局部反应局部反应询问用药史和过敏史询问用药史和过敏史注意低血糖反应应急措施注意低血糖反应应急措施应定期检测血糖或尿糖应定期检测血糖或尿糖口服降血糖药口服降血糖药类别类别药物药物作用环节作用环节 作用特点作用特点用用 途途不
15、良反应不良反应磺酰磺酰脲类脲类甲苯甲苯磺丁磺丁脲脲刺激胰岛刺激胰岛 细胞细胞释放胰岛素;也释放胰岛素;也可抑制胰高血糖可抑制胰高血糖素的分泌素的分泌可降低正常人血可降低正常人血糖,但对胰腺功糖,但对胰腺功能完全丧失者无能完全丧失者无效。效。胰腺功能未完胰腺功能未完全丧失的全丧失的型型糖尿病;尿崩糖尿病;尿崩症(氯磺丙脲症(氯磺丙脲胃肠反应胃肠反应低血糖低血糖NSNS反应反应黄疸及肝损害黄疸及肝损害双胍类双胍类甲甲福福明明减少糖类在胃肠减少糖类在胃肠道吸收和糖原异道吸收和糖原异生,促进血糖的生,促进血糖的利用等利用等只对糖尿病人有只对糖尿病人有降血糖作用;对降血糖作用;对胰腺功能完全丧胰腺功能完
16、全丧失者有效。失者有效。型糖尿病,型糖尿病,尤其是肥胖型尤其是肥胖型或单用饮食控或单用饮食控制无效者。制无效者。消化道症状消化道症状乳酸性酸血症乳酸性酸血症或酮尿或酮尿葡萄葡萄糖苷糖苷酶抑酶抑制药制药阿卡阿卡波糖波糖减少葡萄糖生成减少葡萄糖生成和吸收,降低餐和吸收,降低餐后血糖。后血糖。只对糖尿病人有只对糖尿病人有降血糖作用降血糖作用餐后血糖明显餐后血糖明显增高的增高的型糖型糖尿病患者。尿病患者。消化道症状,消化道症状,避免与抗酸药避免与抗酸药及吸附剂联用及吸附剂联用胰岛素胰岛素增敏药增敏药罗格罗格列酮列酮改善胰岛素抵抗、改善胰岛素抵抗、降低高血糖作用。降低高血糖作用。只对糖尿病人有只对糖尿病
17、人有降血糖作用降血糖作用产生胰岛素抵产生胰岛素抵抗的糖尿病人抗的糖尿病人和和型糖尿病型糖尿病贫血、水肿体贫血、水肿体重增加等。重增加等。治疗甲亢药物治疗甲亢药物四类抗甲状腺药物四类抗甲状腺药物药物类别药物类别作作 用用 机机 理理作用特点作用特点临临 床床 用用 途途不良反应不良反应硫硫 脲脲 类类丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶抑制过氧化酶从而抑制抑制过氧化酶从而抑制甲状腺激素合成。甲状腺激素合成。缓慢持久缓慢持久1.1.甲亢内科治疗甲亢内科治疗2.2.甲亢术前准备甲亢术前准备3.3.甲状腺危象的甲状腺危象的 辅助治疗辅助治疗粒细胞减粒细胞减少症少症碘及碘化物碘及碘化物复方碘溶液复方碘溶液小剂量:甲减。
18、小剂量:甲减。合成甲合成甲状腺素的原料状腺素的原料1.1.单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿1.1.粘膜刺粘膜刺 激反应激反应2.2.过敏反过敏反 应应大剂量:甲亢。大剂量:甲亢。抑制甲抑制甲状腺球蛋白水解酶阻止状腺球蛋白水解酶阻止甲状腺激素释放甲状腺激素释放强、快、强、快、短短1.1.甲亢术前准备甲亢术前准备2.2.甲状腺危象甲状腺危象放放 射射 性性 碘碘131131I I 射线破坏甲状腺腺泡射线破坏甲状腺腺泡上皮组织。上皮组织。类似手术类似手术效果;起效果;起效慢效慢对抗甲亢药物过敏对抗甲亢药物过敏或不适宜手术的病或不适宜手术的病人人1.1.甲减甲减2.2.仅用于仅用于 成人成人-受体阻断药受
19、体阻断药普萘洛尔普萘洛尔阻断阻断 受体,拮抗交感受体,拮抗交感神经系统兴奋症状。神经系统兴奋症状。主要控制主要控制甲亢症状甲亢症状甲亢和甲状腺危象甲亢和甲状腺危象的辅助治疗。的辅助治疗。1.1.抑制心抑制心血管反应血管反应2.2.反跳现反跳现象象病例:李某,男,50岁。因燥热、多汗、心悸、易激怒 等就诊,血清检查T3、T4明显增高,诊断为甲状 腺功能亢进症。处方:RP:丙硫氧嘧啶 0.1 g 30 用法:0.1 g/次 3次/d 普萘洛尔 10 mg 30 用法:10 mg/次 3次/d 地西泮 5 mg 10 用法:5 mg/次 1次/每晚分析:请同学分析此处方是否合理?为什么?案例三此处方
20、合理。原因:丙硫氧嘧啶抑制甲状腺激素的合成,还可抑制T4转变 为T3;普萘洛尔抑制心脏的受体,改善患者的心悸;地西泮具有抗焦虑和镇静催眠作用,可缓解患者精神 紧张情绪和改善睡眠;以上三药联用可增强疗效。案例分析病例:患者,女,25岁,易激动、怕热、心悸1月余。病人1个月前开始出现怕热多汗,食量增加,伴体重进行性下降。查:甲状腺肿大,T3、T4升高。诊断为甲状腺功能亢进症。处方用药:丙硫氧嘧啶片 50mg q.d p.o.复方碘溶液 1ml t.i.d p.o.用水稀释后口服分析用药是否合理,说明理由,提出建议。案例四分析分析:不合理。原因:原因:复方碘溶液(1ml)大剂量服用10-15天后可
21、达最大效应,此时若继续用药,甲状腺摄碘能力受到 抑制,胞内碘离子浓度下降,抑制甲状腺激素合成的 用消失,可导致甲亢症状复发,故大剂量碘制剂不能 用于甲亢的常规治疗,主要用于甲状腺危象和甲状腺 术前准备。建议:建议:不用复方碘溶液,换用普萘洛尔。案例分析性激素性激素一、雌一、雌 激激 素素二、孕二、孕 激激 素素三、雄三、雄 激激 素素用用途途1、绝经期综合征、绝经期综合征2、卵巢功能不全与闭经、卵巢功能不全与闭经3、功能性子宫出血功能性子宫出血4、回乳、回乳5、晚期乳腺癌晚期乳腺癌6、前列腺癌前列腺癌7、痤疮(粉刺)、痤疮(粉刺)8、其他、其他p老年性阴道炎老年性阴道炎p女阴干枯症女阴干枯症p
22、避孕避孕1、功能性子宫出血功能性子宫出血2、痛经和子宫内膜移、痛经和子宫内膜移 位症位症3、前列腺肥大和前前列腺肥大和前 列腺癌列腺癌4、先兆流产与习惯性、先兆流产与习惯性 流产流产5、避孕、避孕1、睾丸功能不全、睾丸功能不全2、绝经期综合征、绝经期综合征3、功能性子宫出血功能性子宫出血4、晚期乳腺癌及卵晚期乳腺癌及卵 巢癌巢癌5、其它、其它p 贫血贫血p 再障再障p 消耗性疾病消耗性疾病p 促进骨折及伤口促进骨折及伤口 愈合愈合同化激素同化激素一、药物:一、药物:苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、康力龙、康复龙苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、康力龙、康复龙二、作用:二、作用:雄性激素作用减弱,雄性激素作用减弱,蛋
23、白同化作用增强蛋白同化作用增强。三、用途:三、用途:用于需要增加蛋白质合成的患者:营养不良、用于需要增加蛋白质合成的患者:营养不良、严重烧伤、术后恢复期、骨折不易愈合等。严重烧伤、术后恢复期、骨折不易愈合等。四:应用注意:四:应用注意:兴奋剂,体育竞赛禁用。兴奋剂,体育竞赛禁用。避孕药避孕药精子形成与成熟精子形成与成熟卵子形成与成熟卵子形成与成熟受精受精着床着床胚胎发育胚胎发育排放排放排放排放抑抑制制排排卵卵避避孕孕药药抗着床的避孕药抗着床的避孕药抗受精作用的避孕药抗受精作用的避孕药主要影响子宫和胎盘功主要影响子宫和胎盘功能的避孕药:能的避孕药:PGE2男用避孕药:棉酚男用避孕药:棉酚非处方药
24、非处方药只收载短效避孕药只收载短效避孕药复方孕二烯酮片复方孕二烯酮片复方炔诺孕酮片复方炔诺孕酮片复方炔诺酮片复方炔诺酮片复方醋酸环丙孕酮片复方醋酸环丙孕酮片复方醋酸甲地孕酮片复方醋酸甲地孕酮片复方左炔诺孕酮滴丸复方左炔诺孕酮滴丸左炔诺孕酮片(毓婷)左炔诺孕酮片(毓婷)三相避孕片。三相避孕片。抗早孕药(催经止孕药)1 1、在妊娠早期的、在妊娠早期的1212周期间用药。周期间用药。2 2、作用:增强子宫活动,产生完全流产。、作用:增强子宫活动,产生完全流产。3 3、作用特点、作用特点n 完全流产率高;完全流产率高;n 对母体无明显不良反应;对母体无明显不良反应;n 流产后月经能迅速恢复;流产后月经能迅速恢复;n 对再次妊娠无影响。对再次妊娠无影响。4 4、常用药物:米非司酮、米索前列醇、常用药物:米非司酮、米索前列醇
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