药理学考试重点总结.doc

作用:指药物在治疗时，机体出现的与治疗目的无关的反应。毒性反应:指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应. 特异质反应：少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致,反应程度与剂量成正比.*停药反应:指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧.治疗指数（TI)：药物LD50/ED50或TD50/ED50的比值，称为治疗指数.治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。首关消除：某些药物在通过胃肠壁和肝时可被酶代谢失活，使进入体循环的药物量减少.*物利用度：指药物经过吸收并经首关消除后进入体循环的相对份量和速率。观分布容积(Vd）：指药物吸收达到平衡或稳态时，体内药物总量（A）按血药浓度(C）推算，理论上应占有的体液容积。*清除率：指单位时间内能把多少容积血中的某药全部清除*消除半衰期：又称血浆半衰期，指血药浓度降低一半所需的时间耐受性：指在多次连续用药后，机体对药物的反应性逐渐降低,需增加剂量才能保持药效。耐药性：指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低，又称抗药性药物依耐性：反复使用某些药物后,使病人产生一种强烈渴求用药的欲念,强迫反复连续用药,其目的是感受药物的精神效应或避免停药所引起的难以忍受的痛苦，常可对该药产生耐受性。*抗菌谱:指抗菌药的抗菌范围，称为抗菌谱抗菌后效应：指细菌与抗菌药物短暂接触，当抗菌药物浓度下降，低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应跨膜转运的方式：跨膜扩散，载体转运，滤过,胞饮等方式，主要经过(跨膜扩散)和（载体转运)方式*离子障：离子型药物极性大，脂溶性低，不易通过细胞膜，而被限制在膜的一侧，称为。 影响：在酸性尿中,非离子型药物增多,极易通过肾小管的细胞膜扩散而被再吸收。而在碱性尿中则相反，离子型药物增多，脂溶性降低，不易通过肾小管细胞膜的再吸收而迅速随终尿排泄.：在酸性尿中，弱碱性药物解离多，排泄快，重吸收少；在酸性尿液中,酸性药物解离少,排泄少，重吸收多。毛果芸香碱 M受体激动剂药理作用:（主要作用于眼和腺体） 1眼缩瞳，降低眼内压，调节痉挛，2腺体 使腺体分泌增多，以汗腺和唾液腺分泌增多最为明显临床应用： 1青光眼 2 虹膜炎新斯的明 易逆性抗胆碱酯酶药 药理作用:对骨骼肌的兴奋作用最强 临床应用：1重症肌无力 2腹气胀和尿潴留 3阵发性室上性心动过速 4可用于非去极化型骨骼肌松弛药 注意:可用于筒箭毒碱过量时的解毒作用，琥珀胆碱过量不能用该药。有机磷中毒机制：有机磷酯类进入机体后，分子中亲电子性的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基牢固结合，生产难以水解的磷酰化胆碱酯酶,结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量的积聚，引起一系列中毒症状。包括M样症状，M样症状,中枢神经系统症状有机磷诊类中毒的防治措施：（1）预防严格执行农药管理制度 （2)急性中毒的治疗:A迅速切断毒源，,包括转移毒场,清洗皮肤，洗胃等 B积极使用解毒药,及早，足量,反复地注射阿托品，严重者要与胆碱酯酶复活药合用阿托品药理作用：1腺体 唾液腺和汗腺对阿托品最敏感2 眼:扩瞳，眼内压升高，调节麻痹，3平滑肌 松弛内脏平滑肌4 心脏 ，调节心率 ，房室传导阻滞,5 血管和血压的影响6中枢神经系统 临床应用：1解除平滑肌痉挛 2抑制腺体分泌 3眼科 （治疗虹膜睫状体炎，验光配眼镜，检查眼底） 4 抗心律失常 5抗休克 6 解救有机磷酯类中毒山莨菪碱特点：对平滑肌解痉作用的选择性较阿托品高 东莨菪碱特点:对中枢神经的抑制作用较强,临床主要用于麻醉前给药,还有抗晕动病和抗震颤麻痹的作用肾上腺素受体激动剂 分类 及临床应用:（1）a 受体激动药 (去甲肾上腺素） 临床应用：1休克，2药物中毒引起的低血压3上消化道出血（2)a，B受体激动药 （肾上腺素）临床应用：1过敏反应 2 心脏骤停 3支气管哮喘4与局麻药配伍及局部止血（3)B受体激动药 （异丙肾上腺素) 临床应用：1支气管哮喘 2房室传导阻滞3心脏骤停肾上腺素受体阻断药分类及临床应用：（1)a 受体阻断药 分为三类：非选择性a 受体阻断药 （酚妥拉明），临床作用：1外周血管痉挛性疾病2静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 3用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象4抗休克 5充血性心力衰竭 a1受体阻断药 a2受体阻断药（2）B受体阻断药 分为三类： 非选择性B受体阻断药选择性B1受体阻断药a，B受体阻断剂（噻吗洛尔,治疗青光眼） 临床应用：1心律失常 2心绞痛 3高血压 4其他(甲状腺功能亢进及甲状腺危象） 不良反应：1诱发或加重支气管哮喘 2血管反应 3停药反应 M受体阻断药的代表药物：阿托品N受体阻断药的代表药物:琥珀胆碱，筒箭毒碱苯二氮卓类（代表药，地西泮） 药理和临床应用：1抗焦虑作用 2镇静催眠作用 3抗惊厥，抗癫痫作用 4中枢肌肉松弛作用 5增加其他中枢抑制药的作用癫痫大发作：苯妥英钠 癫痫小发作:乙琥胺癫痫持续状态：地西泮抗精神失常药 分类:1抗精神病药(代表药 氯丙嗪） 2抗躁狂抑郁症药3抗焦虑氯丙嗪 药理作用及临床应用：（一）中枢神经系统 1 抗精神病作用 临床主要用于型精神分裂症2 镇吐作用较强 临床主要用于治疗癌症,放射病,某些药物及其他疾病引起的呕吐3对体温调节的影响 临床用物理降温配合氯丙嗪用于低温麻醉4加强中枢抑制药的作用 用于加强镇静催眠药,镇痛药，麻醉药及乙醇的作用5对锥体外系的影响 （二）自主神经系统（三）内分泌系统 用于巨人症的治疗不良反应：1常见不良反应 嗜睡，淡漠，无力等2椎体外系反应3过敏反应4急性中毒抗震颤麻痹药的分类1 拟多巴胺类药物（左旋多巴）2 胆碱受体阻断药 (苯海索乙酰水杨酸(阿司匹林）药理作用：1解热镇痛抗炎抗风湿2影响血栓形成不良反应：1胃肠道反应 2凝血障碍 3过敏反应 4水杨酸反应 5瑞夷综合症吗啡 （ 口服后有较强的首关消除,) 药理作用:1中枢神经系统：镇痛镇静 抑制呼吸 镇咳 其他（瞳孔缩小，恶心呕吐） 2心血管系统 （扩张血管,引起直立性低血压） 3消化道 (兴奋胃肠道平滑肌） 4其他（引起排尿困难） 临床应用：1镇痛 2心源性哮喘 3 止泻钙拮抗药药理作用：1对心肌的作用 2对平滑肌作用 3改善组织血流作用 4抗动脉粥样硬化作用 5对肾功能的影响临床应用：1心绞痛 2高血压 3心律失常 4脑血管痉挛性疾病 5外周血管痉挛性疾病 6肥厚性心肌病 7其他（防治动脉粥样硬化利多卡因 治疗室性心律失常首选药 维拉帕米 治疗阵发性室上性心动过速的首选药物血管紧张素转化酶抑制药：作用机制：1 抑制ACE ，减少AT的生成 2 抑制缓激肽的降解 3 抑制交感神经作用 4 其他作用 （减少醛固酮的分泌）临床应用：1 高血压 2慢性心功能不全 3心肌缺血强心苷药理作用：加强心肌收缩力 减慢心率 对心肌电生理的影响 对血管的作用 对神经系统的作用 利尿作用临床应用:1 治疗充血性心力衰竭 2治疗某些心律失常 （房颤，房扑，阵发性室上性心动过速,）强心苷的毒性反应：1 胃肠道反应 （最常见的早期中毒症状） 2中枢神经系统反应(黄视，绿视,视物模糊） 3心脏毒性（各种心律失常是最危险的毒性反应） 强心苷中毒的预防：1警惕中毒先兆和停药指征 2监测强心苷的血药浓度3 时纠正影响强心苷毒性的因素 抗心绞痛药作用共同特点：1 降低心脏耗氧量 2 增强心脏供血供氧肾上腺素B受体阻断药和硝酸酯类合用依据：两药能协同降低耗氧量,对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快，缩小B受体阻断所致的心室容积增大和心室射血时间延长，互相取长补短。合用时用量减少，不良反应也减少。注意事项:由于两类药都可以降压，如血压下降过多，冠脉流量减少，对心绞痛不利。甘露醇 是颅脑外伤或组织缺氧等引起的颅内压升高和脑水肿的首先药糖皮质激素 药理作用：1 非特异性抗炎作用 2免疫抑制作用 抗休克 4 其他作用 （血液与造血系统作用,消化道系统） 临床应用：1替代疗法 2严重感染或炎症 3自身免疫性疾病及过敏性疾病 4抗休克治疗 5血液病 6局部应用 不良反应:1长期大量应用引起的不良反应：类肾上皮质功能亢进综合症 诱发或加重感染 消化系统并发症 心血管系统并发症 骨质疏松,肌肉萎缩，抑制伤口愈合 2停药反应：药源性皮质萎缩和功能不全反跳现象胰岛素临床应用 1治疗糖尿病 2促进细胞外钾离子进入细胞内,临床用胰岛素，葡萄糖,氯化钾制成极化液，以纠正细胞内缺钾 不良反应：1过敏反应 2低血糖反应 3胰岛素耐受性 口服降糖药 （包括磺酰尿类及双胍类）主要作用特点：作用慢而弱，适用于轻，中型糖尿病，不能完全取代胰岛素临床应用：1糖尿病 2治疗尿崩症抗菌药物的作用机制：1 抗叶酸代谢 2 干扰细菌细胞壁的合成 3影响细菌胞浆膜的通透性 4影响细菌蛋白质的合成 5抑制细菌核酸的合成细菌的耐药性产生机制：1 产生灭活酶2 抗菌药物的渗透障碍 3靶位的改变降低 4其他（可增加抗菌药物拮抗物的产量而耐药氨基糖苷类抗生素的不良反应：1耳毒性 2肾毒性 3神经肌肉阻滞作用四环素不良反应: 胃肠道反应 2二重感染 3对牙齿和骨发育的影响4其他（肝脏损害）氯霉素的不良反应：1对血液系统的影响 2灰婴综合症 3其他（过敏反应）抗肿瘤药物的分类： 1影响核酸(RNA和DNA)生物合成的药物，可分为抑制二氢叶酸还原酶的药,如甲氨蝶呤 阻止嘧啶类核苷酸形成的药,如5-氟尿嘧啶阻止嘌呤核苷酸形成的药，如6巯嘌呤抑制多聚酶的药，如阿糖胞苷抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲 2直接破坏DNA的结构并阻止其功能的药物，3干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4抑制蛋白质合成的药物