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常见抗MRSA抗菌药物
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常见抗MRSA抗菌药物
众所周知，目前细菌耐药日渐加剧，已成为全球性的问题，加上病原学的变迁，我们仍然面临感染性疾病的威胁。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是一种流行范围广、治病力强、发病率和死亡率高的病原菌。人体一旦感染，特别是抵抗力降低的患者如住重症监护室的患者、应用免疫抑制剂者、较长时间应用光谱抗菌药物的患者和老年人，可引起败血症、肺炎和毒血症等，延长患者住院时间，如治疗不及时，可危及患者的生命。笔者对比了临床上常用的三种抗MRSA抗菌药物的基本信息，以供临床使用时参考。
利奈唑胺
万古霉素
替考拉宁
抗
2、菌谱
MSSA
+
+
+
MRSA
+
+
+
屎肠球菌
+
+
+
屎肠球菌(VRE)
+
±
±
粪肠球菌
+
+
+
结核菌
+
0
0
艰难梭菌
±
+
+
利奈唑胺
万古霉素
替考拉宁
作用机制
抑制细菌起始蛋白质的合成药物
抑制细胞壁合成
抑制细菌细胞浆内RNA合成
影响细胞膜的通透性
抑制细胞壁合成
分子量
337.5
1486
1885
半衰期
针剂：4.8小时
片剂：5.4小时
5.75小时
77小时
吸收
口服（约100%），给药后1-2h达峰浓度
口服不
3、吸收
腹腔内给药（38%）
口服不吸收
肌注（94%）
分布
快速分布于灌注良好的组织
可透过血脑屏障
血浆蛋白结合率31%
能渗入骨髓、骨组织、关节液、腹水
脑膜炎时，能进入脑脊液
血浆蛋白结合率30~55%
快速在组织（尤其是皮肤和骨）作用，后在肾、支气管、肺和肾上腺达很高浓度，可进入白细胞
不进入脑脊液、脂肪
血浆蛋白结合率94%
代谢
氨基乙氧基乙酸（A）和羟乙基氨基乙酸（B）
体内基本不代谢
体内基本不代谢
排泄
肾：35%（原形药物），40%（代谢产物B），10%（代谢产物A）
肾：90%
胆汁：微量
肾：约100%
透析
血透可清除
4、
腹透、普通血透不能清除高通量血透能够清除，连续4h血透可清除10~60%
腹透、血透不能清除
利奈唑胺
万古霉素
替考拉宁
不良反应
及注意事项
1 最常见的不良反应为腹泻、头痛、恶心
2 用药过程中相关性血小板减少可能与疗程有关（通常疗程均超过2周），大多数患者在随访阶段血小板计数恢复至正常水平
3用药过程中发生骨髓抑制，停药后血常规指标可升高，并恢复到治疗前水平。
1耳毒性
2长期高血药浓度可引起肾毒性
3高危患者监测肾功能
4伪膜性肠炎
5 毒性限制了对MRSA及难辨梭菌的抗菌活性
6可逆性粒细胞降低，需对患者监测白细胞计数
7.肌注可引起痛疼
5、和注射部位坏死
副作用和万古霉素相似
1对万古霉素过敏者需谨慎用药
2 大剂量用药导致血小板减少
3用药过程中监测血常规及肝肾功能
对于最常见的医院获得MRSA感染，我们不仅要合理的使用抗生素，更要注重加强全院控制感染的环节管理，如手卫生管理、加强无菌操作、消毒隔离和耐药菌防控、缩短术前住院时间、控制住院时间、控制基础疾病、纠正营养不良和低蛋白血症、控制患者术中血糖水平、重视手术中患者保温等综合措施，从而降低医院感染的发生率。
参考文献：
1. 利奈唑胺、万古霉素、替考拉宁药品说明书。
2. 2015版《抗菌药物临床应用指导原则》
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