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泰能

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【商品名】泰能
【通用名】注射用亚胺培南西司他丁钠
【英文名】Tienam
【汉语拼音】taineng
【主要成份】亚胺培南Imipenem,西司他丁Cilastatin(1:1)
【性状】泰能为白色至类白色粉末。
【适应症】泰能为一非常广谱的抗生素，特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未确定前的早期治疗。泰能适用于由敏感细菌所引起的下列感染：腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎。
泰能适用于治疗由敏感的需氧菌/厌氧菌株所引起的混合感染。这些混合感染主要与粪便、阴道、皮肤及口腔的菌株污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌，它们通常对氨基糖甙类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药，而对泰能敏感。
已经证明泰能对许多耐头孢菌素类的细菌，包括需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌所引起的感染仍具有强效的抗菌活性；这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包括头孢唑啉、头孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松。同样，许多由耐氨基糖甙类抗生素（如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素）和/或青霉素类（氨苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）的细菌引起的感染，使用泰能仍有效。
泰能不适用于脑膜炎的治疗。
预防：对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后感染一旦发生将会特别严重的操作，泰能适用于预防这样的术后感染。
【用法用量】
泰能以静脉滴注剂型供应。泰能的推荐剂量是以亚胺培南的使用量表示，也表示同等剂量的西司他丁。泰能的每天总剂量根据感染的类型和严重程度而定；并按照病原菌的敏感性、患者的肾功能和体重，考虑将1天的总剂量等量分次给予患者。肌酐清除率≤70mL/分/1.73m2（见表2）和/或体重<70千克的病人必须减少剂量。对体重很轻和/或中度至严重肾功能不全的病人来说，减低泰能剂量尤为重要。
对大多数感染的推荐治疗剂量为每天1-2g，分3-4次滴注。对中度感染也可用每次1g，每天2次的方案。对不敏感病原菌引起的感染，泰能静脉滴注的剂量最多可以增至每天4g，或每天50mg/kg体重，两者中择较低剂量使用。当每次泰能静脉滴注的剂量低于或等于500mg时，静脉滴注时间应不少于20-30分钟，如剂量大于500mg时，静脉滴注时间应不少于40-60分钟。如病人在滴注时出现恶心症状，可减慢滴注速度。
由于泰能有高度的抗菌作用，推荐的每天最高总剂量不超过50mg/kg体重/日或每天4g，并择较低剂量使用。然而，在治疗肾功能正常的囊性纤维化病人情况下，泰能的剂量可用至每天90mg/kg体重，分次给药，但每天不超过4克。泰能作为单一用药，已成功治疗了免疫力低下的已确定或可疑的感染如脓毒症的癌症病人。
预防：成人剂量安排：为预防成人的手术后感染，可在诱导麻醉时给予泰能静泳滴注1000mg，3小时后再给予1000mg。对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的感染，可在诱导后8小时和16小时分别再给予500mg静脉滴注。对肌酐清除率≤70mL/min/1.73m2的病人的推荐预防剂量尚无足够的资料。
治疗：儿科剂量的安排（3个月或较大者）：儿童和婴儿推荐的剂量安排如下：儿童体重≥40kg，可按成人剂量给予。儿童和婴儿体重<40kg者，可按15mg/kg，每6小时一次给药。每天总剂量不超过2g。对3个月以内的婴儿或肾功能损害的儿科病人（血清肌酐<2mg/dl），尚无足够的临床资料作为推荐依据。
泰能不推荐用于治疗脑膜炎。若怀疑患有脑膜炎者，应选用其它合适的抗生素。对患脓毒症的儿童，只要能排除脑膜炎的可能，仍然可以使用泰能。
【药物过量】尚无有关处理泰能治疗过量的特殊资料。亚胺培南西司他丁钠盐可通过血液透析清除，但在剂量过大时这种措施对处理泰能药物过量是否有用尚不得而知。
【禁忌】禁用于对泰能任何成份过敏的病人。
【注意事项】
一般使用：一些临床和实验室资料表明，泰能与其它β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。已报道，大多数β-内酰胺抗生素可引起严重的反应（包括过敏性反应）。若在使用泰能时出现过敏反应，应立即停药并作相应处理。事实上，已有报告几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎，其严重程度由轻度至危及生命不等。因此，对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人，均需小心使用抗生素。对在使用抗菌素过程中出现腹泻的病人，应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能。
中枢神经系统：泰能与其它β-内酰胺类抗生素一样，可产生中枢神经系统的副作用，如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作，尤其当使用剂量超过了根据体重和肾功能状态所推荐的剂量时。但这些副作用大多发生于已有中枢神经系统疾患的病人（如脑损害或有癫痫病史）和/或肾功能损害者，因为这些病人会发生药物蓄积。因此，需严格按照推荐剂量安排使用，尤其上述病人。已有癫痫发作的病人，应继续使用抗惊厥药来治疗。
如发生病灶性震颤、肌阵挛或癫痫时，应作神经病学检查评价；如原来未进行抗惊厥治疗，应给予治疗。如中枢神经系统症状持续存在，应减少泰能的剂量或停药。
肌酐清除率≤5mL/min/1.73m2的病人不应使用泰能，除非在48小时内进行血液透析。血液透析病人亦仅在使用泰能的益处大于癫痫发作的危险性时才可考虑。
【儿童用药】目前尚无足够的临床资料可推荐泰能用于3个月以下的婴儿或肾功能损害（血清肌酐>2mg/dl）的儿科病人。
【老年患者用药】泰能不需根据年龄调整用药剂量。由于老年患者更易患有肾功能衰退，应慎重选择用药剂量。监测患者的肾功能可能是有效途径。对肾功能损害的病人进行用药剂量调整是必要的。（请参阅用法用量中相关内容。治疗：肾功能损害的成年病人的剂量安排）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在怀孕妇女使用泰能方面，尚未有足够及良好对照的研究资料，只有考虑在对胎儿益处大于潜在危险的情况下，才能在妊娠期间给药。哺乳期妇女：在人乳中可测出亚胺培南，如确定有必要对哺乳期妇女使用泰能时，病人需停止授乳。
【不良反应】
一般来说，泰能的耐受性良好。临床对照研究显示，泰能的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。副作用大多轻微而短暂，很少需要停药，极少出现严重的副作用。最常见的不良反应是一些局部反应。
局部反应：红斑、局部疼痛和硬结，血栓性静脉炎。
过敏反应/皮肤：皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死（罕见）、表皮脱落性皮炎（罕见）、念珠菌病、包括药物热及过敏反应。
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。已报道使用其它所有广谱抗生素均可引起伪膜性结肠炎。
血液：嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症，包括粒细胞缺乏症，血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低，以及凝血酶原时间延长均有报导。部分病人可能出现直接Coombs试验阳性反应。
肝功能：血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酶升高；肝炎（罕见）。
肾功能：少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭（罕见）。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素因此难以评估泰能对肾功能改变的作用。
已观察到泰能可引起血清肌酐和血尿素氮升高的现象；尿液变色的情况是无害的，不应与血尿混淆。
神经系统/精神疾病：与其它β-内酰胺抗生素一样，已有报道静脉滴注泰能可引起中枢神经系统的副作用，如肌阵挛、精神障碍，包括幻觉、错乱状态或癫痫发作，感觉异常亦有报导。
特殊感觉：听觉丧失，味觉异常。
粒细胞减少的病人：与无粒细胞减少症的病人相比，在粒细胞减少的病人中使用泰能静脉滴注更常出现药物相关性的恶心和/或呕吐症状。
【药物相互作用】已有使用更昔洛韦(ganciclovir)和泰能静脉滴注于病人引起癫痫发作的报道。对于这种情况除非其益处大于危险，否则不应伴随使用。上市后有报道，当丙戊酸和碳青霉烯类抗生素同时给药时，丙戊酸血清水平下降，并且在一些病例中癫痫发作。如果亚胺培南与丙戊酸同时给药，注意监测丙戊酸血清水平。
【FDA妊娠分级】C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。
【用药须知】
泰能输注液的稳定性：干粉剂需在室温下（E.P.=15-25°C）贮存。下面为选用不同滴注溶液配制成泰能静脉滴注液，分别在室温或冷藏条件下的稳定期限。
等渗氯化钠溶液；5%葡萄糖溶液；10%葡萄糖溶液；5%葡萄糖和0.9%氯化钠溶液；5%葡萄糖和0.45%氯化钠溶液；5%葡萄糖和0.225%氯化钠溶液；5%葡萄糖和0.15%氯化钾溶液；5%和10%甘露醇在室温（25°C）条件下稳定4小时。上述溶液在冷藏（4°C）条件下稳定24小时。
注意：静脉滴注用的泰能化学特性与乳酸盐不相容，因此使用的稀释液不能含有乳酸盐；但可经正在进行乳酸盐滴注的静脉输液系统中给药。泰能静脉滴注不能与其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。
【药理毒理】
泰能(注射用亚胺培南西司他丁钠)是一种广谱的β-内酰胺类抗生素，以静脉滴注剂型供应。泰能含有两种成份：（1）亚胺培南，为一种最新型的β-内酰胺抗生素-亚胺硫霉素；（2）西司他丁钠，为一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物的浓度。在泰能中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:1。亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素，其显著特点是杀菌谱较其它任何已研究过的抗生素更为广泛。
微生物学
泰能的广谱杀菌作用是由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力。可杀灭绝大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌。
泰能除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰氏阴性细菌广谱的抗菌活性外，对革兰氏阳性细菌也有强效杀灭能力；而此种特性只有在较早期窄谱的β-内酰胺类抗生素才具有。泰能的抗菌谱包括绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不同种类的病原体，而这些病原体通常易对其它抗生素产生耐药性。
泰能有对抗细菌产生的β-内酰胺酶的降解能力，使其能对大部分病原体，如绿脓杆菌、沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌作用；而这些病原体对大多数β-内酰胺类抗生素具有天然耐药性。
泰能的抗菌谱比其它任何已研究过的抗生素更广泛，实际上包括了所有在临床上有意义的病原菌。体外试验表明，亚胺培南与氨基糖甙类抗生素对抗某些分离的绿脓杆菌有协同作用。
【贮藏】需存放于摄氏25度以下。。
【有效期】有效期2年
【规格】0.5g/0.5g　
【批准文号】国药准字J20080046
【生产厂家】杭州默沙东制药有限公司

特治星说明书
【药品名称】
通用名称：哌拉西林钠/他唑巴坦钠
商品名称：特治星
英文名称：Piperacillin　Sodium　and　Tazobactam　Sodium　for　Injection
汉语拼音：Zhusheyong Pailaxilinna /TazuobatanNa

【规 格】
4.5g(8:1)

【包 装】
1支/盒

【批准文号】
注册证号H20030315

【生产企业】
惠氏-艾尔斯特制药有限公司(Wyeth-Ayerst　Lederle　Inc. )

【功能主治】/【适应症】
本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染：
1．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。
2．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。
3．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。
4．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。
5．由耐哌拉西林、产β内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎(医院内肺炎)。治疗敏感细菌所致的全身和（或局部细菌感染。

【用法用量】
将适量本品用20毫升稀释液(氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7～10日。医院获得性肺炎疗程为7～14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率>90ml／分钟) 成人及12岁以上儿童，一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦 O.375g)静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始剂量为一次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：肌酐清除率（ml/分钟） 推 荐 用 量 40～90: 一次3.375g，每6小时1次，一日总量12g/1.5g； 20~40: 一次2.25g，每6小时1次，一日总量8g/1.0g； <20: 对于血液透析患者，一次最大剂量为2.25 g，每8小时1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。

【不良反应】
1．本品常见不良反应有：
(1)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
(2)消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。
(3)过敏反应。
(4)局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。
(5)其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些反应发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。
2．此外，本品尚可见下列不良反应：
(1)腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。
(2)斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹等。
(3)烦躁、头晕、焦虑等。
(4)其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。

【禁 忌】
对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β内酰胺酶抑制药过敏者禁用。

【注意事项】
1． 用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。
3．有过敏史出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退者应适当减量。（见用法用量）
4．本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：对于同时接受细胞毒药物或利尿药治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。
5．在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。
6．发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。
7．肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。
8．应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21日的患者。
9．现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。
10．对诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白（Coombs）试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。少量哌拉西林可自母乳中排泄，使婴儿致敏，出现腹泻、念珠菌感染和皮疹，故哺乳期妇女应用本品应暂停哺乳。

【儿童用药】
12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。

【老年用药】
老年患者肾功能减退，应适当调整剂量。

美平说明书
【药品名称】
通用名称：注射用美罗培南
汉语拼音：ZhusheyongMeiluopeinan

【主要成分】
本品主要成份为：美罗培南。其化学名称为：3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。

【药理作用】
美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08～0.15mg/L；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0.06～1mg/L；淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感；粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感；美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌；厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。

【药代动力学】
健康成人静脉滴注本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30分钟内静注0.5g，血药峰浓度约为21～30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好，且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄，健康成人无论给药剂量大小，经30分钟静滴后8小时以内的尿中排泄率均为60%～65%，其半衰期(t1/2)约为1小时，连续给药与单次给药时几乎相同，药物无蓄积作用。肾功能降低时，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延长。

【适应证】
美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染。
1．呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。
2．腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。
3．泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。
4．骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。
5．眼及耳鼻喉感染。
6．其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。

【用法用量】
静脉给药1．成人，常规剂量：每8小时给药500～1000mg。（1）脑膜炎：每8小时给药2000mg。（2）有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1.0g。（3）合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小时给药1.0g。（4）皮肤和软组织感染：每8小时给药0.5g。（5）尿路感染：一次0.5g，一日2次。
2．肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26～50ml/min时者，每12小时给药1.0g；肌酐清除率为10～25ml/min者，每12小时给药0.5g；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小时给药0.5g。3．肝功能不全时剂量：轻度肝功不全患者不需调整剂量。4．透析时剂量：透析患者在血液透析时建议增加剂量。
5．小儿剂量：按体重一次10～20mg/kg，一日3次。

【不良反应】
1．过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。
2．消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。
3．肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。
4．肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。
5．中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。
6．血液系统：偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。
7．注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
1．慎用：（1）对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。（2）严重肝、肾功能障碍者慎用。（3）支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。（4）癫痫、潜在神经疾患患者慎用。
2．药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。
3．长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。
4．由于本品有广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前，本品可单独使用。
5．本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。
6．溶液的配制：以适宜溶液稀释后在15～30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3～5分钟内静脉注射。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。

【老人用药】
老年人因半衰期延长，应减少剂量。

【药物相互作用】
1．丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率，同时延长本品的半衰期。
2．本品与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。
3．有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。
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