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第38章 人工合成抗菌药
教学要求
掌握喹诺酮类抗菌药的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理；熟悉磺胺类及甲氧苄啶的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理；熟悉硝基咪唑类、呋喃类的药理作用特点及临床应用范围。
学习重点
1.喹诺酮类抗菌药的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。
2.磺胺类及甲氧苄啶的药理作用、临床应用、不良反应及用药护理。
教学难点
1.喹诺酮类抗菌药的药理作用、临床应用和不良反应。
2.磺胺类及甲氧苄啶的药理作用、临床应用和不良反应。
重点、难点解析
1.喹诺酮类药物的抗菌机制、抗菌谱和临床应用
（1）抗菌机制：抑制细菌DNA回
2、旋酶，影响DNA的合成而导致细菌死亡。
（2）抗菌谱：抗菌谱广，对革兰阴性杆菌及革兰氏阴性球菌均有强大的抗菌作用；对革兰氏阳性球菌也有较强的抗菌作用；某些品种对结核分枝杆菌、支原体、衣原体也有作用。
（3）临床应用：用于各种敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、泌尿生殖系统感染，也可用于伤寒、副伤寒、淋病、骨关节感染与皮肤软组织感染等。
2.喹诺酮类药物的不良反应和用药护理
（1）胃肠道反应：有溃疡病史的患者应慎用。
（2）中枢神经系统反应：中枢神经系统疾病或癫痫患者慎用。
（3）超敏反应：可出现药疹、皮肤瘙痒和血管神经性水肿，少数患者出现光敏性皮炎。用药期间应避免阳光及紫外线照射。
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（4）软骨损害：偶见儿童用药后发生关节肿胀、疼痛和肌腱断裂等。18岁以下未成年患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
3.磺胺类药物的抗菌机制和抗菌谱
（1）抗菌机制：磺胺类药物通过竞争抑制二氢叶酸合成酶，干扰细菌四氢叶酸的合成，影响细菌核酸的形成，从而产生抗菌作用。人和哺乳动物能直接利用外源性叶酸，故不受影响。甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物合用可发挥协同抗菌作用。
（2）抗菌谱：抗菌谱广，对化脓性链球菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌、志贺菌等较为敏感，对金黄色葡萄球菌、鼠疫耶尔森菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、沙眼衣原体也有效。对立克次体无效，甚至会刺激立克次体生长。此外，磺胺甲噁唑对伤
4、寒沙门菌、磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌也有较强抑制作用。
4.磺胺类药物的不良反应
（1）肾损害：用于全身感染的磺胺药及其代谢产物，在尿中溶解度较低，易析出结晶损伤肾脏，出现结晶尿、血尿、尿痛、尿路阻塞和尿闭等。
可同服碳酸氢钠碱化尿液，增加磺胺药及乙酰化物在尿中的溶解度。多饮水促进尿液形成，加强尿液冲洗肾小管作用。用药期间定期检查尿常规，避免长期用药。老年人及肝、肾功能不全者慎用或禁用。
（2）过敏反应：可出现药热、皮疹等过敏反应，严重者可出现剥脱性皮炎。
（3）抑制造血功能：可引起白细胞减少，偶见粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及血小板减少症。长期用药应检查血象。
（4）中枢反应：服药期间不宜从事驾驶及高空作业。
（5）其他：消化系统反应，新生儿可引起胆红素脑病和溶血，新生儿、临产及哺乳期妇女禁用。
课时安排
本章安排1课时。
教学大纲
第一节 喹诺酮类药物
一、 喹诺酮类药物概述
二、常用喹诺酮类药物
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
一、磺胺类药
二、甲氧苄啶
第三节 其他人工合成抗菌药
一、硝基咪唑类
二、硝基呋喃类
主要概念
1.首剂量加倍 2.氟喹诺酮类药物
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