阿卡波糖片说明书.doc

阿卡波糖片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称】 通用名称：阿卡波糖片 商品名称：拜唐苹 英文名称：Acarbose Tabiets 汉语拼音：A Ka Bo Tang Pian【成份】 本品主要成份为阿卡波糖，化学名称： O-4，6-双去氧-4-(1S，4R，5S，6S)-4，5，6-三羟基-3-（羟基甲基）环己烯-2-基氨基- -D-吡喃葡糖基-(14)- O -D-吡喃葡糖基-(14)-D-吡喃葡糖【性状】 本品为类白色或淡黄色片。【适应症】 配合饮食控制，用于： (1)2型糖尿病。 (2)降低糖耐量低减者的餐后血糖。【规格】 50mg【用法用量】 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。 一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg(一次1片)，一日3次，以后逐渐增加至一次O.lg(一次2片)，一日3次。个别情况下，可增加至一次0.2g(一次4片)，一日3次。或遵医嘱。 如果病人在服药48周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次O.lg，一日3次。【不良反应】 按照CIOMS III类别的频率（安慰剂一对照研究：拜唐苹N= 8595；安慰剂N= 7278;截止至2006年2月10日），基于临床研究的药物不良反应如下： 在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。 多见发生率10% 常见发生率1%10% 少见发生率0.1% 1% 罕见发生率0.01%0.1% 未知不良反应仅在上市后监测中确定（截止至2005年12月3 1日），且发生率不能评估。系统器多见常见少见罕见未知官分类血液和血小板淋巴系减少统异常免疫系过敏反应统异常（皮疹，红斑、荨麻疹）血管异水肿常胃肠道胃肠腹泻，恶心不完全肠异常胀气胃肠道呕吐梗阻、肠和腹部消化梗阻或肠疼痛不良壁囊样积气症肝胆异肝酶黄疸肝炎常升高 另外，特别是在日本还有病例观察到肝异常，肝功能异常和肝损伤。 在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死 亡，但是否与拜唐苹有关还不明确。 如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用 可能加重。 如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。 在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限3倍，参考注意事项部分）。 【禁忌】 1对阿卡波糖和或非活性成分过敏者。 2有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。 3患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如 Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。 4严重肾功能损害（肌酐清除率 25ml/分钟）的患者禁用。 【注意事项】 1病人应遵医嘱调整剂量。 2个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头612个月监测肝酶的变化。停药后肝酶值会恢复正常。 3本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。【孕妇及哺乳期妇女用药】 1因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。 2哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。【儿童用药】 鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于1 8岁以下的患者。【老年用药】 对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。【药物相互作用】 1服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。 2本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。 3个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。 4服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。【药物过量】 当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的46小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。【药理毒理】 本品的主要活性成分是阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。 动物实验证明本品在肠道中抑制a-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性。机体在给予本品后，降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时，发生剂量依赖性的吸收延缓，更为重要的是，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血糖的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。 此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。 一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3.5年，平均3.3年）结果显示，在1429例糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。 上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共21 80例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）。分析显示，在这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。【药代动力学】 吸收和生物利用度 本品的生物利用度仅为1-2%。由于阿卡波糖只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。【贮藏】 遮光、密封、在25以下保存。 当温度高于25，相对湿度高于60%时，没有包装的药片会发生变色，因此药片应在从包装中取出后尽快服用。放在儿童触及不到的地方。