1、教 案课 程_ 麻醉药理学_ 专 业_ 麻醉学_年 级_ 2004级_ 教 师_ 张 红_ _ 职 称学 位_ 教授_硕士_ 部系、教研室_ _麻醉系麻醉药理学教研室_20 06 20 07 学年 第 2 学期课程名称麻醉药理授课专业麻醉系周次第6周, 第11次课2007 年4 月10 日章节名称第六章局部麻醉药 第一节 概述授课方式课堂讲授( );实践课( ) 教学时数 1教学目的及要求(一) 熟练掌握局部麻醉药的药理作用、不良反应(二) 掌握局部麻醉药的作用机制(三) 了解局部麻醉药的分类及构效关系教学重点和难点教学重点:局部麻醉药的药理作用、不良反应教学难点:局部麻醉药的构效关系、作用机
2、制教 学 内 容时间分配及辅助手段第六章局部麻醉药 局部麻醉药的概念能可逆性地阻断神经冲动的发生和传导,在意识清醒下,使有关神经支配的部位现暂时性,可逆性感觉丧失的药物理想的局麻药理化性质稳定,易长期保存易溶于水,局部刺激性小 起效快,作用强,能满足不同手术需要的时效对皮肤黏膜的穿透力强,且是可逆的无明显毒性,不易引起变态反应 无快速耐受第一节 概述(一) 局部麻醉药的分类及构效关系分类:酯类局麻药 普鲁卡因 丁卡因 氯普鲁卡因酰胺类局麻药 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因短 效 普鲁卡因 氯普鲁卡因中 效 利多卡因 甲哌卡因长 效 布比卡因 罗哌卡因局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质芳香基
3、团 不同脂溶性的局麻药 中 间 链 决定代谢途径作用强度氨基团 药物分子的解离度(二) 局部麻醉药的作用机制阻断外周或中枢、传入或传出、突起或胞体、末梢或突触兴奋阈 动作电位传导速度兴奋性和传导性丧失 钙离子学说、膨胀学说、受体学说阻止钠离子内流使用依赖局麻药对静息状态下的神经作用弱,增加电刺激可加强其作用(三)局部麻醉药的药理作用1、局部麻醉作用局麻药对神经阻滞的程度与剂量、浓度、神经纤维的类别、刺激强度有关满意的神经阻滞:足够的浓度,充分的时间,足够的神经长轴与局麻药接触2、吸收作用局麻药剂量或浓度过高、误入血管血中药物达到一定浓度抑制中枢神经系统、心血管系统对中枢神经系统的影响眩晕、烦躁
4、、肌颤神志错乱、阵挛性惊厥昏迷、呼吸肌麻痹对心血管系统的影响心肌收缩力不应期延长、传导、血管平滑肌松弛(四)影响局麻药药理作用的因素1、剂量 显效快慢、阻滞深度和持续时间2、加入血管收缩药减慢吸收,降低血药浓度,延长作用时间3、pH值酸性阳离子浓度高碱性碱基浓度高理论上: 局麻药分子透过神经膜的数量取决于碱基的浓度 pH值升高,碱基浓度增加,增强局麻药作用4、局麻药的混合作用(五)体内过程1、吸收剂量、注药部位血管收缩药决定影响血药浓度不同部位注药后血药浓度: 肋间骶管硬膜外臂丛蛛网膜下腔皮下浸润同一部位注药其吸收率与该部位的血流灌注有关2、分布局麻药的分布取决于药物的理化性质和各组织器官的血
5、流量时效短的局麻药 二室模式时效长、脂溶性高 三室模式3、生物转化与排泄酯类局麻药假性胆碱酯酶水解原形排除酰胺类局麻药肝微粒酶、酰胺酶分解经肾排除(六)不良反应 1、毒性反应 单位时间内误用超剂量或将过量的局麻药直接注入血管预防措施:使用安全剂量,延缓吸收,注意回吸,警惕毒性反应的先兆,尽量纠正病人的病理状态,关键在预防治疗措施:立即停药,保持呼吸道通畅,给氧,静注安定0.1-0.3mg.kg-1如有惊厥,应及时控制其发生,注意维持循环的稳定和体温的监测2、高敏反应个体差异或者同一病人,处于不同的病理生理状况及周围环境的影响小量(1/3-2/3)局麻药晕厥、 呼吸抑制,甚至循环衰竭3、特异质反
6、应极小量引起严重的毒性反应 可能与遗传有关4、变态反应又称过敏反应,属于抗原抗体反应轻者: 皮肤斑疹或血管性水肿严重者:呼吸道粘膜水肿,支气管痉挛,呼吸困难甚至肺水肿及循环衰竭酯类局麻药较多见5、局部组织的损伤临床常用的局麻药对正常的神经组织几乎没有刺激作用和毒性神经系统疾病、脊髓外伤、炎症易诱发或加重神经并发症5分40分45分启发提问病 例 讨 论(见幻灯)问 题 ? 1、什么病人会神志消失? 2、治疗措施是否正确? 3、预防措施?外语要求Local anesthefics use dependenceLose clqrendence Procaine tetracainechlorproc
7、aine lidocaine bupivcaine ropivacaine 小结 局麻药是一类临床上广泛应用的药物,要求掌握局麻药的药理作用、作用机制及不良反应,其中局麻药的毒性反应尤为重要,在临床工作中需要熟悉毒性反应的发生原因,临床表现及预防措施,早期发现、早期处理,关键在预防,避免严重的危急病人生命的毒性反应。思考与练习题 1、局麻药的药理作用? 2、局麻药的不良反应?下次课预习要点第二节 酯类局麻药 第三节 酰胺类局麻药继续查吸入麻醉药、静脉麻醉药的相关资料教研室或科室主任审查意见:教研室或科室主任签字: 年 月 日课程名称麻醉药理学授课专业麻醉学周次第6周, 第12次课2007 年4
8、月13日章节名称第六章 局部麻醉药 第二节 酯类局麻药 第三节 酰胺类局麻药授课方式课堂讲授();实践课( ) 教学时数 2教学目的及要求(一) 掌握:丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的作用特点、临床应用(二) 熟悉:丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的体内过程(三) 了解:普鲁卡因的作用特点、临床应用教学重点和难点教学重点:丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的作用特点、临床应用教学难点:丁卡因、利多卡因、布比卡因、罗哌卡因的体内过程教 学 内 容时间分配及辅助手段 第六章 局部麻醉药 第一节 酯类局麻药普鲁卡因 为短效局麻药,局麻作用稳定,毒性小,作用时间约 45-60min。扩散及
9、穿透力差。经血浆假性胆碱脂酶水解,代谢快,半衰期约10min,偶见过敏反应,静注小剂量有镇静和镇痛的作用丁卡因 长效局麻药,效价是普鲁卡因的10倍,毒性为10-12倍;10-15min起效,穿透力强,表麻效果好,代谢慢第三节 酰胺类局麻药利多卡因 中效局麻药,盐酸水溶液稳定,不易分解起效快,穿透力强,弥散广,无明显血管扩张作用表面麻醉、神经阻滞,硬膜外阻滞、浸润麻醉布比卡因 长效局麻药,比利多卡因强3-4倍,起效时间3-5min,运动神经的阻滞与浓度有关 主要在肝脏代谢。毒性比利多卡因大4倍,注意心脏毒性硬膜外阻滞、脊髓麻醉,低浓度可行浸润麻醉、神经阻滞罗哌卡因 长效局麻药.高度的运动/感觉神
10、经分离阻滞术后运动神经阻滞迅速恢复低浓度:分娩、术后镇痛高浓度:硬膜外阻滞、神经阻滞课堂讨论 静脉麻醉药好?吸入麻醉药好25分35分30分启发提问你知道吗?1、利多卡因、布比卡因的药理特性?2、临床应用?外语要求Procaine,novocaine use dependence Tetracaine,dicaine,chlorprocaine,lidocaineBupivcaine,ropivacaine小结这2学时,用1学时对常用的局麻药的药理特点及临床应用进行了讲解。目前常用的是利多卡因、布比卡因。较新的局部麻醉药是罗哌卡因,价格较高。另1学时,根据药理学是理论课,较枯燥的特点,我们进行了大胆的教学方式的改革,为了巩固已学习的知识,激发同学们的学习兴趣,针对静脉麻醉药好?吸入麻醉药好?的问题进行课堂讨论,大家积极踊跃发言,充分阐述自己的观点,课堂气氛活跃,在讨论中,同学们既学习掌握了所学的知识,又锻炼了自己的表达能力。在课前的查资料中也学到了很多课外的知识,大家一致认为这种课堂讨论是一种值得推广的教学方式。思考与练习题常见局部麻醉药的药理特点及临床应用下次课预习要点骨骼肌松弛剂教研室或科室主任审查意见:教研室或科室主任签字: 年 月 日
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