抗生素化疗药物.ppt

抗生素化抗生素化疗药物物人工合成抗菌药与抗生素人工合成抗菌药与抗生素人工合成抗菌药与抗生素人工合成抗菌药与抗生素抗肿瘤药物抗肿瘤药物抗肿瘤药物抗肿瘤药物2021/1/122 重点掌握重点掌握重点掌握重点掌握 掌握抗菌谱，抗菌活性,最低抑菌浓度MIC，抑菌药，杀菌药，化疗指数的概念。掌握抗菌药物的作用机制、细菌耐药性的概念及产生耐药的机制。2021/1/123最最最最低低低低抑抑抑抑菌菌菌菌浓浓浓浓度度度度MICMICMICMIC：是是是是测测测测定定定定抗抗抗抗菌菌菌菌药药药药物物物物抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用大大大大小小小小的的的的指指指指标标标标。指指指指在在在在体体体体外外外外培培培培养养养养细细细细菌菌菌菌1824182418241824小小小小时时时时后后后后能能能能抑抑抑抑制制制制培培培培养养养养基基基基内内内内病病病病原原原原菌菌菌菌生生生生长长长长的的的的最最最最低低低低药药药药物物物物浓浓浓浓度。度。度。度。抗抗抗抗菌菌菌菌谱谱谱谱：指指抗抗菌菌药药的的抗抗菌菌范范围围。广广谱谱类类：如如氟氟喹喹诺诺酮酮类类、四四环环素素类类、氯氯霉霉素素等等。窄窄谱谱类类：对对一一种种或或有有限限的的几几种种病病原原微微生生物物有有抑抑制制、杀灭作用的；如青霉素杀灭作用的；如青霉素G G、异烟肼等、异烟肼等。治治治治疗疗疗疗指指指指数数数数：LD LD LD LD 50/ED 50/ED 50/ED 50/ED 50,50,50,50,表表表表示示示示药药药药物物物物的的的的平平平平安安安安性。化疗指数越大则说明药物毒性越低。性。化疗指数越大则说明药物毒性越低。性。化疗指数越大则说明药物毒性越低。性。化疗指数越大则说明药物毒性越低。2021/1/124抗菌作用机制抗菌作用机制抗菌作用机制抗菌作用机制1.1.抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成2.2.影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性3.3.影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成 -影响叶酸代谢影响叶酸代谢 -抑制核酸合成抑制核酸合成 -抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成 2021/1/125耐药性：耐药性：耐药性：耐药性：指细菌与药物反复接触后，细菌对药物敏感性下降甚至消指细菌与药物反复接触后，细菌对药物敏感性下降甚至消失，造成抗菌药物对耐药菌感染的疗效降低或无效。失，造成抗菌药物对耐药菌感染的疗效降低或无效。固有耐药性固有耐药性：由细菌染色体基因决定，代代相传。：由细菌染色体基因决定，代代相传。获得性耐药性获得性耐药性：细菌与抗生素接触后，由质粒介导。可因不再接触抗细菌与抗生素接触后，由质粒介导。可因不再接触抗生素而消失，也可由质粒将耐药基因转移给染色体，成为固有耐药性。生素而消失，也可由质粒将耐药基因转移给染色体，成为固有耐药性。耐药性产活力制：耐药性产活力制：耐药性产活力制：耐药性产活力制：1 1 1 1、产生灭活酶、产生灭活酶、产生灭活酶、产生灭活酶 2 2 2 2、降低外膜通、降低外膜通、降低外膜通、降低外膜通透性透性透性透性 3 3 3 3、改变靶位构、改变靶位构、改变靶位构、改变靶位构造造造造 4 4 4 4、加强主动流、加强主动流、加强主动流、加强主动流出系统出系统出系统出系统 5 5 5 5、改变代谢途、改变代谢途、改变代谢途、改变代谢途径径径径2021/1/126细胞膜细胞膜细胞壁细胞壁DNADNARibosomesPABATHFAmRNA磺胺类甲氧苄啶抗代谢药喹诺酮类利福平核酸合成或功能抑制剂四环素氨基糖苷类大环内酯类氯霉素蛋白合成抑制剂b-内酰胺类万古霉素胞壁合成抑制剂2021/1/127 第三代氟喹诺酮类药物的抗菌作用、体内过程、应用和不良反响。磺胺类药物的抗菌谱、抗菌原理及耐药性。本章重点掌握本章重点掌握本章重点掌握本章重点掌握2021/1/128氟喹诺酮类氟喹诺酮类抗菌作用抗菌作用（1 1）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性）对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性 （2 2）对革兰阳性需氧菌的作用明显增强）对革兰阳性需氧菌的作用明显增强（3 3）对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用）对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体也有抗菌作用（4 4）提高对厌氧菌的抗菌活性）提高对厌氧菌的抗菌活性体内过程体内过程口服吸收好，生物利用度在口服吸收好，生物利用度在70709595；药物的组织穿透；药物的组织穿透性好，分布广泛；培氟沙星性好，分布广泛；培氟沙星&氧氟沙星进入脑脊液；胃肠道氧氟沙星进入脑脊液；胃肠道发生螯合发生螯合:铝、镁等抗酸药铝、镁等抗酸药难溶性物质难溶性物质影响吸收；多数影响吸收；多数经肾脏排出经肾脏排出氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类2021/1/129氟喹诺酮类氟喹诺酮类临床应用临床应用泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒呼吸道感染呼吸道感染骨骼系统感染骨骼系统感染皮肤软组织感染皮肤软组织感染 不良反应不良反应胃胃肠肠道道反反应应；神神经经系系统统反反应应（有有癫癫痫痫病病史史者慎用）；变态反应；软骨损伤者慎用）；变态反应；软骨损伤氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类氟喹诺酮类2021/1/1210磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类抗菌谱抗菌谱革兰氏阳性菌、阴性菌、诺卡氏菌、衣原体、革兰氏阳性菌、阴性菌、诺卡氏菌、衣原体、弓形体、疟原虫、放线菌和卡氏肺囊虫有抑弓形体、疟原虫、放线菌和卡氏肺囊虫有抑制作用制作用对支原体、螺旋体无效对支原体、螺旋体无效可以刺激立克次体生长可以刺激立克次体生长抗菌原理抗菌原理磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（酸（PABA）产生竞争性拮抗；）产生竞争性拮抗；干扰了细菌的酶系统对干扰了细菌的酶系统对PABA利用。利用。耐药性耐药性二氢蝶酸合成酶对药物敏感性降低二氢蝶酸合成酶对药物敏感性降低大量产生对氨基苯甲酸（大量产生对氨基苯甲酸（PABAPABA）细胞膜对磺胺药的通透性下降细胞膜对磺胺药的通透性下降2021/1/1211重点掌握重点掌握重点掌握重点掌握青霉素青霉素青霉素青霉素G G G G的抗菌作用性质与抗菌谱；青霉素引起的过敏反响的的抗菌作用性质与抗菌谱；青霉素引起的过敏反响的的抗菌作用性质与抗菌谱；青霉素引起的过敏反响的的抗菌作用性质与抗菌谱；青霉素引起的过敏反响的严重性及表现形式，以及过敏性休克的主要病症与预防措施。严重性及表现形式，以及过敏性休克的主要病症与预防措施。严重性及表现形式，以及过敏性休克的主要病症与预防措施。严重性及表现形式，以及过敏性休克的主要病症与预防措施。第一代至第三代头孢菌素的抗菌特点和临床应用。第一代至第三代头孢菌素的抗菌特点和临床应用。第一代至第三代头孢菌素的抗菌特点和临床应用。第一代至第三代头孢菌素的抗菌特点和临床应用。氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱；不良反响。氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱；不良反响。氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱；不良反响。氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱；不良反响。四环素类抗菌机制、抗菌谱。四环素类抗菌机制、抗菌谱。四环素类抗菌机制、抗菌谱。四环素类抗菌机制、抗菌谱。氯霉素类抗菌谱及作用机制。氯霉素类抗菌谱及作用机制。氯霉素类抗菌谱及作用机制。氯霉素类抗菌谱及作用机制。红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。2021/1/1212青霉素青霉素青霉素青霉素G G G G青霉素青霉素G G抗菌作用性质抗菌作用性质抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成抗菌谱抗菌谱G+G+细细菌菌、G-G-球球菌菌及及螺螺旋旋体体，对对繁繁殖殖期期细细菌菌作作用用强强、杀菌杀菌多种疾病的首选药多种疾病的首选药主要作用于主要作用于G+G+细菌、细菌、G-G-球菌及螺旋体。球菌及螺旋体。大多数大多数G-G-杆菌对青霉素不敏感。杆菌对青霉素不敏感。对阿米巴、立克次体、真菌及病毒对阿米巴、立克次体、真菌及病毒完全无效完全无效青青霉霉素素引引起起的的过过敏反应敏反应过敏反应：过敏反应：过敏性休克；血清病样反应；皮肤过敏反应过敏性休克；血清病样反应；皮肤过敏反应2021/1/1213青霉素引起的过敏反应青霉素引起的过敏反应表现形式表现形式过敏性休克过敏性休克血清病样反应血清病样反应皮肤过敏反应皮肤过敏反应过过敏敏性性休休克克的的主要症状主要症状血管通透性增加血管通透性增加 循环血量减少循环血量减少支气管收缩支气管收缩腺体分泌增加腺体分泌增加过过敏敏性性休休克克的的预防措施预防措施仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用注射液需临用现配注射液需临用现配病人每次用药后需观察病人每次用药后需观察30min30min，无反应者方可离去，无反应者方可离去抢救用肾上腺素，糖皮质激素，抗组胺药，补充血容抢救用肾上腺素，糖皮质激素，抗组胺药，补充血容量量2021/1/1214耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱 G抗菌谱似青霉素抗菌谱似青霉素抗菌谱广广、抗绿脓大肠埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用强作用强G杆菌强青霉素V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨苄西林、羟氨苄西林羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的轻度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等 主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G引起的严重感染用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染青霉素类抗生素的比较青霉素类抗生素的比较2021/1/1215头孢菌素抗菌特点头孢菌素抗菌特点头孢菌素临床应用头孢菌素临床应用第一代第一代1.1.对革兰阳性菌抗菌作用强对革兰阳性菌抗菌作用强2.2.对革兰阴性菌的作用弱对革兰阴性菌的作用弱 3.3.对金葡菌产生的对金葡菌产生的-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定4.4.对革兰阴性杆菌产生的对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定 5.5.对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效6.6.肾毒性肾毒性 敏感的敏感的G+G+球菌引起的感球菌引起的感染染耐青霉素金葡菌感染耐青霉素金葡菌感染非产酶的非产酶的G-G-杆菌引起的杆菌引起的感染感染第二代第二代1.1.抗抗G+G+菌的作用：相似或弱于一代菌的作用：相似或弱于一代2.2.抗抗G-G-杆菌谱扩大：强于一代，弱于三代杆菌谱扩大：强于一代，弱于三代3.3.头霉素头霉素:抗厌氧菌的作用抗厌氧菌的作用4.4.一、二代共同点：对肠球菌、铜绿假单胞菌一、二代共同点：对肠球菌、铜绿假单胞菌和放线菌也无效和放线菌也无效革兰氏阴性菌引起的鼻革兰氏阴性菌引起的鼻窦炎、耳炎以及下呼吸窦炎、耳炎以及下呼吸道感染道感染头霉素可治疗有厌氧菌头霉素可治疗有厌氧菌混合感染的腹膜炎混合感染的腹膜炎第三代第三代1.1.抗抗G+G+菌：弱于一、二代菌：弱于一、二代2.2.G-G-杆菌：活性大大增强，杆菌：活性大大增强，3.3.对对G-G-杆菌产生的杆菌产生的 内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定4.4.抗厌氧菌作用抗厌氧菌作用5.5.头孢他啶：抗铜绿假单胞菌作用最好头孢他啶：抗铜绿假单胞菌作用最好6.6.头孢哌酮：抗阴性菌作用最弱头孢哌酮：抗阴性菌作用最弱7.7.口服对阴性杆菌的作用：弱于非肠道给药口服对阴性杆菌的作用：弱于非肠道给药8.8.口服特点：提高了抗口服特点：提高了抗G+G+菌作用菌作用静脉制剂：重度细菌性感静脉制剂：重度细菌性感染（产酶耐药菌，阴性杆染（产酶耐药菌，阴性杆菌）；脑膜炎。头孢地秦菌）；脑膜炎。头孢地秦（铜绿假单胞菌）（铜绿假单胞菌）口服制剂：呼吸道，泌尿口服制剂：呼吸道，泌尿道，胆道和皮肤软组织道，胆道和皮肤软组织2021/1/1217氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类抗菌作用机制抗菌作用机制通通过过离离子子吸吸附附作作用用附附着着于于细细菌菌表表面面造造成成胞胞膜膜缺缺损损，通通透透性增加，胞内重要物质外漏，导致细菌死亡；性增加，胞内重要物质外漏，导致细菌死亡；抑抑制制细细菌菌核核糖糖体体循循环环中中的的多多个个环环节节抑抑制制蛋蛋白白质质的的合合成成。杀菌；杀菌；刺刺激激菌菌体体产产生生致致死死量量的的羟羟自自由由基基，诱诱发发细细菌菌死死亡亡的的级级联联反应，导致细菌死亡。反应，导致细菌死亡。抗菌谱抗菌谱对对需需氧氧G G杆杆菌菌（包包括括铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌），甲甲氧氧西西林林敏敏感感葡萄球菌葡萄球菌敏感敏感；对对沙沙雷雷菌菌属属，嗜嗜血血杆杆菌菌属属，痢痢疾疾杆杆菌菌，沙沙门门杆杆菌菌、结结核分枝杆菌有良好的作用；核分枝杆菌有良好的作用；对对淋淋球球菌菌，脑脑膜膜炎炎球球菌菌等等G G球球菌菌，肠肠球球菌菌，厌厌氧氧菌菌，链球菌链球菌不敏感不敏感。2021/1/1218氨基糖苷类氨基糖苷类不良反应不良反应耳毒性耳毒性:前庭功能损害前庭功能损害;耳蜗听神经损害耳蜗听神经损害肾毒性肾毒性:蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症和肾功能减退蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症和肾功能减退神神经经肌肌肉肉阻阻滞滞作作用用：心心肌肌抑抑制制，血血压压下下降降，肢肢体体瘫瘫痪痪，呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关变态反应变态反应:偶见过敏性休克，尤其是链霉素偶见过敏性休克，尤其是链霉素其他反应其他反应:周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害2021/1/1219 四环素类四环素类四环素类四环素类四环素四环素抗菌机制抗菌机制1.1.与与30S30S亚基亚基A A位结合，阻止氨基酰位结合，阻止氨基酰tRNAtRNA进位，进位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成 2.2.细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌DNADNA的复制的复制 抗菌谱抗菌谱1.1.为抑菌剂，抗菌谱广为抑菌剂，抗菌谱广2.2.对对G G菌的抗菌活性强于菌的抗菌活性强于G G菌菌3.3.衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌作用作用2021/1/1220红霉素红霉素红霉素红霉素红霉素红霉素抗菌作用特点抗菌作用特点抗菌谱：通常起抑菌作用，高浓度为杀菌剂抗菌谱：通常起抑菌作用，高浓度为杀菌剂 1.1.天天然然：抗抗菌菌谱谱略略广广于于青青霉霉素素，对对需需氧氧G+G+菌菌、G G菌菌抗抗菌菌作作用强，对用强，对螺旋体、支原体、立克次体、衣原体螺旋体、支原体、立克次体、衣原体等有良好的作用。等有良好的作用。2.2.半半合合成成：抗抗菌菌谱谱扩扩大大，对对某某些些G G菌菌如如流流感感杆杆菌菌、卡卡他他莫莫拉拉菌菌等等有有效效；增增强强对对厌厌氧氧菌菌、空空肠肠弯弯曲曲菌菌、军军团团菌菌、弓弓形形虫虫、衣原体和支原体等的作用。衣原体和支原体等的作用。抗菌机制抗菌机制不可逆地与细菌核糖体不可逆地与细菌核糖体50S50S亚基的亚基的23S23S核糖体（核糖体（23SrRNA23SrRNA）的特殊）的特殊靶位结合，阻断转肽作用，并干扰靶位结合，阻断转肽作用，并干扰mRNAmRNA移位，促使未成熟肽链移位，促使未成熟肽链自肽酰自肽酰t-RNAt-RNA脱离，抑制肽链延伸，而选择性抑制细菌蛋白质合脱离，抑制肽链延伸，而选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳动物核糖体无影响。成，对哺乳动物核糖体无影响。2021/1/1221氯霉素类氯霉素类氯霉素类氯霉素类氯霉素氯霉素作用机制作用机制与细菌核蛋白体与细菌核蛋白体50s50s亚基上的肽酰转移酶结合，阻止肽链延伸，亚基上的肽酰转移酶结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。使蛋白质合成受阻。抗菌谱抗菌谱广谱，对广谱，对G+G+、G-G-菌均有抑制作用，高浓度也有杀菌作用。菌均有抑制作用，高浓度也有杀菌作用。作用特点：对作用特点：对G-G-菌作用较强，尤其对流感杆菌、肺炎链球菌、菌作用较强，尤其对流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌作用强，对立克次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣脑膜炎球菌作用强，对立克次体属、支原体、螺旋体、沙眼衣原体有效。原体有效。对结核分支杆菌、真菌、原虫和病毒无效。对结核分支杆菌、真菌、原虫和病毒无效。2021/1/1222重点掌握重点掌握重点掌握重点掌握细胞增殖周期非特异性药物和周期特异性药物的概念；细胞增殖周期非特异性药物和周期特异性药物的概念；抗嘧啶药抗嘧啶药5-5-氟尿嘧啶，抗嘌呤药氟尿嘧啶，抗嘌呤药6-6-巯基嘌呤和抗叶酸药甲氨喋呤的抗肿瘤作巯基嘌呤和抗叶酸药甲氨喋呤的抗肿瘤作用及作用机制，它们的临床应用和不良反响；用及作用机制，它们的临床应用和不良反响；羟基脲和阿糖胞苷的抗肿瘤作用特点及作用机制、临床应用和不良反响；羟基脲和阿糖胞苷的抗肿瘤作用特点及作用机制、临床应用和不良反响；烷化剂的抗肿瘤作用机制和不良反响；烷化剂的抗肿瘤作用机制和不良反响；环磷酰胺的作用特点和临床应用；环磷酰胺的作用特点和临床应用；噻替哌和白消安的抗肿瘤作用特点和临床应用。噻替哌和白消安的抗肿瘤作用特点和临床应用。2021/1/1223周期非特异性药物周期非特异性药物 对增殖周期各期对增殖周期各期,选择特异性不强选择特异性不强,其量效曲线呈指数直线其量效曲线呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。型，如烷化剂、抗生素、铂类等。周期特异性药物周期特异性药物 可以特异性的作用于增殖周期中某一时相的肿瘤细胞可以特异性的作用于增殖周期中某一时相的肿瘤细胞,量效量效曲线呈渐进线型。曲线呈渐进线型。如：作用于如：作用于S S期的抗代谢药物；期的抗代谢药物；作用于作用于M M期的长春碱等。期的长春碱等。2021/1/1224抗肿瘤药根据化学构造和来源分类抗肿瘤药根据化学构造和来源分类烷化剂烷化剂抗肿瘤植物药抗肿瘤植物药抗代谢药抗代谢药抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素激素类激素类其他其他甲氨蝶呤甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX),氟脲嘧啶氟脲嘧啶(Fluorouracil,5-FU),巯嘌呤(Mercaptopurine,6-MP),阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C)环磷酰胺环磷酰胺(Cyclophosphamide),塞替派(Thiotepa),卡莫司汀(Carmustine),马利兰(Busulfan)放线菌素放线菌素D(Dactinnomycin D),多柔比星(Doxorubicin),柔红霉素Daunorubicin,DNR),博来霉素(Bieomycin),丝裂霉素(Mitomycin,MMC),替卡霉素(Plicarmycin)长春长春(新新)碱碱(Vinblastine,VLB,VCR),紫杉醇紫杉醇(Paclitaxel),(羟)喜树碱(Camptothecine),三尖杉酯碱(Harringtonine),顺铂顺铂(Cisplatin),卡铂卡铂(Carboplatin),维甲酸(retinoc acid),三氧化二砷(Arsenic trioxide),门冬酰胺酶(L-Asparaginase)糖皮质激素糖皮质激素,雌激素,雄激素2021/1/12252021/1/1226抗嘧啶药抗嘧啶药5-5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶抗嘌呤药抗嘌呤药6-6-巯基嘌呤巯基嘌呤抗叶酸药抗叶酸药甲氨喋呤甲氨喋呤抗肿瘤作用抗肿瘤作用胸苷酸合成酶抑制剂胸苷酸合成酶抑制剂嘌呤核苷酸互变嘌呤核苷酸互变抑制剂抑制剂二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶抑制剂抑制剂 作用机制作用机制阻止阻止dUMPdUMP甲基化转变甲基化转变为为dTMPdTMP阻止肌苷酸转变阻止肌苷酸转变为腺苷酸及鸟苷为腺苷酸及鸟苷酸酸 竞争性抑制二氢竞争性抑制二氢叶酸还原酶，叶酸还原酶，dTMP dTMP 合成受阻，合成受阻，DNADNA合成障碍。合成障碍。临床应用临床应用消化系统癌和乳腺癌消化系统癌和乳腺癌 急性淋巴细胞白急性淋巴细胞白血病血病 儿童急性白血病儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌和绒毛膜上皮癌不良反应不良反应骨髓和消化道毒性骨髓和消化道毒性 骨髓抑制和消化骨髓抑制和消化道黏膜损害道黏膜损害 骨髓抑制骨髓抑制抗代谢药抗代谢药抗代谢药抗代谢药2021/1/1227羟基脲羟基脲阿糖胞苷阿糖胞苷抗肿瘤作用特点抗肿瘤作用特点核苷酸还原酶抑制剂核苷酸还原酶抑制剂DNADNA多聚酶抑制剂多聚酶抑制剂作用机制作用机制阻止胞苷酸转变为脱氧阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸胞苷酸抑制抑制DNADNA多聚酶的活性多聚酶的活性临床应用临床应用慢性粒细胞白血病慢性粒细胞白血病急性粒细胞性、单核细急性粒细胞性、单核细胞白血病胞白血病 不良反应不良反应骨髓抑制骨髓抑制 骨髓抑制和胃肠道反应骨髓抑制和胃肠道反应 抗代谢药抗代谢药抗代谢药抗代谢药2021/1/1228烷化剂烷化剂烷化剂烷化剂烷化剂烷化剂抗肿瘤作用机制抗肿瘤作用机制影响影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物;烷基烷基+DNA-+DNA-烷化作用烷化作用;DNA;DNA链脱嘌呤链脱嘌呤,碱基错误碱基错误配对配对,DNA,DNA链断裂链断裂;细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物不良反应不良反应环磷酰胺环磷酰胺:出血性膀胱炎出血性膀胱炎塞替派塞替派:骨髓抑制骨髓抑制白消安白消安:骨髓抑制骨髓抑制2021/1/1229环磷酰胺环磷酰胺环磷酰胺环磷酰胺环磷酰胺环磷酰胺作用特点作用特点抗瘤谱广抗瘤谱广临床应用临床应用主治主治 ：恶性淋巴瘤恶性淋巴瘤显著显著次治次治 ：急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌癌 、肝癌、卵巢癌和神经母细胞瘤、肝癌、卵巢癌和神经母细胞瘤 2021/1/1230噻替哌噻替哌白消安白消安抗肿瘤作用特点抗肿瘤作用特点烷化剂烷化剂影响影响DNADNA结构与功能的药物结构与功能的药物;烷基烷基+DNA-+DNA-烷化作用烷化作用;DNA;DNA链脱嘌呤链脱嘌呤,碱基错误配碱基错误配对对,DNA,DNA链断裂链断裂;细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物临床应用乳腺癌、卵巢癌、肝乳腺癌、卵巢癌、肝癌癌主治：慢性粒细胞白血主治：慢性粒细胞白血病病次治：原发性血小板增次治：原发性血小板增多病、真性红细胞增多病、真性红细胞增多症多症2021/1/1231心血管系统药物常用药物心血管系统药物常用药物心血管系统药物常用药物心血管系统药物常用药物药物药物疾病疾病ACEIACEI心衰，高血压心衰，高血压-blocker-blocker心衰，心律失常（窦性心动过速），高血压，心绞痛心衰，心律失常（窦性心动过速），高血压，心绞痛钙拮抗剂钙拮抗剂心衰，心绞痛，高血压，心律失常（室上性心动过速）心衰，心绞痛，高血压，心律失常（室上性心动过速）利尿药利尿药心衰，高血压心衰，高血压硝酸酯类硝酸酯类心衰，高血压，心绞痛心衰，高血压，心绞痛2021/1/1232抗心律失常药抗心律失常药抗心律失常药抗心律失常药2021/1/1233抗心绞痛抗心绞痛抗心绞痛抗心绞痛2021/1/1234抗高血压抗高血压抗高血压抗高血压2021/1/1235抗心衰抗心衰抗心衰抗心衰2021/1/1236谢谢 谢谢2021/1/1237医学资料仅供参考,用药方面谨遵医嘱