作用于中枢神经系统的药物.pptx

作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物一、中枢神经兴奋药一、中枢神经兴奋药二、中枢神经抑制药二、中枢神经抑制药三、解热镇痛药及抗风湿药三、解热镇痛药及抗风湿药教学内容：教学内容：3 1、概念、概念 中枢兴奋药中枢兴奋药系指能选择性系指能选择性兴奋兴奋中枢神中枢神经系统，并经系统，并提高其机能提高其机能的一类药物。的一类药物。2、分类、分类 在常规用药情况下，中枢兴奋药对中枢神在常规用药情况下，中枢兴奋药对中枢神经系统的不同部位具有一定的选择性，依据药经系统的不同部位具有一定的选择性，依据药物的主要作用部位，可分为物的主要作用部位，可分为:大脑兴奋药大脑兴奋药、延髓兴奋药延髓兴奋药、脊髓兴奋药脊髓兴奋药。一、中枢神经兴奋药一、中枢神经兴奋药4 一、中枢神经兴奋药一、中枢神经兴奋药大脑兴奋药大脑兴奋药 能提高能提高大脑皮质神经细胞大脑皮质神经细胞的兴奋性，促进脑的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大脑机能。细胞代谢，改善大脑机能。如：如：咖啡因咖啡因等。等。延髓兴奋药延髓兴奋药 能兴奋能兴奋延髓呼吸中枢延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该。直接或间接作用于该中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称呼吸兴奋呼吸兴奋药药。对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用。对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用。如：如：尼可刹米、樟脑尼可刹米、樟脑等。等。（一）大脑兴奋药（一）大脑兴奋药咖啡因咖啡因为咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸成盐后命名为安为咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸成盐后命名为安钠咖。钠咖。药理作用药理作用 1 11 1、中枢作用、中枢作用 小剂量小剂量主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。较大剂量较大剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。大剂量大剂量兴奋整个中枢系统。兴奋整个中枢系统。临床应用临床应用 1、中枢抑制时的解救。、中枢抑制时的解救。2、日射病、热射病、中毒引起的急性、日射病、热射病、中毒引起的急性心功能衰竭。强心剂心功能衰竭。强心剂3、反刍动物的前胃迟缓。、反刍动物的前胃迟缓。（二）延髓兴奋药（二）延髓兴奋药1 1 1 1、尼可刹米（可拉明）、尼可刹米（可拉明）、尼可刹米（可拉明）、尼可刹米（可拉明）作用特点：作用特点：作用特点：作用特点：（1 1）直接兴奋延髓呼吸中枢，）直接兴奋延髓呼吸中枢，）直接兴奋延髓呼吸中枢，）直接兴奋延髓呼吸中枢，（2 2）刺刺刺刺激激激激颈颈颈颈动动动动脉脉脉脉体体体体和和和和主主主主动动动动脉脉脉脉弓弓弓弓的的的的化化化化学学学学感感感感受受受受器器器器，反射性兴奋呼吸中枢反射性兴奋呼吸中枢反射性兴奋呼吸中枢反射性兴奋呼吸中枢（3 3）提高呼吸中枢对）提高呼吸中枢对）提高呼吸中枢对）提高呼吸中枢对COCO2 2的敏感性的敏感性的敏感性的敏感性（4 4）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱 临临临临床床床床应应应应用用用用：各各各各种种种种原原原原因因因因所所所所致致致致呼呼呼呼吸吸吸吸抑抑抑抑制制制制（衰衰衰衰竭竭竭竭），作作作作用用用用快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。（三）脊髓兴奋药三）脊髓兴奋药士的宁，又叫马钱子碱，番木鳖碱士的宁，又叫马钱子碱，番木鳖碱士的宁，又叫马钱子碱，番木鳖碱士的宁，又叫马钱子碱，番木鳖碱，是木鳖或马钱，是木鳖或马钱，是木鳖或马钱，是木鳖或马钱子提取的生物碱；与硝酸成盐。子提取的生物碱；与硝酸成盐。子提取的生物碱；与硝酸成盐。子提取的生物碱；与硝酸成盐。药理作用药理作用药理作用药理作用 选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴奋整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。奋整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。奋整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。奋整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。注意注意1 1、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。2 2、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。3 3、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。临床应用临床应用临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、膀胱麻痹、四肢无力、括约肌不全麻痹、膀胱麻痹、四肢无力、括约肌不全麻痹、膀胱麻痹、四肢无力、括约肌不全麻痹、膀胱麻痹、四肢无力、括约肌不全麻痹等麻痹等麻痹等麻痹等二、中枢神经抑制药二、中枢神经抑制药 是对中枢神经系统具有不同程度抑制作是对中枢神经系统具有不同程度抑制作是对中枢神经系统具有不同程度抑制作是对中枢神经系统具有不同程度抑制作用的一类药物，其作用特点可以分为：中枢用的一类药物，其作用特点可以分为：中枢用的一类药物，其作用特点可以分为：中枢用的一类药物，其作用特点可以分为：中枢神经系统的全面性抑制药（全身麻醉药），神经系统的全面性抑制药（全身麻醉药），神经系统的全面性抑制药（全身麻醉药），神经系统的全面性抑制药（全身麻醉药），只作用于中枢神经系统某些部位的选择性抑只作用于中枢神经系统某些部位的选择性抑只作用于中枢神经系统某些部位的选择性抑只作用于中枢神经系统某些部位的选择性抑制药（如镇静药、抗惊厥药、镇痛药）制药（如镇静药、抗惊厥药、镇痛药）制药（如镇静药、抗惊厥药、镇痛药）制药（如镇静药、抗惊厥药、镇痛药）全身麻醉药全身麻醉药作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。二、中枢神经抑制药二、中枢神经抑制药水合氯醛水合氯醛【作用机理】【作用机理】【作用机理】【作用机理】抑制网状结构各级神经元之间的传导，抑制网状结构各级神经元之间的传导，抑制网状结构各级神经元之间的传导，抑制网状结构各级神经元之间的传导，并抑制网状上行激活系统，使大脑皮层受到抑制；并抑制网状上行激活系统，使大脑皮层受到抑制；并抑制网状上行激活系统，使大脑皮层受到抑制；并抑制网状上行激活系统，使大脑皮层受到抑制；表现出：小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊表现出：小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊表现出：小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊表现出：小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥和麻醉。厥和麻醉。厥和麻醉。厥和麻醉。【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】1 1、镇静与抗惊厥、镇静与抗惊厥、镇静与抗惊厥、镇静与抗惊厥2 2、心跳变缓、红细胞数减少，血红蛋白有时减少，、心跳变缓、红细胞数减少，血红蛋白有时减少，、心跳变缓、红细胞数减少，血红蛋白有时减少，、心跳变缓、红细胞数减少，血红蛋白有时减少，幼畜发生短时淋巴细胞增多。幼畜发生短时淋巴细胞增多。幼畜发生短时淋巴细胞增多。幼畜发生短时淋巴细胞增多。3 3、降低体温。、降低体温。、降低体温。、降低体温。【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】主要是基础麻醉。（马属动物首选麻主要是基础麻醉。（马属动物首选麻主要是基础麻醉。（马属动物首选麻主要是基础麻醉。（马属动物首选麻醉药）醉药）醉药）醉药）氯胺酮氯胺酮（开他敏）（开他敏）【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】为为为为中中中中枢枢枢枢兴兴兴兴奋奋奋奋性性性性氨氨氨氨基基基基酸酸酸酸递递递递质质质质谷谷谷谷氨氨氨氨酸酸酸酸受受受受体体体体的的的的特特特特异异异异性性性性阻阻阻阻断断断断药药药药，选选选选择择择择性性性性阻阻阻阻断断断断痛痛痛痛觉觉觉觉冲冲冲冲动动动动向向向向丘丘丘丘脑脑脑脑和和和和新新新新皮皮皮皮层层层层的传导的传导的传导的传导 1.1.一一一一方方方方面面面面阻阻阻阻断断断断痛痛痛痛觉觉觉觉冲冲冲冲动动动动向向向向丘丘丘丘脑脑脑脑和和和和新新新新皮皮皮皮层层层层的的的的传传传传导导导导，另另另另一一一一方方方方面面面面兴兴兴兴奋奋奋奋脑脑脑脑干干干干和和和和边边边边缘缘缘缘系系系系统统统统,使使使使得得得得意意意意识识识识模模模模糊糊糊糊,痛痛痛痛觉觉觉觉完完完完全全全全消消消消失失失失,但但但但意意意意识识识识并并并并不不不不完完完完全全全全消消消消失失失失,产产产产生生生生意意意意识识识识和和和和感感感感觉的分离觉的分离觉的分离觉的分离,称为称为称为称为分离麻醉分离麻醉分离麻醉分离麻醉。（木僵样麻醉）。（木僵样麻醉）。（木僵样麻醉）。（木僵样麻醉）氯胺酮氯胺酮（开他敏）（开他敏）【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】2.2.兴兴兴兴奋奋奋奋心心心心血血血血管管管管系系系系统统统统：血血血血压压压压升升升升高高高高、心心心心率率率率加加加加快快快快；心心心心输输输输出出出出量量量量增大。增大。增大。增大。3.3.肌张力增加（呈肌张力增加（呈肌张力增加（呈肌张力增加（呈“木僵样木僵样木僵样木僵样”）4.4.常用麻醉剂量下，对呼吸系统、肝、肾无明显影响常用麻醉剂量下，对呼吸系统、肝、肾无明显影响常用麻醉剂量下，对呼吸系统、肝、肾无明显影响常用麻醉剂量下，对呼吸系统、肝、肾无明显影响5.5.能增加唾液分泌能增加唾液分泌能增加唾液分泌能增加唾液分泌846麻醉合剂麻醉合剂速眠新注射液速眠新注射液能抑制中枢神经系统，而呈现较好的镇静、镇能抑制中枢神经系统，而呈现较好的镇静、镇痛和全身麻醉作用，麻醉时间一般持续痛和全身麻醉作用，麻醉时间一般持续1-2h。用于中小动物的全身麻醉药进行手术，解除缺钙、用于中小动物的全身麻醉药进行手术，解除缺钙、中毒等引起的抽出。中毒等引起的抽出。麻醉乙醚麻醉乙醚【作用特点】【作用特点】【作用特点】【作用特点】1.1.诱导期长诱导期长诱导期长诱导期长,苏醒慢苏醒慢苏醒慢苏醒慢2.2.肌肉松弛效果较好肌肉松弛效果较好肌肉松弛效果较好肌肉松弛效果较好3.3.麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大 4.4.反反反反复复复复使使使使用用用用对对对对心心心心脏脏脏脏、肝肝肝肝脏脏脏脏、肾肾肾肾脏脏脏脏无无无无明明明明显显显显毒毒毒毒作作作作用用用用【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】实验室小动物麻醉较常用实验室小动物麻醉较常用实验室小动物麻醉较常用实验室小动物麻醉较常用 氟氟 烷烷【作用特点】【作用特点】1.作用强作用强,诱导期短诱导期短,苏醒快。苏醒快。2.肌松和镇痛较差肌松和镇痛较差 3.抑制心脏，心输出量下降，使心肌对抑制心脏，心输出量下降，使心肌对Ca2+敏感性增加，可致心律失常敏感性增加，可致心律失常 4.反复使用对肝脏有损害。反复使用对肝脏有损害。5.能抑制子宫平滑肌收缩。能抑制子宫平滑肌收缩。3、镇静与抗惊厥药、镇静与抗惊厥药 镇镇静静药药 缓缓和和激激动动，消消除除躁躁动动，恢恢复复安安静静情绪。情绪。抗惊厥药抗惊厥药 对抗、缓解中枢过度兴奋的药物对抗、缓解中枢过度兴奋的药物 两两者者对对中中枢枢神神经经系系统统具具有有普普遍遍的的抑抑制制作作用用，无本质区别。无本质区别。常用镇静抗惊厥药分类常用镇静抗惊厥药分类一、苯二氮卓类：一、苯二氮卓类：一、苯二氮卓类：一、苯二氮卓类：地西泮地西泮地西泮地西泮、氟西泮、氟西泮、氟西泮、氟西泮、艾司唑仑艾司唑仑艾司唑仑艾司唑仑二、二、二、二、巴比妥类巴比妥类巴比妥类巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、吩噻嗪类：三、吩噻嗪类：三、吩噻嗪类：三、吩噻嗪类：氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪等等等等四、溴化物四、溴化物四、溴化物四、溴化物五五五五、其其其其他他他他类类类类：水水水水合合合合氯氯氯氯醛醛醛醛、甲甲甲甲丙丙丙丙氨氨氨氨酯酯酯酯、甲甲甲甲喹喹喹喹酮酮酮酮、H H1 1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）硫酸镁硫酸镁硫酸镁硫酸镁 苯二氮卓类苯二氮卓类目目前前镇镇静静催催眠眠的的首首选选药药。具具有有速速效效、高高效效、安安全全的的特特点点。除除此此外外还还具具有有抗抗惊惊厥厥、中中枢枢性性骨骨骼骼肌肌松松驰驰等等广广泛泛的的用用途途，属属中中枢枢特特异异性性药药，兽医兽医80年代后期试用于临床。年代后期试用于临床。地西泮（安定）地西泮（安定）【体内过程】【体内过程】1.1.脂脂脂脂溶溶溶溶性性性性高高高高，内内内内服服服服吸吸吸吸收收收收快快快快而而而而完完完完全全全全，易易易易进进进进入入入入脑脑脑脑组组组组织织织织，肌肌肌肌注注注注吸吸吸吸收收收收慢慢慢慢且且且且不不不不规规规规则则则则，静静静静注注注注能能能能迅迅迅迅速速速速进进进进入入入入脑脑脑脑组组组组织，血浆蛋白结合率高。织，血浆蛋白结合率高。织，血浆蛋白结合率高。织，血浆蛋白结合率高。2.2.许多中间代谢产物仍具药理活性。许多中间代谢产物仍具药理活性。许多中间代谢产物仍具药理活性。许多中间代谢产物仍具药理活性。3.3.连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄。结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄。结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄。结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄。【药理作用及用途】【药理作用及用途】1 1、抗焦虑、抗焦虑小小于于镇镇静静量量时时即即有有良良好好抗抗焦焦虑虑作作用用（首首选），作用部位：边缘系统。选），作用部位：边缘系统。2 2、镇静催眠（首选）、镇静催眠（首选）特特点点：作作用用迅迅速速，诱诱导导入入睡睡和和延延长长睡睡眠眠时时间间；对对REMS影影响响小小，不不导导致致停停药药困困难难；产产生生耐耐受受性性、依依赖赖性性慢慢；安安全全范范围围大大。临床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。临床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。3 3 3 3、抗惊厥、抗惊厥、抗惊厥、抗惊厥 静静静静脉脉脉脉注注注注射射射射给给给给药药药药临临临临床床床床用用用用于于于于破破破破伤伤伤伤风风风风、癫癫癫癫痫痫痫痫、高高高高烧烧烧烧惊惊惊惊厥厥厥厥、药物中毒惊厥。药物中毒惊厥。药物中毒惊厥。药物中毒惊厥。4 4 4 4、中枢性骨骼肌松驰、中枢性骨骼肌松驰、中枢性骨骼肌松驰、中枢性骨骼肌松驰 地地地地西西西西泮泮泮泮有有有有较较较较强强强强的的的的肌肌肌肌肉肉肉肉松松松松驰驰驰驰作作作作用用用用，可可可可缓缓缓缓解解解解动动动动物物物物去去去去大大大大脑脑脑脑僵僵僵僵直直直直，临临临临床床床床可可可可用用用用于于于于脑脑脑脑血血血血管管管管意意意意外外外外，脊脊脊脊髓髓髓髓损损损损伤伤伤伤，劳劳劳劳损损损损所所所所致致致致肌肌肌肌僵僵僵僵直直直直。其其其其机机机机理理理理：抑抑抑抑制制制制脑脑脑脑干干干干网网网网状状状状结结结结构构构构下下下下行行行行系系系系统统统统对对对对脊脊脊脊髓髓髓髓神神神神经经经经元元元元的的的的易易易易化化化化作作作作用用用用，较较较较大大大大剂剂剂剂量量量量时时时时增增增增强强强强脊脊脊脊髓髓髓髓神神神神经经经经元元元元的的的的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。【不良反应】【不良反应】苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类类类安安安安全全全全范范范范围围围围大大大大，毒毒毒毒性性性性低低低低；短短短短期期期期应应应应用无明显不良反应。用无明显不良反应。用无明显不良反应。用无明显不良反应。巴比妥类巴比妥类属属属属较较较较古古古古老老老老传传传传统统统统镇镇镇镇静静静静催催催催眠眠眠眠药药药药，中中中中枢枢枢枢非非非非特特特特异异异异性性性性药药药药。随随随随剂剂剂剂量量量量增增增增加加加加产产产产生生生生镇镇镇镇静静静静、催催催催眠眠眠眠抗抗抗抗惊惊惊惊厥厥厥厥（麻麻麻麻醉醉醉醉）、麻麻麻麻痹痹痹痹死死死死亡亡亡亡。随随随随着着着着苯苯苯苯二二二二氮氮氮氮卓卓卓卓类类类类在在在在临临临临床床床床应应应应用用用用（其其其其优优优优点点点点：速速速速效效效效、高高高高效效效效、安安安安全全全全）在在在在镇静催眠药中取而代之。镇静催眠药中取而代之。镇静催眠药中取而代之。镇静催眠药中取而代之。【常用制剂】【常用制剂】苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯巴比妥（鲁米那）（鲁米那）（鲁米那）（鲁米那）长、慢效类长、慢效类长、慢效类长、慢效类异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥异戊巴比妥（阿米妥）（阿米妥）（阿米妥）（阿米妥）中效类中效类中效类中效类司可巴比妥（司可巴比妥（司可巴比妥（司可巴比妥（速可眠）速可眠）速可眠）速可眠）短效、快效类短效、快效类短效、快效类短效、快效类硫喷妥硫喷妥硫喷妥硫喷妥 超短效，起效快（静脉麻醉药）超短效，起效快（静脉麻醉药）超短效，起效快（静脉麻醉药）超短效，起效快（静脉麻醉药）【作用特点】【作用特点】【作用特点】【作用特点】1 1、随随随随着着着着剂剂剂剂量量量量增增增增加加加加，中中中中枢枢枢枢抑抑抑抑制制制制加加加加强强强强（镇镇镇镇静静静静，催催催催眠眠眠眠，抗抗抗抗惊惊惊惊厥，麻醉，厥，麻醉，厥，麻醉，厥，麻醉，麻痹死亡）麻痹死亡）麻痹死亡）麻痹死亡）22、肝药酶诱导剂、肝药酶诱导剂、肝药酶诱导剂、肝药酶诱导剂33、安全范围小，久用可成瘾、安全范围小，久用可成瘾、安全范围小，久用可成瘾、安全范围小，久用可成瘾44、后遗效应、后遗效应、后遗效应、后遗效应【作用机理】【作用机理】【作用机理】【作用机理】抑抑抑抑制制制制脑脑脑脑干干干干网网网网状状状状结结结结构构构构上上上上行行行行激激激激活活活活系系系系统统统统，增增增增强强强强中中中中枢枢枢枢GABAGABA功能（延长功能（延长功能（延长功能（延长ClCl-通道开放时间，通道开放时间，通道开放时间，通道开放时间，增加增加增加增加ClCl-内流）内流）内流）内流）【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】1 1、抗惊厥；、抗惊厥；、抗惊厥；、抗惊厥；22、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。33、基础麻醉、基础麻醉、基础麻醉、基础麻醉氯丙嗪氯丙嗪（氯普马嗪、冬眠灵）（氯普马嗪、冬眠灵）【理化性质】【理化性质】【理化性质】【理化性质】易氧化和光解、颜色由无色逐步变深（无易氧化和光解、颜色由无色逐步变深（无易氧化和光解、颜色由无色逐步变深（无易氧化和光解、颜色由无色逐步变深（无色色色色-黄色黄色黄色黄色粉红色粉红色粉红色粉红色棕紫色），毒性增强；水溶液棕紫色），毒性增强；水溶液棕紫色），毒性增强；水溶液棕紫色），毒性增强；水溶液在酸性（在酸性（在酸性（在酸性（PH3.5-5.0)PH3.5-5.0)PH3.5-5.0)PH3.5-5.0)稳定，接近稳定，接近稳定，接近稳定，接近6 6 6 6即析出。即析出。即析出。即析出。【体内过程】【体内过程】【体内过程】【体内过程】（1 1 1 1）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不规则，达峰时）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不规则，达峰时）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不规则，达峰时）吸收：肌肉、内服均易吸收，但不规则，达峰时间间间间2-4h2-4h2-4h2-4h，内服有首过效应。，内服有首过效应。，内服有首过效应。，内服有首过效应。（2 2 2 2）分布：血浆蛋白结合率高（）分布：血浆蛋白结合率高（）分布：血浆蛋白结合率高（）分布：血浆蛋白结合率高（90-95%90-95%90-95%90-95%），能透过），能透过），能透过），能透过BBBBBBBBBBBB和和和和PBPBPBPB，也能通过乳汁，分布广泛。，也能通过乳汁，分布广泛。，也能通过乳汁，分布广泛。，也能通过乳汁，分布广泛。（3 3 3 3）代谢：肝脏内的羟化和硫化，代谢产物有活性。）代谢：肝脏内的羟化和硫化，代谢产物有活性。）代谢：肝脏内的羟化和硫化，代谢产物有活性。）代谢：肝脏内的羟化和硫化，代谢产物有活性。（4 4 4 4）排泄：非常缓慢，残留期可达数月。主要经尿，）排泄：非常缓慢，残留期可达数月。主要经尿，）排泄：非常缓慢，残留期可达数月。主要经尿，）排泄：非常缓慢，残留期可达数月。主要经尿，余下从粪便排泄。余下从粪便排泄。余下从粪便排泄。余下从粪便排泄。吩噻嗪类吩噻嗪类【药理作用】【药理作用】1、中枢作用、中枢作用（1 1）镇静作用）镇静作用）镇静作用）镇静作用氯丙嗪抑制中脑氯丙嗪抑制中脑氯丙嗪抑制中脑氯丙嗪抑制中脑边缘叶和中脑边缘叶和中脑边缘叶和中脑边缘叶和中脑皮质通路的皮质通路的皮质通路的皮质通路的D2D2受体。受体。受体。受体。（2 2）镇吐作用）镇吐作用）镇吐作用）镇吐作用阻断阻断阻断阻断CTZCTZ（延髓第四脑室底部的催吐（延髓第四脑室底部的催吐（延髓第四脑室底部的催吐（延髓第四脑室底部的催吐化学感受区）的化学感受区）的化学感受区）的化学感受区）的D D2 2受体而镇吐。但不能对抗前庭刺受体而镇吐。但不能对抗前庭刺受体而镇吐。但不能对抗前庭刺受体而镇吐。但不能对抗前庭刺激所引起的呕吐。激所引起的呕吐。激所引起的呕吐。激所引起的呕吐。（3 3）加强）加强）加强）加强其他其他其他其他中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制药的抑制作用。（复合麻醉的药的抑制作用。（复合麻醉的药的抑制作用。（复合麻醉的药的抑制作用。（复合麻醉的基础）基础）基础）基础）（4 4）抑制下丘脑体温调节中枢）抑制下丘脑体温调节中枢）抑制下丘脑体温调节中枢）抑制下丘脑体温调节中枢，使得体温调节失常，使得体温调节失常，使得体温调节失常，使得体温调节失常，不仅能降低发热动物的体温，对正常动物的体温也不仅能降低发热动物的体温，对正常动物的体温也不仅能降低发热动物的体温，对正常动物的体温也不仅能降低发热动物的体温，对正常动物的体温也会降低。（通过降低新陈代谢、减少组织耗氧量）会降低。（通过降低新陈代谢、减少组织耗氧量）会降低。（通过降低新陈代谢、减少组织耗氧量）会降低。（通过降低新陈代谢、减少组织耗氧量）2、植物神经系统与心血管作用、植物神经系统与心血管作用(1)受受体体阻阻断断作作用用：翻翻转转肾肾上上腺腺素素的的升升压压效应。效应。(2)M受受体体阻阻断断作作用用：较较弱弱，大大剂剂量量可可引引起起唾唾液液减减少少、视视物物模模糊糊、便便秘秘、尿尿潴潴留留等等副副作作用。用。3、对内分泌系统、对内分泌系统 的作用的作用 阻阻阻阻断断断断结结结结节节节节-漏漏漏漏斗斗斗斗通通通通路路路路中中中中的的的的D D2 2受受受受体体体体，使使使使一一一一些些些些下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑释释释释放放放放因因因因子子子子的量减少。的量减少。的量减少。的量减少。(1)(1)减减减减少少少少下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑释释释释放放放放催催催催乳乳乳乳素素素素抑抑抑抑制制制制因因因因子子子子，因因因因而而而而使使使使催催催催乳乳乳乳素素素素释释释释放放放放增增增增加加加加,引起乳房肿大及溢乳引起乳房肿大及溢乳引起乳房肿大及溢乳引起乳房肿大及溢乳;(2)(2)抑抑抑抑制制制制促促促促性性性性腺腺腺腺激激激激素素素素释释释释放放放放激激激激素素素素的的的的分分分分泌泌泌泌，使使使使卵卵卵卵泡泡泡泡刺刺刺刺激激激激素素素素和和和和黄黄黄黄体体体体生生生生成素释放减少成素释放减少成素释放减少成素释放减少,引起发情周期紊乱和排卵延迟。引起发情周期紊乱和排卵延迟。引起发情周期紊乱和排卵延迟。引起发情周期紊乱和排卵延迟。4、抗休克作用、抗休克作用 阻断外周阻断外周阻断外周阻断外周 受体，直接扩张血管，解除小动脉、受体，直接扩张血管，解除小动脉、受体，直接扩张血管，解除小动脉、受体，直接扩张血管，解除小动脉、小静脉的过度痉挛，改善微循环。小静脉的过度痉挛，改善微循环。小静脉的过度痉挛，改善微循环。小静脉的过度痉挛，改善微循环。【临床应用】【临床应用】11、镇静、镇静、镇静、镇静2 2、麻醉前给药：先（、麻醉前给药：先（、麻醉前给药：先（、麻醉前给药：先（20-30min20-30min）注射氯丙嗪，）注射氯丙嗪，）注射氯丙嗪，）注射氯丙嗪，而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。3 3、与局部麻醉药合用、与局部麻醉药合用、与局部麻醉药合用、与局部麻醉药合用4 4、抗应激、抗应激、抗应激、抗应激5 5、母猪无奶时的下乳、母猪无奶时的下乳、母猪无奶时的下乳、母猪无奶时的下乳【配伍禁忌】【配伍禁忌】忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥类钠盐）配伍。类钠盐）配伍。类钠盐）配伍。类钠盐）配伍。【注意事项】【注意事项】1、剂量过大，只能用、剂量过大，只能用NA去解救，不能用去解救，不能用AD。2、马及老年动物，有黄疸性肝炎、肾炎的动、马及老年动物，有黄疸性肝炎、肾炎的动物慎用。物慎用。3、肉食动物使用要有必要的休药期。、肉食动物使用要有必要的休药期。4、奶牛、奶羊禁止使用于下奶。、奶牛、奶羊禁止使用于下奶。33 溴化物属溴化物属卤素类卤素类化合物，包括：化合物，包括：溴化钠溴化钠、溴化铵溴化铵、溴化钾溴化钾等。等。多为无色的结晶或结晶性粉末，味苦多为无色的结晶或结晶性粉末，味苦咸，咸，易溶于水，有刺激性易溶于水，有刺激性，应密封保，应密封保存。存。溴化物溴化物 34 药动学药动学:内服内服后迅速由肠道吸收，溴离子在体后迅速由肠道吸收，溴离子在体内多分布于细胞外液。内多分布于细胞外液。主要经主要经肾脏肾脏排泄，肾脏对溴离子和氯排泄，肾脏对溴离子和氯离子的排泄是按照它在体内所含浓度的比离子的排泄是按照它在体内所含浓度的比例而定：当体内例而定：当体内氯氯化物含量增加时，化物含量增加时，氯离氯离子子的排出量增加，的排出量增加，溴离子溴离子排出也增加。排出也增加。反反之之，当当体体内内氯氯化化物物含含量量减减少少时时，氯氯离子离子的排出量减少，的排出量减少，溴离子溴离子排出也减少。排出也减少。溴化物的排泄，最初较快，以后缓慢溴化物的排泄，最初较快，以后缓慢。35 作用与应用：作用与应用：溴化物在体内释放出溴化物在体内释放出溴离子溴离子，溴离溴离子子能加强和集中大脑皮层的抑制，呈现能加强和集中大脑皮层的抑制，呈现镇静作用。镇静作用。当大脑皮层兴奋过程占优势时，这当大脑皮层兴奋过程占优势时，这种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。种作用更为明显。大剂量可引起睡眠。两种以上溴化物合用有作用相加的两种以上溴化物合用有作用相加的效果。常用于治疗中枢神经过度兴奋、效果。常用于治疗中枢神经过度兴奋、不安等病症。不安等病症。36 不良反应：不良反应：溴化物对局部组织和胃肠黏膜有溴化物对局部组织和胃肠黏膜有刺激性刺激性，静注静注不可漏出血管外；不可漏出血管外；内服内服浓度不要太高，浓度不要太高，应稀释，配成应稀释，配成13%的水溶液。的水溶液。排泄缓慢，长期应用可引起排泄缓慢，长期应用可引起蓄积中毒蓄积中毒。连。连续用药不宜超过一周。续用药不宜超过一周。发现中毒应立即停药，可内服或静注发现中毒应立即停药，可内服或静注氯化钠氯化钠，利用氯的排泄促使溴离子的排泄。，利用氯的排泄促使溴离子的排泄。其他类其他类硫酸镁注射液硫酸镁注射液【药理作用】【药理作用】抑制中枢神经的活动，使运抑制中枢神经的活动，使运动神经末梢动神经末梢Ach释放减少，镁钙拮抗，扩释放减少，镁钙拮抗，扩张外周血管，抑制子宫平滑肌收缩张外周血管，抑制子宫平滑肌收缩【临床应用】【临床应用】肌肉或静脉注射肌肉或静脉注射（1）抗惊厥）抗惊厥（2）治疗膈肌痉挛、胆管痉挛、子宫颈痉）治疗膈肌痉挛、胆管痉挛、子宫颈痉挛（早产）、膀胱颈痉挛挛（早产）、膀胱颈痉挛（3）慢性汞、砷、钡中毒）慢性汞、砷、钡中毒三、解热镇痛药及抗风湿药三、解热镇痛药及抗风湿药疼疼痛痛是是多多种种原原因因（疾疾病病、外外伤伤刺刺激激）所所致致的的常常见见症症状状，尤尤其其是是剧剧痛痛，可可引引起起生生理理功功能能紊紊乱乱，甚甚至至休休克克，适适当当选选用用镇镇痛痛药药是是必必要要的。的。镇镇痛痛药药消消除除或或减减轻轻疼疼痛痛的的药药物物，镇镇痛时动物意识清醒，其他感觉不受影响。痛时动物意识清醒，其他感觉不受影响。镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛药和解热镇痛药两大类。药和解热镇痛药两大类。1、对乙酰氨基酚（扑热息痛）作用与应用：解热镇痛药，作用持久，副作用小。无抗炎抗风湿作用，主要用作小动物的解热镇痛注意事项：猫、猪可引起严重的毒性反应，故不宜用2、氨基比林作用与应用：有明显的解热镇痛和消炎作用，与巴比妥类合用能增强镇痛效果。3、安乃近作用与应用：解热镇痛作用强而快，也有一定的抗炎抗风湿作用，还对胃肠道平滑肌痉挛有良好的解痉作用，故常用于肠痉挛、肠膨胀，制止腹痛。注意事项：本品毒性大，犬猫易中毒，慎用。另外，心、肾、肝及血脉异常的动物禁用。本品不能与氯丙嗪、保泰松等合用，以防体温剧降。4、保泰松作用与应用：不作解热镇痛药，有较强抗炎抗风湿作用，主要用于风湿病、关节炎、腱鞘炎等，有排泄尿酸作用，故可治疗痛风。注意事项：本品毒性大，猫、犬易中毒，应慎用。另外，心、肾、肝及血脉异常的动物禁用。5、水杨酸钠作用与应用：有解热、镇痛、消炎、抗风湿作用，主要治疗风湿病，也可用于痛风。注意事项：本品毒性大，猫、犬易中毒，应慎用。另外，心、肾、肝及血脉异常的动物禁用。作业题1、中枢兴奋药可分为哪几类？2、咖啡因的作用与应用是什么？3、水合氯醛的应用及注意事项？