贯叶连翘的历史沿革、化学成分及药理作用研究进展.pdf

第 43 卷第 3 期2024 年 3 月中 国 野 生 植 物 资 源Chinese Wild Plant ResourcesVol.43 No.3Mar.2024贯叶连翘的历史沿革、化学成分及药理作用研究进展金月1，2，李富云1，2，谢静3，程芳1，2，宋治荣1，2，张岩1，杨锡仓2，窦霞1，2*（1.甘肃中医药大学附属医院，甘肃 兰州 730000；2.杨锡仓全国名老中医药专家传承工作室，甘肃 兰州 730000；3.嘉峪关市食品药品和医疗器械检验检测中心，甘肃 嘉峪关 735300）摘要 贯叶连翘是我国传统中药之一，在宋代之前作为连翘中的“小翘”应用于临床，为今之“贯叶金丝桃”的带根全草，具有收敛止血，清热解毒，利湿等功效。主要含有黄酮类、间苯三酚类、萘骈二蒽酮类、挥发油类、酚酸类等化学成分。现代药理研究表明贯叶连翘具有抗抑郁、抗菌、抗肿瘤、保肝及抗纤维化等作用，其药理作用的机制较为复杂，部分机制还有待进一步深入研究。本文对贯叶连翘历史沿革、化学成分、质量控制及药理作用等方面进行文献整理并展开综述，以期为贯叶连翘的药用部位扩展及后续深入开发研究提供参考和依据。关键词 贯叶连翘；历史沿革；化学成分；质量控制；药理作用中图分类号：R282 文献标识码：A 文章编号：1006-9690（2024）03-0082-08Research Progress on the Historial Evolution,Chemical Constituents and Pharmacological Action of Hypericum PerforatumJin Yue1，2，Li Fuyun1，2，Xie Jing3，Cheng Fang1，2，Song Zhirong1，2，Zhang Yan1，Yang Xicang2，Dou Xia1，2*（1.Affiliated Hospital of Gansu University of Traditional Chinese Medicine，Lanzhou 730000，China；2.Yang Xicang National Famous Old Chinese Medicine Expert Inheritance Studio，Lanzhou 730000，China；3.Jiayuguan City Food Medicine and Medical Equipment Inspection and Testing Center，Jiayuguan 735300，China）Abstract Hypericum perforatum L.was one of the traditional Chinese medicines in China，which was used in clinical practice as Xiaoqiao in Forsythia suspensa before the Song Dynasty.It was the root-bearing whole grass of H.perforatum today.It had the effects of convergence hemostasis，heat-clearing and detoxifying，dampness and so on.The chemical constituents mainly included flavonoids，phloroglucinols，naphthodianthrones，volatile oils，phenolic acids，etc.Modern pharmacological studies had shown that H.perforatum had antidepressant，antibacterial，anti-tumor，liver protection and anti-fibrosis effects.The mechanism of its pharmacological action was relatively complex，and some mechanisms needed to be further studied.This article reviewed the literature on the historical evolution，chemical constituerts，quality control and pharmacological action of H.perforatum，in order to provide reference and basis for the expansion of the medicinal parts and subsequent in-depth development and research of H.perforatum.Key words Hypericum perforatum L.；Historial evolution；Chemical constituents；Quality control；Pharmacological action药材贯叶连翘基原为藤黄科（Clusiaceae）金丝桃属（Hypericum L.）植物贯叶连翘（Hypericum perforatum L.）的全草，具有收敛止血，清热解毒，利湿等功效。主要用于治疗咳血、吐血、外伤出血、肠风doi：10.3969/j.issn.1006-9690.2024.03.012收稿日期：2023-03-26，录用日期：2024-01-08基金项目：甘肃省中医药管理局中医药防治重大疾病科研项目（2018ZD04）；甘肃省中药炮制传承基地建设项目；国家中医药管理局杨锡仓全国名老中医药专家传承工作室建设项目（国中医药人教函【2022】75号）。作者简介：金月（1985-），女，主管中药师，硕士，主要从事中药炮制及制剂研究。E-mail：*通讯作者：窦霞（1978-），女，主任中药师，硕士，主要从事中药炮制及制剂研究。E-mail： 82第 3 期金月，等：贯叶连翘的历史沿革、化学成分及药理作用研究进展下血、风湿骨痛、肿毒、口鼻生疮、烫火伤等1。中华人民共和国药典 2020年版一部（以下简称 中国药典）收载贯叶金丝桃为藤黄科植物贯叶金丝桃（H.perforatum）的干燥地上部分，味辛，寒，归肝经，具有疏肝解郁，清热利湿，消肿通乳之效。用于肝气郁结，情志不畅，心胸郁闷，关节肿痛，乳痈，乳少2。由拉丁学名可知，贯叶连翘与贯叶金丝桃原植物实为同一物种贯叶连翘（H.perforatum），二者仅药用部位不同，而 中药大辞典（1977年版）收载贯叶连翘来源为藤黄科金丝桃属植物贯叶连翘（H.perforatum）的全草或带根全草，因此可以认为，现行版中国药典 所载贯叶金丝桃即是贯叶连翘。目前国内外研究报道多见于贯叶金丝桃，即贯叶连翘的地上部分，贯叶连翘的根是否弃用及二者药理作用是否相似，都值得进一步探讨。鉴于此，现将贯叶连翘历史沿革、化学成分及药理作用等现代研究作如下综述，以期为贯叶连翘的后续深入研究提供参考。1贯叶连翘历史沿革及临床应用考证通过对贯叶连翘进行本草考证后发现，贯叶连翘在宋代以前一直以连翘之名应用于临床，始载于神农本草经，列为下品。同时发现唐时期，连翘已出现多品种入药的情况。唐以前所用连翘应为藤黄科金丝桃属植物湖南连翘，又谓黄海棠、红旱莲，从唐代开始直至宋代 本草图经 所载小翘应为湖南连翘同属植物贯叶连翘或赶山鞭3-5。汤韵秋和李芸霞6结合 证类本草 所附“鼎州连翘”图，通过对比、核对后认为自汉至唐宋时期，连翘都是以金丝桃属植物贯叶连翘（湖南连翘、黄海棠、红旱莲）（Hypericum ascyron L.）的全草作为最早药用连翘的正品，其同属近缘植物在当时也有供药用者。宋以后随着木犀科连翘的出现，贯叶连翘逐渐转入地方品种或开始在民间使用。据考证晚清 植物名实图考 中所记载的 2 种元宝草之一即为贯叶连翘3。与此同时，贯叶连翘在国外也被广泛应用，欧洲民间将其应用于创伤治疗7，称为圣约翰草（St.Johns wort），后将其应用于抑郁症治疗，并取得了较好的效果8。随着贯叶连翘应用的历史变迁，其性味也从最初的“味苦，平”演变为以“苦、涩，平。归肝经”为主，功效主治也由 神农本草经 载“治寒热、鼠痰、凛病、痈肿、恶疮、瘿瘤、结热、蛊毒”，逐渐丰富为现今“清热解毒，收敛止血，利湿。治咳血，吐血，肠风下血，外伤出血，崩漏，外伤出血，月经不调，乳妇乳汁不下，黄疸，咽喉疼痛，目赤肿痛，口鼻生疮，痈疔肿毒，烫火伤”。现对贯叶连翘及贯叶金丝桃（即贯叶连翘地上部分）性味、功效主治变化及相关方剂进行总结，详见表1 2。从表2可以明显看出，贯叶连翘相关方剂主要以宋代以前本草、方书所载连翘方为主，此时期贯叶连翘功效主要侧重于消肿散结，除六经实热，多用于治疗各种痈疽、凛病、恶肿、疮疖等。与此同时，连翘子作为其植株的一部分也被应用于临床，如唐代 经效产宝 所载连翘汤。而 金匮要略 记载的麻黄连轺赤小豆汤，其中连轺即 神农本草经所记载下品中的翘根，为连翘根。本经另列翘根条，主下热气，益阴精。此外，贯叶连翘地上部分（即贯叶金丝桃）性味、归经、功效主治等与其大同小异，仅在功效主治方面多了舒肝解郁之效。由于木犀科连翘的出现，现如今贯叶连翘仅以地方习用品种被收载于不同地区地方标准中，贯叶金丝桃作为其植株的一部分却被 中国药典 所收载，因此，个人建议贯叶连翘入药应以带根的全草药用为主，不再区分贯叶连翘和贯叶金丝桃。2贯叶连翘化学成分及质量控制研究2.1化学成分研究现代研究表明贯叶连翘所含化学成分主要有黄酮类、间苯三酚衍生物、萘骈二蒽酮类、挥发油、酚酸类及氨基酸等。其所含具体化学成分如表3所示，部分化学成分结构式见图1。2.2质量控制研究目前贯叶连翘质量控制多采用黄酮类芦丁、金丝桃苷及萘骈二蒽酮类金丝桃素等作为指标成分，这些成分多存在于花、叶、茎中，花和叶中含量较高，据此采收期应为盛花期9，以金丝桃素含量为指标的产地排序依次为陕西 四川 甘肃 湖北20。间苯三酚衍生物类多存在于花和蒴果内，其与萘骈二蒽酮类都具有光敏性、易氧化的特点，制备及检测时常需在低温、避光条件下进行21。相对低温（15以下）、低海拔（1 000 m）的生长环境有利于贯叶连翘中挥发油、黄酮类及酚类等成分的合成积累17，22-23。栽培品较野生品而言，其盛花期提前且地上部分干重提高。花中总酚含量野生品较栽培品高，而叶中的含量则相反；野生和栽培品中，黄酮、酚类含量在叶、花中的含量显著大于茎，而金丝桃素的含量则为花 叶 茎24。83中 国 野 生 植 物 资 源第 43 卷表1历代本草贯叶连翘相关记载Tab.1Relevant records of H.perforatum年代汉代南北朝唐代现代药材名连翘连翘连翘贯叶连翘贯叶连翘贯叶连翘贯叶连翘贯叶金丝桃贯叶金丝桃贯叶金丝桃贯叶金丝桃出处神农本草经本草经集注新修本草中药大辞典贵州省中药材、民族药材质量标准（2003年版）福建省中药饮片炮制规范（2012年版）中华本草湖北省中药饮片炮制规范（2009年版）新疆中药维吾尔药饮片炮制规范（2010年版）湖南省中药饮片炮制规范（2010年版）中国药典（2020年版）性味归经味苦，平。味苦，平，无毒。味苦，平，无毒。性平，味涩，无毒。性平，味辛，微苦。苦、涩，平；归肝经。苦、涩，平；归肝经。味苦，涩；性平；归肝经。苦、辛，平；归肺、大肠、胃经。味微苦涩。苦、涩，平；归肝经。辛，寒，归肝经。功效主治治寒热、鼠瘘，瘰疬、痈肿，恶疮，瘿瘤，结热，蛊毒。治寒热、鼠瘘，瘰疬、痈肿，恶疮，瘿瘤，结热，蛊毒，去白虫。治寒热、鼠瘘，瘰疬、痈肿，恶疮，瘿瘤，结热，蛊毒。治咳血、吐血、肠风下血、外伤出血、风湿骨痛、口鼻生疮、肿毒、烫火伤。清热解毒，调经通乳，利湿。用于各种出血，崩漏，月经不调，产妇乳汁不下，黄疸，咽喉疼痛，目赤肿痛，小便淋漓，口鼻生疮，痈疖肿毒，烫火伤。收敛止血，调经通乳，清热解毒，利湿。用于咳血，吐血，肠风下血，崩漏，外伤出血，月经不调，乳妇乳汁不下，黄疸，咽喉疼痛，目赤肿痛，口鼻生疮，痈疖肿毒，烫火伤。收敛止血，调经通乳，清热解毒，利湿。用于咳血，吐血，肠风下血，崩漏，外伤出血，月经不调，乳妇乳汁不下，黄疸，咽喉疼痛，目赤肿痛，口鼻生疮，痈疖肿毒，烫火伤。舒肝解郁，清热利湿，消肿止痛。用于情志不畅，气滞郁闷，关节肿痛，小便不利。舒肝解郁，清热利湿，消肿止痛。用于情志不畅，气滞郁闷，关节肿痛，小便不利。疏肝解郁，清热利湿，消肿止痛。用于情志不畅，气滞郁闷，关节肿痛，小便不利。功效为疏肝解郁，清热利湿，消肿通乳。用于肝气郁结，情志不畅，心胸郁闷，关节肿痛，乳痈，乳少。表2古代本草贯叶连翘相关方剂Tab.2Relevant prescriptions of ancient Chinese herb H.perforatum方剂升麻膏五香连翘汤连翘汤连翘丸连翘汤来源唐 备急千金要方唐 备急千金要方唐 千金翼方唐 千金翼方唐 经效产宝处方组成升麻、白薇、漏芦、连翘、芒硝、黄芩等。青木香、沉香、丁香、熏陆香、麝香、连翘、射干、升麻等。连翘、漏芦、射干、白蔹、升麻、栀子、芍药等。连翘、桑白皮、白头翁、牡丹、防风、黄柏、桂心等。连翘子、升麻、芒消、玄参、芍药、白蔹、汉防己等。主治清热解毒，消肿疔疮。主治一切恶核、瘰疬、痈疽、恶肿患疾。主治背脊痈疖，举身壮热。治疗小儿无故寒热，强健如故，而身体颈项结核瘰疬，及心肋腹背里有坚核不痛，名为结风气肿。利下热毒，主产后妒乳并痈。表3贯叶连翘主要化学成分表Tab.3Main chemical constituents of H.perforatum类别黄酮类间苯三酚衍生物萘骈二蒽酮类挥发油类酚酸类其他类化学名金丝桃苷、芦丁、槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷、萹蓄苷、芸香苷、木樨草素、白矢车菊苷元、阿曼托黄素、穗花杉双黄酮、杨梅树皮素等Rel-（2S，3R）-2-（3，4-dihydroxyphenyl）-3，5，7-trihydroxy-2-methoxy-3-（2-oxopropyl）chroman-4-one贯叶金丝桃素、加贯叶金丝桃素Hyperscabrin B、Hyperscabrin C、Furohyperforin isomer 1、Furoadhyperforin、Furohyperforin金丝桃素、伪金丝桃素、原金丝桃素、原伪金丝桃素、环伪金丝桃素、金丝桃辅脱氢二蒽酮等金丝桃素A2-甲基庚烷、-蒎烯、-甲基-癸烷、-甲基-丁烯、十一烷、-蒎烯、-萜烯醇、月桂烯等芳樟醇、4-甲氧基丙烯基苯、苯乙醛、蘑菇醇、绿花白千层醇等正十六碳酸、（14），11-桉叶二烯、十九醇、植醇、十二醇等-谷甾醇、N-十六烷酸1，3-二异丙基萘、三十四烷等绿原酸、阿魏酸、绵马次酸等天冬氨酸、丝氨酸、组氨酸、甘氨酸等原花青素、表儿茶素、果胶、胡萝卜素、维生素等参考文献910111213141115161718199 84第 3 期金月，等：贯叶连翘的历史沿革、化学成分及药理作用研究进展通过比较国内贯叶金丝桃提取物、国外圣约翰草提取物片中金丝桃素、金丝桃苷含量，发现国内的提取物金丝桃苷含量偏低，国外圣约翰草提取片中含量约为其2倍，但金丝桃素含量相近25。对贯叶连翘生长期、花蕾期、盛开期、结果期的指纹图谱考察判别，筛选出槲皮素、山柰酚、芦丁、金丝桃苷等6个标志性成分，可将其不同生长阶段区分26。也有学者通过电感耦合等离子体发射光谱法建立了贯叶连翘药材及其制剂中 11种元素（Al、B、Ba、Ca等）的含量测定方法27。3贯叶连翘药理作用研究进展现代研究表明，贯叶连翘具有抗抑郁、抗阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD）、抗炎抗菌、抗肿瘤、抗凝血等多种作用，具有良好的应用开发价值。临床使用时常将贯叶连翘与其他药物联合使用，通过多成分、多靶点、多通路发挥协同增效的作用。3.1抗抑郁作用抑郁症发病机制复杂，目前比较认可的发病机制之一为单胺类递质失衡假说，是脑内单胺类神经递质系统功能失衡导致，主要表现为5-羟色胺（Serotonin，5-HT）、去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质释放减少。贯叶金丝桃提取物具有提高抑郁小鼠脑组织中单胺类神经递质水平，进而发挥抗抑郁的作用，与槲皮素联用后效果更明显28。活性成分为金丝桃素、贯叶金丝桃素、槲皮素等，其中金丝桃素可以抑制突触小体对5-HT等的摄取，增加神经递质在突触间隙的浓度。金丝桃苷通过脑内瞬时受体电位典型6通道上的特定结合基序激活通道，从而发挥抗焦虑和抗抑郁作用29。贯叶连翘发挥抗抑郁作用常与其他药物联合使用，起到协同增效的作用。人参-贯叶金丝桃配比为1 1时抗抑郁作用最显著，作用机制可能为调控海马区糖皮质激素受体/血清和糖皮质激素调节蛋白激酶1信号通路30。舒肝解郁胶囊中刺五加与贯叶连翘提取物联用可使刺五加苷E tmax缩短、金丝桃素血药浓度增加，而产生抗抑郁协同作用31。贯叶连翘联合舍曲林给药对于模型大鼠神经递质5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺和脑源性神经营养因子水平的改善，优于单用舍曲林或贯叶连翘32。3.2抗AD作用目前AD确切的发病机制尚不明确，其中公认淀粉样蛋白毒性学说。贯叶金丝桃素可通过抑制脑内淀粉样前体蛋白及位点剪切酶1蛋白的表达，减少小鼠脑内A1-42蛋白的生成及淀粉样斑块形成，以此改善AD症状33。贯叶金丝桃素可有效缓解铝诱导的PC12细胞A蛋白生成及微管相关蛋白成员 tau 蛋白过度磷酸化，进而防止 AD 的发生，其机制与蛋白激酶B/糖原合成酶激酶-3信号通路的激活有关34。3.3抗炎、抗菌、抗病毒作用贯叶金丝桃素衍生物IDN5706，可改善关节软图1化学成分结构式Fig.1Structural formula of chemical constituents 85中 国 野 生 植 物 资 源第 43 卷骨退化大鼠的病理损伤，可能机制为上调脑内瞬时受体电位典型6通道介导的自噬抑制等35。贯叶连翘中黄酮类成分金丝桃苷、槲皮苷、异槲皮素等均具有抗炎活性，全植株不同部位抗炎活性为叶 花 茎 果 根36。贯叶连翘提取物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、蜡样芽胞杆菌等均表现出不同程度的抑菌活性，并且对细菌生物膜及膜内细菌也具有不同程度的清除能力37。此外，贯叶连翘中金丝桃素对艾滋病病毒、甲型流感病毒、单纯疱疹病毒等均有作用，机制可能为通过靶向和修饰病毒蛋白，从而对病毒起灭活和逆转录作用38。还有研究表明贯叶连翘对严重急性呼吸综合征冠状病毒-2感染后0 48 h内的病毒载量有抑制作用，显示出较强的抗病毒活性39。3.4抗肿瘤作用据报道贯叶连翘对乳腺癌、肺癌、食管癌等有显著的体外作用，所含金丝桃素可诱导髓系细胞和淋巴系细胞自噬和凋亡，其他的作用靶点包括基质金属蛋白酶-2、血管内皮生长因子和基质金属蛋白酶-9，还可下调白血病细胞对化疗药物耐药相关蛋白的表达40。贯叶连翘提取物通过诱导细胞自噬和凋亡抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞的生长，可作为一种新的三阴性抗癌疗法41。金丝桃素具有光敏特性，金丝桃素-光动力学治疗诱导的细胞毒性通过多种机制诱导肿瘤细胞死亡，包括凋亡、坏死和自噬相关的细胞死亡。对人结肠癌HT-29细胞、人前列腺癌 PC-3细胞、人黑色素瘤 B16-F10细胞等具有抑制作用。Britta等42进行了金丝桃素-光动力学治疗诱导转移性黑色素瘤细胞死亡的相关研究，结果表明黑色素瘤中的色素沉着与黑素细胞特异性细胞器黑素小体有关，黑素小体与药物诱捕、化疗和金丝桃素-光动力学治疗抗性有关。Guo等43-44从贯叶连翘的茎和叶中分离得到新的多炔基化均苯三酚衍生物和已知的呋喃金丝桃素，测试了其对人类肿瘤细胞系的细胞毒活性和对乙酰胆碱酯酶的抑制活性，结果显示化合物3、5、6等对乙酰胆碱酯酶具有中等抑制活性，其 IC50为 3.98 9.13 M。3.5抗凝血作用贯叶连翘中大多数萘骈二蒽酮及黄酮类，均对凝血酶的蛋白水解活性呈现出中等至强烈的抑制作用，其中金丝桃素具有最强的人凝血酶抑制能力，提示贯叶金丝桃中成分可作为开发新的凝血酶抑制剂的先导化合物45。3.6保肝作用贯叶连翘提取物对酒精性肝损伤模型大鼠具有保护作用，可降低肝脏血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、白细胞介素1等46。从贯叶金丝桃中筛选出的新的间苯三酚类化合物，通过药理活性实验表明其具有肝细胞损伤保护作用12。贯叶连翘提取物可加速肝脏对Tc-99-甲氧异腈的清除，并显著减少来自肝脏的光子散射47。3.7抗纤维化作用贯叶连翘提取物对心肌纤维化有治疗作用，作用机制可能与抑制转化生长因子 TGF-1 信号通路，减少胶原蛋白沉积有关48。金丝桃素对中国仓鼠肺成纤维细胞（V79细胞）的细胞毒性、遗传毒性具有调节作用。金丝桃素含量在156.2 g mL-1以上具有细胞毒性，在 120 g mL-1以上具有遗传毒性49。3.8降糖、对胰腺的调节作用贯叶连翘提取物及其组分贯叶金丝桃素，能有效抑制细胞因子诱导的胰岛细胞STAT-1和NF-B的活化，保护胰岛细胞免受损伤50。贯叶连翘中的萘骈二蒽酮类、双黄酮和大部分黄酮类成分对胰脂肪酶有较强至中等程度的抑制作用，其中金丝桃素和伪金丝桃素等具有较强的胰脂肪酶抑制活性51。3.9其他药理作用除上述药理作用外，贯叶连翘还具有镇痛、抗氧化应激、保护胃及食管等作用。贯叶连翘所含金丝桃素，对痛性抗逆转录病毒 2，3-双脱氧胞苷（ddC）和化疗（奥沙利铂）神经病变小鼠神经病理性疼痛模型均具有显著的镇痛活性52。贯叶连翘对甲醛诱导的肺毒性具有保护作用，对炎症和凋亡参数有明显的有益影响，可作为甲醛毒性保护剂53。贯叶连翘提取物在亚急性期轻中度碱烧伤中对食管和胃有较好的保护作用54。贯叶连翘通过抑制吲哚胺2-3双加氧酶，使酒精处理小鼠脑色氨酸分解代谢向5-HT合成方向偏移，从而减少酒精摄入55。贯叶金丝桃提取物对高原肺水肿大鼠具有保护作用，机制可能为下调高原肺水肿大鼠肺组织中炎性因子含量56。缺血性脑卒中恢复期延迟施用贯叶金丝桃素，可增加缺血侧大脑TGF-的表达，抑制卒中后抑郁症和卒中后焦虑症，进而改善卒中后社交隔离小鼠神经再生的减少及记忆缺陷57。此外，贯叶连翘还通过抑制-谷氨酰转移酶1的过表达，促进积累的有毒氨基酸及其代谢产物 86第 3 期金月，等：贯叶连翘的历史沿革、化学成分及药理作用研究进展外排，并且恢复氨肽酶的表达和代谢物移位，促进抗氧化代谢物的加工和恢复，在卵巢切除诱导的肾功能障碍条件下可作为肾组织的有效调节剂58。3.10药物相互作用、安全性及毒副作用贯叶连翘联合给药存在一定的临床风险。贯叶连翘中所含金丝桃苷在细胞色素P450酶和P-糖蛋白转运体的诱导中发挥重要作用，从而影响多种药物的药代动力学。贯叶连翘会改变常规药物如免疫抑制剂、抗癌药、心血管药物、口服避孕药和降脂药等的药代动力学，如地高辛、他克莫司、华法林等59。这些相互作用是由孕烷-X受体激活引起的，而贯叶连翘制剂是孕烷-X 受体的强效激活剂60。长期服用贯叶连翘提取物会导致对乙酰氨基酚的代谢活化，并显著加重其诱导的肝损伤61。4讨论及展望贯叶连翘是我国传统中药之一，具有丰富的药用价值。本文从贯叶连翘历史沿革及临床应用考证、化学成分及质量控制、药理作用几方面进行总结和归纳。4.1历史沿革及药用部位经过贯叶连翘本草考证及临床应用沿革可知，宋代之前相关方剂中所用的连翘中应为藤黄科连翘而非木犀科连翘，宋代以前的连翘中的“小翘”即为贯叶连翘全草，今之贯叶金丝桃即为贯叶连翘的地上部分，临床应用时应有所区别。贯叶连翘功效也由“消肿散结，除六经实热”逐渐演变为“清热解毒，收敛止血”，再演变为今之以舒肝解郁为主。另外需关注贯叶连翘用药部位翘根及连翘子的问题，根部所含目前已知的几种主要化学成分含量较低，但 金匮要略 记载的麻黄连轺赤小豆汤，其中连轺即为连翘根，故贯叶连翘根部应用的现代科学依据还需深入挖掘。另外唐代连翘的果实作为连翘子入药，而今研究多表明贯叶连翘最佳采收期为盛花期，果实常被弃用，而间苯三酚衍生物多存在于花和果实中，果实是否作为药用部位也需要进一步探讨。4.2化学成分、药理研究等方面化学成分及质量控制方面，相关学者通过气相色谱-质谱联用、液相色谱-质谱联用等方法对贯叶连翘中挥发油、黄酮及萘骈二蒽酮类等进行化合物鉴定及含量测定，并以芦丁、金丝桃苷及金丝桃素等作为指标成分，对贯叶连翘药材及制剂进行质量控制研究。由于贯叶连翘中含光敏性成分，对制剂生产过程中如提取温度、光照条件等要求严格，国内制剂活性成分含量与国外制剂相比较低，制备提取工艺等还需继续提高。药理作用方面，近年来研究发现贯叶连翘除传统的抗抑郁、抗菌、抗病毒等作用外，还有抗癌、保肝、抗凝血、抗纤维化等作用，具有良好的开发前景。贯叶连翘目前主要用来抗抑郁，目前市售制剂产品有圣约翰草提取物片、舒肝解郁胶囊等，新的药理作用如抗纤维化、抗凝血等作用机制还需深层次研究。其次，贯叶连翘制剂长期大剂量使用有一定的毒性，并且与许多常规药物会发生相互作用，制约其临床使用，其长期毒性与药动学等也需持续、深入关注。综上所述，贯叶连翘是一种临床应用前景广阔的药材，应在中医药理论的指导下，对药用部位予以关注，并且运用质谱等技术，研究更全面、多元的质量控制方法，还需应用通路、靶点等分子生物技术在药理方面进行深入研究，以期对贯叶连翘进行深入、广泛的研究与开发。参考文献:1 中科院西北植物研究所.秦岭植物志（第一卷，第三册）M.北京：科学出版社，1981：303-306.2 国家药典委员会.中华人民共和国药典 M.北京：中国医药科技出版社，2020：231.3 吴立宏，胡海燕，黄世亮，等.连翘与贯叶连翘的本草考证J.中国中药杂志，2002，27（8）：612-615.4 李石飞，张立伟，詹志来.经典名方中连翘的本草考证 J.中国实验方剂学杂志，2022，28（10）：111-122.5 潘旭，许保海，张静.连翘的本草考证及古今应用 J.中医药导报，2020，26（9）：59-62.6 汤韵秋，李芸霞.中药连翘的本草考证 J.中药与临床，2022，13（2）：70-73.7 Schempp C M，Winghofer B，Ldtke 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