五消化系统药物.ppt

第第 五五 章章消化系统药物消化系统药物 Digestive System Agents按治疗的目的分类按治疗的目的分类:抗溃疡药抗溃疡药助消化药助消化药止吐药和催吐药止吐药和催吐药泻药和止泻药泻药和止泻药肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药1.抗溃疡药抗溃疡药 Anti-ulcer Agents消化性溃疡的发生消化性溃疡的发生消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠是因胃液的消化引起的胃粘膜损伤是因胃液的消化引起的胃粘膜损伤发生溃疡的基本原因是胃酸分泌过多和发生溃疡的基本原因是胃酸分泌过多和胃粘膜的抵抗力下降胃粘膜的抵抗力下降,或两者兼有或两者兼有当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保当胃酸的分泌相对超过了胃分泌的粘液对胃的保护能力时或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时护能力时或碱性的十二指肠液中和胃酸的能力时含胃蛋白酶低含胃蛋白酶低pH值的胃液会使胃壁消化值的胃液会使胃壁消化,发生溃发生溃疡疡 胃酸的分泌过程胃酸的分泌过程第一步第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激胃壁细胞底胃壁细胞底-边膜上相应的受体边膜上相应的受体(组胺组胺H2受体、乙酰胆碱受体或胃泌素受体受体、乙酰胆碱受体或胃泌素受体),引引起第二信使起第二信使cAMP或钙离子的增加或钙离子的增加第二步第二步,经第二信使经第二信使cAMP或钙离子的或钙离子的介导介导,刺激从细胞内向细胞顶端传递刺激从细胞内向细胞顶端传递第三步第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于原位于管状泡处的胃质子泵管状泡处的胃质子泵(H+/K+-ATP酶酶)移移至分泌性胃管至分泌性胃管,将氢离子从胞质泵向胃腔将氢离子从胞质泵向胃腔,与从胃腔进入胞腔的钾离子交换与从胃腔进入胞腔的钾离子交换,氢离子氢离子与顶端膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸与顶端膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸抗溃疡药的类型抗溃疡药的类型抗酸药抗酸药(中和胃酸中和胃酸)抗胆碱药抗胆碱药H2受体拮抗剂受体拮抗剂抗胃泌素药抗胃泌素药质子泵抑制剂质子泵抑制剂胃粘膜保护药胃粘膜保护药(增强胃粘膜抵抗力增强胃粘膜抵抗力)抗微生物药物抗微生物药物(根除胃幽门螺旋杆菌根除胃幽门螺旋杆菌)一一.H2受体拮抗剂受体拮抗剂(H2-Receptor Antagonist)1.西咪替丁西咪替丁:(Cimetidine):泰胃美泰胃美N-甲基甲基-N-2(5-甲基甲基-1H-咪唑咪唑-4-基基)甲基甲基硫代硫代-乙基乙基-N-氰基氰基 胍胍 研究和开发研究和开发咪丁硫脲主要质点是阳离子咪丁硫脲主要质点是阳离子(40%),而而1,4互变异构体最少互变异构体最少组胺的主要质点是组胺的主要质点是1,4互变异构体互变异构体(约约80%),阳离子阳离子(约约3%)若拮抗剂的活性质点主要是若拮抗剂的活性质点主要是1,4互变异构体互变异构体,与组胺相同与组胺相同,则拮抗则拮抗作用可能增强作用可能增强而各化学质点的相应比例而各化学质点的相应比例,受取代基受取代基R的影响的影响.通过改变通过改变R,增加增加1,4互变异构体的量互变异构体的量.在生理条件下在生理条件下,1,4异构体占优势异构体占优势,阳离子占阳离子占20%,拮抗拮抗活性比咪丁硫脲强活性比咪丁硫脲强5倍倍.但可引起肾损伤和粒细胞减少但可引起肾损伤和粒细胞减少.可能与分子中的硫脲基有关可能与分子中的硫脲基有关.西咪替丁成为第一个高活性的西咪替丁成为第一个高活性的H2受体拮抗剂受体拮抗剂.1976 年在英国上市年在英国上市.合成理化性质理化性质1.性状性状:白色或类白色的结晶性粉末白色或类白色的结晶性粉末,味微苦涩味微苦涩.水中微溶水中微溶,乙醇中溶解乙醇中溶解,乙醚中不溶乙醚中不溶,稀矿稀矿酸中溶解酸中溶解饱和水溶液呈弱碱性反应饱和水溶液呈弱碱性反应具多晶现象具多晶现象,产品的晶型与工艺条件有关产品的晶型与工艺条件有关2.稳定性稳定性:对湿和热稳定对湿和热稳定在过量的稀盐酸中在过量的稀盐酸中,氰基缓慢水解氰基缓慢水解氨甲氨甲酰胍酰胍 加热后加热后,进一步水解进一步水解 胍胍3.鉴别反应鉴别反应:Cimetidine与铜离子结合与铜离子结合蓝灰色沉蓝灰色沉淀淀 (含含S,-CN的胍基的胍基)Cimetidine 经灼热经灼热,放出放出H H2 2S S气体气体,使使醋酸铅试纸变黑色醋酸铅试纸变黑色 (含含S)S)体内代谢体内代谢Cimetidine的分子极性较大的分子极性较大,脂水分配系数小脂水分配系数小pKa为为6.8,在酸性条件下在酸性条件下,主要以质子化形式存主要以质子化形式存在在.口服吸收良好口服吸收良好,生物利用度为静脉注射的生物利用度为静脉注射的70%.口服口服,药物大部分以原形药随尿排泄药物大部分以原形药随尿排泄主要代谢物为硫氧化物及少量的咪唑环甲基被主要代谢物为硫氧化物及少量的咪唑环甲基被氧化为羟甲基的产物氧化为羟甲基的产物.临床用途临床用途Cimetidine主要用于治疗活动性十二指肠溃疡主要用于治疗活动性十二指肠溃疡,预预防溃疡复发防溃疡复发.对胃溃疡、返流性食管炎、应急性溃疡有效对胃溃疡、返流性食管炎、应急性溃疡有效.中断后复发率高中断后复发率高,需维持治疗需维持治疗.与雌激素受体有亲和作用与雌激素受体有亲和作用,产生雌激素样副作用产生雌激素样副作用长期应用产生男性乳腺发育和阳痿长期应用产生男性乳腺发育和阳痿,妇女溢妇女溢乳乳.咪唑环与咪唑环与P450酶结合可降低酶的活性酶结合可降低酶的活性,为酶抑制为酶抑制剂剂,合并用药时要注意合并用药时要注意.2.雷尼替丁雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride):N-甲基甲基-N-2-5-(二甲氨基二甲氨基)甲基甲基-2-呋喃基呋喃基甲基甲基硫代硫代乙基乙基-2-硝基硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐乙烯二胺盐酸盐临床用途临床用途第二个上市第二个上市(1983年年)的的H2受体拮抗剂受体拮抗剂.作用强于西米替丁作用强于西米替丁58倍倍,对胃、十二指对胃、十二指肠溃疡疗效高肠溃疡疗效高,具有速效和长效的特点具有速效和长效的特点.无抗雄激素样的副作用无抗雄激素样的副作用.用于胃、十二指肠溃疡、术后溃疡、返用于胃、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食管炎流性食管炎.3.法莫替丁法莫替丁(Famotidine):胍基取代的噻唑环代替了咪唑环胍基取代的噻唑环代替了咪唑环 磺酰胺基取代的脒基磺酰胺基取代的脒基临床用途临床用途1986年上市年上市作用作用 强度强度:法莫替丁法莫替丁 雷尼替丁雷尼替丁 西米替西米替丁丁副作用少副作用少用于消化道溃疡、急性胃粘膜病变、用于消化道溃疡、急性胃粘膜病变、返流性食管炎、胃泌素瘤返流性食管炎、胃泌素瘤.二二.质子泵抑制剂质子泵抑制剂质子泵即是质子泵即是H+/K+-ATP酶酶H+/K+-ATP酶催化胃酸分泌的第三步酶催化胃酸分泌的第三步,使使氢离子和钾离子交换氢离子和钾离子交换.质子泵抑制剂的优点质子泵抑制剂的优点(相对于相对于H2受体拮抗剂受体拮抗剂)作用面广作用面广对各种作用于第一步的刺激均可抑制对各种作用于第一步的刺激均可抑制作用最强作用最强(抑制胃酸抑制胃酸)作用专一作用专一,选择性高选择性高,副作用较小副作用较小仅存在于胃壁细胞的表面仅存在于胃壁细胞的表面质子泵抑制剂的研究开发质子泵抑制剂的研究开发20世纪世纪60年代年代,质子泵的发现质子泵的发现,提供了抗胃提供了抗胃酸分泌药研究的新靶点酸分泌药研究的新靶点在早期的抗病毒药物的筛选研究中发现在早期的抗病毒药物的筛选研究中发现,吡啶硫代乙酰胺具有抑制胃酸分泌的作吡啶硫代乙酰胺具有抑制胃酸分泌的作用用,但对肝脏的毒性较大但对肝脏的毒性较大经过结构改造经过结构改造,发现苯并咪唑类的衍生物发现苯并咪唑类的衍生物替莫拉唑具有强抑制胃酸分泌的作用替莫拉唑具有强抑制胃酸分泌的作用该作用不是通过拮抗该作用不是通过拮抗H2受体而产生的受体而产生的进一步研究发现进一步研究发现,苯并咪唑类衍生物具有苯并咪唑类衍生物具有弱碱性弱碱性,易通过细胞膜易通过细胞膜,在胃壁细胞的酸在胃壁细胞的酸性环境中性环境中,与氢离子作用与氢离子作用,产生离子化合物产生离子化合物,此离子化后的活性化合物可抑制此离子化后的活性化合物可抑制H+/K+-ATP酶酶于是在苯并咪唑类衍生物中于是在苯并咪唑类衍生物中,经过近经过近10年年的研究的研究,找到了副作用较小、抑制胃酸分找到了副作用较小、抑制胃酸分泌作用强的奥美拉唑泌作用强的奥美拉唑1.奥美拉唑奥美拉唑(Omeprazole):(R,S)-5-甲氧基甲氧基-2-(4-甲氧基甲氧基-3,5-二甲基二甲基-吡啶吡啶-2-基基-甲基亚磺酰基甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑苯并咪唑前药前药合成合成理化性质理化性质1.性状性状:白色或类白色结晶白色或类白色结晶易溶于易溶于DMF,溶于甲醇溶于甲醇,难溶于水难溶于水2.酸碱性酸碱性:具弱碱性、弱酸性具弱碱性、弱酸性(国外有钠盐供药用国外有钠盐供药用)3.稳定性稳定性:对光、强酸、对光、强酸、水溶液均不稳定水溶液均不稳定.低温避光保存低温避光保存体内代谢体内代谢Omeprazole口服后在十二指肠吸收口服后在十二指肠吸收,可选可选择性聚集在胃壁细胞的酸性环境中择性聚集在胃壁细胞的酸性环境中,在壁在壁细胞中可存留细胞中可存留24小时小时,作用持久作用持久.极极低浓度也有药效低浓度也有药效.体内代谢产物多体内代谢产物多:在肝脏代谢后在肝脏代谢后,产物经产物经肾脏排泄肾脏排泄临床用途临床用途用于十二指肠溃疡用于十二指肠溃疡治愈率高治愈率高,速度快速度快,不良反应少不良反应少.制剂制剂:肠溶衣胶囊肠溶衣胶囊不良反应不良反应Omeprazole因与因与H+/K+-ATP酶形成二硫酶形成二硫键键,为共价结合为共价结合,产生的是不可逆的抑制产生的是不可逆的抑制称为不可逆质子泵抑制剂称为不可逆质子泵抑制剂但是若长期抑制胃酸分泌但是若长期抑制胃酸分泌,后诱发胃窦反后诱发胃窦反馈机制馈机制,导致高胃泌素血症导致高胃泌素血症.长期处于这种长期处于这种状态状态,有可能在胃体中引起内分泌细胞的有可能在胃体中引起内分泌细胞的增生增生,形成胃癌形成胃癌(有动物实验报道有动物实验报道)因此因此,在临床上不能长期连续服用在临床上不能长期连续服用.2.兰索拉唑兰索拉唑(Lansorprazole):吡啶环吡啶环4-位位:三氟乙基氧基三氟乙基氧基临床用途临床用途抑制胃酸分泌作用强于抑制胃酸分泌作用强于Omeprazole.治疗效果类似治疗效果类似.不良反应相似不良反应相似,不能长期连续服用不能长期连续服用.可逆的质子泵抑制剂可逆的质子泵抑制剂H+/K+-ATP酶的钾离子部位有两个酶的钾离子部位有两个(钾离钾离子高亲和力部位和低亲和力部位子高亲和力部位和低亲和力部位).一些化合物可与酶的高亲和力部位作用一些化合物可与酶的高亲和力部位作用,产生可逆性抑制产生可逆性抑制.正在开发的有正在开发的有:三.其它:枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾为组成不定的含铋复合物为组成不定的含铋复合物,含铋量为含铋量为35.0%38.5%2.止吐药 Antiemtic正常的呕吐是人的本能正常的呕吐是人的本能频繁而剧烈的呕吐频繁而剧烈的呕吐失水、电解质紊乱、失水、电解质紊乱、酸碱平衡失调、营养障碍酸碱平衡失调、营养障碍发生食管喷发生食管喷门粘膜裂伤门粘膜裂伤对于某些疾病、妊娠、癌症病人的放射对于某些疾病、妊娠、癌症病人的放射治疗和药物治疗引起的呕吐治疗和药物治疗引起的呕吐,必需进行对必需进行对症治疗症治疗止吐药的类型止吐药的类型止吐药止吐药可阻断呕吐的神经反射环可阻断呕吐的神经反射环此反射环受多此反射环受多种神经递质的影响种神经递质的影响止吐药止吐药:抗组胺受体止吐药抗组胺受体止吐药 (马来酸硫乙拉嗪马来酸硫乙拉嗪 苯海拉苯海拉明明)抗乙酰胆碱受体止吐药抗乙酰胆碱受体止吐药 (盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多)抗多巴胺受体止吐药（氯丙嗪）抗多巴胺受体止吐药（氯丙嗪）抗抗5-羟色胺受体止吐药羟色胺受体止吐药 (5-HT3拮抗剂拮抗剂)近年来发现近年来发现5-HT3主要分布在肠道主要分布在肠道在中枢神经系统分布少在中枢神经系统分布少一.5-HT3拮抗剂拮抗剂5-羟色胺羟色胺(5-HT)是一种神经递质是一种神经递质,也是一也是一种自身活性物质种自身活性物质,具有多种生理功能具有多种生理功能.发现发现5-HT受体有多种亚型受体有多种亚型:5-HT1受体、受体、5-HT2受体、受体、5-HT3受体受体发现与开发发现与开发1.抗癌药物的致呕机制的发现抗癌药物的致呕机制的发现:在发现在发现5-HT受体亚型的期间受体亚型的期间,20世纪世纪70年代初年代初,在研究临床上用于治疗癌在研究临床上用于治疗癌症化疗引起呕吐的甲氧氯普胺时症化疗引起呕吐的甲氧氯普胺时,无无意中发现其在大剂量时可以对抗顺意中发现其在大剂量时可以对抗顺铂引起的动物犬铂引起的动物犬(雪貂雪貂)的呕吐的呕吐以前认为甲氧氯普胺是多巴胺以前认为甲氧氯普胺是多巴胺D2受体的拮抗剂受体的拮抗剂,但此止吐作用却与拮抗多巴胺但此止吐作用却与拮抗多巴胺D2受体无关受体无关.进一步的深入研究发现进一步的深入研究发现(20世纪世纪80年代年代)抗癌药抗癌药物的致呕机制和物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂对抗抗癌药受体拮抗剂对抗抗癌药物引起呕吐的作用机制物引起呕吐的作用机制:癌症病人因化学治疗或放射治疗引起小肠癌症病人因化学治疗或放射治疗引起小肠和延髓的和延髓的5-HT释放释放,通过与通过与5-HT3受体结合受体结合,引起迷走神经兴奋引起迷走神经兴奋,导致呕吐反射导致呕吐反射而而5-HT3受体拮抗剂则可以对抗此过程受体拮抗剂则可以对抗此过程5-HT3受体拮抗剂的开发受体拮抗剂的开发:1、以、以5-HT为先导化合物为先导化合物:均含有吲哚甲酰胺和吲哚甲酰酯的结构均含有吲哚甲酰胺和吲哚甲酰酯的结构连接的脂杂环通常是托品烷或含氮双环连接的脂杂环通常是托品烷或含氮双环可能与早期试验得到的可能与早期试验得到的5-HT3受体拮抗剂去甲可卡受体拮抗剂去甲可卡因的结构有关因的结构有关去甲可卡因2、以甲氧氯普胺、以甲氧氯普胺(灭吐灵灭吐灵)为先导化合物为先导化合物1.昂丹司琼昂丹司琼(Ondansetron):临床用途临床用途Ondansetron是高效、高选择性的是高效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂.1990年在法国和英国上市年在法国和英国上市.癌症病人因化学治疗或放射治疗引起小肠和延髓癌症病人因化学治疗或放射治疗引起小肠和延髓的的5-HT释放释放,通过与通过与5-HT3受体结合受体结合,引起迷走神引起迷走神经兴奋经兴奋,导致呕吐反射导致呕吐反射而而5-HT3受体拮抗剂则可以对抗此过程受体拮抗剂则可以对抗此过程用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状,辅助辅助癌症病人的药物治疗癌症病人的药物治疗.用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐.止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%.为锥体外系副作用为锥体外系副作用,毒副作用极小毒副作用极小.对对5-HT1、5-HT2、肾上腺素、胆碱、组胺、神、肾上腺素、胆碱、组胺、神经激肽、经激肽、GABA等受体无拮抗作用等受体无拮抗作用.2.格拉司琼格拉司琼(Granisetron):苯并吡唑环苯并吡唑环甲酰胺甲酰胺类似莨菪烷结构类似莨菪烷结构临床用途临床用途格拉司琼也是格拉司琼也是5-HT3受体拮抗剂受体拮抗剂.1991年年上市上市.有效剂量小有效剂量小,半衰期较长半衰期较长,每日仅需注射一每日仅需注射一次次.合成较困难合成较困难.二.其它止吐药:抗乙酰胆碱受体止吐药抗乙酰胆碱受体止吐药 (盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多)抗组胺抗组胺H1受体止吐药受体止吐药 (马来酸硫乙拉嗪马来酸硫乙拉嗪)盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多:盐酸地芬尼多是抗乙酰胆碱受体止吐药盐酸地芬尼多是抗乙酰胆碱受体止吐药.可改善椎底动脉供血不足可改善椎底动脉供血不足,对前庭神经系统有调节对前庭神经系统有调节作用作用对各种中枢性、末梢性眩晕有治疗作用对各种中枢性、末梢性眩晕有治疗作用有止吐和抑制眼球震颠作用有止吐和抑制眼球震颠作用可用于晕动病可用于晕动病副作用小副作用小,在抗晕和止吐的同时在抗晕和止吐的同时,无抗组胺、镇静无抗组胺、镇静及麻醉强化等作用及麻醉强化等作用3.促动力药促动力药 Prokinetics促动力药是促使胃肠道内容物向前移动促动力药是促使胃肠道内容物向前移动的药物的药物临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状、反流性食管炎、消化不良、如反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等肠梗阻等常用药物常用药物:甲氧氯普胺甲氧氯普胺(多巴胺多巴胺D2受体拮抗剂受体拮抗剂)多潘立酮多潘立酮(外周性多巴胺外周性多巴胺D2受体拮抗受体拮抗剂剂)西沙必利西沙必利(可能是激活了可能是激活了5-HT4受体受体)红霉素红霉素(抗生素类抗生素类)一一.西沙必利西沙必利(Cisapride):临床用途临床用途Cisapride可选择性刺激肠肌间神经丛的乙酰胆碱可选择性刺激肠肌间神经丛的乙酰胆碱的释放的释放,通过胆碱能神经系统起作用通过胆碱能神经系统起作用,促进食管、促进食管、胃、肠道的运动胃、肠道的运动.Cisapride 的作用可能是激活了的作用可能是激活了5-HT4受体受体.Cisapride对绝大多数类型的胃轻瘫有效对绝大多数类型的胃轻瘫有效,对反流对反流病有效病有效.Cisapride广泛用于各种以胃肠动力障碍为特征的广泛用于各种以胃肠动力障碍为特征的疾病疾病.有致心律失常的副作用有致心律失常的副作用.二二.甲氧氯普胺甲氧氯普胺(Metoclopramide):又名：胃复安又名：胃复安 灭吐灵灭吐灵临床用途临床用途Metoclopramide为中枢性和外周性多巴胺为中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂受体拮抗剂.Metoclopramide具有促动力作用和止吐作用具有促动力作用和止吐作用.于于20世纪世纪60年代上市年代上市,为第一个用于临床的促动力药为第一个用于临床的促动力药.Metoclopramide临床用于改善糖尿病性胃轻瘫和特发性临床用于改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率胃轻瘫的胃排空速率,对非溃疡性消化不良有效对非溃疡性消化不良有效Metoclopramide大剂量用于止吐大剂量用于止吐.现发现多巴胺现发现多巴胺D2受体和受体和5-HT3受体的分布相似受体的分布相似大剂量使用多巴胺大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂实际上起着受体拮抗剂实际上起着5-HT3受体拮抗剂的作用受体拮抗剂的作用有中枢神经系统的副作用有中枢神经系统的副作用(嗜睡等嗜睡等)三三.多潘立酮多潘立酮(Domperidone):吗丁啉吗丁啉临床用途临床用途Domperidone 为外周性多巴胺为外周性多巴胺D2受体拮抗剂受体拮抗剂.Domperidone促进上胃肠道的蠕动促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正使张力恢复正常常,促进胃排空促进胃排空,增加胃窦和十二指肠的运动增加胃窦和十二指肠的运动,协调协调幽门的收缩幽门的收缩,也能增强食道的蠕动和食道下端括也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力约肌的张力.对小肠和结肠平滑肌无作用对小肠和结肠平滑肌无作用.临床治疗适应症与临床治疗适应症与Metoclopramide相似相似.用于促用于促进胃动力和止吐进胃动力和止吐.4.肝胆疾病辅助治疗药物肝胆疾病辅助治疗药物 Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases一一.肝病辅助治疗药肝病辅助治疗药:肝脏病变可由病毒、细菌、原虫等病原体感染肝脏病变可由病毒、细菌、原虫等病原体感染,或因毒素、化学药品的损害或因毒素、化学药品的损害,遗传基因的缺陷所遗传基因的缺陷所导致代谢障碍及自身免疫抗体异常引起导致代谢障碍及自身免疫抗体异常引起.导致急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细胞癌导致急慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病及肝细胞癌变变.病毒性肝炎的发病率最高病毒性肝炎的发病率最高,危害最大危害最大.至今尚无特至今尚无特效药物以减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再效药物以减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生生.“保肝药物保肝药物”1.联苯双酯联苯双酯:4,4-二甲氧基二甲氧基-5,6,5,6-二次甲二氧二次甲二氧-2,2-二甲酸甲酯联苯二甲酸甲酯联苯临床用途临床用途Bifendate是我国在研究中药五味子仁的是我国在研究中药五味子仁的乙醇提取物的基础上得到的乙醇提取物的基础上得到的“保肝药物保肝药物”.能降低血清中的谷丙转氨酶能降低血清中的谷丙转氨酶,增强肝脏的增强肝脏的解毒功能和肝的保护功能解毒功能和肝的保护功能.临床适用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨临床适用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者酶异常患者.易反弹易反弹.停止服药后停止服药后,部分病人的谷丙转氨部分病人的谷丙转氨酶会升高酶会升高,继续用药仍有效继续用药仍有效.2.水飞蓟宾水飞蓟宾:临床用途临床用途Silibinin有改善肝功有改善肝功,稳定肝细胞膜的作稳定肝细胞膜的作用用.临床上适用于急、慢性肝炎临床上适用于急、慢性肝炎,早期肝硬化早期肝硬化,肝中毒等肝中毒等.二二.胆病辅助治疗药胆病辅助治疗药:胆汁酸的肝肠循环可促进脂肪和脂溶性胆汁酸的肝肠循环可促进脂肪和脂溶性维生素的吸收维生素的吸收.许多疾病可干扰肝肠循环许多疾病可干扰肝肠循环,干扰肝脏由胆干扰肝脏由胆固醇合成胆汁酸固醇合成胆汁酸.利胆药可刺激肝脏增加胆汁的分泌利胆药可刺激肝脏增加胆汁的分泌,利于利于胆系疾患的治疗胆系疾患的治疗.胆病辅助治疗药可用于急慢性肝炎的治胆病辅助治疗药可用于急慢性肝炎的治疗疗.熊去氧胆酸熊去氧胆酸:熊去氧胆酸存在于胆汁中熊去氧胆酸存在于胆汁中.熊去氧胆酸具有利胆作用熊去氧胆酸具有利胆作用.临床上用于治疗胆固醇结石及预防药物临床上用于治疗胆固醇结石及预防药物性结石的形成性结石的形成.