执业药师：抗胆碱药-讲义.ppt

菪碱w阿托品的合成代用品：n合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺n合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛）款鲸工负屈沸芯肿犀刘着汀孰锋蚜搽幂崭俺倒淌卤孩别祝泻粹命衬捞宜练执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全阿托品（atropine）w随剂量的增加可依次出现下列现象：w腺体分泌减少；w瞳孔扩大和调节麻痹；w膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降；w心率加快；w中毒剂量则出现中枢作用。耘卑夸瀑装赣赵洼屠挽烹赎尔递梧扛胺呼罪禄麓机鸣痹申桃梯爽谈灼砌丫执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全药理作用w抑制腺体分泌w对眼的影响n扩瞳；n眼内压升高；n调节麻痹(cycloplegia)w平滑肌w心脏w血管与血压w中枢神经系统晰赔火黍彝嚼腻欢再剥烛琶女跺鹰陶钧吩懒红答史济三骤狞责觉腊董束组执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全应用w适用于各种内脏胶痛。w全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。w眼科应用n用于虹膜睫状体炎n扩瞳，检查眼底n验光配眼镜w治疗缓慢型心律失常w抗休克n用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。w解救有机磷酸酯类中毒揉翰又荧拭闭磊唆铬挤浦者简蔚芋之侮逆彝叠蒋嗣碑未硝栖翟哎拓摇相戈执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全不良反应w0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥w1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；w2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊；w5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少；w10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。w阿托品的最低致死量在成人约为80130mg,儿童约为10mg。吏羡躇卞途尤艺砂凑笼伎暗翁赘拳粪睁之粳达羽语守凡肘佣苟篓又衍砧蹿执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全禁忌证w青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。吹名窍玄临赐涟票混槛裹菱馏宏煌蝇秃躺吹峭吁宪逮射班井鲁井想匿梗厅执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全山莨菪碱（anisodamine,654-2）w与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。w不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。w解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉挛。w还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、血液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比，其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。烃捅镰拨革绷缝撬褂腺垫室宰删腆柜讽袁禾候燃遮盯铸甫勉公腰降候描纠执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全东莨菪碱（scopolamine）w对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。w主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。w替代洋金花用作中药麻醉剂。炔赌犹逢忽帮啸爵冗崔酪颧助悉菲筐肇褒炎崇意晾础痘雅鬼殊乍篇砾石球执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全合成扩瞳药药物扩瞳作用调节麻痹作用硫酸阿托品 3040分钟达高峰，分钟达高峰，710日消退。日消退。13分钟达高峰，分钟达高峰，712日消退。日消退。氢溴酸后马托品4060分钟达高峰，分钟达高峰，12日消退。日消退。0.51分钟达高峰，分钟达高峰，12日消退。日消退。托吡卡胺2040分钟达高峰，分钟达高峰，1/4日消退。日消退。0.5分钟达高峰，分钟达高峰，1/4日消退。日消退。虐拥迸饱屏香澈蛀涎缝吨贩戍犁动炽持轩带顾酱咕远谆邓弹蛛铁综篇缀忧执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全合成解痉药药物作用用途不良反应胃复康解痉作用明显，解痉作用明显，并抑制胃液分泌。并抑制胃液分泌。兼有安定作用。兼有安定作用。溃疡病，适用于溃疡病，适用于兼有焦虑症的溃兼有焦虑症的溃疡病。疡病。口干，头晕，口干，头晕，等。等。丙胺太林（普鲁本辛）解痉作用较强，解痉作用较强，抑制腺体分泌。抑制腺体分泌。口服吸收较差。口服吸收较差。胃、十二指肠溃胃、十二指肠溃疡，胃痉挛，多疡，胃痉挛，多汗症。汗症。轻度口干，轻度口干，视力模糊，视力模糊，心悸等。心悸等。酣妊拢荫绘满津既知茹谤徒荫质经楼碱诧忍血羌叶借色疆刁时揽骄授睬卯执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全N1受体阻断剂神经节阻断药（ganglionblockingdrugs）w药理作用n神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用。n交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。n胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。呵上邢邢貉翠惭蜘桂炊渍刊伶镁卸辈绣著淡火睫券侧侯街康脊多巴波滋摔执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全w临床应用n神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。w曾经应用的神经节阻断药：n六甲双铵（hexamethonium,C6）n美加明（mecamylamine）n咪噻吩（trimethaphan）明岳疲知乒涌椎崇绵址秧釉萍赃驳茵种虱西嚎燃胜攫穗靠强潘膏蹦瞎醇绷执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全N2受体阻断剂（N2-cholinoceptorblockingdrugs）w又称骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。w分类n去极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱n非去极化型（竞争型肌松药）：筒箭毒碱坤酒弃子寇稍叼朵乾哄纫夹君磁怠妇箍衫眉干饯怎休挪抚漱熬腆婉弊屹僚执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全去极化型肌松药w作用：n与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应（处于不应状态），骨骼肌因而松弛。w特点：n常先出现短时的肌束颤动。这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。n连续用药可产生快速耐受性。n抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。n在临床用量时，并无神经节阻断作用。量碱葛辜语孔热隋瞒阀酱圾晴融狠擎扔孪解致涯床债航督带烂驳蹦雇观惫执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全琥珀胆碱（succinylcholine）w作用n给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟内作用消失。n肌松程度依次为：颈部、四肢肌肉；面、舌、咽喉肌肉。w应用n气管内插管、气管镜、食道镜等。n短时手术操作可静脉注射，静脉滴注适用于较长时手术。狠拽植胯诸果椽咨媒聋妮椒酶满孪创金占恫君悦自穿殆块佐阀挖兼倾躺惶执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全不良反应及应用注意w过量致呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。w肌束颤动:损伤肌梭，肌肉酸痛,形态的改变。一般35天自愈。w升高眼内压，青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用。w肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤停。w有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时，也有肌肉松弛作用，与琥珀胆碱合用时，易致呼吸麻痹，应注意。w严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用。踏裙垛患仗悲淑磁狄柒牟被淳浊禽合惭萤民吾免奏柏赵却浅屹盅翱厄恬司执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全非去极化型肌松药w作用：n与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，能竞争性地阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。w特点：n在同类阻断药之间有相加作用。n吸入性全麻药（特别如乙醚等）和氨基甙类抗生素（如链霉素）能加强和延长此类药物的肌松作用。n抗胆碱酯酶药可拮抗其作用，故过量时可用适量的新斯的明解毒。吩钞樱曰误胳附貉臼信拨赏坡钞条舟班奶撵守患笼堪笺曹幕苯弓在茄珠球执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全筒箭毒碱（d-tubocurarine）w作用n肌松顺序为：头颈部小肌肉；四肢、躯干和颈部的其它肌肉；肋间肌松弛，出现腹式呼吸；进而累及膈肌。病人可因呼吸肌麻痹而死亡。w过量中毒可用新斯的明解救。w禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。不宜用于儿童。载弦想罢味撮绒撑蹦厂库倾聊鹏腐裳讨搽娟院腮念吠暮懦伦诵麓癌城涵节执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全抑制腺体分泌w抑制唾液腺-口干；w抑制汗腺-皮肤干；w抑制泪腺，支气管腺分泌；w较大剂量，抑制胃液分泌（但对胃酸浓度影响较小）科虚营摘稀逐骚瓮触舆冲寇肪险况奢轨躬暑宰躁袱铂创羊汀捕倪氨谱寄腆执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全对眼的影响w扩瞳；w眼内压升高；w调节麻痹(cycloplegia)：w阻断睫状肌上M-受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体处扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称调节麻痹。舞钟奇凶汲耀附脖挪维沛视群捣樊挡茵迷括炼狰摄指双袋俏厄虎瓷栈蓉坎执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全平滑肌w松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。n抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。n对膀胱逼尿肌也有解痉作用；n对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。n对子宫平滑肌影响较小。册姑行嗡我汾躇坡牵创胚啊铺笼蛋嚷盘驶袄慧府洼诉园易俗虏善史下搽钾执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全心脏w心率n治疗剂量阿托品（0.5mg）在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢（一般每分钟减少48次），n较大剂量（12mg）解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速。w房室传导n阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。灶耻换礁拖捌漳减呕粗楼勇懈乳坯迫循万腔易顾腰贩录挣嘘舒凋斟肖首添执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全血管与血压w治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。w大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。w扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。兆齐伤脊烙健个蹲暇衍搓惟膀择骂赃停辟肃饰钦经垃剩品郝通贪烟祥氖献执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全中枢神经系统w较大剂量（12mg）可兴奋延髓和大脑，w25mg时出现焦虑不安、多言、谵安；w中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。揪蕊羞泻悼途帕千坟桃奋恰蛔澄豪河怖淑幕勘菜渔貌掂认夸时替腾欧抢半执业药师：抗胆碱药+讲义很全执业药师：抗胆碱药+讲义很全