抗胆碱药.ppt

教学目教学目标1掌握阿托品的作用，用途和不良掌握阿托品的作用，用途和不良 反反应。2 2熟悉熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和本辛的作用特点和应用。用。3.3.了解人工合成解了解人工合成解痉药和和扩瞳瞳药的的 特点。特点。1.定定义义：是一：是一类类能与胆碱受体能与胆碱受体结结合，本合，本身不身不产产生或极少生或极少产产生生拟拟胆碱作用，但却胆碱作用，但却能阻断乙能阻断乙酰酰胆碱或胆碱受体激胆碱或胆碱受体激动药动药作用作用的的药药物。物。2.1.M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药：主要用于内主要用于内脏绞脏绞痛，又称痛，又称平滑肌解平滑肌解痉药痉药，阿托品、，阿托品、东东莨菪碱、山莨菪莨菪碱、山莨菪碱、普碱、普鲁鲁本辛。本辛。2.N N1 1胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药：主要阻断神主要阻断神经节细经节细胞膜上胞膜上的的N N1 1受体，又称神受体，又称神经节经节阻断阻断药药，美加明，六，美加明，六甲双甲双铵铵。3.N N2 2胆碱受体阻断胆碱受体阻断药药：主要阻断骨骼肌运主要阻断骨骼肌运动终动终板板膜上的膜上的N N2 2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛骼肌松弛药药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。根据抗胆碱根据抗胆碱药对药对受体作用的受体作用的选择选择性可性可分分为为三三类类：3.第一第一节 M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断药 一阿托品及阿托品一阿托品及阿托品类生物碱生物碱 颠颠茄茄曼陀曼陀罗罗莨菪莨菪4.【体内体内过程程】口服吸收迅速，口服吸收迅速，1h1h血血药浓度达高峰，作度达高峰，作用用维持持3-4h3-4h，肌内注射，肌内注射15-20min15-20min血血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约60%60%以原形以原形经尿排出。尿排出。阿托品阿托品 Atropine Atropine 5.【药药理作用机制】理作用机制】选择选择性性M M受体阻断（但受体阻断（但对对M M受体受体亚亚型型选择选择性低）性低）大大剂剂量量对对N N受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。6.【药药理作用】理作用】阿托品的作用广泛，各器官阿托品的作用广泛，各器官对对阿托品的阿托品的敏感性不一敏感性不一样样，从高到低依次，从高到低依次为为：腺体分泌减少腺体分泌减少瞳孔开大和瞳孔开大和调节调节麻痹麻痹膀胱和胃膀胱和胃肠肠道平滑肌的抑制道平滑肌的抑制心率增快心率增快中枢作用中枢作用7.作用作用 用途用途 不良反不良反应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌严严重盗汗重盗汗流涎症流涎症口干口干乏汗、皮肤干燥乏汗、皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺强强弱弱全身麻醉前全身麻醉前给药给药 8.作用作用 用途用途 不良反不良反应应 2 2、眼眼（局部滴眼或全身（局部滴眼或全身给药给药均出均出现现）扩扩瞳瞳升眼内升眼内压压调节调节麻痹麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查检查眼底眼底验验光配光配镜镜（限（限于儿童）于儿童）视视力模糊力模糊*青光眼禁用青光眼禁用特点特点特点特点:作用作用作用作用强强强强,维维维维持持持持时间长时间长时间长时间长（2 2周），周），周），周），视视视视力恢复力恢复力恢复力恢复较较较较慢，目前慢，目前慢，目前慢，目前已少用。儿童已少用。儿童已少用。儿童已少用。儿童验验验验光光光光时时时时仍用之。因儿童睫状肌仍用之。因儿童睫状肌仍用之。因儿童睫状肌仍用之。因儿童睫状肌调节调节调节调节作用作用作用作用强强强强.910.作用作用 用途用途 不良反不良反应应 3 3、平滑肌、平滑肌解解痉痉止痛（胃止痛（胃肠绞肠绞痛）痛）膀胱刺激症膀胱刺激症胆、胆、肾绞肾绞痛痛时时+哌哌替定替定遗遗尿症尿症便秘便秘小便困小便困难难*禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃胃肠肠平滑肌平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、胆管、输输尿管尿管呼吸道、子呼吸道、子宫宫强弱阿托品能松弛阿托品能松弛许许多内多内脏脏平滑肌，平滑肌，对过对过度活度活动动及及痉挛痉挛者，者，其松弛作用其松弛作用较较明明显显。11.4 4、心、心脏（兴奋）1)1)心率心率:小小剂剂量（量（0.5mg0.5mg）心率短）心率短 暂暂减慢减慢 较较大大剂剂量（量（1-2 mg1-2 mg）心率心率（阻断（阻断窦窦房房结结M M2 2受体）受体）心悸、增心悸、增加心肌耗加心肌耗氧量、心氧量、心律失常律失常*心心脏脏病患病患者禁用者禁用2)2)传导传导:房室房室传导传导加快加快迷走神迷走神经过经过度度兴奋兴奋引起引起的的缓缓慢型心慢型心律失常（如律失常（如窦窦房阻滞、房阻滞、房室阻滞、房室阻滞、窦窦性心性心动过动过缓缓）作用作用 用途用途 不良反不良反应应 阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项412.5 5、血管与血、血管与血压皮肤潮皮肤潮红红、温、温热热*发热发热病人慎用病人慎用感染性中感染性中毒性休克毒性休克较较大大剂剂量量 扩扩血管血管 治治疗疗量量 无无显显著影响著影响直接直接扩扩血血管（管（与阻与阻断断M M受体受体无关无关）可能是代可能是代可能是代可能是代偿偿偿偿性散性散性散性散热热热热反反反反应应应应 作用作用 用途用途 不良反不良反应应 13.6 6、CNSCNS兴奋兴奋延延脑脑、大、大脑脑烦烦烦烦躁、躁、躁、躁、多言、多言、谵谵妄、幻妄、幻觉觉、定向障碍、运、定向障碍、运动动失失调调、惊厥、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明影响不明显显兴奋兴奋过过度度兴奋兴奋转转入抑制入抑制解救有机解救有机磷中毒磷中毒（解除（解除（解除（解除MM样样样样和和和和部分中枢症状，部分中枢症状，部分中枢症状，部分中枢症状，对对对对ChEChE无复活无复活无复活无复活作用作用作用作用.）剂量小大中毒作用作用 用途用途 不良反不良反应应 阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项614.【药药理作用】理作用】1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.眼（眼（扩扩瞳、升眼内瞳、升眼内压压、调节调节麻痹）麻痹）3.3.解除内解除内脏脏平滑肌平滑肌痉挛痉挛4.4.心心脏脏（心率、（心率、传导传导加快）加快）5.5.血管（血管（扩扩血管抗休克）血管抗休克）6.CNS6.CNS（先（先兴奋兴奋后抑制）后抑制）15.【用途】【用途】1.1.1.1.解除平滑肌解除平滑肌解除平滑肌解除平滑肌痉挛痉挛痉挛痉挛（内（内（内（内脏绞脏绞脏绞脏绞痛）痛）痛）痛）2.2.2.2.虹膜睫状体炎、眼底虹膜睫状体炎、眼底虹膜睫状体炎、眼底虹膜睫状体炎、眼底检查检查检查检查、验验验验光配光配光配光配镜镜镜镜（限于儿童）（限于儿童）（限于儿童）（限于儿童）3.3.3.3.制止腺体分泌（全麻前制止腺体分泌（全麻前制止腺体分泌（全麻前制止腺体分泌（全麻前给药给药给药给药、严严严严重盗汗、流涎）重盗汗、流涎）重盗汗、流涎）重盗汗、流涎）4.4.4.4.抗抗抗抗缓缓缓缓慢型心律失常慢型心律失常慢型心律失常慢型心律失常5.5.5.5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.6.6.6.有机磷酸有机磷酸有机磷酸有机磷酸酯类酯类酯类酯类、毒蕈碱中毒解救、毒蕈碱中毒解救、毒蕈碱中毒解救、毒蕈碱中毒解救16.【不良反【不良反应应】1.1.治治疗疗量常量常见见的副作用：口干、的副作用：口干、视视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。高、尿潴留等。2.2.大大剂剂量量兴奋兴奋中枢：出中枢：出现烦现烦躁不安、躁不安、多言、多言、谵谵妄、惊厥等反妄、惊厥等反应应。3.3.严严重中毒可由重中毒可由兴奋转兴奋转入抑制，出入抑制，出现现昏迷，最昏迷，最终终可因呼吸麻痹而致死。可因呼吸麻痹而致死。【禁忌症】【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。前列腺肥大、青光眼患者禁用。17.毛果芸香碱毛果芸香碱 消除消除M-RM-R阻断的症状；阻断的症状；毒扁豆碱毒扁豆碱 消除中枢症状，消除中枢症状，新斯的明新斯的明 对中枢症状无效（不易入中枢症状无效（不易入脑）。）。中毒的解救中毒的解救对抗抗药：18.阿托品阿托品 Atropine 阿托品阿托品1 松弛内松弛内脏脏平滑肌平滑肌2）膀胱刺激症及）膀胱刺激症及遗遗尿症尿症1）各种内）各种内脏绞脏绞痛（胃痛（胃肠绞肠绞痛，胆、痛，胆、肾绞肾绞痛痛 时时+哌哌替定）替定）2 抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于用于用于用于1）全麻前）全麻前给药给药 2）治）治疗疗流涎症流涎症3 眼睛眼睛扩扩瞳瞳升眼内升眼内压压调节调节麻痹麻痹用于用于1）检查检查眼底眼底 2）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎禁用青光眼禁用青光眼验验光配光配镜镜4 心血管心血管1 心率心率2 血管血管小小剂剂量：减慢量：减慢大大剂剂量：加快量：加快缓缓慢型心律失常慢型心律失常治治疗疗扩张扩张改善微循改善微循环环治治疗疗感染性休克感染性休克5 中枢神中枢神经经系系统统兴奋兴奋作用作用1）有机磷）有机磷农药农药中毒中毒2）引起）引起烦烦躁、躁、谵谵妄、惊厥等不良反妄、惊厥等不良反应应总结:19.东莨菪碱莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)【作用特点作用特点】1 1外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和但抑制腺体和对眼睛的作用眼睛的作用较强,对心血管作用心血管作用较弱弱.2 2中枢作用与阿托品相反中枢作用与阿托品相反,表表现镇静催眠静催眠,但但兴奋呼吸中枢呼吸中枢.3 3抗抗晕动病作用病作用 :抑制前庭神抑制前庭神经内耳功能，内耳功能，大大脑皮皮质及抑制胃及抑制胃肠运运动有关有关 4 4抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有关关20.【临床床应用用】1 1麻醉前麻醉前给药:优于阿托品（于阿托品（镇静、抑静、抑制腺体分泌作用制腺体分泌作用强）2 2抗抗晕动病病:预防防给药效果好。效果好。3 3帕金森氏病帕金森氏病:减少流涎、震减少流涎、震颤、肌肉、肌肉强直直【不良反不良反应及禁忌症及禁忌症】同阿托品同阿托品21.山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine 6542)(Anisodamine 6542)【特点及特点及临床床应用用】1.1.药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、理作用与阿托品相似，但抑制腺体、扩瞳作用弱瞳作用弱,能解除内能解除内脏平滑肌平滑肌痉挛和血管和血管痉挛，主要用于治，主要用于治疗内内脏绞痛和感染中毒性休克。痛和感染中毒性休克。2.2.不易透不易透过血血脑屏障屏障,副作用副作用较小小,毒性毒性较低。低。3.3.近年近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，板凝固，临床床试用于治用于治疗凝血性疾病。凝血性疾病。【不良反不良反应及禁忌症及禁忌症】青光眼患者、青光眼患者、脑出血急出血急性期禁用性期禁用22.二阿托品的合成代用品二阿托品的合成代用品（一）合成（一）合成扩瞳瞳药23.（二）（二）合成解合成解痉药 溴溴丙胺太林丙胺太林（ProbanthineProbanthine，普，普鲁本辛）本辛）选择性作用于胃性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃泌，用于胃肠痉挛、消化性、消化性溃疡和妊娠呕吐和妊娠呕吐的治的治疗.贝那替那替嗪（benactyzinebenactyzine，胃复康），胃复康）口服易吸收，抑制平滑肌口服易吸收，抑制平滑肌痉挛，抑制胃液分，抑制胃液分泌，泌，还有安定作用，用于兼有焦有安定作用，用于兼有焦虑症的症的溃疡病人，胃酸病人，胃酸过多、多、肠蠕蠕动亢亢进，膀胱刺激症，膀胱刺激症的病人。的病人。24.思考思考题1.1.试述阿托品的作用，用途和不良反述阿托品的作用，用途和不良反应。2.2.山莨菪碱和山莨菪碱和东莨菪碱的莨菪碱的药理作用有何理作用有何区区别？25.26.