Ⅰb类抗心律失常作用类似奎尼丁.ppt

第二十二章 抗心律失常药Antiarrythmic Drugs 药理教研室 田瑞敏概述心律失常 arrhythmia 是由于冲动起源和冲动传导异常所致的心动节律和频率的异常。概述心律失常的分类12缓慢型缓慢型:60次次/分分房室传导阻滞，窦缓房室传导阻滞，窦缓常用阿托品和异丙肾常用阿托品和异丙肾上腺素治疗上腺素治疗快速型快速型:100次次/分分房颤、房扑、房性房颤、房扑、房性/室性心动过速、早搏室性心动过速、早搏主用本章药物治疗主用本章药物治疗概述心律失常的电生理学基础概述静息电位:外正内负,-90mV,处于极化状态动作电位0相:Na+快速内流1相:K+短暂快速外流2相:Ca2+及少量Na+内流和K+外流3相:K+外流4相:自律细胞有自发性舒张期除极,特殊Na+内流,它除极在-50mV开始开放,到阈电位水平就激发新的动作电位心肌细胞膜电位心肌细胞膜电位概述快反应快反应电活动电活动心工作肌和传导系统细心工作肌和传导系统细胞：膜电位大，除极由胞：膜电位大，除极由Na+内流促成，其除极内流促成，其除极速率快，传导也快速率快，传导也快窦房结和房室结细胞：窦房结和房室结细胞：膜电位小，除极由膜电位小，除极由Ca2+内流促成，其除极内流促成，其除极速率慢，传导也慢速率慢，传导也慢慢反应慢反应电活动电活动快反应和慢反应电活动快反应和慢反应电活动自律性升高概述心率失常心率失常发生机制发生机制后除极折返后除极早后除极迟后除极折返降低自律性概述抗心律失常药抗心律失常药的作用机制的作用机制减少后除极延长ERP钠通道阻滞药延长动作电位时程药-胺碘酮钙通道阻滞药-维拉帕米、地尔硫卓受体阻断药-普萘洛尔抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类类类类类钠通道阻滞药适度钠通道阻滞药-奎尼丁、普鲁卡因胺抗心律失常药的分类抗心律失常药的分类类a类轻度钠通道阻滞药-利多卡因、苯妥英钠b类明显钠通道阻滞药-普罗帕酮、氟卡尼c类奎尼丁 quinidinea类药理作用1降低降低自律性自律性2减慢减慢传导速度传导速度3延长延长ERP4抗胆碱和阻断抗胆碱和阻断-R作用作用奎尼丁 quinidinea类临床应用-广谱1房颤房颤/房扑房扑/室上性室上性/室性心动过速的转室性心动过速的转复和预防复和预防2频发室上性频发室上性/室性期前收缩室性期前收缩的治疗的治疗奎尼丁 quinidinea类不良反应腹泻腹泻最常见最常见金鸡金鸡纳反应纳反应头痛头痛/头晕头晕/耳鸣耳鸣/腹腹泻泻/恶心恶心/视力模糊视力模糊心脏心脏毒性毒性低血压低血压/房室或房室或室内传导阻滞室内传导阻滞/Q-T间期延长间期延长和尖端扭转性和尖端扭转性心动过速心动过速普鲁卡因胺 procainamidea类药理药理作用作用心脏作用类奎尼丁，但心脏作用类奎尼丁，但弱。无明显抗胆碱及弱。无明显抗胆碱及受体阻断作用受体阻断作用广谱抗心律失常药，广谱抗心律失常药，对房性对房性/室性心率失室性心率失常均有效常均有效临床临床应用应用普鲁卡因胺 procainamidea类不良反应胃肠道胃肠道反应反应口服口服心血管心血管反应反应低血压低血压/传导减传导减慢慢/尖端扭转型尖端扭转型心动过速心动过速过敏过敏反应反应常见常见皮疹皮疹/药热药热/白细胞减少白细胞减少/肌痛肌痛利多卡因 lidocaineb类药理作用/临床应用1降低降低自律性自律性2缩短缩短ADP和相和相对延长对延长ERP应用应用窄谱：室性窄谱：室性心率失常心率失常不良反应神经系神经系统症状统症状头昏头昏/兴奋兴奋/嗜睡嗜睡/语言与吞咽障碍语言与吞咽障碍/短暂视力模糊短暂视力模糊/肌肉抽搐肌肉抽搐/呼吸呼吸抑制抑制心脏心脏毒性毒性剂量过大致心率剂量过大致心率减慢减慢/窦性停搏窦性停搏/房房室传导阻滞室传导阻滞/血压血压下降下降/超量致惊厥超量致惊厥/心脏骤停心脏骤停眼球眼球震颤震颤早期中早期中毒信号毒信号利多卡因 lidocaineb类与强心苷竞争与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，酶，并改善强心苷中并改善强心苷中毒引起的迟后除毒引起的迟后除极极特点特点窄谱，主用于室性心率失常，尤强心苷中毒所致室性心率失常苯妥英钠 phenytoin sodiumb类心肌电生理类利心肌电生理类利多卡因，可口服多卡因，可口服特点特点窄谱，主用于室性心律失常，尤心梗后急性室性心律失常美西律 mexiletineb类抗心律失常作用抗心律失常作用类似奎尼丁，有类似奎尼丁，有弱的弱的受体阻断受体阻断作用作用特点特点用于室上性及室性期前收缩/心动过速/预激综合征伴心动过速或房颤者普罗帕酮 propafenonec类普萘洛尔 propranolol类药理作用1降低降低自律性自律性2减慢减慢传导传导3治疗量缩短治疗量缩短APD和和ERP/高高浓度时则延长浓度时则延长临床应用-室上性心律失常为主1窦速，尤窦速，尤与交感与交感N兴奋有关兴奋有关者较好者较好2折返性室折返性室上速，部上速，部分患者有分患者有效效3房颤房颤/房房扑者多数扑者多数只减慢心只减慢心室率室率普萘洛尔 propranolol类临床应用-室上性心律失常为主4运动运动/激动激动/甲甲亢亢/嗜铬细胞嗜铬细胞瘤诱发的室性瘤诱发的室性心率失常也有心率失常也有效效普萘洛尔 propranolol类5可用于预激综可用于预激综合征及合征及Q-T延延长综合征引起长综合征引起的心律失常的心律失常普萘洛尔 propranolol类不良反应1窦缓窦缓/房室房室传导阻滞传导阻滞/低血压低血压2精神抑郁精神抑郁/记忆力记忆力减退减退3可诱发心衰可诱发心衰/哮喘哮喘/糖脂代糖脂代谢紊乱谢紊乱/反跳反跳胺碘酮 amiodarone类药理作用1阻滞钾通道阻滞钾通道（如（如Ikr等），等），明显延长明显延长APD及及ERP2阻滞钠通道和阻滞钠通道和钙通道，具钙通道，具/类药特类药特性性3非竞争性阻断非竞争性阻断,受体受体/扩冠脉扩冠脉/外周血管阻外周血管阻力力/心肌耗氧心肌耗氧量量胺碘酮 amiodarone类临床应用广谱广谱用于房扑用于房扑/房颤房颤/室上速室上速/室速室速胺碘酮 amiodarone类不良反应心血管心血管反应反应窦缓窦缓/房室传导房室传导阻滞阻滞/Q-T间期延间期延长长/尖端扭转型尖端扭转型室速室速/低血压低血压心外心外反应反应长期导致角膜褐长期导致角膜褐色微粒沉着色微粒沉着/肝功肝功异常异常/甲亢甲亢/甲减甲减/肺间质纤维化肺间质纤维化维拉帕米 verapamil类药理作用1降低降低自律性自律性2减慢房减慢房室传导室传导速度速度3延长慢反应细延长慢反应细胞动作电位的胞动作电位的ERP临床应用 室上性和房室结折返型心率失常效果好室上性和房室结折返型心率失常效果好，是阵发性室上性心动过速的首选药，是阵发性室上性心动过速的首选药维拉帕米 verapamil类不良反应口服口服腹胀腹胀/腹泻腹泻/便秘便秘/头痛头痛/瘙痒瘙痒维拉帕米 verapamil类静脉静脉血压下降血压下降/暂时暂时窦性停搏窦性停搏腺苷 adenosine其它药理作用1降低降低自律性自律性2延长房室结的延长房室结的ERP/房房室传导室传导/交感交感N兴奋引兴奋引起的迟后除极起的迟后除极腺苷 adenosine其它临床临床应用应用迅速终止折返性迅速终止折返性室上性心率失常室上性心率失常不良不良反应反应iv过快过快可可致短暂心致短暂心脏停搏脏停搏;治疗量胸治疗量胸闷闷/呼吸困难呼吸困难谢谢！