地氯雷他定与枸地氯雷他定对比.ppt

地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）化学结构化学结构枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！注册分类注册分类 化药化药2 2类类 化药化药4 4类类枸地氯雷他定是按化药4类新药批准上市的，并非其宣传的化合物专利药物，4类新药为：改变已上市销售盐类药物的酸根碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂,说明枸地氯雷他定只是改变地氯雷他定酸根的品种，而有效成分相同，因此与地氯雷他定属于同种药品；地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）枸地氯雷他定枸地氯雷他定(枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公示国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公示批准剂型批准剂型 专利囊芯片专利囊芯片 专利分散片专利分散片 专利干混悬剂专利干混悬剂 普通片剂、胶囊普通片剂、胶囊枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成裂片裂片11、难以崩解、药物难以溶出难以崩解、药物难以溶出等问题，从而使药物达不到应有的治疗作用,且不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用。我公司生产的分散片、干混悬剂，采用专利制剂工艺，可溶于牛奶、饮料中服用，使药物充分吸收发挥疗效，解决吞咽能力较弱的患者服用困难的问题。参考文献参考文献1 1：温东妹，杨明龙，杨姗姗，温东妹，杨明龙，杨姗姗，枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法J.J.亚太亚太传统医药传统医药.2012,12(8):32-33.2012,12(8):32-33）地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）制剂工艺制剂工艺-水溶性水溶性 地氯雷他定原料呈弱碱性弱碱性，不溶于水，但可溶于胃酸溶于胃酸，地氯雷他定产品，通过专利制剂工艺（如增加:稳定剂，助溶剂，PH调节剂，填充剂等），解决了地氯雷他定原料溶解度问题，使地氯雷他定在体内快速吸收，快速起效。枸地氯雷他定只增加了在水中的溶解度，而人体是酸性环境，地氯雷他定可溶于胃酸，因此做成枸地氯雷他定的不仅无必要性，反而使人体多吸收了3.8mg的枸橼酸；原料包衣专原料包衣专 利制剂工艺利制剂工艺加入枸橼酸形成盐，加入枸橼酸形成盐，增加溶解度增加溶解度 地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）制剂工艺制剂工艺-稳定性稳定性 地氯雷他定稳定性较差，美国关于地氯雷他定制剂的相关资料表明，解决地氯雷他定不稳定性的有效方法是对其进行原料包衣（FBD制剂工艺），而非向地氯雷他定处方中添加钠盐（枸地氯雷他定制剂工艺）；地氯雷他定通过原料包衣，加入适当的遮光剂，使药物在储存过程中能够与光以及外界湿空气隔绝，在室温条件下保存，可充分保证药物在储存过程中的稳定性，有效期长达有效期长达3636个月个月。枸地氯雷他定通过成盐，虽然可以提高地氯雷他定的稳定性，却容易增加单个最大杂质的含量，且工艺不稳定，有效期只有有效期只有1818个月个月。原料包衣专原料包衣专 利制剂工艺利制剂工艺加入枸橼酸形成盐，加入枸橼酸形成盐，增加溶解度增加溶解度 地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）大家有疑问的，可以询问和交流大家有疑问的，可以询问和交流可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点可以互相讨论下，但要小声点简单处方资料简单处方资料 参考文献1：中国庆，龚春燕，刁一平，枸地氯雷他定片引起血尿1例分析，中国医院药学杂志2012年第32卷第18 地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）药理毒理药理毒理 地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）药物经济学药物经济学 对于疗效相同的同类药物，地氯雷他定无疑性价比更高，大大降低了过敏患者的负担。地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）总结总结一、两者属于同种成分的产品，枸地不是地氯的升级产品，枸地在体内需转换成地氯雷他定起效，多了分解步骤，起效更慢；二、地氯雷他定虽不溶于水，但通过制剂工艺，可在胃酸中溶解，枸地增加水中溶解度无必要性；反而使人体吸收了枸橼酸，增加了肾脏危害的风险；三、地氯雷他定工艺先进，稳定性好，有效期长达36个月，枸地氯雷他定工艺不稳定，有效期只有18个月；四、地氯雷他定是全世界用量最大的抗过敏药物，上市后有大量国内外临床数据支撑，疗效好，安全性显著；枸地氯雷他定只在国内使用，缺少临床数据支撑，疗效较地氯雷他定无显著差别，且有肾脏不良反应报道；五、地氯雷他定性价比更高，且属于多省医保，患者负担更轻；地氯雷他定地氯雷他定 VS 枸地氯雷他定枸地氯雷他定 (枸橼酸枸橼酸+地氯雷他定）地氯雷他定）