拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药ppt课件.ppt

1第二节 拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药 M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。一、胆碱受体激动药一、胆碱受体激动药2MR激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)作用选择性(直接)激动M受体，产生M样作用对眼睛和腺体的作用明显。3对眼睛的作用1.缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。42.降低眼内压房水循环53.调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌 悬韧带 67对腺体作用：皮下注射1015mg，可增加汗腺、唾液腺分泌。应用1.青光眼 毛果芸香碱首选，滴眼 闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼 开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。82.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。也可口服，增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。9不良反应眼科局部用药注意：1.压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用，流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，可用阿托品对抗处理。2.滴眼液以1%-2%为宜，浓度过高易导致出现头痛、眼痛等症状。10二、二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药：易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等新斯的明等抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药：难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药有机磷酸酯类药11新斯的明(neostigmine)体内过程1.有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。常皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。12药理作用及作用机制1.抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。2.直接激动N2受体。3.促进运动神经末梢释放Ach。对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。13 临床应用临床应用 1.1.重症肌无力重症肌无力14152.术后腹胀气和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.非除极化肌松药过量中毒的解救不良反应1.的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。2.禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。16吡斯的明 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。特点：1.作用弱、起效慢、维持久(68h)2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。17毒扁豆碱(依色林)易吸收，毒副作用大。水溶液不稳定，药液为棕色，氧化成红色后，疗效减弱，且刺激性大。滴眼：抑制AchE，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。18特点：1.主要用于治疗青光眼，但不首选药。2.作用快、强、持久，可维持12天。3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。