1、解热镇痛抗炎药修改内容提要二、分类1、非选择性环氧酶(cycloxygenase,COX)抑制药 包括水杨酸类、苯胺类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等2、选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等 3、抗痛风药 COX-1与与COX-2得特性得特性一、药理作用 1、抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症得红、肿、热、痛反应减轻或消退,其抗炎作用亦就是与抑制外周前列腺素合成有关。解热镇痛药得药理作用、作用机制及常见不良反应 解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组
2、织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT等释放等释放等释放等释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 （红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛 ）2、镇痛作用 特点:1、为非麻
3、醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2、镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3、镇痛作用部位主要在外周。4、镇痛机制就是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用得敏感性。3、解热作用 特点:1、仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响、2、仅影响散热过程,不影响产热过程、3、解热机制就是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)得合成。4、其她 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集与血栓形成。对肿瘤得发生、发展及转移可能均有抑制作用。此外尚有预防
4、与延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。大家学习辛苦了，还是要坚持继续保持安静继续保持安静二、作用机制 NSAIDS得抗炎作用主要与其抑制COX得活性,抑制PGs得生成有关。三、常见不良反应 包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。NSAIDs对COX得选择性作用NSAIDsNSAIDs对对COX-1COX-1与与COX-2COX-2作用得不同可能就是其作用得不同可能就是其药理作用与不良反应不一致得原理药理作用与不良反应不一致得原理:对对COX-1COX-1得抑制作用越强得抑制作用越强,导致得不良反应导致得不良反应就越大就越大;而对而对COX-2COX-2得
5、抑制作用越强得抑制作用越强,其抗炎、镇痛其抗炎、镇痛效果就越显著。效果就越显著。NSAIDs对COX-1与 COX-2不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性生理性PGs合合成减少成减少致炎性致炎性PGs合合成减少成减少结构酶结构酶生理作用生理作用诱导酶，诱导酶，致炎作用致炎作用解热、镇痛、解热、镇痛、抗炎等作用抗炎等作用不良反应不良反应第一节 非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类二、苯胺类 三、吲哚类四、芳基乙酸类五、芳基丙酸类六、烯醇酸类 七、吡唑酮类八、烷酮类九、异丁芬酸类乙酰水扬酸乙酰水扬酸(阿斯匹林阿斯匹林 Aspirin)一、水杨酸类一、水杨酸类 体内过程体内过程 口
6、服后迅速被胃肠道粘膜吸收,酯酶水解为水杨酸,以水杨酸盐得形式可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液与胎盘。在肝内氧化代谢,其代谢产物与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合后从尿排出。口服小剂量阿司匹林(1g以下)时,水解产生得水杨酸量较少,按一级动力学消除;1g以上时,水杨酸生成量增多,其代谢从一级动力学消除转变为零级动力学消除。一、水杨酸类一、水杨酸类 作用及应用作用及应用 1、解热镇痛与抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。2 2、影响血小板功能影响血小板功能 抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。3、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)得治疗。一、水杨酸类一、水杨酸类
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