抗精神病药物ppt.pptx

抗精神病药物抗精神病药物治疗精神失常治疗精神失常,上世纪上世纪40年代末主要年代末主要采用镇静催眠药、中枢兴奋药或采用采用镇静催眠药、中枢兴奋药或采用电及胰岛素休克疗法。电及胰岛素休克疗法。随着随着50年代初氯丙嗪得发现年代初氯丙嗪得发现,精神失精神失常患者得治疗效果有了极大得改善常患者得治疗效果有了极大得改善。抗抑郁药抗抑郁药:吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类二甲胺类二甲胺类:氯丙嗪氯丙嗪 哌嗪类哌嗪类:奋乃静奋乃静哌啶类哌啶类:硫利达嗪硫利达嗪泰尔登泰尔登 氟哌啶醇氟哌啶醇 抗躁狂药抗躁狂药:三环类三环类:米帕明米帕明 碳酸锂碳酸锂 苯二氮卓类苯二氮卓类 antipsychotic drugs又名又名一、中枢神经系统一、中枢神经系统镇静安定作用镇静安定作用正常人服用正常人服用,变得安静变得安静,活动减少活动减少,注意力注意力下降下降,感情淡漠感情淡漠,思维迟缓思维迟缓,嗜睡但易唤醒嗜睡但易唤醒,醒后头脑清醒。醒后头脑清醒。选择性地抑制动物得条件性回避反应选择性地抑制动物得条件性回避反应,不不影响非条件性回避反应影响非条件性回避反应,能抑制动物得攻能抑制动物得攻击行为击行为,使之驯服使之驯服,易于接近。易于接近。作用机制与阻断脑干网状结构上行激活系作用机制与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。统有关。抗精神病作用抗精神病作用 具有较强得抗精神病作用具有较强得抗精神病作用,对兴奋、激动、焦对兴奋、激动、焦虑、躁狂等症状疗效较好。虑、躁狂等症状疗效较好。精神病患者服用后可消除精神分裂症得精神病患者服用后可消除精神分裂症得幻觉幻觉,妄想妄想,行为障碍等症状行为障碍等症状,缓解思维与情感障碍缓解思维与情感障碍,恢复理智与生活自理能力。恢复理智与生活自理能力。其作用可能与阻断中脑其作用可能与阻断中脑-边缘、中脑边缘、中脑-皮质通皮质通路得路得D2受体有关。受体有关。3、镇吐作用镇吐作用:镇吐作用强。小剂量能阻断延髓镇吐作用强。小剂量能阻断延髓第四脑室底部得催吐化学感受区第四脑室底部得催吐化学感受区多巴胺受体多巴胺受体,大剂量直接抑制呕大剂量直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起得呕吐中枢。但对刺激前庭引起得呕无效。无效。4、对体温得调节得影响对体温得调节得影响:抑制下丘脑抑制下丘脑体温调节中枢体温调节中枢,使使体温调节失灵体温调节失灵,体温随外界环体温随外界环境温度得变化而升降。境温度得变化而升降。5、加强中枢抑制药得作用加强中枢抑制药得作用:加强加强麻醉药麻醉药、镇静催眠药镇静催眠药、镇镇痛药痛药及及乙醇乙醇得作用。与上述药得作用。与上述药物合用时物合用时,应适当减量。以免应适当减量。以免加深对中枢神经系统得抑制。加深对中枢神经系统得抑制。6、对锥体外系得影响对锥体外系得影响:作用于作用于黑质黑质-纹状体通路纹状体通路D2受体受体,影响锥体外系对躯体运影响锥体外系对躯体运动得正常调节功能。动得正常调节功能。大家学习辛苦了，还是要坚持继续保持安静继续保持安静阻断外周阻断外周受体受体抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌 阻断阻断M胆碱受体胆碱受体 引起口干、便秘、引起口干、便秘、视力模糊视力模糊促进促进 催乳素催乳素 引起乳房肿大与泌乳引起乳房肿大与泌乳 抑制抑制促性腺激素促性腺激素 使卵泡刺激素与黄体生成素使卵泡刺激素与黄体生成素 释放减少释放减少,引起排卵延迟。引起排卵延迟。生长激素生长激素 影响生长发育影响生长发育促皮质激素促皮质激素 皮质激素减少皮质激素减少 作用机制 精神分裂症病因提出很多假说,如脑内5-HT能系统功能得缺损,GABA神经元得退变,NA功能不足与DA神经元功能亢进以及新近提出得兴奋性氨基酸系统功能低下等。迄今为止,只有脑内DA系统功能亢进学说比较成熟,得到认可。1、在研究精神病发病机制中发现、在研究精神病发病机制中发现苯丙胺促脑内苯丙胺促脑内DA释放释放左旋多巴在脑内脱羧变为左旋多巴在脑内脱羧变为DA双硫醒抑制多巴胺双硫醒抑制多巴胺羟化酶羟化酶 增加脑内增加脑内DA含量含量正常人出现正常人出现精神障碍精神障碍精神病患者精神病患者病情恶化病情恶化2、吩噻嗪类阻断吩噻嗪类阻断DA能神经元得实验依据能神经元得实验依据氯丙嗪氯丙嗪 能提高动物脑内能提高动物脑内DA主要代谢产物香草酸主要代谢产物香草酸 (HVA)生成率生成率 可与可与3H-DA竞争脑内竞争脑内DA受体受体,竞争力强弱竞争力强弱 与其抗精神病作用强度平行。与其抗精神病作用强度平行。能对抗去水吗啡通过兴奋延脑能对抗去水吗啡通过兴奋延脑CTZ D2受体受体 引起得呕吐。引起得呕吐。3、多巴胺受体分型及分布多巴胺受体分型及分布 DA受体分为受体分为D1、D2两型两型 D1与与Gs蛋白偶联蛋白偶联,激动时激动时活化活化腺苷酸腺苷酸环化酶环化酶,使使cAMP增加增加,在外周引起在外周引起血管扩张血管扩张,心肌收心肌收缩增强缩增强D2与与Gi蛋白偶联蛋白偶联,激动时激动时抑制抑制腺苷酸腺苷酸环化酶环化酶,并开放钾并开放钾通道。在中枢神经通道。在中枢神经系统见于脑内系统见于脑内DA能能神经通路神经通路R RR RR RR RMAOMAOACMAOMAOT TGiGiGiGi代谢产物代谢产物代谢产物代谢产物1、治疗精神病治疗精神病 可治疗各型精神分裂症可治疗各型精神分裂症,对急性患者对急性患者 疗效较好疗效较好控制躁狂、兴奋控制躁狂、兴奋,缓解幻觉、妄想缓解幻觉、妄想,改改 善某些思维联想障碍与运动抑制症状善某些思维联想障碍与运动抑制症状无根治作用无根治作用,必须长期服用以维持疗效、必须长期服用以维持疗效、减少复发减少复发 3、止吐止吐 2、治疗神经官能症治疗神经官能症对焦虑、紧张、不安与失眠等症状有效对焦虑、紧张、不安与失眠等症状有效,剂量不宜过大剂量不宜过大用于用于 尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐尿毒症、胃肠炎、放射病时的呕吐 洋地黄等药物引起的呕吐洋地黄等药物引起的呕吐 妊娠呕吐妊娠呕吐 顽固性呃逆顽固性呃逆 对刺激前庭引起的呕吐无效对刺激前庭引起的呕吐无效4、人工冬眠、人工冬眠:降低基础代谢率与机体得应激反应降低基础代谢率与机体得应激反应提高组织对缺氧得耐受力提高组织对缺氧得耐受力增加器官血供增加器官血供,改善微循环改善微循环氯丙嗪配合物理降温氯丙嗪配合物理降温,可使患者体温降至可使患者体温降至34oC或以下或以下临床常用临床常用氯丙嗪氯丙嗪与与哌替啶哌替啶、异丙嗪异丙嗪组成组成冬眠合剂用于严重感染、中毒性高热、冬眠合剂用于严重感染、中毒性高热、甲状腺危象与低温麻醉等情况。甲状腺危象与低温麻醉等情况。氯丙嗪安全范围大氯丙嗪安全范围大但长期大量应用不良反应多但长期大量应用不良反应多 一般不良反应一般不良反应 锥体外系反应锥体外系反应 过敏反应过敏反应神经系统其她不良反应神经系统其她不良反应中枢神经系统中枢神经系统 嗜睡、无力嗜睡、无力植物神经系统植物神经系统 视力模糊、鼻塞、心动过速、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等口干、便秘等内分泌系统内分泌系统 长期应用导致乳房肿大、闭经、长期应用导致乳房肿大、闭经、及生长缓慢等及生长缓慢等静脉注射可引起血栓性静脉炎静脉注射可引起血栓性静脉炎静注或肌注后可出现体位性低血压静注或肌注后可出现体位性低血压 帕金森氏综合症帕金森氏综合症:肌张力增高肌张力增高,面容呆板面容呆板,动作动作 迟缓迟缓,肌肉震颤肌肉震颤,流涎等流涎等 急性肌张力障碍急性肌张力障碍:多在用药后得一到五天多在用药后得一到五天,出现出现 强迫性张口强迫性张口,伸舌伸舌,斜颈斜颈,呼呼 吸运动障碍及吞咽困难吸运动障碍及吞咽困难 静坐不能静坐不能:表现坐立不安表现坐立不安,反复徘徊反复徘徊 可用胆碱受体阻断药安坦缓解可用胆碱受体阻断药安坦缓解 迟发性运动障碍迟发性运动障碍:少见少见 为不自主、有节律得刻板运动为不自主、有节律得刻板运动,如口如口-舌舌-颊颊 三联症三联症,早期发现及时停药可以恢复早期发现及时停药可以恢复,也也 有停药后难以恢复者有停药后难以恢复者。原因原因:DA-R长期被阻断长期被阻断,敏感性增加敏感性增加,或反馈或反馈抑制减弱使突触前抑制减弱使突触前DA释放增多释放增多;也与氯丙嗪长期也与氯丙嗪长期阻断突触后膜得多巴胺受体阻断突触后膜得多巴胺受体,使多巴胺受体数目使多巴胺受体数目向上调节有关。向上调节有关。处理处理:氯氮平可使之减轻氯氮平可使之减轻,而安坦可使症状加重。而安坦可使症状加重。皮疹、光敏性皮炎皮疹、光敏性皮炎急性粒细胞缺乏急性粒细胞缺乏肝细胞内微胆管阻塞性黄疸肝细胞内微胆管阻塞性黄疸 常见常见少数少数患者患者神经系统其她不良反应神经系统其她不良反应药源性精神失常药源性精神失常:阳性、阴性症状均可引起阳性、阴性症状均可引起,注意与原有疾病鉴别注意与原有疾病鉴别惊厥与癫痫惊厥与癫痫神经阻滞药恶性综合征神经阻滞药恶性综合征:就是因剂量过大就是因剂量过大,多药合用引起得体温调节中多药合用引起得体温调节中枢、锥体外系功能紊乱枢、锥体外系功能紊乱:高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭,可致死。可致死。处理处理:停药、停药、DADA激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林与其她对症治疗。与其她对症治疗。氟奋乃静氟奋乃静(Fluphenazine):类似氯丙嗪类似氯丙嗪,抗精神分裂症阳性症状效果明显抗精神分裂症阳性症状效果明显,作用作用更强更强,锥体外系不良反应也较多。适用锥体外系不良反应也较多。适用于紧张型、妄想型精神分裂症患者。于紧张型、妄想型精神分裂症患者。吩噻嗪类其她药物吩噻嗪类其她药物奋乃静奋乃静(Perphenazine):作用较氯丙嗪缓作用较氯丙嗪缓与。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好与。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好,而控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪。毒性较而控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪。毒性较小小,适合老年或伴有重要器官疾病得患者。适合老年或伴有重要器官疾病得患者。门诊常用作首选药物门诊常用作首选药物,治疗急、慢性精神分治疗急、慢性精神分裂症裂症,主要口服给药。主要口服给药。表1 吩噻嗪类抗精神病药作用比较药物抗精神病剂量（mg/日）作用镇静作用锥体外系反应降压作用氯丙嗪300800+（肌注）+(口服)氟奋乃静2.520+三氟拉嗪620+奋乃静832+硫利达嗪200300+强强 +次次 +弱弱二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类:氯普噻吨氯普噻吨(Chlorprothixene(Chlorprothixene,泰尔登泰尔登)抗幻觉、妄想得作用不及氯丙嗪抗幻觉、妄想得作用不及氯丙嗪,但镇静作但镇静作用较强用较强,且有一定得抗焦虑抑郁等作用。特且有一定得抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁得精神分裂症、焦虑别适合伴有焦虑或抑郁得精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。性神经官能症及更年期抑郁症。同类药同类药:氟哌噻吨氟哌噻吨:适合于治疗抑郁症状适合于治疗抑郁症状适合于治疗抑郁症状适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症禁用于躁狂症禁用于躁狂症禁用于躁狂症、替沃噻吨替沃噻吨三、丁酰苯类三、丁酰苯类:氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇氟哌啶醇(Haloperidol)(Haloperidol)(Haloperidol)(Haloperidol):选择性阻断选择性阻断选择性阻断选择性阻断D D D D2 2 2 2受体受体受体受体,抗精神抗精神抗精神抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状,同同同同时对慢性症状也有较好得疗效。时对慢性症状也有较好得疗效。时对慢性症状也有较好得疗效。时对慢性症状也有较好得疗效。同类药同类药同类药同类药:氟哌利多氟哌利多氟哌利多氟哌利多(Droperidol)(Droperidol)(Droperidol)(Droperidol):神经阻滞镇痛术神经阻滞镇痛术神经阻滞镇痛术神经阻滞镇痛术:与镇痛药芬太尼合用与镇痛药芬太尼合用与镇痛药芬太尼合用与镇痛药芬太尼合用,使病人处使病人处使病人处使病人处于一种特殊得麻醉状态于一种特殊得麻醉状态于一种特殊得麻醉状态于一种特殊得麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、反痛觉消失、精神恍惚、反痛觉消失、精神恍惚、反痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人得攻击性行为。查等、亦用于控制精神病人得攻击性行为。查等、亦用于控制精神病人得攻击性行为。查等、亦用于控制精神病人得攻击性行为。四、非典型抗精神病药四、非典型抗精神病药新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。新型抗精神病药。广谱神经阻断药。为为为为5-HT5-HT5-HT5-HTDADADADA受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药(SDA:Serotonin-dopamine(SDA:Serotonin-dopamine(SDA:Serotonin-dopamine(SDA:Serotonin-dopamine antagonist):antagonist):antagonist):antagonist):阻断阻断阻断阻断5-HT5-HT5-HT5-HT2A2A2A2A、D D D D2 2 2 2受体受体受体受体用途用途用途用途:精神分裂症精神分裂症精神分裂症精神分裂症 较快控制阳性症状较快控制阳性症状较快控制阳性症状较快控制阳性症状躁狂症躁狂症躁狂症躁狂症(因具有较强得镇静作用因具有较强得镇静作用因具有较强得镇静作用因具有较强得镇静作用)迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍迟发性运动障碍主要不良反应为主要不良反应为主要不良反应为主要不良反应为粒细胞减少粒细胞减少粒细胞减少粒细胞减少氯氮平氯氮平(Clozapine):Clozapine):v舒必利舒必利(Sulpiride):Sulpiride):适用于紧张型精适用于紧张型精神分裂症神分裂症,对长期用其她药物无效得难治性对长期用其她药物无效得难治性病例也有一定得疗效。病例也有一定得疗效。v五氟利多五氟利多(PenfluridolPenfluridol):):尤其适用尤其适用于慢性患者于慢性患者v奥兰轧平奥兰轧平(Olanzepine):Olanzepine):第二代非典第二代非典型抗精神病药型抗精神病药,疗效与氯氮平相似疗效与氯氮平相似,而而无粒无粒细胞减少得不良反应细胞减少得不良反应。利培酮(risperidone,维思通)特特点点 就就是是新新近近研研制制并并投投入入临临床床使使用用得得第第二二代代非非典典型型抗抗精精神神病病药药物物。适适用用于于急急性性与与慢慢性性精精神神分分裂裂症症,对对阳阳性性症症状状(幻幻觉觉、妄妄想想、思思维维障障碍碍、敌敌视视、怀怀疑疑)与与阴阴性性症症状状(反反应应迟迟钝钝、情情绪绪淡淡漠漠、社社交交退退缩缩、少少语语)均均有有效效,对对认认知知功功能能及及情情感感障障碍碍亦亦有有改改善善作作用用。但但对对兴兴奋奋症症状状疗疗效效欠欠佳佳。由由于于本本药药剂剂量量小小,用用药药方方便便,锥锥体体外外系系反反应应及及抗抗胆胆碱碱反反应应均均轻轻,病病人人乐乐于于接接受受,目目前前已已成成为为一一线线药药物物,唯唯本本品品9090年年代代才才开开始始应应用用,正正在在积累经验。积累经验。第二节第二节 抗躁狂症药与抗抑郁症药抗躁狂症药与抗抑郁症药 情感性精神障碍情感性精神障碍(affective disorders):就就是一种情感活动发生障碍得精神失常。是一种情感活动发生障碍得精神失常。基本症状基本症状:情感活动呈现病态得过分高涨或过情感活动呈现病态得过分高涨或过分低落分低落分型分型:单相型单相型:两者之一单次或反复发作两者之一单次或反复发作,即表现为即表现为躁狂症或抑郁症躁狂症或抑郁症双相型双相型:两者交替发作两者交替发作,即为躁狂抑郁症即为躁狂抑郁症情感性精神障碍发病机制情感性精神障碍发病机制:“儿茶酚胺假说儿茶酚胺假说“抑郁症就是由于脑内去甲肾上腺素能突抑郁症就是由于脑内去甲肾上腺素能突触部位得儿茶酚胺触部位得儿茶酚胺(主要就是去甲肾上腺主要就是去甲肾上腺素素)相对缺乏相对缺乏躁狂症就是儿茶酚胺相对过剩。躁狂症就是儿茶酚胺相对过剩。补充意见补充意见可能与可能与5羟色胺减少有关。羟色胺减少有关。情感性精神障碍发病机制情感性精神障碍发病机制:NA躁狂(情绪高涨,联想敏捷,活动增多)NA抑郁(情绪低落,言语减少,精神运动 迟缓,常自责,甚至自杀)药物治疗学基础 按单胺学说理论 凡能提高中枢5-HT功能,降低NA功能抗躁狂症 凡能提高中枢5-HT功能,提高NA功能抗抑郁症5-HT 共同基础上【药理作用药理作用】vv作用与锂离子有关作用与锂离子有关vv对躁狂发作者有很好得疗效对躁狂发作者有很好得疗效,vv在治疗剂量下对正常人得精神活动无明显在治疗剂量下对正常人得精神活动无明显影响。影响。一、抗躁狂症药一、抗躁狂症药碳酸锂碳酸锂抑制去极化抑制去极化抑制抑制Ca2+依赖性得依赖性得NA、DA释放释放促进儿茶酚胺得再摄取促进儿茶酚胺得再摄取、抑制抑制AC、PLC所介导得反应。所介导得反应。躁狂症得临床治疗躁狂症得临床治疗【药物】首选药:碳酸锂;次选药:镇静或中枢抑制药、部分抗精神病药、卡马西平、丙戊酸钠等。【临床应用评价】碳酸锂对躁狂症疗效显著,但治疗量与中毒量接近,安全范围小。不良反应不良反应胃肠道反应胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻恶心、呕吐、腹泻)乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加评价评价:安全范围小、易中毒安全范围小、易中毒 中毒时表现为中枢神经系统症状中毒时表现为中枢神经系统症状,如意如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤等。一旦出现应立即停药进、震颤等。一旦出现应立即停药,静静注生理盐水加速锂盐排泄。注生理盐水加速锂盐排泄。应定期复查血锂浓度应定期复查血锂浓度(最适浓度最适浓度0 0、75-175-1、25mM25mM,22、0mM,0mM,即中毒即中毒)。vv三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药非选择性非选择性非选择性非选择性NANANANA、5-HT5-HT5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药再摄取抑制药:丙咪嗪丙咪嗪选择性选择性NANA再摄取抑制药再摄取抑制药:地昔帕明地昔帕明vv四环类抗抑郁药四环类抗抑郁药:马普替林、米安色林马普替林、米安色林vv其她类抗郁药其她类抗郁药选择性选择性5-HT5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药:氟西汀、曲唑酮氟西汀、曲唑酮单胺氧化酶抑制药单胺氧化酶抑制药:苯乙肼苯乙肼二、抗抑郁药物二、抗抑郁药物 非选择性非选择性NA、5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药 丙咪嗪丙咪嗪(Imipramine)1.1.对对CNSCNS作用作用:正常人出现抑制性作正常人出现抑制性作用用,但抑郁症病人出现精神振奋现但抑郁症病人出现精神振奋现象象、(2-3W(2-3W后才起效后才起效)、2.2.对植物神经系统对植物神经系统:阻断阻断M-RM-R作用作用3.3.心血管系统得作用心血管系统得作用:BP,BP,心律失常心律失常(心动过速心动过速)、药理作用及应用药理作用及应用(一一)三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药丙米嗪非选择性丙米嗪非选择性抑制突触前膜再抑制突触前膜再摄取摄取NA、5-HT,使使NA、5-HT在在突触间隙浓度增高突触间隙浓度增高,促进突触传促进突触传递。递。临床应用临床应用vv治疗抑郁症治疗抑郁症:内源性抑郁症、更年内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好期抑郁症效果较好,已可用于强迫症已可用于强迫症得治疗。得治疗。vv小儿遗尿症小儿遗尿症:疗程疗程3M3M、vv焦虑症与恐怖症焦虑症与恐怖症:伴有焦虑得抑郁症伴有焦虑得抑郁症病人有效。病人有效。NANA摄取抑制药摄取抑制药vv选择性得抑制选择性得抑制NANA得再摄取得再摄取,用于脑内用于脑内以以NANA缺乏为主得抑郁症缺乏为主得抑郁症 尿中尿中MH-MH-PGPG(3-(3-(3-(3-甲甲甲甲4 4 4 4羟苯乙醇羟苯乙醇羟苯乙醇羟苯乙醇)减少减少。vv作用特点就是作用特点就是:奏效快、不良反应比奏效快、不良反应比三环类其她药物少。三环类其她药物少。(一一)三环类抗抑郁症药三环类抗抑郁症药v地昔帕明地昔帕明(Desipramine)(Desipramine):选择性抑制选择性抑制NANA再摄取再摄取,其效率为其效率为抑制抑制5 5HTHT摄取得摄取得100100倍。主要用倍。主要用于轻、中度得抑郁症。于轻、中度得抑郁症。表2 三环类抗抑郁症药作用比较药物T1/2(h)抑制单胺类递质再摄取镇静作用抗胆碱作 用5HTNA丙米嗪924+地昔帕明14760+阿米替林1740+多塞平824弱弱+(二二)四环类抗抑郁药四环类抗抑郁药vv马普替林马普替林(maprotiline)(maprotiline)与米安色林与米安色林(mianserine)(mianserine)为近年来合成得广谱抗抑郁药为近年来合成得广谱抗抑郁药,主要抑制去主要抑制去甲肾上腺素得再摄取。作用与丙米嗪相甲肾上腺素得再摄取。作用与丙米嗪相似似,适用于各种抑郁症适用于各种抑郁症,尤其适用于老年尤其适用于老年抑郁症患者。起效快抑郁症患者。起效快,不良反应少不良反应少,还具还具有抗焦虑作用。有抗焦虑作用。