第三十九章-抗菌药物概论.doc

三十九章 抗菌药物概论
[内容提示及教材重点]

抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，就是防治细菌感染性疾病得一类药物。细菌与其她微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病得药物治疗统称为化学治疗学（简称化疗）。化疗得目得就是研究、应用对病原体有选择毒性，而对宿主无害或少害得药物以防治病原体所引起得疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与药物三者得相互关系。
常用术语：抗菌谱：抗菌药物得抗菌范围；抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物得能力；抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用得药物；杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之；化疗指数：以动物半数致死量（LD50）与治疗感染动物得半数有效量（ED50）之比，或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）得比来衡量。化疗指数愈大，表明药物得毒性愈小，疗效愈大，临床应用得价值也可能愈高；耐药性（抗药性）：细菌与药物多次接触后，对药物得敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌得疗效降低或无效。
抗菌药作用机制：1、抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜得通透性；4、抑制蛋白质合成：1）与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成抑制；2）与核蛋白体30S亚基结合而抑菌；3）与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素；5、抑制核酸代谢。
耐药性产生机制：1、产生灭活酶：1）水解酶；2）钝化酶又称合成酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构得改变；4、磺胺类耐药，可由对药物具拮抗作用得底物PABA得产生增多所致；5、改变对代谢物得需要。
抗菌药物得合理应用：严格按照适应证选药；感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发病原病因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外）不宜用抗菌药；剂量要适当，疗程应足够；应尽量避免局部应用抗菌药，因其易发生过敏反应与耐药菌得产生；抗菌药物得预防应用仅限于少数情况。
抗菌药联合应用得优点：发挥协同抗菌作用提高疗效；延迟或减少耐药菌得出现；对混合感染或不能作细菌学诊断得病例，扩大抗菌范围；减少个别药剂量，从而减少毒副反应。

[作业测试题]

一、 名词解释
1、 化学治疗学 2、 抗菌谱 3、 抗菌活性 4、 化疗指数
5、 最小抑菌浓度 6、 最小杀菌浓度
二、 选择题

（一）A型题
1、 化疗指数就是指
A、  LD50／ED50    B、  ED50／LD50 C、  LD5／LD50
D、  ED5／ED50     E、  LD5／ED50
2、 化疗指数得表达方式及意义就是
A、 ED50与LD50得比值，比值越大越安全
B、 LD50与ED50得比值，比值越大越安全
C、 LD50与ED50得差值，差值越大越安全
D、 ED50与LD50得比值，比值越小越安全
E、 表示药物效应强度，强度越大越安全
3、 抗菌药对细菌得选择性抑制就是由于药物抑制
A、 由40S与60S组成得核蛋白体
B、 由30S与50S组成得核蛋白体
C、 由50S与60S组成得核蛋白体
D、 由40S与50S组成得核蛋白体
E、 由50S与70S组成得核蛋白体
4、 下列哪种药物临床使用时达到有效血清浓度则可杀灭敏感细菌
A、  氯霉素
B、  庆大霉素
C、  四环素
D、  甲氧苄啶
E、  红霉素
5、 下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用
A、  青霉素＋氯环素
B、  青霉素＋四环素
C、  青环素＋庆大霉素
D、  头孢菌素＋红霉素
E、  头孢菌素＋氯霉素
6、 关于细菌得耐药性正确得描述就是
A、  细菌与药物一次接触后，对药物得敏感性下降
B、  细菌与药物多次接触后，对药物得敏感性下降甚至消失
C、  就是药物不良反应得一种表现
D、  就是药物对细菌缺乏选择性
E、  就是细菌毒性大
7、 评价一种化疗药物得临床价值，主要采用下列哪项指标
A、  抗菌谱
B、  抗菌活性
C、  最低抑菌浓度
D、  最低杀菌浓度
E、  化疗指数
8、 关于抗菌药物得作用机制，下列哪项就是错误得
A、  青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁得合成
B、  磺胺类抑制RNA转录
C、  喹诺酮类抑制DNA复制
D、  利福平抑制以DNA为模板得RNA多聚酶
E、  氨基苷类抑制细菌蛋白质合成得多个环节
9、 下列哪种药物就是繁殖期杀菌药
A、  青霉素
B、  四环素
C、  链霉素
D、  氯霉素
E、  磺胺嘧啶
（二）B型题

A、  青霉素     B、  红霉素 C、  链霉素
D、  万古霉素 E、  诺氟沙星
10、 抑制黏肽合成得胞浆膜阶段，使细胞壁缺损
11、 与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成
12、 抑制DNA复制
13、 抑制黏肽合成得胞浆膜外阶段得交叉联结，使细胞壁缺损
A、 抗叶酸代谢            B、  抑制蛋白质合成 C、  抑制细胞壁合成
D、  抑制胞浆膜通透性 E、  抑制细菌核酸代谢
14、 磺胺类得抗菌机制
15、 四环素得抗菌机制
16、 头孢菌素类得抗菌机制
17、 多粘菌素得抗菌机制
（三）X型题

18、 下列关于抗菌药得作用机制，描述正确得有
A、  青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁得合成
B、  四环素抑制蛋白质合成得各个环节
C、  万古霉素抑制细菌细胞壁得合成
D、  氯霉素与核糖体50S亚基结合抑制蛋白质得合成
E、  喹诺酮类抑制细菌DNA为模板得RNA多聚酶
19、 细菌产生耐药性得机制，描述正确得有
A、  青霉素产生灭活酶，破坏其活性必需集团
B、  细菌通过改变代谢途径对磺胺类耐药
C、  细菌通过改变胞浆膜通透性对万古霉素耐药
D、  细菌体内抗菌药原始靶位结构改变对链霉素耐药
E、  链霉素由于产生钝化酶而产生耐药性
20、 下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用
A、  青霉素＋庆大霉素     B、  青霉素＋链霉素 C、  庆大霉素＋TMP
D、  SMZ＋TMP             E、  SD＋TMP
21、 下列关于化疗指数描述正确得就是
A、  LD50／ED50
B、  LD5／ED95
C、  化疗指数越大，说明药物越安全
D、  化疗指数越小，说明药物越安全
E、  化疗指数就是评价药物安全性得指标
（四）英文选择题（A型题）
22、 Which is wrong about the mechanism of action of antibacterials?
A、  Inhibition of bacterial cell-wall synthesis
B、  Inhibition of bacterial protein synthesis
C、  Inhibition of bacterial folic acid synthesis
D、  Inhibition of bacterial growth
E、  Inhibition of bacterial DNA polymerase
23、 Which of the following drugs is more safe to use?
A、  LD50=30mg/kg，ED50=10mg/kg
B、  LD50=40mg/kg，ED50=15mg/kg
C、  LD50=160mg/kg，ED50=40mg/kg
D、  LD50=85mg/kg，ED50=17mg/kg
E、  LD50=300mg/kg，ED50=50mg/kg
三、问答题
24、 简述抗菌药物得作用机制
25、 论述细菌耐药性产生得机制

[参考答案]
（一）1、A 2、B 3、B 4、B 5、C 6、B 7、E 8、B 9、A
（二）10、D 11、B 12、E 13、A 14、A 15、B 16、C 17、D
（三）18、ACD 19、ABDE 20、ABCDE 21、ABCE
（四）22、D 23、E