微丸缓释制剂.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,微丸缓释制剂,1,微丸是指直径约为,500um,，不超过,1.5mm,的小球状口服制剂，可装入空胶囊中。微丸是一种剂量分散型制剂，一个剂量往往由分散的多个单元组成，通常一个剂量由几十乃至一百多个微丸组成,丸芯,药物层,缓释层,保护层,丸芯,由蔗糖制成的直径几百微米小球,药物层,将药物喷入包衣锅 定量均匀黏附在丸芯,缓释层,将由高分子材料制成并可崩解的不同厚度的缓释包衣涂在药物粒上，控制释放并确保血药平稳,保护层,减少有刺激性的药物和胃肠粘膜接触，提高胃肠道的耐受性，确保稳定的理化性质,微丸的分类,4,按释放药物的机理,膜控微丸,骨架型微丸,微丸的制备方法,5,1.,包衣锅滚制,2.,离心,-,流化法,3.,挤条,-,抛圆法,4.,流化床喷涂法,5.,旋流流化床喷涂法,平稳的血药浓度，确保恒定的疗效,时间,(,小时,),血浆浓度,0,2,4,6,8,10,12,14,16,18,20,22,24,缓释制剂,非缓释制剂,毒作用阈值,治疗作用阈值,缓释制剂的血药浓度较速释制剂平稳，既避免了血药浓度过低影响疗效，也避免过高的血药浓度可能产生的不良反应,用药次数对依从性的影响,Eisen et al.1990,105,patients,3 different dosage regimens,Compliance monitored by electronic pill containers,Compliance assessed over an average of 5 months per patient,改善患者的生活质量,易于吞服,：,微丸胶囊制剂可整粒吞服或打开胶囊直接服用微丸。由于微丸易于吞服，因此适合小儿及吞咽困难的老年人服用,。,可以鼻饲,：,晚期癌症病人的吗啡微丸产品，解决无法吞咽的问题,降低治疗费用,US$,347,cases treated by Detialzem,S-129/0.63,I-218/0.44,利必非,-,主要成份与结构,-,利必非简要处方资料,商品名：,利必非,LIPILFEN,通用名：,非诺贝特缓释胶囊,英文名：,Fenofibrate Sustained Release Capsule,适应症：,调血脂药,适用于经适当和正规饮食疗法不能控制的,高胆固醇血症和,/,或高甘油三酯血症,用法用量：,成人，口服，,250mg qd,规格包装：,250mg,；,10,粒,/,板,/,盒，,210,粒,/,板,/,盒,非诺贝特缓释剂型与普通剂型的安全性比较,*,P0.01,H.Kaffarnik et al.1984,缓释剂型减少药物的局部刺激,Eskilson 1985,单元剂量单位,多元剂量单位,非诺贝特,主要,在胃以下肠道吸收，胃肠道刺激少,微丸胶囊,片剂 平均胃滞留时间,a,微丸在中药和植物药上的应用,制粒和包衣提高灌装密度，降低损耗，提高外观质量,包衣隔绝了空气和水分，从而保证了植物的稳定性，增加有效期,增强生物利用度,特殊包衣，达到肠溶,/,缓释效果,16,缓释微丸胶囊的优势,平稳的血药浓度，确保恒定的疗效,服药方便，提高患者依从性，改善生活质量,减少用药次数，降低治疗费用,降低副反应,降低与药物峰浓度相关的副反应,减少药物的局部刺激,总结,综上所述，微丸剂型是一种精确给药，科技含量高的技术代表着药物剂型发展的趋势，有着巨大的经济和社会效益作为一项先进技术，势必有更高的生产成本和研发投入促进中国制药技术长久的发展，推动制药领域的科技进步,19,谢谢观看,