1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第六章 胆碱受体激动药,安徽理工大学药理学教研室,乙酰胆碱(acetylcholine,Ach),【,来源,】,1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。,2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。,第一节 M、N胆碱受体激动药,【,特点,】,Ach,脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；,Ach,易在,AchE,的作用下迅速水解失效；,当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；,Ach,在体内作用广泛，选择性差。,无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。,【,药理,作用】,1、M样作用:,血管：,小剂量i.v 血管
2、内皮细胞,M,3,受体 内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性),心脏：,心率减慢,直接激动M受体,Ach的跨突触调节,非血管平滑肌：,收缩(支气管、胃肠道、眼),腺体：,分泌增加(唾液腺、消化腺等),眼：,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,大剂量产生全部植物神经节兴奋的作用，,在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。,胃肠道、膀胱：,平滑肌收缩,腺体：,分泌增加,心肌：,收缩力加强,小血管：,收缩,血压：,升高,骨骼肌：,收缩,2、N样作用:,卡巴胆碱(carbachol),不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。,醋甲胆碱(methacholine),可被Ach
3、E水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。,氯贝胆碱,不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。,胆碱脂类药物药理特性比较,药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途,敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼,Ach,+,工具药,卡巴胆碱,-+,术后腹气胀、尿潴留、青光眼,醋甲胆碱,+,口腔黏膜干燥症,氯贝胆碱,-+-,术后腹气胀、尿潴留、胃,肠张力缺乏和胃滞留,房水产生及回流,睫状体分泌,血管渗出,房水 瞳孔 前房 前房角间隙,(2)降低眼内压,血液循环,巩膜静脉窦,(3)调节痉挛,睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧
4、悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称,调节痉挛,。,晶状体,睫状肌,悬韧带,2.对腺体作用,皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。,3.对平滑肌的作用,兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加,支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都 增加。,【,临床应用,】,1.青光眼,毛果芸香碱是青光眼首选药物。,特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好,闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄,开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化,青光眼,2.虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,3.口腔干燥,口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干
5、燥。同时汗液分泌也明显增加。,【,不良反应,】,眼科局部用药无明显不良反应。,剂量过大或口服给药时可出现,M,受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。,注意,滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。,烟碱(Nicotine,尼古丁）,烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。,国产晒烟中含烟碱3,8%，,烤烟后含烟碱1,2%。,第三节 N胆碱受体激动药,【,药理,作用】,1、对N,1,受体兴奋,2、对N,2,受体兴奋,又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体,作用于多种神经效应器,和化学感受器,【,毒性作用,】,剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。,成人致死量约为,50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱,(20,30mg),，一支雪茄烟含烟碱量,100,150mg,。,烟碱在粘膜极易吸收，吸收后,80,90%,在体内破坏，少部分以原形从肾排出。,长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。,
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