1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第八章 栓剂,要求：,掌握栓剂的含义、特点与质量要求。,掌握栓剂常用基质。,熟悉热熔法制备栓剂的工艺流程和操作要点。,熟悉影响栓剂吸收的因素。,第一节 概述,一、含义、种类,：,（一）,含义,：药物和基质混合制成的直肠、腔道塞入的一种固体剂型,(二）,种类与形状:,1.肛门栓：鱼雷形状,前大后小 2.阴道栓：球形、鸭嘴形等,二、栓剂的作用特点,：（一）局部：肛门:化痔栓内痔；甘油栓：便秘;腔道：蛇床子阴道栓 （二）全身：由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环；,作用特点：1药物不受胃肠pH或酶的破坏；,2胃肠道有
2、刺激的药物宜制成栓剂；,35070不受肝脏首过作用。4比口服干扰因素少；,5.幼儿、呕吐患者适用,。,三、栓剂吸收途径与影响吸收因素,（一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径,1肛门2cm处直肠下静脉和肛门静脉 ,非门肝系统,2.,肛门6cm深处直肠上静脉 门肝系统3直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环,(二)影响药物直肠吸收的因素,1.生理因素：（1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用；（2）病理状况降低吸收（3）在肠道保留时间长吸收好,第二节 栓剂的基质,一、栓剂基质的特殊要求,1.熔点与凝固点之差较小,2.具有湿润、乳化能力，吸水好，释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.对黏膜
3、无刺激，无毒性，无过敏性,二、基质的种类,天然,：,可可豆脂,香果脂、乌桕脂,半合成脂肪酸甘油酯类,半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯,氢化植物油,油脂性基质,甘油明胶 聚乙二醇类,聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类,泊洛沙母,吸收促进剂：氮酮、吐温80,增塑剂：,甘油、蓖麻油、丙二醇,抗氧剂：,鞣酸、没食子酸,水溶性基质,附加剂,第三节,栓剂的制备 一、热熔法制备 1.清洁栓模：模具 清洁 擦干,上润滑油,倒置 备用;,熔融,+药物,混合均匀,一次倒满,注入栓模,放冷完全凝固,刮平栓模表面,拆模,擦干,包装,基质,二、栓剂药物的处理与混合,1.药物细粉过6号筛后与基质混
4、匀；,2.油性药物加入已熔油性基质中,3.水性药物加入水性基质,4.,浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质,5.,浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀,三、润滑剂,作用：使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑,1.,油性基质,润滑剂:软皂1份、甘油1份、90EtOH5份、混匀；,2.,水性基质,润滑剂：液体石蜡、植物油,四、置换值（价）f,不同基质和药物容积相同，但因密度不同,因而重量不同。计算置换值f：,药物同体积基质的重量纯基质栓重量G（含药栓重量M栓中的含药量W）,已知置换值,则制备每粒栓剂所需基质的理论用量X为:,第四节 栓剂的质量评价与包装贮存,一、质量评定,1.外观,2.重量差异,3.熔点测定,4.融变时限,5.变形试验,6.药物溶出度与吸收试验,二、包装贮存注意事项,1.,颗与颗之间隔开；,2.,免受挤压；,3.,密封，25以下存放；,4.,贮存时间不宜太长、易酸败、霉变。,
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