1、单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第二十四章 利尿药和脱水药,Diuretics and Dehydrants,第一节 利尿药,利尿药主要用于各种原因引起的,水肿,,也可用于高血压、肾结石、高血钙症等。,分类:,高效利尿药:呋噻米、伊他尼酸,中效利尿药:噻嗪类等,低效利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利,分类 药物 尿电解质排泄 排钠力 主要作用部位Na,K,CI,高效类(呋喃苯+,+,23,髓袢升支,胺酸)粗段髓质 利尿酸+23 和皮质部 中效类 噻嗪类+8 髓袢升支类 (氢氯噻嗪)粗段皮质部 低效类 螺内酯 +-+2 远曲小管 氨苯喋啶
2、2 和集合管,(一)高效利尿药 有呋塞米(Furosemide,呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼,【体内过程】,吲哚美辛、丙磺舒可与本药竞争肾小管有机酸分泌,因此可提高本药的排泄。,【药理作用】,强大的利尿作用。,二、常用的利尿药,作用机制:,主要抑制髓袢升支管腔膜的Na+-K+-2Cl-转运系统,从而抑制NaCl的重吸收。,【应用】,1.急性肺水肿和脑水肿:常用呋塞米,呋塞米通过利尿和扩张血管,减少血容量和细胞外液进而减少回心血量。2.心、肝、肾性各类水肿,多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。3.急性肾功能衰竭:通过利尿促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。4.加速毒物排
3、泄。,【不良反应】,1、水和电解质紊乱 可致血容量降低,低血钾、低血钠、低氯碱血症。2、耳毒性:表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。利尿酸对耳毒性比呋塞米大,更易引起永久性耳聋。,本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。,3、高尿酸血症 尿酸重吸收增加所致。4胃肠道反应 常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠溃疡。,(二)中效利尿药(噻嗪类)效价从弱到强依次为:氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。【作用】1、利尿作用 抑制远曲小管NaCL的重吸收。,另外还能促进钙离子的重吸收。2降压作用 3抗利尿作用 可能与抑制磷酸二酯 酶,使远曲小管和集合管cAMP增加,提高远曲,小管对水的通透性。,【,应用
4、1治疗各种原因所致的水肿,为轻、中度心源性水肿首选的利尿药。2防治高血压,作为基础降压药与其 它药物合用,减少不良反应,提高 疗效。3肾性尿崩症等,【不良反应】1电解质紊乱 如低血钾、低血镁、低氯碱血症。2高尿酸血症3、代谢性变化 可致高血糖、高脂血症。4、过敏反应 皮疹、皮炎,(三)低效利尿药分 类,1 保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶,2 碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺,螺内酯(Spironolactonam,Antisterone),【作用】为醛固酮的竞争性拮抗剂,对抗醛固酮在远曲小管及集合管的留钠排钾作用,使尿中Na+及水排出增加。【应用】用于伴有醛固酮增多的顽固性的水肿、充血性心力衰竭。,
5、2氨苯喋啶【作用】直接抑制远曲小管及集合管的 K,+,Na,+,交换,产生排钠利尿作用。作用比螺内酯强。,【应用】常与中效、高效利尿药合用于 肝硬化腹水及其它顽固性水肿。,乙酰唑胺 acetazolamide,作用:通过抑制碳酸酐酶,产生利钠保钾利尿作用。,作用机制:,近曲小管,管壁,组织,H,+,+HCO,3,-,H,2,CO,3,CO,2,+H,2,O,CA,CA,H,2,CO,3,H,+,+HCO,3,-,Na+,Na+,K+,临床应用:本药很少用于利尿,但可用于,1 治疗青光眼,2 急性高山病,3 碱化尿液,4 纠正代谢性碱中毒,5 其它,不良反应:,1 过敏反应,2 代谢性酸中毒,3
6、 尿结石,4 失钾,药物,作用部位,作用机制,呋噻米,依他尼酸,布美他尼,髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-转运系统,噻嗪类,氯肽酮,远曲小管,抑制NaCl的重吸收,螺内酯,远曲小管,集合管,拮抗醛固酮受体,氨苯蝶啶,阿米洛利,抑制Na+的重吸收和K+的分泌,乙酰唑胺,近曲小管,抑制CA活性,H+形成减少,H+-Na+交换减少,排Na+增加,利尿药作用机制和作用部位小节,第二节 脱水药(渗透性利尿药),提高血浆渗透压,产生脱水作用,甘露醇(20%),山梨醇(25%),葡萄糖(50%),特点:,1 不易进入组织,2 易经肾小球滤过,不易被肾小管重吸收,药理惰性,【,作用,】1.利尿:脱水药分子使肾小管腔内渗透压 升高,阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收,从而增加尿量的排出。2.脱水:提高血浆渗透压,使组织中潴留 的水分迅速转移到血液。【,应用,】1.脑水肿、青光眼。2.预防急性肾功能衰竭:通过利尿以维持 足够尿量和减轻肾间质水肿和肾缺血。,