第九章-解热镇痛药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第九章 解热镇痛药,1,、掌握代表药阿司匹林的作用、用途、不良反应。,2,、熟悉对乙酰氨基酚、保泰松和吲哚美锌的作用特点,3,、了解解热镇痛抗炎药的分类，合理用药的原则。,解热镇痛抗炎药（,antipyretic-analgesic,antiflammatory drugs,）是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（,PG,）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别又称为非甾体抗炎药（,nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs,）,这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。,解热镇痛抗炎药,第一节 概述,特点：,降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同）,机理：,抑制,PG,合成有关,。（,PG,是致热物质）,发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。,一、解热作用,第一节 概述,中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。,久用也不产生耐受性和依赖性。,二、镇痛作用,第一节 概述,三、抗炎抗风湿作用,PG,既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物,通过,抑制,PG,合成达到抗炎作用。,第一节 概述,花生四烯酸代谢途径及抗炎药作用环节示意图,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【,作用及用途,】,1,解热镇痛及抗风湿,常用剂量（,0.5g,）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（,APC,、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。,大剂量（,3-5g,）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【,作用及用途,】,2,影响血栓形成,小剂量,（,50100mg,）阿司匹林可用于防止血栓形成（,预防心肌梗死、脑血栓,）,其机理,：,小剂量 血小板,TXA2,抑制血小板聚集。,大剂量 抑制血管内皮,PG,合成酶，,PGI2,促进血栓形成,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【,不良反应,】,1,胃肠道反应,最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（,CTZ,）也可致恶心、呕吐。,内源性的,PG,对胃粘膜有保护作用，抑制内源性,PG,合成可诱发溃疡病，,故溃疡病患者禁用,。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【,不良反应,】,2,凝血障碍,本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（,Vitk,对抗）。,3,过敏反应,少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见,“阿司匹林哮喘,”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，,白三烯生成过多所致,。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【,不良反应,】,4,水杨酸反应,剂量过大（,5g/d,）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴,碳酸氢钠,碱化尿液，加速排泄。,5,瑞夷,(Reye),综合征,国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生,Reye,综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,【,药物相互作用,】,1,、与双香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素等药物竞争血红蛋白，,使上述药物在血中的游离浓度增加，药效增强。,2,、,呋塞米,与水杨酸竞争肾小管分泌，使水杨酸排泄减少，易造成蓄积中毒。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,二、苯胺类,对乙酰氨基酚,（,acetaminophen,），又名扑热息痛,作用特点：,具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用,。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性,中毒性肝坏死,。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,三、吡唑酮类,保泰松（,phenylbutazone,）,作用特点,：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多。,用途,：风湿、类风湿关节炎强直性脊椎炎。,不良反应,：胃肠道反应、水钠潴留、过敏反应，,发生率较高，不宜长期使用,。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,四、其他抗炎有机酸类,吲哚美辛（,indomethacin,消炎痛）,作用特点：,本品,1963,年用于临床，具有,较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用,。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。,第二节 常用解热镇痛抗炎药,四、其他抗炎有机酸类,布洛芬（,ibuprofen,）,作用特点：,具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻而较常用。,布洛芬缓解胶囊,芬必得,常用于镇痛,