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26.呼吸系统药课件.ppt

1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,作用于呼吸系统的药物,2026/2/11 周三,1,咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状,三者往往同时存在,互为因果。,咳嗽,对呼吸道是机械刺激,引起粘膜充血,分泌物增多,可引起支气管痉挛而诱发哮喘。,痰,刺激呼吸道感受器,引起咳嗽,阻塞细支气管,诱发哮喘。,支气管痉挛,主要引起哮喘,同时因呼吸阻力增加,使肺泡膨胀,刺激牵张感受器引起咳嗽。,王生杰,2026/2/11 周三,2,作用于呼吸系统的药物有:,第一节 镇咳药,第二节 祛痰药,第三节 平喘药,王生杰,2026/2/11 周三,3,可待因,(cod

2、eine),阿片中所含生物碱,又称甲基吗啡。,【,作用,】,与,吗啡相似而弱。,1.,镇咳:,抑制咳嗽中枢,为吗啡的,1/4,,,维持,4-6h,。,2.,镇痛:,吗啡的,1/8-1/10,,成瘾性吗啡。,【,应用,】,剧烈干咳,,,尤宜于胸膜炎剧烈干,咳伴胸痛者,;中度强度镇痛。,【,不良反应,】,成瘾性弱。,王生杰,2026/2/11 周三,5,福尔可定,(吗啉吗啡),1.,作用:与可待因相似,依赖性与呼,吸作较轻。,2.,应用:剧烈干咳,轻、中度疼痛。,右美沙芬,(右甲吗南),1.,作用:中枢镇咳,强度相当可待因。,不镇痛、不抑制呼吸。,2.,应用:干咳,无成瘾性,应用最广。,王生杰,2

3、026/2/11 周三,6,喷托维林,(咳必清),【,作用,】,1.,中枢性镇咳和外周性镇咳。镇咳强度为,可待因,1/3,,无成瘾性。,2.,轻度阿托品样作用,解除支气管痉挛。,3.,局麻作用,麻醉呼吸道感受器。,【,应用,】,上呼吸道感染和急、慢性支气管炎,引起的干咳。,【,不良反应,】,青光眼禁用(阿托品作用),王生杰,2026/2/11 周三,7,二、外周性镇咳药,苯丙哌林,【,作用,】,镇咳可待因,2,4,倍,起效快,作用持续,4,7,小时;不成瘾。,1.,局麻较强,抑制肺和胸膜牵张感受器;,2.,抑制咳嗽中枢;,3.,松弛支气管平滑肌。,【,应用,】,各种原因的干咳,,尤宜于刺激,性

4、干咳。,王生杰,2026/2/11 周三,8,第二节 祛痰药 一、恶心性祛痰药,氯化铵,【,作用,】,1.,祛痰作用:,口服刺激胃粘膜反射兴奋迷走神经使支气管,腺体分泌 痰变稀。,吸收的氯化胺呼吸道黏膜排出管腔渗透压,吸附水份痰变稀。,2.,酸化血液和尿液:,王生杰,2026/2/11 周三,10,二、粘痰溶解剂,乙酰半胱氨酸,(,痰易净),【,作用,】,1.,分子中巯基,(,-SH,),,使,粘痰蛋白的二硫键,(,-S-S-,),断裂,,痰被稀释。,2.,使脓性痰中,DNA,纤维裂解。,王生杰,2026/2/11 周三,12,溴乙新,(溴乙胺),【,作用,】,1.,抑制粘多糖合成,促使粘多糖

5、纤维裂解,,降低痰粘度;,2.,兼恶心性祛痰作用;,3.,促使支气管纤毛运动,排痰。,【,用于,】,气管炎、哮喘、支气管扩张痰粘,稠不易咳出者。,【,不良反应,】,偶见转氨酶升高。,王生杰,2026/2/11 周三,14,羧甲司坦,(羧甲半胱氨酸),【,作用,】,1.,促进低粘度的“唾液粘旦白”分泌,,减少高粘度的粘旦白产生;,2.,使粘旦白中二硫键断裂。,【,用于,】,各种呼吸道疾病的痰粘稠咳,出困难、或术后咳痰困难者。,王生杰,2026/2/11 周三,15,第三节 平喘药,支气管哮喘:由过敏或非过敏刺激引起。,外因性(吸入性):,吸入特异性抗原,型变态反应哮喘。,内因性:,非特异性(冷空

6、气、烟尘、异味)刺激哮喘。,王生杰,2026/2/11 周三,16,炎症介质:,组胺,白三烯,前列腺素,血栓素,A,2,白介素,炎症细,胞侵润,粘膜下,水 肿,平滑肌,增 生,气道,变窄,哮 喘,王生杰,2026/2/11 周三,17,cGMP,支气管平滑肌收缩,过敏物质释放哮喘;,cAMP,支气管平滑肌松弛,抑制过敏物质释放平喘。,cAMP/cGMP,支气管平滑肌收缩,过敏物质释放哮喘;,cAMP/cGMP,支气管平滑肌松弛,抑制过敏物质释放平喘。,cAMP/cGMP,比值与哮喘的关系,王生杰,2026/2/11 周三,18,平喘药分类:,受体激动剂:肾上腺素、异丙肾上腺素、,沙丁胺醇、特布

7、他林等。,茶碱类:氨茶碱等。,M,受体阻断剂:异丙阿托品。,过敏介质阻释药:色甘酸钠等。,糖皮质激素:,王生杰,2026/2/11 周三,20,一、肾上腺素受体激动药,作用机制:,受体激动剂激动,2,受体激活,AC,cAMP,cAMP/cGMP,Ca,+,内流,抑制过敏物质释放支气管舒张平喘,.,王生杰,2026/2/11 周三,21,1.,激动,,,受体较弱,平喘作用缓慢、,持久(维持,3h,),2.,应用:,预防哮喘或治疗轻症哮喘。,3.,不良反应:兴奋中枢,易产生快速,耐受性,。,麻黄碱,王生杰,2026/2/11 周三,23,异丙肾上腺素,1.,激动,2,受体,平喘作用强大、迅速;,气

8、雾剂,1min,见效,舌下起效快;口服无效。,2.,应用:,控制急性发作,。,3.,易产生耐药性、心律失常。,王生杰,2026/2/11 周三,24,沙丁胺醇,1.,选择性激动,2,受体,平喘作用强(与,异丙肾上腺素相当);激动,1,受体作用弱,,对心脏影响小,为异丙肾上腺素的,1/10,,,2.,口服,,30min,起效,维持,4-6h,;气雾剂,5min,起效,维持,3-4h,。,3.,应用:,控制急性发作,包括急症抢救,。,王生杰,呼吸道平滑肌上的,2,受体兴奋使平滑肌松弛;,肥大细胞上的,2,受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质释放;,缓解或消除喘息。,2026/2/11 周三,2

9、6,克伦特罗,1.,平喘沙丁胺醇,100,倍;,2.,口服:,30min,见效,维持,4-6h,;,气雾剂:,5-10min,见效,维持,4-6h,。,特布他林,1.,作用与沙丁胺醇相似;,2.,口服;皮下注射:,5-15min,见效,,维持,1.5-5h.,王生杰,2026/2/11 周三,27,福莫特罗,1.,长效药物,作用强而持久,兼有抗炎,作用,并抑制炎症介质释放。,2.,气雾剂:,2min,起效,,2h,达高峰,维持,12h,;,3.,用于,:慢性哮喘、慢性阻塞性肺病(,尤,其,适于夜间发作)。,王生杰,2026/2/11 周三,28,氨茶碱,(,aminophylline,),【,

10、作用,】,1.,平喘:,(,1,)特点,:,口服,,2,3,小时作用达高峰,,维持,5,6,小时;静滴,15,30,分达高峰。,王生杰,2026/2/11 周三,30,(,2,),平喘机制:,短期使用,促进,Ad,、,NA,释放,激动,2,受体;,阻断腺苷受体,拮抗支气管痉挛;,抑制磷酸二酯酶,,,cAMP,松弛支气管;,降低细胞内,Ca,2+,浓度;,抑制组胺、白介素释放,产生抗炎作用。,2,强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。,氨茶碱,王生杰,2026/2/11 周三,31,【,应用,】,治疗支气管哮喘;心源性哮喘、,心源性水肿。,口服:治疗轻症哮喘;预防发作。,静脉:重症哮喘、哮喘持续状态、,

11、心原性哮喘,稀释后缓慢给药。,氨茶碱,王生杰,2026/2/11 周三,32,【,不良反应,】,1.,口服:碱性大刺激胃肠,宜饭后。,2.,静脉:给药缓慢,以免血压骤降、,心律失常。,3.,兴奋中枢:失眠、烦躁、惊厥。,小儿易致惊厥。,氨茶碱,王生杰,2026/2/11 周三,33,三、,M,受体阻断药,Ach,在哮喘的发病中起重要作用,,哮喘病人对,Ach,的敏感性比正常人大,100,倍。阿托品副作用多,不适合用于,哮喘。,王生杰,2026/2/11 周三,34,M,受体阻断药,作用机制:,M,受体阻断剂阻断,M,受体抑制鸟苷,酸环化酶,cGMP,cAMP/cGMP,。,王生杰,2026/2

12、/11 周三,35,异丙阿托品,(ipratropine),1.,特点:,气雾剂用量小,,5,10min,起效,,维持,4-6h,。,2.,平喘机制:,阻断,M,1,受体,,cGMP,,松弛,支气管平滑肌(相当异丙肾),对心脏的影响小,(,1/10,阿托品),不良反应少。,3.,应用:,喘息型支气管炎(效相当沙丁胺,醇);支气管哮喘(不如沙丁胺醇)。,4.,青光眼禁用,。,王生杰,2026/2/11 周三,36,四、过敏介质阻释药,作用机制:,色甘酸钠稳定肥大细胞膜阻止肥,大细胞膜脱颗粒抑制过敏介质释放。,王生杰,2026/2/11 周三,37,过敏介质阻释药,色甘酸钠,(,咽泰),1.,口服

13、基本不吸收(,1%,),粉末吸入,给药,起效慢,提前,1,周给药。,2.,作用:,稳定肥大细胞膜,阻止,Ca,2+,内流,抑制,过敏介质释放。,可预防,I,型变态反应、或其他,刺激所致的哮喘。,王生杰,2026/2/11 周三,38,3.,应用:,(,1,),预防各型支气管哮喘(外因性好),。,对正在发作的支气管哮喘无效,。,(,2,),过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎等。,4.,不良反应:,少数人可致呛咳、诱发哮喘,,合用少量异丙肾上腺素预防。,色甘酸钠,王生杰,2026/2/11 周三,39,酮替芬,1.,作用:,为强效过敏介质阻释药。,阻断,H,1,受体;抗,5-HT,;抑制磷酸二酯酶,,疗效优

14、于色甘酸钠。,2.,应用:,预防各型支气管哮喘;喘息,型支气管炎。儿童疗效优于成人。,王生杰,2026/2/11 周三,40,五、糖皮质激素,作用机制:,糖皮质激素抗炎、抗过敏、提高,受体敏感性支气管松弛、过敏介质,释放平喘。,王生杰,2026/2/11 周三,41,糖皮质激素,氢化可的松、泼尼松、地塞米松,【,作用,】,1.,抗炎:,减少炎症渗出,缓解气道症状;,2.,抗过敏:,抑制过敏介质(组胺、白三烯、前列腺素等)释放。,3.,提高,受体敏感性,,增强,受体激动药松弛支气管作用。,【,适用症,】,严重哮喘、哮喘持续状态、,其它药物治疗无效者,可静脉该药。,王生杰,2026/2/11 周三

15、42,倍氯米松,1.,特点:,(,1,)抗炎强于地塞米松,600,倍。,(,2,)吸收药量小,无全身不良反应,对皮质,功能无抑制作用。,2.,用于:中、重度哮喘。,起效慢,不宜急症的抢救。,3.,长期使用可致口腔、咽部白色念珠菌感炎。,王生杰,2026/2/11 周三,43,平喘药的临床使用,1.,中、重度哮喘急性发作:,吸入,2,受体激,动药;无效时,改用口服或注射剂;再无效者,,激素全身给药。,2.,慢性病症:,预防为主,减少发作次数。,轻症:,间歇吸入,2,受体激动药。,中度:,吸入小剂量激素或色甘酸钠;效果,不好加大激素吸入;或用氨茶碱。,重度:,吸入高剂量激素,+,口服长效扩支气管,药,+,长效,2,激动药。,王生杰,2026/2/11 周三,44,思考题:,1.,镇咳药分几类?镇咳机制各是什么?,2.,可待因用途?喷托维林镇咳机制和用途?,3.,氯化铵祛痰机制和用途?乙酰半胱氨酸祛痰,机制和用途?,4.,沙丁胺醇、氨茶碱、异丙阿托品、色甘酸钠、,肾上腺皮质激素平哮喘机制各是什么?,5.,预防和治疗强度哮喘、控制哮喘急性发作、,预防外源性哮喘、治疗哮喘持续状态各选何药?,2026/2/11 周三,45,再见!,2026/2/11 周三,46,

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