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执业药师药专业知识课件.ppt

1、Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,6:44:36,文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。,内容变化,药一变为原来的药二内容,药二变为,主要内容由原来的药剂60%+药化40%药剂【40-50%】+药化【20-30%】+药理【12-20】%+药分8%。,药分:基本删除,仅保留绪论部分,概念性内容;,药剂:删去了制剂的制备工艺过程,仅保留每种剂型的特点和应用,

2、质量要求。增加了植入剂、冲洗剂、口崩片、给药方案设计等内容。,处方分析,1首先看量;量大为主,量小为辅;,2水可能是溶剂,也可能不是溶剂;,药一大纲变化,简要介绍,3,总分:120分;,题量:由140120,每题1分;,分布:单选40B型40C型20X型20,题型:增加C型题案例分析。,药化:删去了较难的理化性质、稳定性、代谢、机制等内容,仅保留结构特点和作用(药理)。,药理:仅保留药效学和药品不良反应监控两章。,药一的11章中,药剂学占6章。药化2章,药理2章,药分1章。,药二内容:主要为原来的药一内容药理学部分,扩充为临床药物治疗学各个药物的具体说明。,药学综合:在临床案例介绍和疾病用药方

3、面增加了比例。其他变化不大;,药事管理:章节进行了调整变化,总体内容变化幅度不大。,总之,2015年考试广度,难度(X型题比例2016.7%)。,各章节分数大致分布,章节,内容,比重,第一章 药物与药学专业知识,综合,8%*12010分,第二章 药物的结构与药物作用,药化,6.5%*1208,第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用,药剂,8%*12010,第四章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用,药剂,8%*12010,第五章 药物递送系统与临床应用,药剂,7.5%*1209,第六章 生物药剂学,药剂,7%*1208,第七章 药效学,药剂,10%*12012,第八章 药物不良反应与药物滥用监

4、控,药理,9.5%*12012,第九章 药物的体内动力学过程,药剂,6%*1207,第十章 药品质量与药品标准,药分,7%*1208,第十一章 常用药物的结构特征与作用,药化,22%*12026,第一章 药物与药学专业知识,(10分),8,第一节 药物与药物命名,药物:可改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以预防、治疗和诊断疾病的物质。,药品:用于治疗、预防人的疾病,有目的地调节人的生理功能,并规定有,适应症或功能主治、用法和用量,的物质。,化学合成药物:通过,化学方法,得到的药物;,生物技术药物:以,生物物质,为原料的各种生物活性物质及人工合成类似物;,二、药物的结构与命名,基本骨架化学官

5、能团,基本骨架,C链脂肪烃环、芳香环,杂环【C、O、N、S】,呋喃,普鲁卡因,萘,吡咯,吡喃,咪唑,环己烷,环戊烷,常见的药物命名,药物名称:,商品名、通用名、化学名,商品名,:制药企业自定的代表企业,形象,和产品,声誉,的名称;,商品名选用时,不能暗示药物疗效与用途,。,通用名,:也称INN,列入国家药品标准的名称。,同一个药物可有多个商品名,但通用名只有一个,。,化学名:为准确表述药物的,化学结构,而命名的名称。,简记:,通商化,商品名:安定,通用名:地西泮,化学名:1-甲基-5-苯基-7-氮-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮,第二节 药物剂型与制剂,剂型,:适应治疗或预防的

6、需要而制备的药物,给药形式,;【无具体药名】,制剂,:为适应治疗或预防的需要将药物制成一定规格和质量标准的,具体品种,。【,具体药名,】;,制剂名=通用名+剂型名,方剂,:医师按处方,为病人,调制并确切指明具体用法、用量的药剂。,调剂学,:研究方剂,调制理论,,技术和应用的科学,剂型的分类,1、按,形态,:,固,体、,液,体、,气,体,优点:直观、明确;,缺点:未考虑制剂内在特点和给药途径;,2、按,给药途径【与临床使用密切结合】,:,经胃肠:溶液、糖浆、胶囊、片剂,非胃肠:注、皮、口、鼻、肺、眼、直,优点:易辨识药物的作用;,缺点:无法体现具体剂型的内在特点;,3、按,分散系统,分类【,物理

7、化学原理,】,真溶液,胶体溶液,乳剂,混悬剂,气体分散剂,固体分散剂,微粒类,缺点:无法反映剂型的用药特点,一种剂型可能属于不同的分散系统,4、按,制法,分类:浸出制剂、无菌制剂;,缺点:,不能包含全部剂型,,,不常用,;,5、按,作用时间,分类:速释、普通、缓释,缺点:,无法区分剂型之间的固有属性,。,A-缓控释制剂属于哪种分类方法,A按形态分类,B按分散状态分类,C按制法分类,D按给药途径分类,E按作用时间分类,A-混悬型药物剂型其分类方法是,A按给药途径分类,B按分散系统分类,C按制法分类,D按形态分类,E按药物种类分类,(三)药物剂型的重要性,可改变药物的,作用性质,;,可调节药物的,

8、作用速度,;,可降低药物的,不良反应,;,可产生,靶向作用,;,可提高药物的,稳定性,;,可影响,疗效,;,X-关于剂型重要性的错误叙述是,A,剂型可改变药物的化学性质,B剂型可改变药物的作用速度,C剂型可降低药物的毒副作用,D,剂型可产生靶向作用,E,剂型不影响药物的疗效,下列表述药物剂型的重要性错误的是,A剂型可改变药物的作用性质,B剂型能改变药物的作用速度,C改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用,D,剂型决定药物的治疗作用,E剂型可影响疗效,【参考答案】:,D,(四)药用辅料,药用辅料的作用,:,赋形,使制备过程顺利进行;,提高药物稳定性;,提高药物疗效,;,降低药物毒副作用,;,调节

9、药物作用,;,增加病人用药的顺应性;,应用原则:,满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则;,无不良影响原则。,药用辅料的分类,按来源分类:天然、半合成、全合成,按作用与用途:溶剂、增溶、助溶、乳化、增塑等;,按给药途径,:口服、注射、粘膜用等;,药用辅料的一般质量要求:,应符合,药用要求,;,应通过安全性评估,对人无毒害;,影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求;,残留溶剂、微生物限度、卫生学检查应符合要求,X-药用辅料的一般要求应包括,A必须符合药用要求,B对人体无毒害作用,C化学性质稳定,不与主药及其他辅料发生作用,D残留溶剂、微生物限度应符合要求,E注射用药用

10、辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求,二、药物稳定性及药品有效期,药物制剂稳定性三种变化:,物理、化学、微生物,化学不稳定:,产生了新的物质,:,水解、氧化、还原、聚合、脱羧、沉淀等;,物理不稳定,:,结块,结晶,沉淀,胶体老化,;,微生物不稳定,:,发霉、酸败,;,物理、化学不稳定都能出现沉淀,下列属于物理配伍变化的是,A变色,B 分散状态或粒径变化,C发生爆炸,D产气,E分解破坏,疗效下降,制剂中药物的化学降解途径不包括,A水解,B氧化,C,结晶,D脱羧,E异构化,(一)药物的化学降解途径,水解:,脂类,醇羧酸;局麻药,酰胺,酸胺:青霉素、头孢、氯霉素、巴比妥;,5%葡萄糖注射液pH:

11、3.2到6.5,10%葡萄糖注射液pH:4.5到7.5,氧化:,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类,;,其他:异构化(,Va,)、聚合(,氨苄西林,)、脱羧(,对氨基水杨酸,),易水解的药物结构,盐酸普鲁卡因,硫酸阿托品,青霉素,氯霉素,A-盐酸普鲁卡因降解的主要途径是,A水解,B氧化,C光学异构化,D脱羧,E聚合,硫酸锌滴眼液中加入少量硼酸的目的是A.降低介电常数使注射液稳定,B.,防止药物水解C.防止药物氧化D.降低离子强度使药物稳定E.防止药物聚合,易氧化药物的结构,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类,肾上腺素,维生素C,盐酸氯丙嗪,磺胺嘧啶,A型题-制剂中易氧化的药物为,A酯类

12、B,酚类,C,烯醇类,D酰胺类,E巴比妥类,【参考答案】:,BC,(二)影响药物制剂稳定性的因素,1.处方因素对药物制剂稳定性的影响,(1),pH的影响,:,H+和OH-直接作用,称为,专属/特殊酸碱催化,;,应通过试验确定最稳定pH,(2),广义酸碱催化,的影响:,广义酸给出H+,,广义碱接受H+;,缓冲盐溶液的催化力度较强;,(3),溶剂,的影响:,介电常数,对离子与带电荷的药物间反应的影响:,lgK=lgKKZ,A,Z,b,/,药物与离子电荷性质相同时,与K呈正相关,否则,呈负相关。,巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低溶剂介电常数,使注射液稳定;,(4),离子强度的影响,lg

13、K=lgK,0,+1.02Z,A,Z,B,1/2,药物、离子同种电荷时,降解速率K与呈正相关,否则呈负相关,中性时无关;,(5)表面活性剂的影响,根据药物的性质正确选择表面活性剂;,(6)处方中基质与赋形剂的影响,根据药物性质选择,不与药物发生相互作用。,80溶剂,介电常数,对药物降解反应影响方程式,81,专属酸催化,对降解速度常数影响的方式程式,82,离子强度,对药物降解反应影响的方程式,83,温度,对药物降解反应影响的方程式,【参考答案】:,80.B,81.C,82.D,83.A,外界因素对药物制剂稳定性的影响,1.温度的影响,温度每升高10,反应速度增大2-4倍,。,温度对反应的影响方程

14、Arrhenius方程(阿仑尼乌斯)k=Ae,-E/RT,解决方法:注意控制生产、贮存环境的温度及有效期。,2.光线的影响,光可以引发链反应(氧化反应)。,解决方法:生产、包装、贮存避光。,3.空气中(氧)的影响,氧的存在加速氧化反应的进行。,解决方法:处方中加抗氧剂(注意溶液的pH与抗氧剂的选择及相互溶解性能)、,金属络合剂(EDTA),,生产中通,惰性气体(CO,2,、N,2,),油溶性抗氧剂:,BHA(叔丁基对羟基茴香醚),、,(BHT)二丁甲苯酚,、,生育酚,协同抗氧剂:,酒石酸,、枸橼酸、磷酸,区分水溶性抗氧剂:Vc、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠,5个字亚酸,否则为

15、碱。,A型题-常用的水溶性抗氧剂是,A叔丁基对羟基茴香醚,B二丁甲苯酚,C生育酚,D 焦亚硫酸钠,EBHA,【参考答案】:,D,A弱酸性药液,B乙醇溶液,C碱性药液,D非水性药,E油溶性维生素类(如维生素A、D)制剂,下列抗氧剂适合的药液为,54焦亚硫酸钠,55亚硫酸氢钠,56硫代硫酸钠,57BHA,【参考答案】:,54.A,55.A,56.C,57.E,4.金属离子的影响【易混淆】,微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。,解决方法:原辅料的纯度、操作中避免使用金属器具,加入金属络合剂,如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等,5.湿度和水分的影响(对固体制剂),加速水解反应、氧化反应等的进行。

16、控制环境湿度,选择适当包材。,塑料的主要问题是:有透气性、透湿性、吸着性。,6.包装材料的影响,重要考点:区分哪些是处方因素,哪些是外界因素。,总结:通常,能通过向药液中加入物质能改变的因素为处方因素,否则为外界因素。,注意区分金属离子和金属离子络合剂。,A型题-影响药物制剂稳定性的处方因素有,A,pH,B,抗氧剂,C温度,D,金属离子络合剂,E光线,【参考答案】:,ABD,(三)药物制剂稳定化方法,控制温度;,调节,pH,;,改变溶剂;,控制水分及湿度;,遮光;,驱逐氧气;,加入抗氧剂或金属离子络合剂;,8.稳定化的其他方法,(1)改进剂型和生产工艺,制成固体剂型,制成微囊或包合物,维生素

17、C、A、硫酸亚铁等药物制成微囊后,都可避免氧化;苯佐卡因制成环糊精包合物后,减小了水解速度,提高了稳定性。,采用直接压片或包衣工艺,盐酸氯丙嗪、对氨基水杨酸钠制成包衣片,可避免氧化;乙酰水杨酸直接压片可避免水解。,(2)制备稳定的衍生物:盐类、酯类、酰胺、高熔点衍生物;,药物的水溶性越小,稳定性越好。如苄星青霉素G混悬液(水中溶解度为1:6000)的稳定性比普鲁卡因青霉素G混悬液(水中溶解度为1:250)更好。,(3)加入干燥剂及改善包装,:减少水分,提高稳定性,(四)药物稳定性试验方法,1、,影响因素实验(强化实验),:三高条件:为制剂工艺筛选、包装材料选择、贮存条件的确定提供依据;采用1批

18、样品;,2、,加速实验,;超长试验条件;,预测药品在常温条件下的稳定性和有效期,;,3、,长期试验(留样观察法),:接近实际条件下进行,但耗时较长,不利于产品开发;,确定有效期。,*影响因素试验,原料药及制剂处方研究需进行,供试品可用一批未包装样品。,高温试验 60放置10天,于第五、十天检测,高湿度试验 25分别于相对湿度(755)%及(905)%放置10天,于第五、十天检测,强光照射试验 于照度(4500500)lx放置10天,于第五、十天检测,加速试验,原料药和制剂需进行此项试验。,可用于预测药品有效期;,供试品要求3批,按市售包装,在温度(402),相对湿度(755)%的条件下放置6个

19、月。,每一个月取样一次,3个月资料可用于新药申报临床试验,6个月资料可用于新药申报生产。,长期试验,为确定药物有效期提供依据,原料药和制剂需进行此项试验。,供试品3批,按市售包装,在温度(255),相对湿度(6010)%的条件下放置12个月。,每3个月取样一次,6个月数据可用于新药申报临床研究,12个月数据可用于新药申报生产。,(五)药品有效期,药品有效期为药品被批准使用的期限,在规定的贮存条件下能保证质量的期限。,常用降解10%的时间t,0.9,来表示,恒温时:t,0.9,=0.1054/k,表示方法:,有效期至,xxxx,年,xx,月;,有效期至,xxxx,年,xx,月,xx,日;,有效期

20、至,xxxx.xx.,有效期至,xxxx/xx/xx,有效期若标注到日,应当为起算日期对应年月日的前一天;若标注到月,应当为起算月份对应年月的前一月;,生产日期为2004年10月20日,有效期2年,可使用至2006年10月19日;,生产日期为2012年8月,有效期4年,可使用至2016年7月;,有效期至2006/07/08,可以使用至2006年7月8日;,有效期,至2015.08.,可以使用至2015年8月;,失效期,至2015.08.,可以使用至2015年7月;,三、药物配伍变化和相互作用,(一)药物配伍变化和配伍禁忌,1、药物配伍使用的目的:,(1),协同增强药效,:复方阿司匹林,复方降压

21、片;,(2)提高疗效,延缓或,减少耐药,:阿莫西林克拉维酸;SMZ+TMP;,(3)利用,拮抗克服不良反应,:吗啡阿托品;,(4)预防或治疗合并症或多种疾病;,2、药物配伍变化和配伍禁忌,药剂学,配伍变化:物理、化学变化;,药理学,配伍变化:协同、拮抗、毒性;,配伍禁忌:发生不利于质量或治疗的配伍变化;,物理禁忌,:发生了,物理性状变化,;,化学禁忌,:发生了,化学变化,;,药理禁忌,:药效学变化,,毒性,。,A产生,协同,作用,增强药效,B延缓或减少,耐药性,的发生,C形成可溶性复合物,有利于吸收,D改变尿液pH,有利于排泄,E利用药物间的,拮抗,作用,克服药物的不良反应说明以下药物配伍使用

22、的目的,87,阿莫西林,与克拉维酸钾联合使用,88吗啡与阿托品联合使用,89阿司匹林与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用,【参考答案】:,87.B,88.E,89.A,(二)药物配伍变化的类型,1、物理的配伍变化:几种药物相互配合,使药物发生分散状态或其他物理性质发生改变。,溶解度改变:,盐析,、增溶、吸附;,氯霉素5%葡萄糖析出氯霉素;,吸湿、潮解、液化与结块,;,粒径或分散状态的改变;,2、化学的配伍变化:发生了化学反应;,(1),浑浊或沉淀,:pH改变;水解;生物碱盐;复分解;,(2),变色,:,Vc,烟酰胺;,多巴胺,碳酸氢钠;氨茶碱,异烟肼,(3),产气,:碳酸氢钠酸;,(4)发生,爆炸,

23、KCl,S,;,KmnO4,甘油;强,氧化剂,蔗糖,(5)产生,有毒物质,:朱砂溴化钾,碘化钾、碘化钠,(6),分解破坏、疗效下降,:,Vb12Vc,;乳酸环丙沙星甲硝唑;,红霉素乳酸盐葡萄糖氯化钠,注射液,3、药理学的配伍变化,协同,:相加、增强:SMZ+TMP药疗增强;,拮抗:,增加毒副作用,:泼尼松+氢氯噻嗪钾降低;异烟肼+麻黄碱/阿托品副作用增大,X型题-关于药物制剂配伍变化的表述正确的是,A配伍变化包括物理、化学与药理学方面的变化,后者又称为疗效配伍变化,B物理配伍变化有溶解度改变、分层、潮解、液化和结块以及分散状态和粒径的变化,C化学变化可观察到变色、浑浊、沉淀、产气和发生爆炸等

24、D注射剂产生配伍变化的主要原因有溶剂组成、pH的改变,缓冲剂、离子和盐析作用,配合量、混合顺序和反应时间等,E不宜与注射剂配伍的输液有血液、甘露醇、静脉注射用脂肪乳剂,【参考答案】:,ABCDE,(三)注射液的配伍变化,溶剂组成改变,:,安定输液与,5,葡萄糖或,%,氯化钠或,1/6 mol/l,乳酸钠注射液配伍时容易析出沉淀。,ph,值改变,:新生霉素与,5,葡萄糖或,ph,低于,6,的输液配伍时出现沉淀;,偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素,钠一经混合,立即出现沉淀。,缓冲容量,:,5%,硫喷妥钠,10ml,加入生理盐水或林格液(,500ml)中不发生变化,单加入含有,乳酸盐的葡萄糖注

25、射液,中则会析出沉淀。,离子作用,:例:,乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素,g,的水解。,直接反应,:,四环素,与含钙盐在中性或碱性条件下会形成螯合物而产生沉淀。,盐析作用,:,两性霉素,B,注射液只要加入,5%,葡萄糖,注射液中静滴,则会产生沉淀。,*,配合量,:重酒石酸间羟胺,+,氢化可的松琥珀酸钠各,100mg/L,混合无沉淀,300+200mg/L沉淀,*,混合的顺序,:先稀释后混合无沉淀,相反可能产生沉淀,反应时间:,SD-Na+,葡萄糖2h后出现沉淀,氧与二氧化碳的影响,:苯妥英钠、硫喷妥钠,光敏感性,:,Vc,,,VB2,、四环素类等,遇光性质变化。,成分的纯度,:杂质的影响,

26、四)配伍禁忌的预防与配伍变化的处理,1.配伍禁忌的预防,(1)可见的配伍变化的实验方法;,(2)测定变化点的pH;,(3)稳定性实验;,(4)紫外光谱、薄层层析、GC、HPLC等方法的应用;,(5)药理学和药效学实验及药物动力学参数的确定;,配伍变化的处理原则,了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全。,配伍变化处理方法,改变贮存条件,改变调配顺序,改变溶剂或添加助溶剂,调整溶液的,pH,改变有效成分,或改变剂型。,四、药品的包装与储存,(一)、药品包装的含义和作用,1.药品包装的含义,对药物制剂进行分、封、装、贴签操作,为药品提供质量保护、鉴定商标与说明的一种加工的总称;,按流通领域

27、中的作用:内包装、外包装,内包装:根据材质,进行稳定性实验,考察与药品的相容性;,外包装:根据药品特性选择不易破损的包装;,X型题-配伍变化处理方法,A改变贮存条件,B改变调配次序,C改变溶剂或添加助溶剂,D调整溶液的pH,E改变有效成分或改变剂型,【参考答案】:,ABCDE,药品包装的作用,保护功能,;,阻隔空气、光、水分;,缓冲作用,震动、冲击、和挤压;,方便应用,;,标签、说明书和包装标志,便于取用和分剂量;,商品宣传,;,(二)药品的包装材料的种类与质量要求,药品包装材料的分类:,按,使用方式,:,I类,:,直接,接触药品并,直接,使用的药品包装材料、容器,多为一次性,塑料制品;,2个

28、直接,(一次1),II类,:,直接,接触药品,便于清洗和消毒灭菌,可,重复,使用,玻璃容器;【,可重复使用,b2,】,III类,:其他,可能,直接影响药品质量的药品包装材料、容器:瓶盖,塞子;【,可能,瓶盖,塞子(s三),】,按,形状,:容器、片材、袋、塞、盖,按,材料,:金属、玻璃、塑料、橡胶、组合材料,A型题-有关药品包装材料叙述错误的是,A药品的包装材料可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类,B类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器,C类药包材指直接接触药品,但便于清洗,并可以消毒灭菌,D,输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于类药包材,E塑料输液瓶或袋属于类药包材,【参考答案】:

29、D,2、药品的包装材料的质量要求:,材料的确认:,材料的化学性能检查;,材料、容器的使用性能检查;,材料、容器的生物安全检查;,搬运和堆码应当严格按照,外包装标识,要求规范操作。,(三)药品储存和养护,药品储存:,按包装标识的温度要求储存药品;,储存,相对湿度:35-75%,库房颜色,:,绿色(合格)、黄色(待定)、红色(不合格);,堆垛高度:,垛间5cm;地面10cm;其他(内墙、顶、温度调控设备、管道)30cm【脚跺低小大,5,10】,分开:药品、非药品;中药材、饮片分库,A红色,B白色,C绿色,D黄色,E黑色,药品储存按质量状态实行色标管理,84合格药品为,85不合格药品为,86待确定

30、药品为,【参考答案】:,84.C,85.A,86.D,2.药品养护,运用现代技术方法,研究药品储存与养护中质量变化规律,保证质量及疗效的一门科学。,主要研究内容:,指导、督促储存人员对药品进行,合理储存与作业,;,检查并改善、储存条件、防护措施、卫生环境;,对库房房,温、湿度,进行有效,监测、调控,;,按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查,并建立养护记录,对,有特殊要求的药品进行重点养护,;,发现问题,及时在计算机系统中,锁定和记录,,并通知质检部门处理;,对中药材和饮片按其特性采取有效方法并进行养护并记录,采取的养护方法不得对药品造成污染;,定期汇总、分析养护信息,第三节 药

31、学专业知识,一、执业药师与药学专业知识,执业药师核心价值:在执业实践中应用掌握的知识来维护公众和患者的健康安全。,执业药师的业务:,了解药物的性质和疗效;,保障患者使用高质、安全和有效的药物;,为患者提供药物信息及正确使用处方药和非处方药的咨询。,*执业药师需具备的专业知识,根据结构掌握药物的结构和理化性质对药物活性、药物的毒副作用和药物的体内代谢的影响;,掌握药物的各种剂型的原理、分类、特点和临床应用;,掌握药物作用的基本原理、作用靶点、量效关系、掌握影响药物作用的因素和体内的药物-药物相互作用,掌握药物的不良反应、药源性疾病和药物警戒,掌握药物滥用和药物依赖性;,掌握药物的生物药剂学相关知

32、识、药物的体内动力学过程、药物动力学对药效学的影响,药动学参数的临床意义;对常用药物的分类、结构类型和应用有基本的认识。,二、药物化学专业知识,化学药物的来源:,无机矿物质或合成的有机物;,从天然药物中提取的有效单体;,发酵法获取的抗生素,药物化学:,发现与发明新药,、合成化学药物,阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科;,X型题-生物技术药物包括,A,细胞因子,B抗生素,C,疫苗,D,重组蛋白质药物,E,寡核苷酸药物,【参考答案】:,ACDE,药剂学专业知识,药剂学是,研究药物剂型和制剂,的配制理论、生产技术、质量控制、合理应用的综合性技术科学;,

33、研究内容:,基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、合理应用,基本理论:物理化学理论、流变学、制剂稳定性理论;,新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备的研发,三效:高效、速效、长效,三定:定时、定位、定量,(二)生物药剂学的主要研究内容,生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的动力学过程,阐明机体生物利用度、药物的剂型因素与药物效应之间关系的科学。,包括:,种族差异;性别差异;年龄差异;遗传因素;生理和病理条件的差异;,研究内容:,药物化学性质;物理性质;剂型与给药方法;制剂处方组成;制剂的工艺过程及操作条件;制剂贮存条件,X型题-生物药剂学中研究的生物因素有,A种族差异,

34、B性别差异,C年龄差异,D遗传因素,E生理与病理条件的差异,【参考答案】:,ABCDE,四、药理学专业知识,药理学:药效学和药动学,研究药物和机体相互作用及其规律的科学;,药理学与新药的研发:,新药研发一般包括:,目标化合物的寻找和获得、药效学筛选、药学研究、安全性评价及临床研究,;,安全性评价必须执行的规范:GLP,1.临床前药理毒理学研究,主要药效学研究,一般药理学研究,药动学研究;,毒理学研究,2.临床药理学研究,四期临床实验:,I期:人体,安全性评价,,,20-30,例健康成年志愿者,观察人体,对于受试药耐受程度和人体药动学特征,,为指定临床研究的给药方案提供依据;,II期:,初步的药

35、效学评价实验,,采用,随机、,双盲,、,对照,实验,人数,100,;,III,期:,扩大的多中心临床实验,,,随机、对照,,进一步陪你骨架受试者的有效、安全性、利益和风险;患者,300,,为,新药注册申请提供依据,;,IV期:批准上市后进行的监测,又称,售后调研,。,A10例,B30例,C100例,D300例,E500例,97期临床试验受试者数,98期临床试验受试者数,99期临床试验受试者数,【参考答案】:,97.B,98.C,99.D,五、药物分析专业知识,药物分析:建立在药物结构与现代分析技术的基础上,研究和发展药物质量控制规律的应用学科;,体内药分:研究体内药物浓度和药动学特性的科学;,

36、基本任务:,化学药物的,结构确证,;,质量研究与标准制定;,体内药物监测方法与浓度监测及数据评价;,(二)药物分析学研究的主要内容,研究内容:,药品质量评价,药物结构确证;,药品质量研究;,药品稳定性研究,药品,质量保障与监督,药品生产质量保障,药品上市质量保障;,体内,药物浓度监测与药物动力学,研究,生物样品及其处理,分析方法及其验证;,药物浓度的测试与数据处理,A型题-药物分析学研究内容不包括,A,药物的化学结构特征,B药物的结构鉴定、质量研究,C药物的稳定性研究,D药物的在线监测与分析技术的研究,E药物在动物或人体内浓度分析方法的研究,血清和血浆,生物样品处理最常用的样品:,血清和血浆,

37、血清:,血液凝固成块后析出的淡黄色液体;,无纤维蛋白原;,血浆:,血液抗凝剂后离心所得;,有抗凝剂、血浆蛋白、凝血蛋白等;,第二章 药物的结构与药物的作用,(8分),87,第一节 药物理化性质与药物活性,一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响,药物转运至血液:水溶性,跨膜转运:脂溶性,脂水分配系数:药物,非水相,中物质的量/,水相,中物质的量,药物吸水性和脂溶性的变化曲线:抛物线式;,合适的脂溶性和水溶性能使药物吸收度达到最大;,当分子中官能团,形成氢键的能力和官能团的离子化程度大时,水溶性大;,较大的烃基,卤素原子、脂环脂溶性,高低高低水渗,按溶解性和肠壁渗透性将药物分为四类:,I:

38、高水溶性、高渗透性,,吸收取决于胃排空速率【供不应求,胃肠】;【,扑一地,:普萘洛尔、依那普利、地尔硫】,II:,低水溶性、高渗透性,,吸收取决于溶解速度;,【,双马骡,:双氯芬酸、卡马地平、匹罗昔康】,III:,高水溶性、低渗透性,,吸收取决于渗透率;【,阿雷那多,:阿替洛尔、雷尼替丁、纳多洛尔】,IV:,低水溶性、低渗透性,,吸收困难;【,米粉特,难吃:呋塞米、酮洛芬、特非那丁】,二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响,药物的解离常数pKa和体液pH值的关系式:,酸性药物:,碱性药物:,酸性药物的pKa消化液pH时,分子型比例高,,二者相等时,非解离型解离型;,pKa仲胺叔胺,;季

39、胺作用强,但水溶性大,不易跨膜转运。,二、药物化学结构与生物活性,(一)药物化学结构对药物转运、转运体的影响,药物跨膜转运:被动、载体媒介、膜动转运。,转运体:生物膜上存在的特殊转运蛋白,;,当药物竞争转运蛋白时,便会导致药效的下降。,头孢氨苄与喹那普利竞争小肠上皮细胞的PEPT,1,,导致彼此吸收都下降。,奎尼丁和地高辛联用:奎尼丁抑制肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白,导致地高辛吸收增加,易发生中毒。,阿昔洛韦L-缬氨酸伐昔洛韦增大吸收率,疗效。,(二)药物化学结构对药物不良反应的影响,1.对细胞色素P450的作用,(1)对细胞色素P,450,的抑制作用:可逆、不可逆、类不可逆;,咪唑、

40、吡啶等含氮杂环:可逆性抑制CYP,(2)对细胞色素P450的诱导作用:,乙醇诱导P450酶导致对乙酰氨基酚的代谢加快,,产物氢醌增加,耗竭谷胱甘肽而产生毒性。,2.对心脏快速延迟整流钾离子通道(,hERG,)的影响,当化学药物(,多为心脏用药物,)阻断hERG时,可引起Q-T间期延长甚至诱发扭转型室性心动过速。,具此作用的药物:抗心律失常药、抗心绞痛药、强心药、抗高血压药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉型镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等。,(三)药物与作用靶标结合的化学本质,1.共价键键合类型:,不可逆,,抗肿瘤药,2.,非共价键,的键合类型:,可逆,(1)氢

41、键:药物中,含有孤对电子的N、O、S等与非碳的杂原子之间形成的弱化学键,(,生物大分子,多见)。,可分为分子间氢键和分子内氢键。,可降低体系的总能量,稳定性;,对药物的理化性质和药理作用也会产生影响,如阿司匹林和对氨基水杨酸甲酯。,(2)离子-偶极和偶极-偶极相互作用,:,C原子与电负性较大的N、O、S、卤素成键时,诱导作用导致电子不对称分布,产生电偶极。离子-偶极与偶极-偶极之间的相互吸引对于稳定药物-受体复合物起重要作用。,(3),电荷转移复合物,:,当缺电子的接受体和富电子的供给体分子结合时,电荷在二者间转移,形成电荷转移复合物,从而降低体系能量【,氯喹疟原虫DNA碱基对,】;,(4),

42、疏水性相互作用,:,药物与生物大分子的非极性链部分相互作用时,破坏了二者周围的水分子层,降低体系的能量。,(5),范德华引力,:,分子间,暂时偶极的相互吸引,,最弱,的一种键合方式。,A型题-盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括,A静电作用,B偶极作用,C,共价键,D范德华力,E疏水作用,【参考答案】:,C,(四)药物的手性特征及其对药物作用的影响,1.对映异构体之间具有,等同,的药理活性和强度,不涉及活性中心的静态手性类药物;如,氟卡尼、普罗帕酮,;,2.对映异构体之间产生相同的药理活性,但,强弱不同,氯苯那敏右旋左旋;(S)-()-,萘普生,(R)-(-)-萘普生;,3.对映异构体中,一

43、个有活性,一个没有,活性;,甲基多巴,只有L构型有效;氨己烯酸只有S-对映体有效;,4.对映异构体之间产生,相反的活性,哌西那朵左旋体拮抗,右旋体激动阿片受体。抗精神病药扎考必利R拮抗,S激动。利尿药,依托唑啉,也是如此,此时需拆分方有效。,5.对映异构体之间产生,不同类型,的药理活性,右丙氧芬,镇痛;左丙氧芬镇咳,;,奎宁,抗疟,,奎尼丁,抗心律失常;,6.一种对映体具有,药理活性,,另一种对映体具有,毒性作用,氯胺酮,(S)-()对映体麻醉,R-(-)对映体中枢兴奋作用;,乙胺丁醇,D对映体活性远强于L对映体。;丙胺卡因R对映体迅速水解为有毒成分,具血液毒性。,A型题-抗过敏药马来酸氯苯那

44、敏其右旋体的活性高于左旋体是由于,A具有等同的药理活性和强度,B,产生相同的药理活性,但强弱不同,C一个有活性,一个没有活性,D产生相反的活性,E产生不同类型的药理活性,【参考答案】:,B,A普罗帕酮,B盐酸美沙酮,C依托唑啉,D丙氧芬,E氯霉素,18对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是,19对映异构体之间具有相反活性的是,20对映异构体之间具有不同类型药理活性的是,21对映异构体之间,一个有活性,另一个无活性的是,【参考答案】:,18.A,19.C,20.D,21.E,第三节 药物化学机构与药物代谢,一、药物结构与第I相生物转化的规律,药物转化反应:两相,第I相:,氧化、还原、水解,、,

45、羟基化,,向药物中引入或使药物暴露极性基团(,羟基、羧基、巯基、氨基,),第II相:结合反应,与,葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合,,形成极性大、易溶于水排出体外的形式。,个别药物不需经II相反应便直接排出体外。,药物结构与第I相生物转化的规律,1.含芳环的药物,芳环,氧化为环氧化物,重排成,酚,或二羟基化合物;,当药物中有两个芳环时,常只有一个发生氧化:苯妥英羟基苯妥英;,代谢活化:保泰松羟布宗;,2.,烯烃和炔烃,的药物,烯烃,环氧化物,二羟基化合物;卡马西平10,11-环氧化物;,炔烃:炔键碳原子为端基碳烯酮中间体,非端基碳与酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N-烷基化反应酶去活化。,3.

46、含,饱和碳原子,的药物,末端甲基氧化为羟基-氧化为羧基;,倒数第二位碳氧化-1氧化,丙戊酸钠-氧化-羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠,丙戊酸钠-1氧化2-丙基-4-羟基戊酸钠,R-C-C-C,-,1,COOH,4.含卤素的药物.,一部分卤代烃和谷胱甘肽形成,硫醚氨酸结合物,代谢排出,其余的在体内经,氧化脱卤素,反应和,还原脱卤素反应,进行代谢。,5.胺类药物,N-脱烷基化反应和脱氨反应,N-氧化,反应,6.含氧的药物,(1)醚类:氧化O-,脱烷基化,反应醇或酚,可待因脱甲基吗啡(成瘾性),吲哚美辛脱甲基无活性代谢物。,(2)醇类和羧酸类药物,伯醇,氧化为醛,(药物毒性来源)进一步氧化为羧酸;,仲醇氧

47、化为酮,;,脱氢酶的双功能性:高pH下氧化为醛,低pH下醛还原为醇。但醛变羧酸致使体系能量降低,故体内醛主要羧酸。,(3)酮类药物,酮经酶的还原成为仲醇,,同时引入手性碳原子。S-()美沙酮3S,6S-(-)-美沙酮,7.含硫的药物,(1)硫醚的,S-脱烷基,生成硫醚和汤剂化合物,如6-甲基巯嘌呤6-巯基嘌呤;,(2)硫醚的,S-氧化,反应,主要生成亚砜和砜,如阿苯哒唑;,(3)含硫羰基化合物的,氧化脱硫,代谢,CSCO;PSPO,硫喷妥,氧化脱硫戊巴比妥,(4),亚砜,类药物的代谢,氧化为,砜,或,还原为硫醚,;,8.含硝基的药物,芳香族,硝基还原为芳香胺基,,,9.酯和酰胺类药物,主要水解

48、生成醇、酸、胺;,普鲁卡因对氨基苯甲酸二乙氨基乙醇;,酰胺较酯类更难水解。其也可发生N-氧化羟胺,毒性;,酯酶和酰胺酶的水解具有立体专一性,有时仅对某一总异构体有水解作用。如丙胺卡因。,二、药物结构与第II相生物转化的规律,1.与,葡萄糖醛酸,的结合反应,最普遍,,生成的结合物具可解离的羧基和多个羟基,水溶性,易排出;,灰婴综合征:新生儿尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转引酶(UDPGA)不健全,无法使氯霉素和葡萄糖醛酸结合所至。,2.与,硫酸,的结合反应,形成硫酸酯产物,水溶性,毒性;只有酚羟基化合物和胺类能形成稳定的硫酸化结合产物。,3.与,氨基酸,的结合反应,体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应

49、以甘氨酸的结合最为常见。苯甲酸甘氨酸,马尿酸,;水杨酸甘氨酸水杨酰甘氨酸;,4.与,谷胱甘肽,的结合反应,谷胱甘肽:含有硫醇基团的三肽化合物;-SH具强亲核作用,可清除自由基(有害亲电性物质),此外与酰卤的反应(生成酰化谷胱甘肽)能起到解毒的作用。,5.,乙酰化,结合反应,含,伯氨基,(脂肪胺和芳香胺)、,氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼,等药物或代谢物的重要代谢途径。,反应结果:将体内亲水性的胺基结合成,水溶性更小,的酰胺,故常为外来物的活化反应。,6.,甲基化反结合反应,较少发生,主要见于内源性物质:肾上腺素、褪黑激素等的代谢;,结果:,降低被结合物的极性和亲水性,(叔胺季铵盐例外)和降低生物活

50、性;,参与甲基化的基团:,酚羟基,(具儿茶酚胺结构邻苯二酚)、,胺基、巯基,;,非儿茶酚胺类物质一般不发生酚羟基的甲基化。,总结:一家激光葡萄瘤,A型题-下列不属于第相结合反应的是,A0、N、S和C的葡萄糖醛苷化,B,核苷类药物的磷酸化,C儿茶酚的间位羟基形成甲氧基,D酚羟基的硫酸酯化,E苯甲酸形成马尿酸,【参考答案】:,B,A型题-醚类药物在体内主要发生,A还原代谢,B水解代谢,C,脱烃基代谢,D羟基化代谢,E甲基化代谢,【参考答案】:,C,A型题-药物和生物大分子作用时,不可逆的结合形式有,A范德华力,B共价键,C电荷转移复合物,D偶极-偶极相互作用,E氢键,【参考答案】:,B,A型题-药

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