ImageVerifierCode 换一换
格式:PPT , 页数:61 ,大小:666.54KB ,
资源ID:13143585      下载积分:14 金币
快捷注册下载
登录下载
邮箱/手机:
温馨提示:
快捷下载时,用户名和密码都是您填写的邮箱或者手机号,方便查询和重复下载(系统自动生成)。 如填写123,账号就是123,密码也是123。
特别说明:
请自助下载,系统不会自动发送文件的哦; 如果您已付费,想二次下载,请登录后访问:我的下载记录
支付方式: 支付宝    微信支付   
验证码:   换一换

开通VIP
 

温馨提示:由于个人手机设置不同,如果发现不能下载,请复制以下地址【https://www.zixin.com.cn/docdown/13143585.html】到电脑端继续下载(重复下载【60天内】不扣币)。

已注册用户请登录:
账号:
密码:
验证码:   换一换
  忘记密码?
三方登录: 微信登录   QQ登录  

开通VIP折扣优惠下载文档

            查看会员权益                  [ 下载后找不到文档?]

填表反馈(24小时):  下载求助     关注领币    退款申请

开具发票请登录PC端进行申请

   平台协调中心        【在线客服】        免费申请共赢上传

权利声明

1、咨信平台为文档C2C交易模式,即用户上传的文档直接被用户下载,收益归上传人(含作者)所有;本站仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。所展示的作品文档包括内容和图片全部来源于网络用户和作者上传投稿,我们不确定上传用户享有完全著作权,根据《信息网络传播权保护条例》,如果侵犯了您的版权、权益或隐私,请联系我们,核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
2、文档的总页数、文档格式和文档大小以系统显示为准(内容中显示的页数不一定正确),网站客服只以系统显示的页数、文件格式、文档大小作为仲裁依据,个别因单元格分列造成显示页码不一将协商解决,平台无法对文档的真实性、完整性、权威性、准确性、专业性及其观点立场做任何保证或承诺,下载前须认真查看,确认无误后再购买,务必慎重购买;若有违法违纪将进行移交司法处理,若涉侵权平台将进行基本处罚并下架。
3、本站所有内容均由用户上传,付费前请自行鉴别,如您付费,意味着您已接受本站规则且自行承担风险,本站不进行额外附加服务,虚拟产品一经售出概不退款(未进行购买下载可退充值款),文档一经付费(服务费)、不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
4、如你看到网页展示的文档有www.zixin.com.cn水印,是因预览和防盗链等技术需要对页面进行转换压缩成图而已,我们并不对上传的文档进行任何编辑或修改,文档下载后都不会有水印标识(原文档上传前个别存留的除外),下载后原文更清晰;试题试卷类文档,如果标题没有明确说明有答案则都视为没有答案,请知晓;PPT和DOC文档可被视为“模板”,允许上传人保留章节、目录结构的情况下删减部份的内容;PDF文档不管是原文档转换或图片扫描而得,本站不作要求视为允许,下载前可先查看【教您几个在下载文档中可以更好的避免被坑】。
5、本文档所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用;网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽--等)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。
6、文档遇到问题,请及时联系平台进行协调解决,联系【微信客服】、【QQ客服】,若有其他问题请点击或扫码反馈【服务填表】;文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“【版权申诉】”,意见反馈和侵权处理邮箱:1219186828@qq.com;也可以拔打客服电话:0574-28810668;投诉电话:18658249818。

注意事项

本文(七药剂学表面活性剂.ppt)为本站上传会员【a199****6536】主动上传,咨信网仅是提供信息存储空间和展示预览,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对上载内容不做任何修改或编辑。 若此文所含内容侵犯了您的版权或隐私,请立即通知咨信网(发送邮件至1219186828@qq.com、拔打电话4009-655-100或【 微信客服】、【 QQ客服】),核实后会尽快下架及时删除,并可随时和客服了解处理情况,尊重保护知识产权我们共同努力。
温馨提示:如果因为网速或其他原因下载失败请重新下载,重复下载【60天内】不扣币。 服务填表

七药剂学表面活性剂.ppt

1、Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此

2、处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第七药剂学第三章表面活性剂,优选第七版药剂学第三章表面活性剂,两亲结构,二、表面活性剂的结构特点,亲油基,(碳氢链,R-,、,C,8,C,18,之间),亲水基,(,-OH,、,COO-,、,-NH,2,、,-COOR),亲油基 亲水基,(1),表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。,(2),正吸附改变了溶液表面的性质,最外层呈现出碳氢链性质,体现出较低的表面张力,进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。,(3),当表面活性剂浓度低时,降低表面张力很显著,它的表面活性越强。,三、表面活性剂的吸附性,1.,表面活性剂分子在溶液中的正吸

3、附,表面活性剂溶液与固体接触时,表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附,使固体表面性质发生改变。,对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附,当其达到临界胶束浓度时,转为双层吸附。对于非极性固体,一般只发生单分子层吸附。,三、表面活性剂的吸附性,2.,表面活性剂在固体表面的吸附,表面活性剂在溶液表面的吸附,水,根据分子组成特点和剂型基团的解离性质:,一、离子表面活性剂,(一)阴离子表面活性剂:高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物,胆酸盐,(二)阳离子表面活性剂:季铵化物、新洁尔灭,(三)两性离子表面活性剂:卵磷脂,氨基酸型和甜菜碱型,二、非离子表面活性剂,(一)脂肪酸甘油酯,(二)多元醇型,

4、三)聚氧乙烯型,(四)聚氧乙烯,-,聚氧丙烯共聚物,第二节 表面活性剂的分类,表面活性剂,离子型,(水中能电离),非离子型,(水中不电离),脂肪酸甘油酯,多元醇型,聚氧乙烯,型,聚氧乙烯,-,聚氧丙烯,型,阴离子型,阳离子型,两性离子型,一、离子表面活性剂,1,、高级脂肪酸盐:,通式:,(RCOO,-,),n,M,n+,分类:一价金属皂,(,钾、钠皂,),;二价或多价皂,(,铅、钙、铝皂,),;有机胺皂,(,三乙醇胺皂,),性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。,应用:具有一定的刺激性,用于外用制剂。不可口服。,(一)阴离子表面活性剂,2,、硫酸化物,通式:,R,O,

5、SO,3,-,M,+,分类:硫酸化油,(,硫酸化蓖麻油,),;高级脂肪醇硫酸酯,(,十二烷基硫酸钠,),。,性质:可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。,应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。,3,、磺酸化物,通式:,R,SO,3,-,M,+,分类:脂肪族磺酸化物,如二辛琥珀酸磺酸钠;烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠,常用洗涤剂;烷基苯磺酸化物;胆酸盐,如牛磺胆酸钠。,性质:水溶性,耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差,不易水解。,应用:,黏度低、去污力、油脂分散力都强,,常用优良洗涤剂。,1.

6、结构:,含有一个五价氮原子,带正电荷。,2.,特点:,水溶性大,在酸性和碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。,3.,应用:,杀菌;防腐;毒性大,主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。,4.,常用品种:,苯扎氯铵,(,洁尔灭,),;苯扎溴铵,(,新洁尔灭,),(二)阳离子表面活性剂,阳离子表面活性剂,苯扎氯铵,(,洁尔灭,),和苯扎溴铵,(,新洁尔灭,),等。,苯扎溴铵:十二烷基二甲基苄基溴化铵,CH,3,(CH,2,),11,N,+,Me,2,C,7,H,7,Br,-,(,R,1,R,2,N,+,R,3,R,4,X,-,),分子结构上同时具有正负

7、电荷基团的表面活性剂,随介质的,pH,可成阳或阴离子型。,卵磷脂,:不溶于水,,可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料;,氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点,:,适用于任何,pH,溶液,在等电点时也无沉淀。,性质:,碱性水溶液中呈阴离子性质,去污力强;,酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力强。,(三)两性离子表面活性剂,1,.,结构组成,亲水基团,(,甘油、聚乙二醇、山梨醇,),;,亲油基团,(,长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基,),;,亲水基和亲油基以酯键、醚键结合,2,.,性质:,毒性小,不解离,不受,pH,的影响;能与大多数药物配伍,广泛应用于外用、内服、注射制剂。,二、

8、非离子表面活性剂,(一)脂肪酸甘油酯,种类:有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。,性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸,,HLB,为,34,。,应用:主要用作,W/O,型辅助乳化剂。,常用品种,(二)多元醇型,1.,蔗糖脂肪酸酯,种类:,单酯、二酯、三酯及多酯。,性质:,在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖,,HLB,为,513,。溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水,但在水和甘油中加热可形成凝胶。,应用:,主要用作,O/W,型乳化剂、分散剂。,常用品种,2.,脂肪酸山梨坦(,司盘类,Span,),不溶于水,易溶于乙醇,酸、碱和酶作用易水解,,HLB,值小,常用作,W

9、/O,型乳化剂。,司盘,20,(月桂山梨坦),司盘,40,(棕榈山梨坦),司盘,60,(硬脂山梨坦),司盘,65,(三硬脂山梨坦),司盘,80,(油酸山梨坦),司盘,85,(三油酸山梨坦),司盘分子通式,常用品种,3.,聚山梨酯,(,吐温,Tween),易溶于水和乙醇,酸、碱和酶作用易水解,,HLB,值大,常用作,O/W,型乳化剂、增溶剂。,聚山梨酯,20(,吐温,20),聚山梨酯,40(,吐温,40),聚山梨酯,60(,吐温,60),聚山梨酯,65(,吐温,65),聚山梨酯,80(,吐温,80),聚山梨酯,85(,吐温,85),吐温分子通式,常用品种,1.,聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽类,,Myr

10、ij,),通式:,R,COO,CH,2,(CH,2,O CH,2,),n,CH,2,OH,品种:,Myri,j,-45 Myri,j,-49 Myri,j,-51 Myri,j,-52 Myri,j,-53,应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂和,O/W,型乳化剂。,(三)聚氧乙烯型,常用品种,2.,聚氧乙烯脂肪醇醚,通式,:,R,O,(CH,2,O CH,2,),n,H,产品,:,(,1,)苄泽类,(Brij),,如,Brij-30,、,Brij-35,,作,O/W,乳化剂。,(,2,)西土马哥,(cetomacrogol),为,O/W,型乳化剂,或挥发油增溶剂,。,(,3,)平平加,

11、O(perogol O),(,4,)埃莫尔弗,(emlphor),易溶于水和醇及多种有机溶剂,,HLB,为,1218,,具有较强亲水性,乳化能力强,作增溶剂和,O/W,型乳化剂。,常用品种,又泊洛沙姆,(poloxamer),,商品名普朗尼克,(Pluronic),通式:,HO(C,2,H,4,O),a,-(C,3,H,6,O),b,-(C,2,H,4,O),c,H,性质:为淡黄色液体或固体;分子量,100010000,以上;,HLB,值为,0.530,;聚氧丙烯为亲油基;聚氧乙烯为亲水性基;具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。,Poloxamer188(pluro

12、nic F68),特点:无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定,可作为静脉乳剂,o/w,型乳化剂,用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。,(四)聚氧乙烯,-,聚氧丙烯共聚,物,常用品种,泊洛沙姆的命名规则,1.,根据聚合反应中环氧丙烷和环氧乙烷的配比。命名规则是在,Poloxamer,后附三位数字,前两位表示聚氧丙烯链段的分子量,后一位表示聚氧乙烯链段分子量在共聚物中所占的比例。比如:,Poloxamer188,:,18,代表聚氧丙烯链段的分子量,18*100,1800,(实际为,1750,,取整数);,8,代表聚氧乙烯链段分子量在共聚物中所占的比例,80,;

13、由此可以推算,Poloxamer188,的分子量为,9000,(实际为,8350,)。,2.,在,Poloxamer,命名规则中,尾数为,7,或,8,的共聚物均为固体,,5,以下为半固体或液体。,第三节 表面活性剂的基本性质,(一)临界胶束浓度,胶束(,micelles),:当水溶液内表面活性剂分子数目不断增加时,依靠自身的范德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外的分子缔合体,称为胶束。,一、表面活性剂胶束,(掌握,CMC,、,HLB,的定义和,HLB,的计算),四、表面活性剂的生物学性质,(2)非离子型表面活性剂与离子型表面活性剂混合体系,亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇);,极性有机物

14、如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均升高表面活性剂的临界胶束浓度。,胶束增溶体系是热力学稳定体系,也是热力学平衡体系。,苯扎溴铵(新洁尔灭),苯扎溴铵:十二烷基二甲基苄基溴化铵CH3(CH2)11N+Me2C7H7Br-,分子量100010000以上;,应用:主要用作O/W型乳化剂、分散剂。,一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物在表面活性剂溶液中增溶,形成澄明溶液及提高浓度。,性质:毒性小,不解离,不受pH的影响;,临界胶束浓度(critical micell concentration,CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。,苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等

15、加入顺序:通常将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好。,本章考点2:表面活性剂的应用,第三节 表面活性剂的基本性质,临界胶束浓度(,critical micell concentration,CMC,):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。(掌握,CMC,的定义,,p37,),或:在水中的表面活性剂低浓度时呈分子状态,分散在水中;当浓度逐渐增大到一定程度时,许多表面活性剂分子立刻结合成大基团,形成“胶束”,表面活性剂在水中形胶束所需的最低浓度称为临界胶束浓度,即,CMC,。,一、表面活性剂胶束,(二)胶束的结构,CMC,时,溶液表面张力基本达到最低值,溶液的多种物理性质如摩

16、尔电导、粘度、渗透压、密度、光散射等多种物理性质发生急剧变化。利用这些性质与表面活性剂浓度之间的关系,可推测出表面活性剂的临界胶束浓度。,温度、浓度、电解质、,pH,值等因素对测定结果也会产生影响。,(三)临界胶束浓度的测定,二、亲水亲油平衡值,(一),HLB,值的概念,亲水亲油平衡值,(hydrophile-lipophile balance,,,HLB,),系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。,数值范围:,HLB,值范围为,040,,其中非离子表面活性剂,HLB,值范围为,020,。,HLB,值愈大,亲水性愈强;,HLB,值愈大,亲水性愈强;,HLB,值愈小,亲油性愈强。

17、值愈小,亲油性愈强。,(掌握,HLB,值的定义,熟练掌握其计算,),阿拉伯胶,西黄蓍(,sh,)胶,明胶,表面活性剂的,HLB,值应用范围,HLB,=38(6),可作为,W/O,型乳化剂,HLB,=79,可作为润湿剂,HLB,=818,可作为,O/W,型乳化剂,HLB,=15,以上,可作为增溶剂,18,15,12,9,6,3,0,增溶剂,去污剂,O/W,乳化剂,润湿剂,W,/,O,乳化剂,消泡剂,图,3-2,不同,HLB,表面活性剂适用范围,(1),非离子型表面活性剂的,HLB,值具有加和性,混合后的,HLB,值可通过经验式求得:,HLB,ab,=(,HLB,a,W,a,+,HLB,b,W,b

18、)/(W,a,+W,b,),(,2),理论计算法:如果,HLB,值是由表面活性剂分子中各结构基团贡献的总和,则每个基团对,HLB,值的贡献可用,HLB,基团数表示,则:,HLB,=(,亲水基团,HLB,)+(,亲油基团,HLB,)+,7,HLB,值的计算,(,熟练掌握,,p39),HLB,值的计算实例,1.,乳化硅油所需,HLB,值为,10.5,,若选用,55%,的聚山梨酯,60,(,HLB,值为,14.9,)与,45%,另一待测表面活性剂混合取得最佳乳化效果,试计算该表面活性剂的,HLB,值?,解:由乳化硅油的,HLB,值知,,HLB=(HLB,1,W,1,+HLB,2,W,2,)/(W,

19、1,+W,2,),=(14.90.55+HLB,2,0.45)/(0.55+0.45),=10.5,由此,,HLB,2,=5.12,答:该表面活性剂的,HLB,值,5.12,。,(,2,分),(,1,分),(,1,分),(,1,分),三、表面活性剂的增溶作用,(一)胶束增溶,一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物在表面活性剂溶液中增溶,形成澄明溶液及提高浓度。,胶束增溶体系是热力学稳定体系,也是热力学平衡体系。,胶束增溶,表面活性剂用量为,1 g,时增溶药物达到饱和浓度即为最大增溶浓度,(maximum additive concentration,MAC,),。一定条件下,增溶浓

20、度是恒定值。,举例:(,1,),1 g,吐温,80,可增溶,0.19 g,丁香油。,(,2,)煤酚在水中的溶解度仅,3%,左右,但在肥皂溶液中,却能增加到,50%,左右,此即“煤酚皂”溶液。(,3,)甲酚,,p40,(,4,)非洛地平,黄体酮,丁香油,,p41,(掌握),亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇);,(三)表面活性剂的毒性,表面活性剂毒性大小:,又泊洛沙姆(poloxamer),商品名普朗尼克(Pluronic),(二)阳离子表面活性剂,(四)表面活性剂的刺激性,(2)煤酚在水中的溶解度仅3%左右,但在肥皂溶液中,却能增加到50%左右,此即“煤酚皂”溶液。,药物增溶后的稳定性可能与胶束

21、表面性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH、离子强度等多种因素有关。,可作为W/O型乳化剂,应用:黏度低、去污力、油脂分散力都强,常用优良洗涤剂。,离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。,(四)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物,分类:脂肪族磺酸化物,如二辛琥珀酸磺酸钠;,分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂,随介质的pH可成阳或阴离子型。,(三)表面活性剂的复配,(二)温度对增溶的影响,1.krafft,点,(熟练掌握定义),krafft,点(克拉夫特点):,离子表面活性剂,在水中的溶解度随温度升高,当至某一温度时,其溶解度急剧升高,该温度称为,kraff

22、t,点,相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度,(,CMC,),。,krafft,点亦是离子表面活性剂应用温度的下限,即只有高于,krafft,点,表面活性剂才能更大程度地发挥作用。如,SDS,例题,(,A,型选择题)下列那种表面活性剂具有,Krafft,点,(),A.,十二烷基硫酸钠,;,B.Span 80;,C.Tween 80;,D.Poloxamer 188,E.,平平加,O,2.,起昙与昙点,某些,含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂,,温度升高,至某一温度时,其溶解度急剧,下降并析出,溶液出现混浊,此现象称为起昙,此时温度称为昙点,(,或浊点)。(熟练掌握昙点的定义),原因:温

23、度升高到一定程度时,可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活剂溶解度急剧降低。,在聚氧乙烯链相同时,碳氢链越长,浊点越低;在碳氢链长相同时,聚氧乙烯链越长则浊点越高。,PEO,与,PEG,的区别,主要是两者的合成方法不同:,PEG,(聚乙二醇)采用缩聚反应得到,所以两端都是羟基;而,PEO,(聚氧乙烯)是由环氧乙烷经烷氧化物引发阴离子开环聚合 得到,端基上会带上烷氧基团,所以由于聚合方法不一样,二者分子量会有差别。,但不能把二者分子量的差异当成区分二者的标准,分子量是可以控制的。聚合方法不同带来的实质区别是端基结构的不同。,四、表

24、面活性剂的生物学性质,表面活性剂可能增加药物吸收,也可能降低药物的吸收。,若药物被增溶在胶束内,且能顺利从胶束内扩散或胶束迅速与胃肠粘膜融合,则增加吸收;,表面活性剂溶解生物膜脂质,增加上皮细胞的通透性,从而改善吸收;,形成高粘度团块,降低胃空速率,增加药物吸收。,(一)对药物吸收的影响,离子型表面活性剂在酸性或碱性介质中都可能与蛋白质结合。,蛋白质,在碱性下,羧基解离而带负电荷时,与阳离子,表面活性剂发生,电性结合;,蛋白质,在酸性下,氨,基或,胺,基解离,而带正电荷时,与阴离子,表面活性剂发生,电性结合。,表面活性剂还可破坏蛋白质结构中的盐键、氢键和疏水键,使,蛋白质的,螺旋结构被破坏,最

25、终,蛋白质发生变性。,(二)表面活性剂与蛋白质的相互作用,1.,表面活性剂毒性大小:,一般是阳离子型,阴离子型,非离子型,2.,口服给药:阳离子型,阴离子型,非离子型,非离子型表面活性剂口服一般没有毒性。,3.,静脉给药的毒性,口服,其中仍非离子型毒性较低,,Poloxamer188,静脉注射毒性很低。,4.,溶血作用:阴、阳离子表面活性剂不仅毒性较大,而且有溶血作用。非离子型表面活性剂也有溶血作用,但一般较小。,(三)表面活性剂的毒性,各类表面活性剂以外用制剂的形式长期应用或高浓度使用时可能出现皮肤或粘膜损害。但,仍以非离子型的对皮肤,,粘,膜的刺激性为最小。,(四)表面活性剂的刺激性,第四

26、节 表面活性剂的应用,一、增溶,剂,(一)增溶剂加入量的选择,增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系,三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图确定。,制作三元相图:按一组比例取增溶剂和增溶质混匀,分别滴加纯化水,计算各混浊点处三组分的重量或体积百分数,并绘入三角坐标图中。,增溶的方式:,a,内部溶解型,b,交错插入型,c,表面吸附型,d,外壳溶解型,苯、甲苯,水杨酸,对羟基苯甲酸,苯、甲苯,水杨酸,对羟基苯甲酸,影响增溶作用的因素,1.,增溶剂的性质,同系物,增溶剂随碳原子数的增加而增大,,CMC,减小,胶束聚集数增加,增溶量增加。,加入顺序:通常将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水

27、混合的效果好。,2.,增溶质的性质,当解离药物与带有相反电荷的表面活性剂混合时,在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性复合物等复杂情况。,解离药物,与非离子表面活性剂配伍时,,pH,可,明显影响药物的增溶量。弱酸性药物在偏酸性下有较大的增溶;弱碱性药物,则在偏碱性下有更多的增溶;两性药物则在等电点时有最大增溶量。,多组分增溶质的增溶,制剂中有多组分时,对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用。,多种组分与主药竞争同一增溶位置,主药的增溶量减少;,某一组分吸附或结合表面活性剂分子,主药的增溶量减少;,某些组分也可扩大胶束体积而增加主药的增溶量。,抑菌剂或其他抗菌药物在表面活

28、性剂溶液中易被增溶而降低其活性,需增加用量才能达到原来相同的抑菌效果。,(二)表面活性剂溶液的化学稳定性,药物增溶后的稳定性可能与胶束表面性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的,pH,、离子强度等多种因素有关。,(三)表面活性剂的复配,1.,与中性无机盐的配伍,离子表面活性剂溶液中加入可溶性的中性无机盐,主要受反离子影响:反离子结合率和浓度越高,表面活性剂,CMC,就越低,从而增加了胶束数量,增加了烃类增溶质的增溶量,但却降低了极性药物的增溶量。,2.,有机添加剂,脂肪醇与表面活性剂分子形成混合胶束,烃核的体积增大,对碳氢化合物的增溶量增加;,极性有机物,如尿素、,N-,甲

29、基乙酰胺、乙二醇等均升高表面活性剂的临界胶束浓度。,弱碱性药物,则在偏碱性下有更多的增溶;,优选第七版药剂学第三章表面活性剂,本章考点1:HLB值和CMC的定义,(1)表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。,7)和55吐温(HLB14.,胶束增溶体系是热力学稳定体系,也是热力学平衡体系。,HLBab=(HLBaWa+HLBbWb)/(Wa+Wb),例1:已知Span-80 的HLB值4.,在产生稳定泡沫的情况下,加入一些HLB值为13的亲油性较强的表面活性剂,可使泡沫破坏。,(A型选择题)下列那种表面活性剂具有Krafft点 (),制剂中有多组分时,对主药的增溶效果取决于各组分与表面

30、活性剂的相互作用。,(3)阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂混合体系,一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难溶性药物在表面活性剂溶液中增溶,形成澄明溶液及提高浓度。,高级脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠)。,本章考点2:表面活性剂的应用,水溶性高分子吸附表面活性剂,减少溶液中游离表面活性剂分子数量,临界胶束浓度升高;,阳离子表面活性剂与含羧基的水溶性高分子生成不溶性复凝聚物,;,但在含有高分子的溶液中,一旦有胶束形成,其增溶效果却显著增加。,3.,水溶性高分子,(,1,)同系物混合体系,二个同系物等量混合体系的表面活性介于各自表面活性之间,而更趋于活性较高(即碳链更长)的组分,对,CMC,

31、较小组分有更大的影响。,(,2,)非离子型表面活性剂与离子型表面活性剂混合体系,两者更容易形成混合胶束,,CMC,介于两种表面活性剂,CMC,之间或低于其中任一表面活性剂的,CMC,。,对于阴离子型表面活性剂,-,聚氧乙烯型非离子表面活性剂体系,当聚氧乙烯数增加时,可能发生更强的协同作用,但电解质可使协同作用减弱。,4.,表面活性剂混合体系,(,3,)阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂混合体系,水溶液中,带有相反电荷的离子型表面活性剂的适当配伍可形成具有很高表面活性的分子复合物,对润湿、增溶、起泡、杀菌等均有增效作用。,如混合比例不当、混合方法不适,可导致溶解度很小的离子化合物从溶液中沉淀

32、二、表面活性剂的其他应用,乳化剂:,HLB=38,,可作为,W/O,型乳化剂;,HLB=816,,可作为,O/W,型乳化剂。,润湿剂:,HLB,=79,,可作为润湿剂。,起泡剂和消泡剂:起泡剂通常具有较强的亲水性和较高的,HLB,值。在产生稳定泡沫的情况下,加入一些,HLB,值为,13,的亲油性较强的表面活性剂,可使泡沫破坏。,去污剂:最适,HLB,值一般在,1316,,非离子表面活性剂去污最强,其次为阴离子表面活性剂。,消毒剂和杀菌剂:大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂,少数阴离子表面活性剂也有类似作用。,本章考点,1,:,HLB,值和,CMC,的定义,1,亲水亲油

33、平衡值(,HLB,值),(,1,)定义:表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(,HLB,)。,(,2,)表面活性剂的,HLB,值越高,其亲水性越强;,HLB,值越低,其亲油性越强。非离子型表面活性剂的,HLB,值具有加和性。,2,Critical micelle concentration(CMC),.Critical micelle concentration(CMC),:临界胶束浓度,表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。(,A,卷考题),P37,本章考点,2,:表面活性剂的应用,表面活性剂作为,W/O,型乳化剂的,HLB,值:,38,;

34、表面活性剂作为,O/W,型乳化剂的,HLB,值:,816,。,表面活性剂作为润湿剂的,HLB,值:,79,本章考点,3,:,HLB,值的计算,例,1,:已知,Span-80,的,HLB,值,4.3,,,Tween-80,的,HLB,值是,15,,两者等量混合后的,HLB,值为,(A ),A.9.65 B.19.3 C.4.3 D.15 E.12.6,例,2,:,45,司盘(,HLB,4.7,)和,55,吐温(,HLB,14.9,)组成的混合表面活性剂的,HLB,值是(,B,),A.5.155 B.10.31 C.6.873,D.20.62 E.14.9,本章考点,4,:,Krafft poi

35、nt,Krafft point,:即克拉夫特点,离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小,但随温度升高而逐渐增加,当到达某一特定温度时,溶解度急剧陡升,把该温度称为克拉夫特点。,P41,起昙和,cloud point:,(,1,),cloud point:,昙点,某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大,当达到某一温度时,其溶解度急剧下降,溶液出现浑浊或分层,但冷却后又恢复澄清。这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙,该转变温度称为昙点。,(,2,)产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂,从而引起表面活性剂溶解度急剧下降,出现浑浊或分层现象,当温度下降至昙点以下时,氢键又可重新形成。,本章考点,5,:,cloud point,阳离子表面活性剂的毒性一般较大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子和阴离子的表面活性剂还有较强的溶血作用,非离子表面活性剂的溶血作用比较轻微,其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。,本章考点,6,:,表面活性剂的毒性,

移动网页_全站_页脚广告1

关于我们      便捷服务       自信AI       AI导航        抽奖活动

©2010-2026 宁波自信网络信息技术有限公司  版权所有

客服电话:0574-28810668  投诉电话:18658249818

gongan.png浙公网安备33021202000488号   

icp.png浙ICP备2021020529号-1  |  浙B2-20240490  

关注我们 :微信公众号    抖音    微博    LOFTER 

客服