沈大医院传出神经系统药理.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,传出神经系统药理概论,传出神经系统的结构与功能,运动神经,骨骼肌,植物神经,交感和副交感神经（心肌、平滑肌、腺体等内脏器官）,传出神经系统的递质,递质,细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（,acetylcholine,Ach）,和去甲肾上腺素（,noradrenaline,NA）,沈阳最好的妇科医院）；,消除,：,Ach,乙酸+胆碱（胆碱酯酶）,NA,：,合成,：酪氨酸,经酪氨酸羟化酶,多巴,经多巴脱羧酶,多巴胺,经,-,羟化酶,NA ；,消除,：神经末梢再摄取 或 被代谢,传出神经系统药理概论,传出神经系统受体分类和分布,胆碱能受体,N,1,神经节,N,2,骨骼肌,M,1,眼睛、腺体,M,2,心脏,M,3,平滑肌、腺体,肾上腺素能受体,1,血管平滑肌,2,突触前膜,1,心脏,2,支气管,血管平滑肌,传出神经系统药理概论,传出神经按递质分类：,胆碱能神经,：神经末梢合成和释放的递质是,Ach，,包括：,交感、副交感节前纤维；,运动神经；,副交感节后纤维；,极少数交感节后纤维，如汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。,肾上腺素能神经,：神经末梢合成和释放的递质是,NA，,包括交感神经节后纤维。,沈阳最好的妇科医院 降低眼内压；调节痉挛。,腺体：分泌增加,临床应用,：,青光眼和虹膜炎抗胆碱脂酶药,新斯的明,（,Neostigmine,Prostigmine,）,作用机制,：,可逆性抑制胆碱酯酶（,ChE,），,使,Ach,大量堆积。,药理作用,：,产生,M,样和,N,样作用,对骨骼肌兴奋作用最强；其,原因,是：抑制,ChE,；,直接激动骨骼肌,N,2,；,促进运动神经末梢释放,Ach,新斯的明,临床应用,：,重症肌无力；腹胀气和尿潴留；阵发性室上性心动过速；非去极化型肌松药过量中毒。,不良反应,：,胆碱能危象,其它抗胆碱酯酶药：,毒扁豆碱、吡啶斯的明、酶抑宁、加兰他敏、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵和他克林。,有机磷酸酯类的毒理,毒性作用机制,：,与胆碱酯酶（,ChE,）结合，持续抑制,ChE,使体内,Ach,大量堆积，产生一系列,M,样和,N,样症状,中毒途径,:胃肠道、呼吸道、皮肤和粘膜。,有机磷酸酯类的毒理,急性毒性,：,轻症,M,样症状为主：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统。,中度中毒,M,样+,N,样症状；,N,样症状有肌束颤动等。,重度中毒,M,样+,N,样+,CNS,症状；,CNS,由兴奋到抑制直至昏迷。,慢性中毒：,主要症状有神经衰弱、腹胀、多汗等。,碘解磷定,ChE,复活剂,药理作用,：,1、使磷酰化,ChE,游离，恢复活性。,2、与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制,ChE,。,与,ChE,结合，减少有机磷酸酯与,ChE,结合。,该药,T,1/2,=1,小时，故应每小时反复给药。,氯磷定,作用与碘解磷定相似，但副作用较小。,有机磷酸酯类中毒的防治,预防：,加强管理,急性中毒解救,：,消除毒物,使用解毒药,及早、足量、反复使用阿托品,同时使用,ChE,复活剂,慢性中毒的治疗,胆碱受体阻断药,M,受体阻断药,胆碱受体阻断药,（,cholinoceptor,blocking drugs),能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用。,分类：,受体选择性不同分,：,M,1,、M,2,、M,3,、N,1,、N,2,胆碱受体阻断药；,用途不同分,：平滑肌解痛药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。,阿托品,（,Atropine）M,胆碱受体阻断药,作用机制,：,竞争性拮抗,Ach,对,M（M13）,受体的激动作用，大剂量也可阻断,N1,受体。,药理作用,：,抑制,腺体,分泌,对,眼睛,的作用：散瞳；眼内压升高；调节麻痹,松弛,平滑肌,阿托品,心血管,系统：加快心率；改善传导；扩张血管。,兴奋,中枢。,临床应用：,解除平滑肌痉挛；麻醉前给药；眼科；缓慢型心律失常；休克；,有机磷酸酯类中毒。,不良反应,:,山莨菪碱：,作用与阿托品相似，稍弱，对,胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高,，毒性低，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。,东莨菪碱,：,外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，其,特点是对中枢有较强的抑制作用,，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。,其它阿托品类生物碱,阿托品的合成代用品,合成扩瞳药：,后马托品,：适用于一般眼科检查。,M1,受体阻断药：,哌仑西平,：抑制胃酸分泌，用于治疗消化性溃疡。,胆碱受体阻断药,N,胆碱受体阻断药,N1,胆碱受体阻断药,：神经节阻断药；,N,2,胆碱受体阻断药：,骨骼肌松弛药：,除极化型肌松药,作用机制,：,与,N,2,受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。,特点,：,先有短暂的肌震颤；易产生快速耐受性；抗,ChE,药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；无神经节阻断作用；肌松作用有2个时相。,琥珀酰胆碱,（司可林，,Scoline,）,药理作用,：,松弛骨骼肌，作用维持5分钟,体内过程：,在体内主要被血浆假性,ChE,快速水解，新斯的明可抑制假性,ChE,而加强和延长司可林的作用。,临床应用,：,短时手术或插管。,不良反应,：,呼吸肌麻痹 肌梭损伤 高血钾 眼内压升高等。,沈阳最好的妇科医院 drugs）,能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。,分类,：,肾上腺素受体阻断药、,肾上腺素受体阻断药。,酚妥拉明,（,phentolamine,）（,短效类）,受体阻断药,作用机制,：,阻断,1,和,2,受体,药理作用,：,（1）舒张血管,阻断,受体和直接作用,（2）兴奋心脏,反射性兴奋和阻断突触前膜,2,受体,临床应用,：,（1）外周血管痉挛性疾病；（2）嗜洛细胞瘤的诊断和治疗；（3）休克；（4）心肌梗塞和心衰；（5）静滴,NA,外漏。,酚苄明,phenoxybenzamine,（,长效类）,受体阻断药,作用机制,：,阻断,受体,药理作用,：,舒张血管,作用强大持久,临床应用,：,（1）、外周血管痉挛性疾病,（2）、嗜洛细胞瘤的治疗,（3）、休克,1,受体阻断剂,哌唑嗪,2,受体阻断剂,育亨宾（萎必治）,受体阻断药,作用机制,：,阻断,受体,药理作用,：,（1）,阻断受体作用：,抑制心脏；反射性缩血管；收缩支气管抑制脂肪分解；抑制肾素释放。,（2）内在拟交感活性,（3）膜稳定作用,（4）其它：抑制血小板聚集，减少房水形成,受体阻断药,临床应用,：,1、心律失常,2、心绞痛,3、高血压,4、甲状腺功能亢进,5、青光眼,不良反应,：,1、胃肠道反应,2、急性心衰,3、诱发支气管哮喘,受体阻断药,1,A,类,1,B,类,2,A,类,2,B,类,3类,内在活性,-,+,-,+,1,阻断,+,+,+,+,+,2,阻断,+,+,-,-,+,阻断,+,代表药,普萘洛尔,吲哚洛尔,阿替洛尔,醋丁洛尔,拉贝洛尔,普萘洛尔,Propranolol,心得安 1,A,类,体内过程,：,个体差异大,药理作用,：,阻断,1,和,2,受体，没有内在拟交感活性,临床应用,：,心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进,阿替洛尔,和,美多洛尔,atenolol、metoprolol,2A,类,选择性阻断,1,受体，对,2,受体作用弱，对呼吸道平滑肌作用弱。,噻吗洛尔,（1,A,类）,timodol,噻吗心安,吲哚洛尔,（1,B,类）,pindolol,心得静,拉贝洛尔,（3类）,labetolol,