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注射用环磷腺苷葡胺...ppt

1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,全科室能量补充剂,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,万扶,注射用环磷腺苷葡胺,全科室能量补充剂,一、产品简介,二、产品特点,三、临床研究,目 录,产品简介,环磷腺苷葡胺是一种,新型的能量合剂、细胞激活剂,是,第二信,类药物。,它以葡甲胺为配基与环磷腺苷,(cAMP),相结合,既保存,cAMP,的基本特性,又增加,cAMP,的脂溶性,有较强的亲脂和亲水性,易透过细胞膜,使细胞内,cAMP,浓度增加,具有正性肌力及扩张心脑血管作用,改善细胞代

2、谢和能量代谢,临床上可以作为,全科室的能量补充剂,。,第一信使,第二信使,激素,环磷腺苷,环磷鸟苷,肌醇磷脂,钙离子等,存在于细胞外,与细胞表面受体结合并将受体激活和引起细胞内信号转导级联反应。,存在于细胞内,,将获得的信息增强,分化,整合,,通过,活化蛋白激酶,诱导一系列蛋白质磷酸化,,将信息,传递给效应器发挥特定的生理功能或药理效应。,结构式,:,化学名称:环磷腺苷葡胺,分子式:,C,10,H,12,N,5,O,6,P,C,7,H,17,NO,5,分子量:,524.42,HO,N,N,N,N,O,OH,O,O,P,O,H,3,C,NH,HO,H,HO,H,H,HO,H,OH,OH,葡甲胺对

3、磷酸二酯酶轻度抑制作用 增加了环磷腺苷活性。,配对以后解决了环磷腺苷“脂溶性差、不能透过细胞膜”的缺点,,在这里葡甲胺发挥了载体的作用。,环磷腺苷葡胺系将环磷腺苷和葡甲胺按照摩尔比,1,:,1,的比例配对而成。,简明处方资料,【,包 装,】,10ml玻璃瓶/支,10支/盒,100盒/箱,【,通用名称,】,盐酸甲氯芬酯分散片,【,商 品 名,】,赛每能,【,包装,】,钠钙玻璃药瓶,瓶内放置药用固体纸袋装硅胶干燥剂一袋。,36,片,/,瓶。,【,通用名称,】,注射用环磷腺苷葡胺,【,商 品 名,】,万扶,【,禁忌,】,对本品过敏者禁用,【,生产企业,】,湖南五洲通药业有限责任公司,【,规 格,】,

4、30mg,【,有 效 期,】24,个月,促进Ca2+内流,增强磷酸化,促进兴奋,收缩偶联,,提高心肌收缩力,,起到正性肌力作用,。,扩张外周血管,,减轻心脏前后负荷,增加心排血量,,改善心功能,,扩张支气管平滑肌。,降低心肌耗氧量,,营养心肌,,促进心肌细胞存活,增,加心肌细胞抗缺血、缺氧及抗损伤能力,。,修复受损的窦房结,P,细胞,改善窦房结及房室结的功,能及传导,,抗心律失常,。,对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着,重要的作用,,直接参与细胞代谢,补充能量,。,抑制血小板活性,防止血栓形成。,心脏,全身,对缺血缺氧心肌的能量补充,病理状态下对脑组织能量的补充,围手术期间对人体能量

5、的补充,心力衰竭、心肌炎、冠心病、心肌梗塞、心功能不全等,各种骨科、肝胆肠胃、烧伤、器官移植等大型手术,脑缺血、脑血栓及后遗症、脑血管意外、脑动脉硬化等,全科室新型能量补充、蛋白激酶激活剂:,休克状态下的能量补充和能量激活(休克及昏迷),糖尿病、肾病等各种慢性耗能性疾病,哮喘、老年慢性支气管炎,银屑病,临床应用科室,内科,心 内 科:心力衰竭、心肌炎、冠心病、心肌梗塞、心功能不全,神经内科:脑缺血、脑血栓及其后遗症、脑血管意外、脑动脉硬化,外科,神经外科:,外 科:骨科手术、肝胆肠胃手术、器官移植等其他大型手术,呼吸科,哮喘、急慢性支气管炎,肿瘤科,恶性肿瘤、急性白血病、放化疗前后,肾病科,急

6、慢性肾炎、肾功能衰竭,皮肤科,银屑病,应用于心内科,治疗心力衰竭,治疗病毒性心肌炎,治疗心律失常,治疗心肌梗塞,治疗冠心病,治疗心绞痛,治疗心功能不全,应用于心内科,治疗心力衰竭,一方面使心肌细胞正性肌力增强,改善心肌泵血功能,具有温和强心作用,,另一方面可减轻冠状动脉及周围血管阻力,增加冠状动脉血流,改善心脏缺血,同时减轻心脏前后负荷;,环磷腺苷还可以使心钠素,心房肽等心脏激素的作用增强,稳定心肌细胞膜、保护心肌细胞、降低肺动脉压、改善肺循环和呼吸困难。,应用于心内科,治疗心肌炎,环磷腺苷葡胺可推迟肾上腺素诱发心律失常的潜伏期,缩短心律失常持续时间等作用。因此在治疗病毒性心肌炎,抗心律失常方

7、面有较好疗效。,增强心肌收缩能力,改善泵血功能,扩张外周血管,增加心肌供氧量,1,2,药理,应用于心内科,治疗心律失常,环磷腺苷能改善窦房结及心室交界区功能,提高窦性心率或交界区逸搏心率、加快窦房及房室传导,使,24h,平均心率显著提高,,CSNRT,显著降低并能使心功能得到改善。,窦房结P细胞是一组自律细胞,是心脏的起搏点,可以自动地、有节律地产生搏动,产生电流,是心脏搏动的最高,“,司令部,”,。,小知识,应用于心内科,治疗冠心病,冠心病患者早期以舒张功能降低为主,而收缩功能一般表现正常。,环磷腺苷可促进,Ca,2+,内流,提高心肌细胞内,Ca,2+,浓度,可显著增加体外培养心肌细胞的搏动

8、强度和频率,使心肌收缩增强,同时,可促进肌浆网钙泵作用,泵回,Ca,2+,,使肌浆网中游离,Ca,2+,减少,加速心肌舒张,冠状动脉扩张。由于环磷腺苷可以降低血管平滑肌张力,故可扩张血管及冠状动脉,改善心肌供血及心脏前、后负荷,改善心功能。,应用于心内科,治疗心绞痛,心绞痛是指由于冠状动脉粥样硬化狭窄导致冠状动脉供血不足,心肌暂时缺血与缺氧所引起的以心前区疼痛为主要临床表现的一组综合征。治疗的关键是增加心肌供氧量,改善组织缺血缺氧。,扩张外周血管,增加心肌供氧量,促使心肌缺血时,ATP,的产生减轻酸中毒,1,2,3,可改善心肌缺血时的代谢障碍,增,强心肌细胞抗缺血缺氧及抗损伤能力。,药理,应用

9、于心内科,治疗心功能不全,环磷腺苷渗透进入细胞,直接增加细胞内,cAMP,的浓度,对血液平滑肌有舒张作用,扩张冠状动脉,增心肌供血,同时减轻心脏前后负荷。更重要的是环磷腺苷有正性肌力作用,增加心脏排血量、从而改善心肌功能。病人通过环磷腺苷治疗,无论在症状上,还是在血流动力学方而都有较大的改善。治疗过程中未发现副作用,是治疗心功能不全安全有效的药物。,应用于神经内科,治疗各种缺血性脑血管疾病,治疗脑梗死,治疗脑血栓,治疗脑缺血,治疗脑血管意外,应用于神经内科,治疗脑梗死,脑梗死由于脑动脉狭窄或堵塞致局部血流量减少或中断,引起该动脉供应的脑组织缺血缺氧,组织软化坏死。,脑缺氧时存在脑组织,cAMP

10、的代谢紊乱,缺氧时脑组织短暂的缺氧即可引起,ATP,的急骤减少,由于严重缺氧也可损害腺苷酸环化酶系统,使腺苷酸环化酶活性降低或受抑,细胞内,cAMP,水平下降。,直接补充体内cAMP,使脑血管扩张,改善缺血区的供血,1,2,3,增强蛋白同化作用,促进卵磷脂合成,促进大脑功能恢复,药理,应用于神经内科,治疗中枢神经系统的缺血再灌注,(I,R),损伤,作为最重要的胞内信使,环磷酸腺苷通过细胞信号传导,在体内多种生物化学反应包括创伤修复中起着重要作用。,环磷腺苷能模拟神经生长因子促进神,经生长、存活和分化的作用,使脑血管扩张,改善缺血区的供血,1,2,药理,应用于外科,外科围麻醉期应用环磷腺苷葡胺

11、易于透过细胞膜,经过复杂的生化过程促进,Ca,2+,内流,提高心肌细胞内的,Ca,2+,浓度,使平滑肌降低结合,Ca,2+,的能力,从而产生扩张周围血管作用,因此本组患者在应用环磷腺苷后产生血压下降趋势。由于心先安具有正性肌力作用,发挥强心和降低心脏前后负荷的效应,故同时降低冠状动脉阻力,增加心肌供血供氧,改善心肌代谢作用。,环磷腺苷有一定降压作用,同时保护和改善心肌代谢,其作用确切、副作用少,建议在围麻醉期有高血压或这心脑血管疾病的患者可以常规安全使用。,应用于肝胆科,治疗慢性淤胆型肝炎,慢性淤胆型肝炎突出的临床表现是肝内胆汁淤积,其黄疸持续时问较长且不易消退,常导致肝功能的进一步恶化。临

12、床采用环磷腺苷联合果糖二磷酸钠(,FDP,)治疗慢性淤胆型肝炎,发现在促进肝功能恢复的同时可显著促进黄疸的消退、消除或改善肝内胆汁淤积。,提高血浆和肝细胞内,cAMP,的含量,从而,提高胆汁流量,增加胆汁的排泄,促进肝细胞内,ATP,的合成改善肝细胞的缺氧与恢复其功能,1,2,药理,应用于肾病科,治疗慢性肾功能不全(,CRF,),cAMP,能调节细胞的多种功能活性,通过改善微循环、改变细胞膜的能力,改善缺血缺氧状态,在细胞内发挥调节物质代谢和生理机能的作用,通过对糖、脂肪、核酸、蛋白质的合成调节等代谢途径延缓慢性肾功能不全患者的肾损害进程,保护肾功能。,应用于皮肤科,治疗银屑病,银屑病是一种常

13、见的慢性炎症性皮肤病,中医称之为,“,白疙,”,、,“,松皮癣,”,。研究指出银屑病的皮损是由于血浆中或皮损处,cAMP,含量降低及,cGMP,含量升高所致的表皮细胞过度增殖及角化不全所致。,环磷腺苷并可直接增加细胞内cAMP浓度来起到良好的抗炎、抑制表皮细胞分化的作用,具有较强的抑制表皮细胞过度分裂和增殖的功能,使银屑病患者皮损处鳞屑明显减少或消退,皮损恢复正常,瘙痒明显减轻或消失。,安全性,引起过敏反应的症状:患者双足背出现红色皮疹伴瘙痒,呼吸困难,恶心、呕吐、皮肤出现荨麻疹等。,对本品任意一成分过敏者禁用,禁用氨茶碱同时给药。,01,使用前半个小时要注意观察,,,谨防过敏,02,控制滴速

14、度40-60滴/min,03,如何避免不良反应的发生?,用法用量,静脉推注:一次,90mg,,一日,1,次,加入,20-40ml25%,葡萄糖注射液稀释后静脉推注。,静脉滴注:一次,60-180mg,,一日,1,次,加入,250-500ml5%,葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。,产品特点,新一代细胞功能激活剂,调节细胞功能的第二信使类药物,有效改善细胞代谢和能量代谢,安全、有效的非洋地黄类强心苷,适应症广泛,可作为全科室用药,欧盟认证品种,序号,生产企业,1,海南通用同盟药业有限公司,2,山东绿叶制药股份有限公司,3,河北智同生物制药有限公司,4,山东北大高科华泰制药有限公司,5,瑞阳制药有限公司

15、6,上海复旦复华药业有限公司,7,无锡凯夫制药有限公司,8,江苏吴中医药集团有限公司苏州第六制药厂,9,湖南五洲通药业有限责任公司,10,江苏万邦生化医药股份有限公司,注射用环磷腺苷葡胺30mg生产厂家,注射用环磷腺苷葡胺,公司名称,质量层次,无锡凯夫制药有限公司,欧美认证,上海复旦复华药业有限公司,欧美认证,湖南五洲通药业有限责任公司,欧美认证,环磷腺苷葡胺治疗心力衰竭疗效观察,环磷腺苷葡胺具有促进细胞生长效应。一方面使心肌细胞正性肌力增强,改善心肌泵血功能,具有温和强心作用:另一方面可减轻冠状动脉及周围血管阻力,增加冠状动脉血流,改善心脏缺血,同时减轻心脏前后负荷,环磷腺苷葡胺还可以使心

16、纳素,心房肽等心脏激素的作用增强,稳定心肌细胞膜、保护心肌细胞、降低肺动脉压、改善肺循环和呼吸困难。,观察指标,A,组(,n=60,),B,组(,n=60,),治疗前,治疗后,治疗前,治疗后,LVEF(%),(,32,15,),%,(,36,10,),%,(,31,12,),%,(,52,0.16,),%,LVEDV(ml/m,2,),56.67,10.43,53.57,5.33,53.61,12.22,48.17,10.74,LVESVI(ml/m,2,),37.87,4.53,34.68,2.17,36.91,5.32,32.03,5.99,昆明市延安医院心内科,中国实用医学研究杂志,20

17、05,年第,4,卷第,1,期,两组心力衰竭患者心功能改善结果,2000,年,12,月,2004,年,12,月期间在我院住院的心力衰竭患者,120,例,随机分为治疗组和对照组。治疗组在对照组常规治疗的基础上加用环磷腺苷葡胺,180mg/d,。,两组临床症状改善率比较,改善率,环磷腺苷葡胺治疗小儿病毒性心肌炎疗效观察,环磷腺苷葡胺增加心肌收缩能力,改善泵血功能,扩张外周血管,减轻心脏前后负荷,降低冠脉阻力,增加心肌供氧量,推迟肾上腺素诱发心律失常的潜伏期,缩短心律失常持续时问等作用。因此在治疗病毒性心肌炎,抗心律失常方面有较好疗效。,哈尔滨市儿童医院,中华实用中西医杂志,2003,年第,16,卷第

18、7,期,我院住院患儿,76,例,随机将病人分为两组,治疗组,4O,例和对照组,36,例。两组病人均用维生索,C,静滴,口服辅酶,Q,、抗病毒治疗。治疗组加用环磷腺苷葡胺。,组别,例数,显效,有效,无效,总有效率(,%,),治疗组,40,32,6,2,95,对照组,36,19,9,8,77.8,两组疗效比较,环磷腺苷葡胺治疗缓慢性心律失常临床体会,环磷腺苷葡胺能改善窦房结及心室交界区功能,提高窦性心率或交界区逸搏心率、加快窦房及房室传导,使,24h,平均心率显著提高,,CSNRT,显著降低,临床治疗总有效率达,86.84,,并能使心功能得到改善,且无明显副作用。因此,我们认为环磷腺苷葡胺注射液

19、是一种有效治疗缓慢性心律失常,(,病态窦房结综台征和房室传导阻滞,),的药物,其作用确切、可靠,且连续用药过程中对重要脏器无损害,值得临床推广、使用。,黑龙江省医院,黑龙江医药,2001,年第,14,卷第,5,期,组别,例数,治疗效果(例数),显效率,(,%,),无效率,(,%,),总有效率,(,%,),显效,有效,无效,治疗组,38,13,20,5,34.21,13.16,86.84,对照组,22,1,4,17,2.63,77.27,22.73,两组治疗前后疗效比较,将,60,例患者随机分为两组,治疗组,38,例,对照组,22,例。治疗组给予环磷腺苷葡胺治疗,对照组给予维生素,C,和肌酐注射液。,治疗组与对照组临床症状体征改善程度比较,环磷腺苷葡胺治疗喘息型慢性支气管炎急性发作,30,例,环磷腺苷葡胺是目前应用于临床的新一代第二信使药物,可稳定细胞膜,抑制过敏介质的释放和减轻支气管粘膜的充血水肿,具有舒张支气管平滑肌的作用,同时还能增强气道的纤毛清除功能,从而有利于修正喘息型慢性支气管炎急性发作期病理生理过程。,重庆医学,2003,年第,32,卷第,2,期,选择喘息型慢性支气管炎急性发作患者,60,例,随机分为治疗组和对照组各,30,例。治疗组在对照组常规治疗基础上加用环磷腺苷葡胺,贵阳省人民医院,Thank You!,

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