外周神经系统用药wk..ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,*,*,职业教育现代宠物技术教学资源库,外周神经系统用药,外周神经系统解剖学,外周神经系统用药,外周神经系统的药物就是作用于传入、传出 神经系统的药物。使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。,分类：,作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药）,作用于传出神经系统的药物（拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药）,局部麻醉药简称局麻药，是指能选择性、可逆性、暂时性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部组 织痛觉暂时丧失的药物。,这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。各种感觉先后消失顺序是：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。感觉的恢复则以相反顺序进行。,第一节 局部麻醉药,一、局部麻醉药作用机理,1,、安静状态：神经冲动的产生 和传导有赖于神经 细胞膜对离子通透 性的一系列变化。在没有冲动的时候，钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合，阻止钠离子内流。,2,、疼痛的产生：当神经受到刺激 兴奋时，钙离子离开 结合点，钠离子通道 开放，钠离子大量内 流，钠离子带有正电，产生动作电位，使电 位升高，从而产生神 经冲动与传导。,3,、局部麻醉药的作用：,局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经细 胞膜上的钙离子结合点。,当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点，因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生,(,即 膜稳定作用,),，神经传导受阻，产生局部麻醉作 用。,局部麻醉的方法,1,、表面麻醉,2,、浸润麻醉,3,、传导麻醉,4,、硬膜外腔麻醉,5,、封闭疗法,常用局麻药,（一）普鲁卡因,为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。亲脂性低，不适用于表面麻醉。,用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法。,本品毒性小，安全范围大。,【,应用注意,】,不宜与磺胺类药物配伍用；碱类、氧化剂易使本品分解，配合使用。,用量过大可造成呼吸麻痹等毒性反应。,肾上腺素可延长麻醉时间。,（二）盐酸利多卡因,与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强。,全能麻醉药，,剂量过大或静脉注射时可引起毒性反应。,表面麻醉时，须严格控制剂量，防止中毒；弥散性广，一般不作腰麻。,本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部 血管扩张作用，能透过血脑屏障和胎盘。,无过敏反应。,（三）丁卡因,长效局麻药，作用快、强、持久。,脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻醉；也可 用于传导麻醉、硬膜外麻醉；毒性较大，不用于浸 润麻醉。本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大,2,4,倍。,传出神经系统药理概述,一、传出神经分类,传出神经分类模式图,Ach:,乙酰胆碱,NA:,去甲肾腺素,传出神经突触的超微结构与化学传递,1,、传出神经突触的超微结构 突触,系指神经元之间或神经 元与效应细胞之间的功能接 触点。是信息传递的特殊结 构。化学传递,大多数突触信息的传递 是通过神经递质介导，称为 化学传递。,突触微细结构,（,1,）突触前膜：递质（,2,）突触间隙：水解酶,（,3,）突触后膜：受体,二、传出神经系统的递质,递质是从神经末梢释放的一种化学传递物称为递质,.,递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应,或被酶所灭活。,传出神经按递质分类两类：,胆碱能神经：神经末梢释放的递质是,Ach,肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是,NA,三、传出神经系统递质合成与代谢,Ach,：,合成：胆碱乙酰化酶,乙酰辅酶,A+,胆碱,Ach,消除：胆碱酯酶,Ach,乙酸,+,胆碱,NA,：,合成：羟化酶 脱羧酶,羟化酶,酪氨酸,多巴多巴胺,NA,消除：神经末梢再摄取,四、传出神经系统的受体,受体的分类,1.,胆碱受体,:,能选择性地与,ACh,结合的受体。,分为二类：,M,受体,:,对毒蕈碱（,muscarine,）敏感。,目前公认的 亚型有：,M,1,、,M,2,、,M,3,受体。,N,受体,:,对烟碱（,nicotine,）敏感。,N,1,受体,位于神经节，,N,2,受体,位于骨骼肌,。,2.,肾上腺素受体,:,能选择性地与,NA,或,Adr,结合的受体。分二大类：,受体,2,受体,1,受体,受体,1,受体,2,受体,传出神经所支配的效应器上受体分布与效应,六、传出神经系统药物的基本作用及分类,作用于传出神经的药物其基本作用是直接作用受 体或通过影响神经递质的代谢分解过程而产生兴奋 或抑制效应。,拟胆碱药：胆碱受体激动剂、抗胆碱酯酶药,抗胆碱药：胆碱受体拮抗剂,拟肾上腺素药,抗肾上腺素药,（二）传出神经系统药物分类,1,拟似药,拟胆碱药和拟肾上腺素药,2,拮抗药,抗胆碱药和抗肾上腺素药,(,拟似药 拮抗药,1,、胆碱受体激动药,1,、胆碱受体阻断药,(1)M,N,受体激动药,:,卡巴胆碱,(1)M,受体阻断药,(2)M,受体激动药,:,毛果芸香碱,非选性,M,受体阻断药,:,阿托品,(3)N,受体激动药,:,烟碱 ,M,1,受体阻断药,:,哌仑西平,M,2,受体阻断药,:,拉碘胺,2,、抗,AchE,药,:,新斯的明,2,、,AchE,复活药,:,解磷定,3,、肾上腺受体激动药,3,、肾上腺受体阻断药,(1),受体激动药,(1),受体阻断药,1,2,受体激动药,:,去甲肾上腺素,1,2,受体阻断药,:,酚妥拉明,1,受体激动药,:,去氧肾上腺素 ,1,受体阻断药,:,哌唑嗪,(2),、,受体激动药,:,肾上腺素,2,受体阻断药,:,育亨宾,(3),受体激动药,(2),受体阻断药,1,、,2,受体激动药,:,异丙肾上腺素,1,、,2,受体阻断药,:,普萘洛尔,1,受体激动药,:,多巴酚丁胺 ,1,受体阻断药：阿替洛尔,2,受体激动药,:,沙丁胺醇,2,受体阻断药,:,布他沙明,(3),1,、2,、,1,、,2,受体阻,断药,:,拉贝洛,（一）拟胆碱药,毛果芸香碱,(,匹鲁卡品,),胆碱受体激动药,为从毛果芸香属植物中提取的生物碱，现 已能人工合成,药理作用：,选择性激动,M,受体，产生,M,样作用，尤其对眼和腺体的 作用明显。,临床应用：,（,1,）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛，可用于治疗 青光眼和虹膜炎。,（,2,）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加。,新斯的明,胆碱酯酶抑制药 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。,可逆性抑制,AChE,，间接拟,ACh,作用（,N,M,样作用）,对,GI,、膀胱 平滑肌作用较强，对 骨骼肌兴奋作用最强。,药理作用：,抑制胆碱酯酶活性，发挥拟胆碱作用，即可兴奋,M,和,N,受体。,（,1,）兴奋骨骼肌,（,2,）对胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较强，对腺体、眼、心血 管及支气管平滑肌作用较弱。,临床应用 主要用于重症肌无力。,（二）抗胆碱药,抗胆碱药又称胆碱受体阻断药。,作用于节后胆碱能神经支配的效应细胞，阻断节后 胆碱能神经兴奋的效应。依据抗胆碱药对,M,受体或,N,受体 作用的选择性及临床主要应用，将抗胆碱药分为：,M,胆碱受体阻断药：阿托品、东莨菪碱,;,N2,胆碱受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱。,含阿托品类生物碱的主要植物,1,、阿托品,M,受体拮抗药 阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等 提得的生物碱，现已能人工合成。,竞争性阻断,M,胆碱受体，超剂量也可阻断,N 1,胆碱受体,临床应用,平滑肌：松弛内脏平滑肌。,腺体：抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺敏感。,眼：松弛括约肌，使瞳孔扩大，眼内压增大。,常用于各种内脏绞痛，严重盗汗及流涎，止吐，,解除迷走神经对心脏的抑制，,有机磷中毒。,其它阿托品类生物碱,山茛菪碱,M,受体阻断作用较弱、主要用于抗休克,比阿托品有很多优势,1.,扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的,1/201/10,。,2.,解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。,东茛菪碱,外周作用与阿托品类似,中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用,主要用于麻醉前给药、有机磷酸酯中毒的解救骨骼肌松弛药,N 2,受体拮抗药,N 2,胆碱受体阻断药，主要作用于神经肌 肉接头，可与后膜,N 2,受体结合，产生神经肌 肉传导阻断，骨骼肌松弛。包括：琥珀胆碱、筒箭毒碱,应用：保定、麻醉辅助药,第四节 肾上腺素受体激动药,拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药。这类药物能与肾上腺素 受体结合，并激动受体，产生与肾上腺素相似的药理作用。,1.,儿茶酚胺,属儿茶酚胺的药物有：,肾上腺素,、去甲上腺素、异丙肾上腺素、,多巴胺,。,2.,非儿茶酚胺,间羟胺、麻黄碱、甲氧明、去氧肾上腺素,(,新福林）。,拟肾上腺素药依据对不同肾上腺素受 体选择性可分为：,a,b,受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱a,受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺,b,受体激动药：异丙基肾上腺素、克伦特罗、沙丁胺醇,肾上腺素,激动所有的肾上腺素受体（肾上腺素 对,受体作用强于,受体。）,兴奋心脏（,b1,）（快速强心作用）,血管,:,皮肤粘膜血管（,a1),内脏血管（,a 1,，,b2),骨骼肌血管（,b 2,）,血压,支气管平滑肌舒张（,b2),代谢：血糖（,b2),作用特点：作用强大、迅速暂短,心脏骤停,过敏性休克,支气管哮喘急性发作,局部应用：延长局麻药 作用时间（与普鲁卡因 等局麻药配伍）,常用药物规格、用法用量,规格：,1ml:1mg,0.1mg:0.1ml,用法用量：,用生理盐水稀释,10,倍皮下或静脉注射：,犬,0.1-0.5ml,猫,0.1-0.2 ml,心内注射：,0.250.5mg/,次，用生理盐水稀释,10,倍。,皮下注射吸收较慢，维持,1h,；肌肉注射吸收较快，维持,1030min,。,麻黄碱（,、,）,是从麻黄科植物木贼麻黄的干燥草茎中提取的一种生物碱。可 人工合成，药用其左旋体或消旋体。是冰毒的原料。,直接激动,a,，,b,肾上腺素受体 促进肾上腺素能神经释放,NE,兴奋心脏（,b 1,作用，但整体作用不明显）,血压 （,a,作用）,松弛支气管平滑肌,中枢兴奋,作用特点：可以内服，对支气管 平滑肌的松弛作用较强而持久。反复应用易产生快速耐受性,.,不良反应,:,主要为中枢兴奋,应用：,外用于充血性鼻塞,预防支气管哮喘,多巴胺,(,激动,1,、,1,及,DA,受体,),DA,为,NA,的前体物，药用为人工合成品。,临床应用,治疗各种休克和急性肾功能衰竭及心功能不全,作用时间短，需静脉连续滴注给药，剂量视使用目的而定。,1,。小剂量多巴胺（,1,5 ug/kg/min),，仅是单纯,beta,受体及多巴胺受体兴奋作用，主要作用在于：扩张周围血管，加强心肌收缩，降低外周血管阻力，其作用结果是，心排血量增加，尿量得以增加，血压轻度改善。,2,。中剂量多巴胺（,5,15 ug/kg/min,）是,alpha-,和,beta-,受体兴奋作用兼有，心肌收缩作用加强，外周血管收缩作用明显，血压得以升高，,但尿量不见明显增加,3,。大剂量多巴胺（,20 ug/kg/min,）只有,alpha-,受体兴奋作用，如同间羟胺一样，主要作用只是外周血管收缩，血压得以明显增高，但外周血管阻力也同时显著增高，肾脏血流无增加，尿量未能改善，甚至减少，或无尿用药前必需补足血容量,。,一旦获得理想反应时，滴速即维持在保持效果的最低水平上。,常用药物规格、用法用量,规格,:,2ml,：,20mg 0.1ml,：,1mg,用法用量,:,0.2mg,kg,，以每分钟,10-,15,滴的滴速滴注，稀释倍数？可根据血压情况进行调整。,10kg,犬,总量,2mg,即,0.2ml2000,ug,10 ug/kg/min,需要滴注,200,分钟,按每分钟,10,滴 计算（,1ml=20,滴）每分钟,0.5ml,稀释液的量为,100ml,得出,1,千克犬可以用,0.1ml,多巴胺,10-20ml,稀释液,第五节 肾上腺素受体阻断药,又称为抗肾上腺素药，,肾上腺素受体拮抗药,1,、,2,受体阻断药,酚妥拉明：,抗高血压药,普萘洛尔,(,心得安）：,心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。,受体阻断药,1,受体阻断药,哌唑嗪，为降压药,2,受体阻断药,育亨宾，为科研工具药,普萘洛尔,(,心得安）,特点：,1.,口服吸收快而完全，吸收率大于,90%,，,13h,血浓达高峰，,t,1/2,为,25h,。,2.,首关消除强，,6070%,；生物利用度低，,仅为,30%,。,3.,蛋白结合率大于,90%,。易通过血脑屏障和胎盘。,保护药,对皮肤和黏膜部位的神经感受器有机械性的保护性作用的一类药物。,收敛药、黏浆药、吸附药、润滑药,收敛药,沉淀蛋白质，形成保护膜。,鞣酸、鞣酸蛋白、明矾等。,吸附药,吸附作用和机械性保护作用。,药用炭、白陶土、滑石粉等。,润滑药,润滑和保护皮肤与黏膜,植物油、动物油、矿物油、合成的润滑（,PEG,）药等。,刺激药,加强局部血液循环，改善局部营养，促进炎性产物吸收，有利病变组织痊愈。,松节油、氨水等。,