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1、单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,单击此处编辑母版标题样式,龙灯瑞迪制药有限公司,龙灯瑞迪制药有限公司,龙灯瑞迪公司是一家致力于人类健康,为人类提供健康解决方案的制药公司,我们通过不断努力生产创新的经济药物,以满足患者及其家庭的健康需求,印度瑞迪博士制药概况,印度第,1,大制药公司,全球,60,多个,国家有分支机构,业务领域覆盖:基础研究,成品制剂,原料药,生物工艺学和诊断设备的完全整合,位于印度与美国的产品研发机构,第一家纽约交易所挂牌的亚洲非日本制药企业,资本总额,S$17,亿,研发费用,总收入的,11%,立加利仙,高尿酸血症与痛风,的最佳选择,血尿酸浓度,正常血尿酸浓度,男性,1

2、50350,mol/L(2.56mg/dl),女性,100300,mol/L(1.75mg/dl),高尿酸血症,男性,420,mol/L(7mg/dl),女性,360,mol/L(6mg/dl),无症状高尿酸血症合并心血管疾病诊治建议中国专家共识,痛风,尿酸盐在组织中沉积导致的临床综合征,关节急性炎症反应,软组织(如软骨)无炎症反应,尿酸:嘌呤核苷酸的分解代谢产物,人体尿酸的来源:,外源性20%:富含嘌呤或核蛋白的食物,内源性80%:氨基酸、核苷酸等代谢产物,尿酸的排泄,外源性尿酸,肾脏排泄600mg/日,内源性尿酸,80%,20%,每天产生750mg,尿酸池(1200mg),肠内分解200m

3、g/日,进入尿酸池,60%参与代谢,(每天排泄约5001000mg),2/3,1/3,肾脏对尿酸的排泄,痛风的发病机制,血尿酸急剧波动,血尿酸突然:尿酸结晶在滑液中沉淀尿酸盐;,血尿酸突然:痛风石溶解,释放出不溶性,针状结晶,尿酸盐结晶趋化白细胞,吞噬后释放炎性因子和水解酶炎症急性发作。,治疗的目标和原则,治疗急性痛风性关节炎,纠正高尿酸血症,治疗慢性并发症,治疗急性痛风性关节炎,秋水仙碱:越来越少用,治疗剂量接近胃肠反应剂量,0.5mg/2小时,总量8mg,18小时左右起效,骨髓抑制、肝、肾、神经系统损伤,NSAIDs:起效快,有一定副作用,皮质激素:越来越常用,强的松30-50mg/d,5

4、7天递减完;肌注长效激素;关节腔注射,治疗急性痛风性关节炎注意,症状未完全缓解前毋使用改变血尿酸药物,延缓关节炎时间,引起新的发作,纠正高尿酸血症,减少生成,促进排泄,减少生成,很多方面可使尿酸生成增加,但可逆转的主要包括:,高嘌呤食物(动物内脏,海产品,蘑菇等),食物对血尿酸的贡献1.0mg/,d,l,肥胖,酒精,减少生成的药物,别嘌呤醇及其代谢产物(氧嘌呤醇),次黄嘌呤,黄嘌呤,尿酸,血尿酸,尿尿酸,黄嘌呤氧化酶,抑制,别嘌呤醇副作用,过敏性皮炎,重者发生剥脱性皮炎,,肝功能损害,急性肝细胞坏死,上消化道出血,骨髓抑制:粒细胞减少、血小板降低,不能与硫嘌呤、硫唑嘌呤合用,防止抗癌药浓度升

5、高,别嘌呤醇副作用,与氨苄青霉素合用皮疹发生率明显增高,如出现皮疹等过敏反应,应立即停药,长期使用会引起黄嘌呤肾病或结石形成,明显增加6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤及环磷酰胺等细胞抑制剂的毒性,立加利仙,有效成分,为,苯溴马隆,通过减少肾小管对尿酸的重吸收来降低血清尿酸水平,在治疗慢性痛风和高尿酸血症方面疗效卓越,立加利仙的作用机制,尿酸,肾小球,S1,S2,S3,肾小球滤过,抑制重吸收,排泄,抑制重吸收,分泌,立加利仙的作用机制是抑制近曲肾小管细胞顶侧刷状缘尿酸转运蛋白,(1),,即抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度,因此,立加利仙是强效的促进尿酸排泄药,立加利仙的药代动力学特点明显优于

6、别嘌呤醇,立加利仙,别嘌呤醇,作用机理,促进尿酸排泄,抑制尿酸生成,起效时间,快,,4,小时,慢,肝损害,无,有,干扰嘌呤代谢,无,有,服用方法,一天一次,一天三次,适用患者,90%,10%,立加利仙:降尿酸程度和速度均明显优于别嘌呤醇,Lee.1977,P20ml/min),的患者也可以使用,抑制肾脏对尿酸的,重吸收,不干扰嘌呤代谢过程,安全,不良反应少,针对病因治疗,可以满足大部分患者降尿酸治疗,半衰期,12-13,小时,一天一次,方便,依从性高,能对抗利尿剂所致,的高尿酸血症而不,影响其利尿效果,可以合并用药,用药方便,不用考虑还要或剂量调整,有效血药浓度可,维持,24-48,小时,针对治疗后血尿酸稳定的,患者可以隔天服用,长期服用降低费用,立加利仙的注意事项,治疗期间应饮用较大液体量,(1.5L),及将尿液,PH,值维持在,6.56.8,之间,能减少尿路尿酸盐沉积的危险,不适用于重度肾功能不全,(,Ccr,20ml/min),的患者,可增强苯丙酮香豆素、双香豆素乙酯等的抗凝效应,与上述药物同用时,应注意其毒副反应的发生,立加利仙的处方资料,铝塑包装 50,mg,10 Tab/,盒,推荐剂量,50,mg,Qd,治疗期间每日饮用液体量不得少于,1.52,升,谢谢,

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