第六节 解热镇痛抗炎药10[1].26.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第六节 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药，简称解热镇痛药，是一类具有解热、镇痛作用，大多数（对乙酰氨基酚除外）还具有抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制，即抑制前列腺素合成酶（环氧酶,COX,），使体内前列腺素（,PG,）的生物合成减少。,1.,掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制,2.,掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应,3.,了解其他常用药的特点,学习目标,一、药物分类,（一）非选择性环氧酶抑制药,按化学结构不同可分为四类：,1,、水杨酸类：阿司匹林等,2,、苯胺类：对乙酰氨基酚等,3,、吡唑酮类：羟基保泰松等,4,、其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、,双氯芬酸等,（二）选择性环氧酶,-2,抑制药,塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等,二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制,前列腺素（,PG,）,生物合成,抑制,前列腺素合成酶,（环氧酶,COX,）,减,少,不良反应,抑制环氧酶,-2,治疗作用,抑制环氧酶,-1,产生,产生,（一）解热作用,作用机制：抑制体温调节中枢,PG,合成酶,降温特点：能使发热病人体温下降或恢复正常，,但对正常人体温几无影响。,药 物,作用机制,降温特点,临床意义,阿司匹林,抑制体温调节中枢,PG,合成酶,发热的体温降到正常,用于发热,氯丙嗪,抑制体温调节中枢,发热或正常体温降至正常以下（配合物理降温）,用于人工冬眠,阿司匹林与氯丙嗪对体温作用的比较,磷脂,不饱和脂肪酸,PG,温度调节细胞,发热,细菌,毒素,中性,粒细胞,内热原,解热镇药痛,PG,合成酶,抑制,体温降低,下丘脑体温调节中枢,解热作用机制演示,（二）镇痛作用,作用机制：抑制外周炎症部位,PG,合成酶,作用特点：对慢性、中度钝痛效果好，,对创伤性剧痛及内脏绞痛无效,阿司匹林与哌替啶镇痛特点比较表,药物,作用特点,镇痛作用机制和部位,成瘾性,阿司匹林,慢性、中度钝痛效果好,创伤性剧痛及内脏绞痛无效,抑制,PG,合成酶,镇痛作用部位在外周炎症部位,无,哌替啶,对急性锐痛及慢性钝痛,均有效,激动阿片受体,镇痛作用部位在中枢,有,局部产生和释放,解热镇痛药,组织损伤或发炎,致痛化学物质,（,PG,等）,疼痛,抑制,PG,合成,减,轻,或,消,失,镇痛作用机制演示,（三）抗炎抗风湿作用,特点：只缓解症状，不能根治,免疫反应,致炎化学物质,（,PG,等）,局部产生和释放,红肿热痛,解热镇痛药,抑制,PG,合成,炎,症,缓,解,抗炎抗风湿作用机制演示,【,作用和用途,】,1.,解热镇痛及抗炎抗风湿作用：,1,）有较强的解热作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂，用于感冒发热。,三、常见解热镇痛抗炎药,阿司匹林（,aspirin,）,2,）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛,3,）大剂量（每日,3,4g,）有较强的抗炎抗风湿作用。,适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性,风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风,湿性关节炎对症治疗的首选药。,风湿性和类风湿性关节炎,2.,抑制血栓形成,小剂量：阿司匹林即能抑制,PG,合成酶（环氧酶），显著,减少血小板中,TXA2,的生成而防止血小板聚集,及血栓形成。,大剂量：阿司匹林能抑制血管壁中,PG,合成酶，减少,PGI2,合成，,PGI2,是,TXA2,的生理对抗剂，其合成减少,可能促进血栓形成。,临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成，,以预防心肌梗死和脑血栓形成。,【,不良反应及注意事项,】,1,、胃肠道反应,1,）饭后服药,2,）同服抗酸药,3,）用肠溶制剂,2,、凝血障碍,1,）维生素可以预防。,2,）用药期间应注意查血。,3,）严重肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。,4,）如需手术者，术前,1,周应停用阿司匹林。,3,、过敏反应：,荨麻疹、血管神经性水肿、“阿司匹林哮喘”。,1,）用药前询问用药过敏史,2,）有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。,3,）出现“阿司匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮,质激素和抗组胺药治疗。,4,、水杨酸反应,1,）立即停药,2,）静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄,3,）给予对症治疗。,5,、瑞夷综合征,病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。,其他解热镇痛抗炎药比较表,药 物,作用和用途,不良反应,对乙酰氨基酚,(acetaminophen,扑热息痛,),有良好的解热、镇痛作用，几无抗炎抗风湿作用。优点是胃肠刺激小，当患者有溃疡病或少年儿童病毒感染时，是取代阿司匹林的最佳药物。,治疗量不良反应很少，胃肠刺激较轻，偶见过敏反应。过量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害。,吲哚美辛,(,indomethacin,消炎痛,),作用比阿司匹林强，但不良反应多，不作为首选，用于治疗风湿性疾病，急性痛风和癌症发热。,不良反应多且较重,有胃肠反应、中枢神经症状、血小板及白细胞减少、过敏反应及肝、肾损害。,布洛芬（,ibuprofen异丁苯丙酸）,作用与阿司匹林相当，用于各种急性疼痛，也用于慢性风湿性疾病和骨关节炎等。,胃肠反应较阿司匹林轻，皮疹、哮喘、氨基转移酶升高和肾功能损害,.,哮喘史和对,Asp,过敏者禁用,.,双氯芬酸（,diclofenac,）,抗炎作用较好，具解热镇痛作用，用于风湿性关节炎和类风湿性关节炎。,不良反应小，偶可致肝功能异常和白细胞减少。,塞来昔康,（,celecoxib,）,选择性,COX-2,抑制药，抗炎、镇痛和解热作用。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，手术后疼痛、牙痛、痛经。,胃肠道不良反应、出血和消化性溃疡发生率低。,三、解热镇痛抗炎药的使用原则,1,发热是机体的一种防御反应同时热型也是诊断疾病 的重要依据，故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。连续用药,3,天仍不退热者，应进一步寻找病因。此外，解热仅为对症治疗，应注意配合病因治疗。,2,严格按医嘱用药，小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱，要告诫病人多饮水。解热时疗程不宜超过一周。,3.,用于镇痛时宜小量多次给药，服用,5,日仍不见症状缓解或消失，不应加大剂量，而应进一步查找致痛原因。,4,、有过敏史者，不宜再用同类其他解热镇痛药，本类药物中大多数之间有交叉过敏反应。,四、解热镇痛抗炎药的复方制剂,解热镇痛抗炎药常与同类药物、咖啡因（可收缩脑小动脉，增强解热镇痛药治疗头痛的作用）、巴比妥类（对抗咖啡因引起的失眠）、抗组胺药（苯海拉明，以收缩鼻黏膜血管，缓解鼻塞流涕）等配伍制成复方制剂，以提高疗效和减少不良反应。,常用制剂,解热镇痛抗炎药的复方制剂表,复方阿司匹林片,去痛片,白加黑,（白片）,白加黑,（黑片）,安痛定注射液,2ml/,支,阿司匹林,0.2268,非那西丁,0.162,0.15,扑热息痛,0.325,0.325,氨基比林,0.1,氨替比林,0.15,0.04,咖啡因,0.035,0.05,右美沙芬,0.015,0.015,苯巴比妥,0.015,0.015,苯海拉明,0.025,伪麻黄碱,0.03,0.03,前列腺素（,PG,）,生物合成,抑制,前列腺素合成酶,（环氧酶,COX,）,减,少,1,解热作用,2,镇痛作用,3,抗炎抗风湿作用,归纳总结,阿司匹林的作用、用途和不良反应,作 用,用 途,不良反应,1.,解热镇痛及抗炎,抗风湿作用,用于感冒发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛；适用于急性风湿热和类风湿性关节炎，目前仍为风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。,1.,胃肠道反应,2.,凝血障碍,3.,过敏反应,4.,水杨酸反应,5.,瑞夷综合征,2.,防止血栓形成,预防心肌梗死和脑血栓形成；治疗缺血性心脏病,一、填空题,1,、阿司匹林的不良反应有、,、和。,2,、解热镇痛抗炎药作用机制是抑制,，,使体内,合成减少。,胃肠道反应,瑞夷综合征,凝血障碍,过敏反应,水杨酸反应,PG,PG,合成酶,(COX),目标检测,二、单项选择题,1.,下列哪些药物几乎无抗炎作用（）,A,阿司匹林,B,吲哚美辛,C,吲哚美辛,D,对乙酰氨基酚,E,布洛芬,2.,阿司匹林的解热作用机制是（）,A,直接抑制体温调节中枢,B,刺激下丘脑,PG,合成和释放,C,抑制下丘脑,PG,合成和释放,D,抑制外周,PG,合成,E,促进外周,PG,合成,3.,阿司匹林的镇痛作用原理是（）,A,直接抑制感觉神经末稍,B,促进外周,PG,的合成,C,抑制外周,PG,的合成,D,抑制痛觉中枢,E,激活中枢的阿片受体D,C,C,4.,解热镇痛药的解热特点是（）,A,使发热病人的体温降至正常水平以下,B,使正常人体温度降至正常水平降水以下,C,配合物理降温，使体温降至正常水平以下,D,使发热病人的体温降至正常水平,E,对细菌感染所致的发热效果最好,5.,阿司匹林不宜用于（）,A,预防血栓形成,B,治疗风湿热,C,治疗类风湿性关节炎,D,治疗胃肠绞痛,E,治疗慢性钝痛,D,D,6.,阿司匹林抑制血栓形成的机制是（）,A,直接抑制血小板凝集,B,激活纤溶酶，迅速溶解血栓,C,对抗维生素,K,，抑制凝血因子的形成,D,抑制前列腺素合成酶（,COX,），减少,TXA2,生成,E,以上皆否,7.,发热伴溃疡患者宜选用的解热镇痛药物是（）,A,吲哚美辛,B,阿司匹林,C,双氯芬酸,D,布洛芬,E,对乙酰氨基酚,8.,类风湿性关节炎的首选药是（）,A,扑热息痛,B,阿司匹林,C,吲哚美辛,D,布洛芬,E,双氯芬酸,D,E,B,三、,简答题,1,解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同？,2,阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量,而不用大剂量？,3,试述阿司匹林的作用、临床应用、不良反应,及防治措施。,谢 谢！,