第九章 抗心绞痛药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第九章 抗心绞痛药,1,学习要求,掌握,硝酸酯类药理作用及作用机制,掌握,受体阻断药药理作用及临床应用,掌握,钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及临床应用,熟悉硝酸甘油的药动学特点,2,心绞痛,是由各种原因引起的,暂时性心肌缺血,所导致的心前区剧痛症候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。,3,冠脉供血不足,心肌耗氧增加,心肌缺血缺氧,无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组,胺、,K,+,等聚积，刺激神经末梢,心绞痛,冠脉痉挛,冠脉粥样硬化或血栓,心室壁张力,心肌收缩力,心率,4,扩张冠脉,耗氧量,心率,心室壁张力,心肌收缩力供,需,钙通道阻滞药,受体阻断药,硝酸酯类,5,常用药物分类,（一）,硝酸酯类,(nitrate esters),（二）,受体阻断药,（三）,钙通道阻滞药,6,硝酸甘油,（,nitroglycerin,）,硝酸异山梨酯,（,isosorbide,dinitrate,）,单硝酸异山梨酯,（,isosorbide,mononitrate,）,戊四硝酯,（,pentaerithrityl,tetranitrate,）,1,2,3,4,第一节 硝酸酯类,7,硝酸甘油,（,nitroglycerin,）,8,【,药动学,】,首过消除,舌下含服,23min,起效，血浆半衰期为,14min,9,【,药理学松弛血管平滑肌,静脉,动脉,冠状动脉,10,舒张静脉血管，降低心脏前负荷,舒张动脉血管，降低心脏后负荷,心室容积缩小,心室壁张力下降,耗氧量下降,血压下降,心率加快,（,1,）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量,11,心外膜,心内膜,非缺血区,缺血区,给硝酸甘油,输送血管扩张,侧支循环开放,缺血区供血,增加,（,2,）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注,12,硝酸酯类扩张血管,作用机制,13,松弛血管机制,Ca,2+,MLCK,-,MLCK,P,血管平滑肌舒张,NO,cGMP,依赖的,PK,GC,cGMP,硝酸酯,类药物,MLCK,：肌球蛋白轻链激酶,14,卧位型,变异型,中间综合征,（急性冠状动脉功能不全）,梗死后心绞痛,【,临床应用,】,心绞痛,急性心肌梗死,慢性心力衰竭,手术过程控制血压,其它,15,【,不良反应及注意事项,】,不良反应轻，主要与舒张血管有关,搏动性头痛,（脑膜血管舒张）,直立性低血压,面部皮肤潮红,（面颊部血管舒张）,反射性心率加快,超剂量引起,高铁血红蛋白症,连续使用出现耐受性,16,硝酸酯类药物产生耐受性的机制？,-SH,耗竭,神经激素激活,自由基生成，加速,NO,失火,防治措施？,避免大量、连续给药,间歇给药法,补充,-SH,供体和抗氧化剂,合理膳食,17,第二节,受体阻断药,普萘洛尔,(,propranolol,),美托洛尔,(,metoprolol,),阿替洛尔（,atenolol,）,拉贝洛尔（,labetalol,）,18,【,药理作用,】,降低心肌耗氧量,改善心肌缺血区供血,改善心肌代谢,19,【,临床应用,】,心绞痛,心肌梗死,20,硝酸酯类与,受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？,协同降低心肌耗氧量,受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快和心肌收缩力增强；硝酸酯类可缩小,受体阻断药引起的心室容积增大,各自用量减少，不良反应减少,21,第三节 钙通道阻滞药,硝苯地平,(,nifedipine,),尼卡地平,(,nicardipine,),地尔硫,(,diltiazem,),维拉帕米,(,verapamil,),氨氯地平（,amlodipine,）,22,降低心肌耗氧量,扩张冠脉，开放侧支循环,保护缺血的心肌细胞,【,药理作用,】,抑制血小板聚集,23,硝苯地平,对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛作用显著）,慢性稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,24,与,受体阻断药相比钙拮抗药在治疗心绞痛方面的优点有哪些？,25,单选,1.,硝酸甘油没有下列哪一种作用,A.,扩张静脉,B.,降低回心血量,C.,增快心率,D.,增加室壁肌张力,E.,降低前负荷,2.,普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是,A.,减慢心率,B.,缩小心室容积,C.,扩张冠脉,D.,降低心肌氧耗量,26,3.,硝酸甘油不扩张下列哪类血管,A.,小动脉,B.,小静脉,C.,冠状动脉的输送血管,D.,冠状动脉的侧支血管,E.,冠状动脉的非缺血区血管,4.,不具有扩张冠状动脉的药物是,A.,硝酸甘油,B.,硝苯地平,C.,维拉帕米,D.,硝酸异山梨酯,E.,普萘洛尔,27,5.,下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关,A.,心率加快,B.,搏动性头痛,C.,直立性低血压,D.,面部皮肤潮红,E.,高铁血红蛋白血症,6.,关于硝酸甘油的作用，错误的是,A.,扩张脑血管,B.,扩张冠状血管,C.,心率减慢,D.,扩张静脉,E.,降低外周阻力,28,7.,硝酸甘油、维拉帕米治疗心绞痛的共同点是,A.,缩小心脏体积,B.,减慢心率,C.,抑制心肌收缩力,D.,降低室壁张力,E.,增强心肌收缩力,8.,具有抗心绞痛和抗心律失常的药物是,A.,硝酸甘油,B.,普萘洛尔,C.,硝酸异山梨酯,D.5-,单硝酸异山梨酯,E.,硝苯地平,29,A.,硝酸甘油,B.,普萘洛尔,C.,硝苯地平,D.,维拉帕米,9.,通过释放,NO,产生扩张血管的药物是,10.,对变异型心绞痛最有效的药物是,11.,伴有哮喘的心绞痛病人不宜选用的药物是,12.,口服后肝脏首关消除最多的药物是,13.,阻滞钙通道的药物是,答案,答案,30,多选题,14.,硝酸甘油可使,A.,心率加快,B.,外周阻力升高,C.,室壁张力降低,D.,心脏前负荷降低,E.,心脏后负荷降低,15.,硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的结果是,A.,协同降低心肌耗氧量,B.,消除反射性心率加快,C.,缩小增加的左心容积,D.,减少硝酸甘油的用量,E.,消除低血压,答案,答案,31,16.,硝酸甘油的不良反应有,A.,面部皮肤潮红,B.,直立性低血压,C.,心率加快,D.,搏动性头痛,E.,胃肠反应,17.,普萘洛尔的作用有,A.,抗交感作用,B.,抑制肾素分泌,C.,抗心律失常,D.,抗高血压,E.,抗心绞痛,答案,答案,32,18.,硝酸甘油可经哪些途径给药,A.,舌下,B.,吸入,C.,脉注射,D.,口服,E.,经皮给药,19.,硝苯地平的适应症是,A.,稳定型心绞痛,B.,不稳定型心绞痛,C.,胆交痛,D.,脑血管病,E.,变异型心绞痛,答案,答案,33,20.,药物缓解心绞痛的途径是,A.,舒张冠状动脉,B.,促进侧支循环的形成,C.,降低前后负荷,D.,减慢心率,E.,降低收缩力,21.,硝酸甘油抗心绞痛的机制是,A.,降低前后负荷,B.,降低室壁张力,C.,减慢心率,D.,舒张心外膜血管,E.,增加缺血区的供血,答案,答案,34,22.,硝酸甘油的临床应用有,A.,高血压,B.,心绞痛,C.,慢性心功能不全,D.,外周血管痉挛性疾病,E.,抗休克,答案,答案,35,简答题,1.,简述硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。,2.,与,受体阻断药相比钙拮抗药在治疗心绞痛方面的优点有哪些？,3.,硝酸酯类与,受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？,4.,简述硝酸酯类药物产生耐受性的机制及防治措施。,36,选择题答案：,1D,6C,7C,8B,2D,3E,4E,5E,9A,14ACDE,15ABCD,16ABCD,17ABCDE,18ABCDE,10C,11B,12A,13D,19ABE,20ABCDE,21ABDE,22BC,37,