1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,吴金美,药物学基础,胆碱酯酶复活药,新斯的明,【药理作用,】,抑制,chE,活性,使,Ach,间接发挥作用。,（,）,Ach,胆碱,+,乙酸,chE,新斯的明 使,Ach,激动,M,、,N,受体,1.,兴奋骨骼肌作用强大。,2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强,。,治疗重症肌无力的首选药,（自身免疫性疾病）,治疗术后腹气胀和尿潴留,抗胆碱药,定义：是一类能阻断乙酰胆碱,(Ach),与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。,【,体内过程,】,口服吸收快,达血
2、药峰浓度需,1h,t,1/2,为,4h,作用维持为,3,4h,。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。,i.m,12,h,内有,85%,88%,以原形或代谢产物经尿排泄。,阿托品（,Atropine,）,掌握,阻断,Ach,对,M,受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。,【,药理作用,】,1.,抑制腺体分泌,(1),对唾液腺、汗腺抑制作用最强,;,(2),对泪腺、呼吸道次之；,(3),对胃酸分泌影响较小。,临床上常用于：,(1),全身麻醉前给药,(2),
3、严重盗汗和流涎症,。,2.,解除平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。,作用强度比较：,胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,常用于缓解内脏绞痛,:,对胃肠绞痛疗效最好,对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合,(1),扩瞳：,3.,对眼的作用及用途,(2),升高眼内压,(3),调节麻痹（导致远视）,青光眼病人,禁用,(1),虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用,(2),检查眼底,;,用于验光配镜,4.,对心血管系统作用,兴奋心脏,(1,2mg),表现心率加快,传导加速。,(2),较大剂量阿托品,扩张血,管,改善微循环,这与阻断,M,受体作用无关。,用于缓慢型心律失
4、常,用于感染性休克,：,如暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？,阿托品用于感染性休克需要注意什么问题？,5.,兴奋中枢,6.,解救有机磷酸酯类中毒,可以迅速消除中毒时的,M,样症状。用药原则,：,及早、足量、反复给药,以达“阿托品化”。,【不良反应,】,1.,治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2.,大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。,3.,严重中毒可由兴奋转入抑制,出现昏迷,最终可因呼吸麻痹而致死。,【禁忌症,】,前列腺肥大、青光眼患者禁用,。,【中毒解救,】,外周症状用,
5、M,胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。,地西泮：对抗中枢兴奋。,1.,对平滑肌（胃肠、血管）的作用选择性较高,2.,抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的,1/20,1/10,。不良反应少,4.,中枢作用弱。,【作用特点,】,山莨菪碱,(654,2),熟悉,常代替阿托品用于胃肠绞痛、中毒性休克,【作用特点,】,东莨菪碱,熟悉,1.,抗,M-R,作用似阿托品。,2.,对,CNS,抑制,作用：,(1),小剂 量有明显镇静；,(2),较大剂量,催眠、麻醉。,3.,防晕止吐作用,4.,抗震颤麻痹作用,5.,对平滑肌及心血管作用较阿托品弱,临床用作中药麻醉,治疗震颤麻痹症,晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐,(,预防给药或合用苯海拉明效果好,),1.,散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持,1-2,天。,2.,临床应用眼科检查、验光。,后马托品,二、阿托品类合成代用品,1.,对胃肠道,M,受体选择性高,解痉作用强而持久；,2.,主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。,普鲁本辛,了解,总结,阿托品,抑腺解痉治绞痛,兴心扩管抗休克。,散瞳调麻眼压升,农药中毒早足量。,
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