2025年大学大一（药学）药物化学阶段测试试题及答案.doc

2025年大学大一（药学）药物化学阶段测试试题及答案

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第I卷（选择题 共40分）
答题要求：每题只有一个正确答案，请将正确答案的序号填在括号内。(总共20题，每题2分，每题只有一个选项符合题意)
1. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？（ ）
A. 阿莫西林 B. 阿奇霉素 C. 氯霉素 D. 四环素
2. 药物的解离度与生物活性有密切关系，通常药物以何种形式通过生物膜？（ ）
A. 离子型 B. 分子型 C. 解离型 D. 都可以
3. 下列关于药物化学结构修饰的目的，错误的是（ ）
A. 提高药物的稳定性 B. 降低药物的毒副作用
C. 改变药物的作用靶点 D. 改善药物的溶解性
4. 以下哪种药物是通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用的？（ ）
A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 诺氟沙星 D. 环丙沙星
5. 具有手性中心的药物，其不同构型的活性可能不同，这种现象称为（ ）
A. 构象异构 B. 顺反异构 C. 对映异构 D. 互变异构
6. 下列药物中，属于前药的是（ ）
A. 阿司匹林 B. 氯沙坦 C. 洛伐他汀 D. 硝苯地平
7. 药物与受体结合的特异性主要取决于（ ）
A. 药物的化学结构 B. 受体的数量 C. 药物的剂量 D. 给药途径
8. 以下哪种药物可用于治疗高血压且属于钙通道阻滞剂？（ ）
A. 卡托普利 B. 美托洛尔 C. 氨氯地平 D. 氯沙坦
9. 关于药物的脂水分配系数，下列说法正确的是（ ）
A. 越大越好 B. 越小越好 C. 适中为宜 D. 与药物活性无关
10. 下列哪种药物是抗癫痫药且作用机制与抑制神经元放电有关？（ ）
A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯丙嗪 D. 阿司匹林
11. 药物的代谢主要发生在（ ）
A. 肝脏 B. 肾脏 C. 肠道 D. 心脏
12. 以下哪种药物可用于治疗糖尿病且属于胰岛素增敏剂？（ ）
A. 二甲双胍 B. 格列本脲 C. 胰岛素 D. 阿卡波糖
13. 具有芳伯氨基的药物，可发生重氮化偶合反应，以下哪种药物能发生此反应？（ ）
A. 对乙酰氨基酚 B. 阿司匹林 C. 布洛芬 D. 吗啡
14. 下列药物中，属于抗心律失常药且作用于钾通道的是（ ）
A. 奎尼丁 B. 利多卡因 C. 胺碘酮 D. 维拉帕米
15. 药物的效价强度是指（ ）
A. 引起等效反应的相对剂量 B. 药物的最大效应
C. 药物的半数有效量 D. 药物的治疗指数
16. 以下哪种药物是抗组胺药且属于H1受体拮抗剂？（ ）
A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 氯苯那敏 D. 奥美拉唑
17. 关于药物的不良反应，下列说法错误的是（ ）
A. 副作用是药物固有的 B. 毒性反应与剂量无关
C. 变态反应与药物剂量无关 D. 后遗效应是停药后出现的
18. 下列药物中，属于抗肿瘤药且作用于DNA的是（ ）
A. 环磷酰胺 B. 氟尿嘧啶 C. 甲氨蝶呤 D. 长春新碱
19. 药物的体内过程不包括（ ）
A. 吸收 B. 分布 C. 代谢 D. 作用机制
20. 以下哪种药物可用于治疗抑郁症且属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂？（ ）
A. 氯丙嗪 B. 米氮平 C. 氟西汀 D. 地西泮

第II卷（非选择题 共60分）

（一）填空题（每题2分，共10分）
1. 药物化学的研究内容包括药物的______、______、______以及寻找和开发新药的途径与方法。
2. 药物的命名包括______、______、______。
3. 药物的作用机制包括______、______、______等。
4. 常见的药物化学结构修饰方法有______、______、______等。
5. 药物的杂质主要包括______、______、______等。

（二）简答题（每题5分，共20分）
1. 简述药物化学结构与生物活性的关系。
2. 举例说明前药设计的原理和目的。
3. 简述药物代谢的主要途径。
4. 简述药物不良反应的类型及特点。

（三）论述题（10分）
论述药物与受体相互作用的学说及其意义。

（四）案例分析题（10分）
患者，男，55岁。因患高血压多年，一直服用硝苯地平缓释片治疗，血压控制尚可。近日因工作劳累，血压突然升高，医生考虑调整治疗方案。请分析以下问题：
1. 硝苯地平属于哪类药物？其作用机制是什么？（5分）
2. 若要调整治疗方案，可考虑哪些药物？并简述其作用机制。（5分）

（五）设计题（10分）
请设计一种治疗糖尿病的药物，要求说明其作用靶点、化学结构类型及设计思路。

答案：
第I卷：1. A 2. B 3. C 4. B 5. C 6. C 7. A 8. C 9. C 10. A 11. A 12. A 13. A 14. C 15. A 16. C 17. B 18. A 19. D 20. C
第II卷：（一）1. 化学结构、性质、体内代谢过程 2. 通用名、化学名、商品名 3. 作用于受体、影响酶活性、影响离子通道 4. 成盐修饰、酰胺化修饰、酯化修饰 5. 一般杂质、特殊杂质、信号杂质
（二）1. 药物的化学结构决定其物理化学性质，进而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等体内过程，最终决定药物的生物活性。如化学结构的改变可能导致药物活性的增强、减弱或消失，以及产生不同的毒副作用等。2. 前药设计原理是将药物分子经结构修饰后，使其在体外无活性或活性较低，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药发挥作用。目的是改善药物的吸收、分布、代谢等性质，提高药物疗效，降低毒副作用等。如洛伐他汀是前药，在体内水解为活性的β-羟基酸发挥降脂作用。3. 药物代谢主要途径包括氧化、还原、水解和结合反应。氧化反应如细胞色素P450酶系参与的反应；还原反应如硝基还原等；水解反应如酯类、酰胺类药物的水解；结合反应如与葡萄糖醛酸、硫酸等结合。4. 不良反应类型包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、停药反应等。副作用是药物固有的，与治疗目的无关；毒性反应与剂量有关；变态反应与剂量无关；后遗效应是停药后出现；继发反应是治疗作用引起的不良后果；停药反应是突然停药出现的症状。
（三）药物与受体相互作用学说主要包括占领学说、速率学说、诱导契合学说等。占领学说认为药物必须占领受体才能发挥作用，药物效应与被占领的受体数量成正比。速率学说强调药物与受体结合和解离的速率对效应的影响。诱导契合学说认为药物与受体相互作用时，受体构象会发生变化以适应药物。这些学说有助于理解药物作用机制，为新药研发和合理用药提供理论基础。
（四）1. 硝苯地平属于钙通道阻滞剂。作用机制是抑制细胞外钙离子内流，降低细胞内钙离子浓度，从而松弛血管平滑肌，扩张血管，降低血压。2. 可考虑的药物如氨氯地平，也是钙通道阻滞剂，作用机制同硝苯地平；或卡托普利，属于血管紧张素转换酶抑制剂，抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II，舒张血管，降低血压；还可考虑氯沙坦，是血管紧张素II受体拮抗剂，阻断血管紧张素II与受体结合，发挥降压作用。
（五）设计一种以胰岛素受体为作用靶点的治疗糖尿病药物。化学结构类型可设计为胰岛素类似物。设计思路：通过对胰岛素化学结构进行修饰，如改变氨基酸序列、连接不同的化学基团等，使其能更好地与胰岛素受体结合，提高亲和力和特异性，同时改善其稳定性和药代动力学性质，延长作用时间，减少给药次数，提高患者用药依从性，从而更有效地控制血糖水平。