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解热镇痛消炎药.ppt

1、解解热镇痛抗炎痛抗炎药v是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物v其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药1.甾甾类药物与非甾物与非甾类药物物v甾体抗炎药(SAIDs,糖皮质激素类)v非甾体抗炎药(NSAIDs,兼解热镇痛乙酰水杨酸类)2.3.本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理作用为:1.解热 2.镇痛 3.抗炎 机制:抑制环氧酶(COX),抑制前列腺素的合成共共同同点点4.5.6.7.降低发热者体温,对正常者几乎无影响一般性发热不应急于使用热度过高,或小儿高热时使用仅为对症治疗,应着重于病因1解解热应用用8.轻中度,尤其是炎症性疼痛严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效

2、可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛2镇痛痛应用用9.PGs致血管扩张和组织水肿与缓激肽,组胺等协同致炎大多数 NSAIDs有抗炎作用对抗急性风湿热减轻风湿性、类风湿性关节炎不能根治,不能阻止疾病发展3抗炎抗炎应用用10.第一第一节非非选择性性环氧氧酶抑制抑制药一、水一、水杨酸酸类水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)11.体内体内过程程1.口服吸收迅速。弱有机酸。2.吸收后被水解为乙酸和水杨酸3.肝脏代谢:小剂量按一级动力学消除大剂量按零级动力学消除4.以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液,促进排泄12.药理作用与临

3、床用途1解热、镇痛及抗炎(抑制环氧酶,PG)解热:降发烧体温,不降正常体温,用于感冒发热、风湿热等,口服0.3-0.6g,持续5-6h.镇痛:疗效可靠(不及镇痛药),适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。抗炎、抗风湿:作用显著,症状缓解明显风湿热、风湿性关节炎(3-5g/日),疗效显著,可用于鉴别诊断。类风湿关节炎:缓解症状,为首选药。13.2 2影响血小板功能影响血小板功能 阿司匹林(一)PG合成酶 血小板磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物(PGG2、PGH2)TXA2释放ADP血小板聚集 血栓形成 14.小剂量:抑制血小板环氧酶(不可逆性抑制),血栓素(TXA2),抗血栓形成。大剂量:

4、抑制环氧酶(血管内皮),前列环素(PGI2),扩血管及抗血小板能力。治疗:50-100mg/d,防止血栓形成。用于缺血性心脏病(心绞痛、心梗)用于脑缺血疾病,防止脑血栓形成。15.不良反不良反应v1、胃肠道反应:恶心、呕吐、不易发现的胃出血(无痛性出血,抑制COX-1,胃粘膜PGE2 合成),禁用于胃溃疡。预防:饭后嚼服,用缓释片,合用米索前列醇.v2、凝血障碍:加重出血、凝血时间延长(抗血小板)大剂量:降低凝血酶原生成(VK对抗)手术前一周禁用;出血倾向疾病禁用。v3、水杨酸反应:5gd,恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。16.4、过敏反应:皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克,诱发“阿司匹林

5、哮喘”。治疗哮喘:抗组胺药、激素。5、瑞夷综合征:儿童病毒感染流感(麻疹、水痘等)阿司匹林退热,偶致急性脂肪肝变性-脑病综合征,预后很差,死亡率高。儿童病毒感染:宜用对乙酰氨基酚(对外周环氧酶不明显),不用阿司匹林退热。17.二、苯胺二、苯胺类对乙乙酰氨基酚氨基酚(扑扑热息痛息痛)1.为非那西汀体内代谢物。2.解热较强(中枢抑制PG合成酶较强)镇痛较弱无抗炎抗风湿作用(外周作用弱)3.主要用于退热和镇痛4.过量中毒也可引起肝损害18.三、三、吲哚乙酸乙酸类吲哚美辛美辛抑制PG合成最强药物之一,口服吸收迅速完全。1解热、抗炎、镇痛显著,对非炎症疼痛无效。2毒性大,非一线药,用于其他药无效,不长期

6、应用。3.主用于:(1)风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等(2)顽固性发热(其他药无效)19.不良反不良反应v1胃肠反应:诱发或加重溃疡,胃出血等。v2中枢症状:有头痛、幻觉、精神症状。v3造血系统:各种血细胞减少,再生障碍贫血。v4过敏反应:皮疹,哮喘,多见儿童,甚至死亡。禁忌:孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。20.四、芳基丙酸四、芳基丙酸类布洛芬布洛芬1.解热镇痛抗炎,疗效相似阿司匹林2.胃肠刺激小3.用于类风湿性关节炎,骨关节炎(主要),也用于一般解热镇痛。萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪21.五五.芳基乙酸芳基乙酸类双双氯酚酸酚酸1.解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛2

7、常用于类风湿性关节炎,风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等3.不良反应同aspirin4.首过消除明显,F为5022.六、六、烯醇醇类 吡吡罗昔康昔康 1.解热镇痛抗炎强(类似吲哚美辛),作用持久,t1/2 36-45h,(1次/天)2.应用:风湿、类风湿性关节炎,镇痛效果好。23.七、吡七、吡唑酮类保泰松保泰松1.作用持久(t1/250-65h,血浆蛋白结合90%),滑膜腔浓度高(50%血药浓度,持续三周)2.抗炎抗风湿强,解热镇痛较弱。3.风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎,不良反应多,已少用。24.第二第二节 选择性性COX-2COX-2抑制抑制药 非选择性药物:抑制COX-2,

8、解热、镇痛和抗炎。抑制COX-1,引起胃粘膜损害、出血,损害肾功能不良反应。25.塞来昔布塞来昔布1.解热、镇痛和抗炎作用.2.选择性抑制COX-2(强COX-1数百倍),治疗量对COX-1型无明显影响。3.应用:风湿、类风湿性关节炎,骨关节炎;术后镇痛、牙痛、痛经等。4.不良反应:较非选择性药物轻,但仍有损害。26.罗非昔布非昔布选择性抑制COX2,主要用于骨关节炎尼美舒利尼美舒利1.新型NSAID,较高的选择性抑COX2。2.抗炎作用强、不良反应小;3.主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。27.解解热镇痛痛药的复方配伍的复方配伍1.常与中枢抑制药、抗过敏药(抑制卡他症

9、状)、咖啡因(缩脑血管)等配伍,缓解头痛和感冒等症状。2.复方常含有非那西丁、氨基比林等,对肾脏和血细胞有毒性,要提高警惕。28.复复习及思考及思考题v解热镇痛药和镇痛药有何区别v阿司匹林的药理学作用、机制及临床应用v阿司匹林的不良反应29.后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用30.主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!31.致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求32.感感谢您的您的观看和下看和下载The user can demonstrate on a projector or computer,or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field33.

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