2025年大学（药学）药物化学阶段测试题及解析.doc

2025年大学（药学）药物化学阶段测试题及解析

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第I卷（选择题，共40分）
答题要求：本卷共20小题，每小题2分。在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的。

1. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？
A. 阿莫西林
B. 氯霉素
C. 庆大霉素
D. 四环素
2. 药物的解离度与生物活性有密切关系，通常药物以何种形式通过生物膜？
A. 离子型
B. 分子型
C. 解离型和分子型各占一半
D. 以上都不对
3. 下列哪个药物结构中含有吩噻嗪环？
A. 氯丙嗪
B. 阿司匹林
C. 吗啡
D. 地西泮
4. 关于药物的脂水分配系数，下列说法正确的是？
A. 脂水分配系数越大，药物的亲水性越强
B. 脂水分配系数越小，药物的亲脂性越强
C. 合适的脂水分配系数有利于药物发挥最佳活性
D. 脂水分配系数与药物活性无关
5. 下列哪种药物是通过抑制环氧合酶（COX）发挥作用的？
A. 硝苯地平
B. 布洛芬
C. 卡托普利
D. 氯沙坦
6. 药物的代谢主要发生在哪个器官？
A. 肝脏
B. 肾脏
C. 心脏
D. 肺
7. 以下哪种药物具有甾体结构？
A. 氢化可的松
B. 青霉素G
C. 维生素C

D. 麻黄碱
8. 药物的效价强度是指？
A. 药物产生最大效应的能力
B. 引起等效反应的相对剂量
C. 药物的安全性指标
D. 药物对受体的亲和力
9. 下列哪个药物属于前药？
A. 洛伐他汀
B. 阿司匹林
C. 对乙酰氨基酚
D. 硝酸甘油
10. 药物与受体结合的特点不包括？
A. 特异性
B. 可逆性
C. 饱和性
D. 永久性
11. 以下哪种药物可用于治疗心律失常？
A. 利多卡因
B. 阿托品
C. 肾上腺素
D. 胰岛素
12. 关于药物的剂型，下列说法错误的是？
A. 剂型会影响药物的疗效
B. 剂型不会影响药物的不良反应

C. 不同剂型的药物起效时间可能不同
D. 合适剂型可提高患者的顺应性
13. 下列哪种药物结构中含有喹啉环？
A. 奎尼丁
B. 异烟肼
C. 乙胺丁醇
D. 吡嗪酰胺
14. 药物的半数致死量（LD50）是指？
A. 引起50%实验动物死亡的剂量
B. 引起50%实验动物产生阳性反应的剂量
C. 药物的有效剂量
D. 药物的安全剂量
15. 以下哪种药物可用于治疗高血压？
A. 地高辛
B. 普萘洛尔
C. 奥美拉唑
D. 氨溴索
16. 药物的化学结构修饰的目的不包括？
A. 提高药物的稳定性
B. 改善药物的溶解性
C. 降低药物的毒性
D. 增加药物的分子量
17. 下列哪个药物属于抗精神病药？
A. 氯氮平
B. 苯巴比妥
C. 苯妥英钠
D. 丙戊酸钠
18. 关于药物的构效关系，下列说法正确的是？
A. 药物的化学结构决定其生物活性
B. 生物活性与化学结构无关
C. 构效关系是固定不变的
D. 只要化学结构相似，生物活性就相同
19. 以下哪种药物可用于治疗糖尿病？
A. 格列本脲
B. 地塞米松
C. 维生素B12
D. 西咪替丁
20. 药物的不良反应不包括？
A. 副作用
B. 后遗效应
C. 治疗作用
D. 毒性反应

第II卷（非选择题，共60分）

（一）填空题共每题3分，共15分）
答题要求：请在每题的空格中填上正确答案。

1. 药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的______、______、______与寻找（包括合成）新药的学科。
2. 药物的基本作用包括______和______。
3. 药物的命名包括______、______ 和______。
4. 药物的作用机制包括______、______、______等。
5. 常见的药物剂型有______、______、______等。

（二）简答题（共每题7分，共28分）
答题要求：简要回答问题，条理清晰。

1. 简述药物的化学结构与生物活性的关系。
2 举例说明前药原理在药物设计中的应用。
3. 简述药物代谢的主要途径。
4. 简述药物剂型的重要性。

（三）论述题（共17分）
答题要求：详细阐述观点，论述充分，逻辑清晰。
论述影响药物作用的因素。

（四）案例分析题（共20分）
材料：患者，男，55岁，因患有高血压，医生开具了硝苯地平缓释片进行治疗。
答题要求：根据上述材料，回答以下问题：
1. 简述硝苯地平的作用机制。（10分）
2. 分析硝苯地平缓释片相对于普通片的优势。（10分）

（五）设计题（共20分）
材料：某科研团队发现一种新的靶点，计划开发一种针对该靶点的药物。
答题要求：请设计一个开发该药物的基本流程，包括靶点确认、先导化合物的发现、优化及临床前研究等环节。

答案：
第I卷：1.A 2.B 3.A 4.C 5.B 6.A 7.A 8.B 9.A 10.D 11.A 12.B 13.A 14.A 15.B 16.D 17.A 18.A 19.A 20.C
第II卷：（一）1. 化学结构、性质、体内代谢过程 2. 兴奋作用、抑制作用 3. 通用名、化学名、商品名 4. 作用于受体、影响酶的活性、影响离子通道 5. 片剂、胶囊剂、注射剂 （二）1. 药物的化学结构决定其生物活性，包括药物与受体的相互作用、药物的理化性质等影响其活性。2. 如洛伐他汀是前药，本身无活性，在体内代谢转化为有活性的产物发挥作用。3. 主要途径有氧化、还原、水解、结合反应等。4. 可改变药物的作用性质、调节药物的作用速度、降低或消除药物的不良反应、提高药物的稳定性等。（三）影响药物作用的因素包括药物方面（剂量、剂型、给药途径、药物相互作用等）、机体方面（年龄、性别、病理状态、心理因素等）以及环境因素（如温度、湿度等）。（四）1. 硝苯地平通过阻滞细胞膜L-型钙通道，抑制钙离子内流，从而松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力，降低血压。2. 缓释片能使药物缓慢释放，延长药物作用时间，减少服药次数，维持平稳的血药浓度，减少血压波动，提高患者顺应性。（五）首先通过各种方法确认靶点；然后采用高通量筛选等技术发现先导化合物；对先导化合物进行结构优化，提高活性、降低毒性等；最后进行临床前研究，包括药物的制备工艺、质量控制、稳定性研究、动物药效学和毒理学研究等环节。