1、单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,静脉麻醉药及药理特点,全身麻醉药,(,General anesthetics,),可逆地抑制神经传导和,/,或引起意识消失,消除或减轻手术等伤害刺激引起的情感和反应的药物。,吸入麻醉药,inhalational,anesthetics,静脉麻醉药,intravenons,anesthetics,优点:,起效迅速,不刺激呼吸道,诱导无痛苦 使用方便,不需特殊设备 无污染空气,无燃爆危险,缺点:,作用不完善,消除需机体代谢,没有吸入麻醉药的“安全防线”,常用药物,硫贲妥钠 异丙酚 咪唑安定,依托咪酯 氯胺酮,静
2、脉麻醉药的药代动力学参数,蛋白结合率,中央室容积,分布容积,清除率,清除半衰期,%,L/kg,L/kg,mL/kgmin,h,硫贲妥钠,83,0.5,2.5,3.4,11.6,异丙酚,98,0.1-0.4,2-12,20-28,0.5-1.5,乙托咪酯,65,0.15,2.5-4.5,18,2-5,咪唑安定,96,0.17,1.1,6-10,2-3,氯胺酮,12,0-1.4,1.4-6.0,14.20,1-2,异丙酚,Propofol,丙泊酚,双异丙酚,得普利麻,理化特征,不溶于水,,pH 6-8.5,10%,豆油,,1.2%,卵磷酯,,2.5%,甘油溶媒的,1%,水溶性乳剂,药理作用,中枢神
3、经系统:,脑血管收缩,脑血流,,脑氧耗量,;,脑血流自动调节能力完整,对,CO,2,反应正常;,有不自主肢体运动和抽搐,心血管系统,:,血压下降,心率减慢,抑制心肌收缩力,一过性,度,型房室传导阻滞,血管平滑肌扩张,对心血管影响因素,血药浓度,给药剂量和速度,与其他药物关系,患者一般情况(年龄、性别、体质),诱导至插管时间,合并心血管疾患,呼吸系统,直接扩张支气管平滑肌,呼吸抑制:潮气量,呼吸暂停,(30-60,s),止吐作用,通过拮抗多巴胺,D,2,受体实现,治疗预防麻醉药物的恶心呕吐治疗化疗后的恶心呕吐有术后高发恶心呕吐的病人诱导用药,临床应用,麻醉诱导,1.5-2.0,mg/kg,持续静
4、滴维持麻醉,100-300,g/kg/min,靶控输注,复合麻醉,75-200,g/kg/min,ICU,镇静,25-75,g/kg/min,短小手术麻醉,不良反应,注射部位疼痛:,28%-98%,少见副作用:惊厥样反应,代谢性酸中毒,急性胰腺炎,感染,FDA,及厂商要求,:,抽取药物必须严格无菌操作,药液应在手术间内抽取并尽快使用,安瓿开封后药液在,6,小时内应用,过时弃之,咪达唑仑,midazolam,咪唑安定,多美康,力月西,理化性质,临床唯一的水溶性苯二氮草类药物,pH 3.3,,,使用时不能碱性药物混合,作用机理,通过,GABA,苯二氮草类受体结合,促进,GABA,对神经原传导的抑制
5、作用,体内过程,吸收迅速,作用短暂,肌注吸收完全,静注与静滴药代相似,无蓄积现象,代谢产物无活性,药理作用,中枢神经系统,:,催眠,抗焦虑,顺行性遗忘,脑血流,,脑耗氧,,颅内压,提高惊厥阈,心血管系统,:,降低交感神经张力,降低儿茶酚胺释放,轻度血压降低,呼吸系统,:,与阿片类药物有协同抑制作用,临床应用,麻醉前用药,:,5-10,mg,,,肌注,,10-15,min,起效,,30,min,达峰,10-20,mg,口服,0.3,mg/kg,直肠,(,小儿,),3-5,mg,,,静注,,2-3,min,起效,持续,20-30,min,麻醉诱导:,单独用药:,0.1-0.4,mg/kg,,,30
6、60s,注入,,2,min,内意识消失,复合诱导:,咪唑安定,0.1,mg/kg+,硫贲妥钠,3,mg/kg,咪唑安定,1-5,mg+,异丙酚,1.0-1.6,mg/kg,全静脉麻醉,:诱导:,0.3,mg/kg,静注,15,min,内:,0.68,mg/kg/h,静滴维持:,0.125,mg/kg/h,静滴间断追加芬太尼,50,g/,次,辅助用药,:目的:产生遗忘,缓解精神紧张和疼痛方法:,0.1,0.5,mg/kg,静注,维持约,25,min,追加,1,mg/,次,用途:腰麻,硬膜外麻醉,局麻 内窥镜检查 诊断性操作,(,心血管造影,心律转复,),ICU,镇静,氟马泽尼,flumazen
7、il,(,安易醒,Anexate,),竞争性拮抗苯二氮卓类受体的拮抗剂 部分拮抗:,0.1-0.2,mg/kg,全部拮抗:,0.4-1.0,mg/kg,其血浆清除率小于咪唑安定的血浆清除率,乙托咪脂,etomidate,理化特性,pH 4.25,脂类乳化液,作用机理,与巴比妥类相似,作用于,GABA,受体,阻滞与乙酰胆碱相关的突触传递,抑制网状激活系统,对脊髓神经原有易化和脱阻抑作用,对进入丘脑传入纤维和脑干神经元的自发活动有轻微抑制作用。,体内过程,蛋白结合率,76%,主要经肝脂酶水解代谢,药理作用,中枢神经系统,脑血流,颅内压,脑耗氧,有抗惊厥及至惊厥样双重作用,单独用药时,较高肌阵挛,震
8、颤,强直,心血管系统,影响轻微,主要降低外周血管阻力,(17%),心血管併发症患者首选用药,呼吸系统,抑制轻微,增加分钟通气量,其他系统,可降低眼压,对肾上腺皮质功能有抑制,不适宜长期用药。,临床应用,主要用于严重心血管并发症患者。,必须与阿片类药物联合用药或复合麻醉。,常用诱导剂量,:,0.15,0.3,mg/kg,重危体弱患者,:,0.1,mg/kg,不良反应,肌震颤,痉挛,强直,注射部位疼痛,(20%),局部静脉炎,(8%),氯胺酮,ketamin,作用机理,抑制丘脑,-,新皮质系统,兴奋丘脑,-,边缘系统,抑制兴奋性神经递质,(,乙酰胆碱,,L-,谷氨酸,),与,NMDA,受体相互作用
9、产生麻醉作用,阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号,与,阿片受体结合产生镇痛作用,独特的麻醉状态,木僵、镇静、遗忘、显著镇痛,苏醒期出现精神运动性反应:噩梦,幻觉,谵妄,恐怖感。,药理作用,中枢神经系统,脑血流量,脑耗氧,颅内压,脑电图有时出现癫痫样波型,心血管系统,直接抑制心肌,兴奋交感神经中枢,兴奋心血管系统 一般病人:心血管系统兴奋 危重病人:心血管系统抑制,呼吸系统,抑制轻微,支气管平滑肌松驰,(,对抗组织胺,乙酰胆碱,,5-,羟色胺的作用,),其他系统,眼压轻度升高,增加妊娠子宫的收缩强度和频率,临床应用,其他全麻难以实施场所,(,野战,),烧伤,换药,小儿,短小手术,禁忌症,高血压,
10、肺,A,高压,肺心病,颅内高压,心功能不全,甲亢,精神病,不良反应,苏醒期精神运动性反应,个别出现复视,视物变形,一过性失明,硫贲妥钠,thiopental,理化性质,强碱性水溶液,pH,10,作用机制,抑制中枢神经系统中多突触传导,包括突触前效应以减少乙酰胆碱释放和突触后效应以减少,-,氨基丁酸从神经原膜上解离过度,增强,GABA,作用,抑制网状结构的上行激活系统,药理作用,中枢神经系统,脑血管收缩,脑血流量,颅内压,脑氧耗,无镇痛作用,小剂量反而降低痛感,已有疼痛者可燥动,镇静催眠作用明显,苏醒后有“宿醉”感,心血管系统,心肌抑制 心率,心室收缩减弱 心耗氧,外周血管扩张 回心血量,血压,呼吸系统,与剂量相关的呼吸抑制,频率,潮气量,呼吸暂停,咽喉部、支气管平滑肌应激性,,易诱发喉痉挛、支气管痉挛,其他系统,肝肾功一过性抑制,贲门括约肌松驰,容易返流误吸,可降低眼压,临床应用,全麻诱导:,3-5,mg/kg,控制惊厥抽搐颅脑手术中降低颅压,禁忌症,支气管哮喘,卟啉症,严重失代偿心血管疾病,心血管状态不稳定者(休克,脱水),对巴比妥过敏者,不良反应,过敏或类过敏反应发生率约,1/30000,掌握特点 扬长避短,灵活应用 密切观察,谢谢大家,






