注射用氟尿嘧啶.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药代动力学,本品主要经肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂,量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。T1/2为1020分钟，T1/2为20小时。,用法用量,氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日1020mg/kg,连用510日，每疗程57克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300500mg/m2，连用35天，每次静脉滴注时间不得少于68小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500600mg/m2。每周1次，24次为1疗程,适应症,1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗；,2、用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌；,3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗；,4、头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。,不良反应,1、恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重；,2、偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻；,3、周围血白细胞减少常见，大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常，血小板减少罕见；,4、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；,不良反应,4、脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见；,5、静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎；,6、长期应用可导致神经系统毒性；,7、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；,不良反应,8、长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等；,9、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。,注意事项,1、本品不可用作鞘内注射。,2、本品在动物试验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发第2个原发恶性肿瘤的危险也比氮芥等烃化剂为小。,3、除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。,注意事项,4、有下列情况慎用本品：肝功能明显异常；周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38者；明显胃肠道梗阻；失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。,5、开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。,6、使用本品时，不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。,药物相互作用,曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤46小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。,谢谢,