1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,奥沙利铂的药理作用,作用特点,(,一,),DNA,形成的复合体较由顺铂和卡铂产生的顺式,-,二氨基,-,铂复合体具有更强的抑制,DNA,合成能力和细胞毒作用,与,DNA,的结合速率比顺铂快,10,倍,仅需,15,分钟,奥沙利铂更有效,2,基本情况,与大多数药物具有附加或协同细胞毒作用,氟脲嘧啶,胸腺嘧啶合成酶抑制剂（,AG337,）,拓扑异构酶,I,抑制剂（,CPT-11,，,SN-38),微管抑制剂（紫杉醇）,DNA,
2、修饰,/,烷化剂（顺铂，环磷酰胺）,2,基本情况,更高的安全性,耐受性（,1,）,几乎无肾毒性、耳毒性、心脏毒性,对于肾功能正常者，不需采取任何肾脏保护措施，肾功能,受损患者需监测及酌情处理,血液毒性,-,大多数患者仅有,1-2,度的血小板、白细胞减少,-,部分患者出现,3-4,度中性粒细胞减少，但仅有,1-3%,的,人出现中性粒细胞减少性发热，且对剂量调正反应良好,-,不会增加,5-FU/CF,方案的血液毒性,2,基本情况,耐受性（,2,）,胃肠毒性,大多数患者会有恶心、呕吐、和腹泻症状,预先给予止吐药及支持疗法可以控制,周围神经毒性,寒冷有关的末梢感觉异常和感觉迟钝,偶尔会出现咽喉异常感觉
3、积累性,但通常非剂量限制性,高度可逆,80%,的患者在,4-6,个月内缓解,2,基本情况,更高的安全性,累积性感觉神经异常的恢复时间,中位恢复时间：,3,周,认为是高度可逆、可恢复性,少数可持续至,2025,周,2,基本情况,奥沙利铂用法与神经毒性,Stop&Go,开始，每,23,周,130mg/m,2,x 6,，,累积量达,780mg/m,2,停药,9,个月,以后可考虑再次使用,正在进行临床研究，,ASCO 03,发表,2,基本情况,药物动力学特点,清除相半衰期约为,40,小时,多达,50,的药物在给药,48,小时之内由尿排出,由粪便排出的药量有限，给药,11,天后仅有,5,经粪便排出,在
4、肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量,2,基本情况,奥沙利铂临床应用,结直肠癌,胃癌,胰腺癌,睾丸肿瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,前列腺癌,头颈部肿瘤,3,临床应用,4,注意事项,本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用，特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性。为了减低神经毒性，病人可服用维生素,B1,、,B6,和烟酰胺等。,由于本品存在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药。,当出现血液毒性时,(,白细胞,2,000/mm,3,或血小板,50,000/mm,3,），应推迟下一周期用药，直到恢复。,在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。,4,注意事项,患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或,/,和功能障碍时，本品用量应减少,25%,。调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。,配制和输用本品药液时，不得使用含铝针头或注射用具。,因与氯化钠和碱性溶液（特别是,5-,氟尿嘧啶）之间存在配伍禁忌，,奥沙利铂一定不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药,。,因使用本品时低温可致喉痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。,谢 谢！,
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