常用消炎药知识讲座-PPT医学课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,常用消炎药专题知识讲座,【适应症】,主要用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染，包括败血症，脑膜炎，心内膜炎，化脓性胸膜炎，腹膜炎及下呼吸道，胃肠道，胆道，泌尿道，骨及软组织和生殖器官等感染，妇科，产科感染，恶性外耳炎，烧伤，皮肤及手术感染等。,阿洛西林钠（阿乐欣）,阿乐欣,【不良反应】类似青霉素得的不良反应，主要为过敏反应（如瘙痒、荨麻疹等），其他反应有腹泻、恶心、呕吐、发热等，个别病例可见出血时间的延长，白细胞减少等，电解质紊乱（高钠血症）较少见。,【禁忌症】对青霉素类抗生素过敏者禁用。,阿乐欣,【注意事项】,1用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。,2交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉素胺或头孢菌素类过敏。,3肾功能减退患者应适当降低用量。,4下列情况应,慎用：有哮喘，湿疹，枯草热，荨麻疹等过敏性疾病史者。,5对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。,6应用大剂量时应定期检测血清钠。,7,静脉滴注时注意速度不宜太快。,8.与其他抗生素联合应用时，常采用分别给药方法进行。孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻，皮疹，念球菌属感染等。,【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。,【老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。,特殊用药人群,药物相互作用,1氯霉素，红霉素，四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。,2丙磺舒，阿司匹林，吲哚美辛，保泰松，磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加3本品与重金属，特别是铜，锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。,呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性。也可为氧化剂，还原剂或羟基化合物灭活。,4,本品静脉输液加入,头孢噻吩，林可霉素，四环素，万古霉素，琥乙红霉素，两性霉素B，,去甲肾上腺素，间羟胺,，苯妥英钠，盐酸羟嗪，丙氯拉嗪，,异丙嗪，维生素B族，维生素C等后将出现混浊。,5本品可加强华法林的作用。,6.本品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。,7本品可减慢头孢噻肟及环丙沙星自体内清除，故合用时应降低后两者的剂量。,药理毒理,本品为半合成青霉素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及绿脓杆菌均有良好的抗菌作用。与阿米卡星、庆大霉素、奈替米星合用时可产生协同作用。,药代动力学,本品注射后广泛分布于组织和体液中。在正常脑脊液中仅含少量，但脑膜有炎症时，脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环，少量随乳汁分泌。本品的剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系。,血消除半衰期(t1/2b)约为1小时,，肾功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)约为26小时。血清蛋白结合率为40%左右，尿排泄为6065%，胆汁排泄为5.3%。本品可为血液透析所清除。,氨曲南,适应症,本品适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染，如：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等。亦用于治疗医院内感染中的上述类型感染（如免疫缺陷病人的医院内感染）。,用法与用量,用法：,1.静脉滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释，,氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间2060分钟。,2.静脉推注：每瓶用注射用水610ml溶解，于35分钟内缓慢注入静脉。,3.肌肉注射：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解，深部肌肉注射。,用量：,感染类型,剂量（,g,）,间隔时间（小时）,尿路感染,0.5,或,1,8,或,12中重度感染,1,或,2,8,或,12,危及生命或铜绿假单胞菌严重感染,2,6,或,8,病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药，最高剂量每日8g。,病人有短暂或持续肾功能减退时：宜根据肾功能情况，酌情减量。对肌酐清除率小于1030ml/(min.1.73m2)的肾功能损害者，首次用量1g或2g，以后用量减半；对肌酐清除率小于10ml/(min.1.73m2)，如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，维持量为首次剂量的1/4，间隔时间为6、8或12小时；对严重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的维持量上增加首次用量的1/8。,不良反应,不良反应较少见，全身性不良反应发生率约11.3%或略低，包括消化道反应，常见为恶心、呕吐、腹泻及皮肤过敏反应。白血球计数降低、血小板减少、难辩梭菌腹泻、胃肠出血、剥脱性皮炎、低血压、一过性心电图变化、肝胆系统损害、中枢神经系统反应及肌肉疼痛等较罕见。,静脉给药偶见静脉炎，肌肉注射可产生局部不适或肿块，发生率分别约为1.92.4。,禁忌症,对氨曲南有过敏史者禁用。,注意事项,1.本品与青霉素之间无交叉过敏反应，但对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者仍需慎用。,2.本品的肝毒性低，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。,3.,氨曲南可与,氯霉素磷酸酯、,硫酸庆大霉素,、硫酸妥布霉素、,头孢唑啉钠,、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、,甲硝唑有配伍禁忌。,4.几乎所用抗生素均,有不同程度的伪膜性肠炎,报道，包括氨曲南在内，因此，在治疗过程中应注意腹泻症状，并明确诊断。,5.使用前，请详阅使用说明书。,【孕妇及哺乳期妇女用药】,1.本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但缺乏在妊娠妇女中进行的充分良好对照的临床研究，对妊娠妇女或有妊娠可能性的妇女，仅在必要时方可给药。,2.本品可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。,3.其它药物相互作用尚不明确。,【儿童用药】婴幼儿的安全性尚未确立，应慎用。,【老年患者用药】老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。,特殊用药人群,药物相互作用,1.本品与氨基糖苷类（庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等）联合，对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷伯杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。,2.本品与头孢西丁，在体外与体内起拮抗作用：与萘呋西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效方面不起相互干扰的作用。,药物过量,尚未见使用本品过量的报道，血液透析和腹膜透析将有助于本品从血清中清除。,药代动力学,肌注吸收迅速、完全，正常受试者单次肌注1g，血药峰浓度可达45mg/L，达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L，8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L，以相同剂量改用3分钟静脉推注，血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中，其分布容积成人为20L。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织，以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约6070%以原形随尿液排泄，12%随粪便排出，以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时，尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L，812小时仍可维持在25120mg/L，以单次0.5g和1g肌注给药后2小时，尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L，68小时后降至180470mg/L。本品蛋白结合率为4065%、,血清消除半衰期为1.52小时,，肾功能不全者血清消除半衰期明显延长，肝功能不全者则略有延长。本品与丙磺舒或利磺胺合用将导致氨曲南血药浓度明显升高。,贮藏,遮光，密闭，在阴凉干燥处,（不超过20）,保存。,头孢西丁,【适应症】,适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染：,上下呼吸道感染,泌尿道感染包括无并发症的淋病,腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染,败血症（包括伤寒）,妇科感染,骨、关节软组织感染,心内膜炎,由于本品对厌氧菌有效及对-内酰胺酶稳定，故特别适用需氧及厌氧菌混合感染，以及对于由产-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。,【,用法用量】,肌内注射、静注或静脉滴注。,成人常用量为12g次，每68小时一次。,或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量（见下表）,感染类型,每日总剂量,用法,单纯性感染（肺炎、泌尿系统感染、皮肤感染）,3,4 g,4 g,每,6,8,小时,1g,，,6,8,小时,1g,，肌注或静滴,中、重度感染,6,8 g,8 g,每,4,小时,1g,或,4,小时,1g,或,6,8,小时,2g,静滴,8,小时,2g,静滴,需大剂量抗生素治疗的感染（例如气性坏疽）,12 g,每,4,小时,2g4,小时,2g,或,6,小时,3g,静滴,6,小时,3g,静滴,肾功能不全者,则需按,肌酐清除率,调整剂量，按下表进行：,肾功能,肌酐清除率,剂量,用药次数,轻度损害,50,30,30,ml,分,1,2,2g,8,12,小时一次,12,小时一次,中度损害,29,10,10,ml,分,1,2,2g,12,24,小时一次,24,小时一次,重度损害,9,5,5,ml,分,0.5,1.0 0.5,1.0g,12,24,小时一次,24,小时一次,肾衰,55,ml,分,0.5,1.0 0.5,1.0g,24,48,小时一次,48,小时一次,本品用于肌内注射，每克溶于,0.5%,盐酸,利多卡因,2,ml,；,静注时，每克溶于,10ml,灭菌,注射用水,；静滴时，,1,2g,头孢西丁钠溶于,50 ml,或,100 ml,0.9%,氯化钠注射液或,5%,或,10%,葡萄糖注射液中。,【不良反应】,本品耐受性良好。最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应，静注后可发生血栓性静脉炎，肌注局部疼痛、硬结。偶可出现过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、呼吸困难、间质性肾炎、血管神经性水肿等；也可有腹泻、肠炎、恶心、呕吐等消化道反应，高血压、重症肌无力患者症状加重等。实验室异常可有血细胞减少、贫血、骨髓抑制、直接Coombs试验阳性，一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高，偶有尿素氮和血肌酐升高。,【禁忌】,对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。避免用于有青霉素过敏性休克病史者。,【注意事项】,1.,青霉素过敏者慎用,。,2.肾功能损害者及,有胃肠疾病史（特别是结肠炎）者慎用,。,3.本品与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。,4.高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法尿糖检测出现假阳性。,【药代动力学】,正常志愿者肌内注射1g后，2030分钟血药浓度达峰值为24g/ml。静注1g后，5分钟血药浓度达峰值为110g/ml，4小时后血药浓度低于1g/ml。静注后本品半衰期为4159分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达3000g/ml以上。,本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率为80.7%。,注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出，,血浆消除半衰期为小时。,【贮藏】,密封，在,凉暗处,保存。,注射用头孢美唑钠,【适应症】,本品适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌除外）所引起的下述感染：,败血症急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染,膀胱炎、肾盂肾炎,腹膜炎,胆囊炎、胆管炎,前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎,颌骨周围蜂窝织炎、颌炎,【用法与用量】,成人，每日12克（效价），分2次静脉注射或静脉滴注。,小儿，每日25100毫克（效价）/公斤体重，分24次静脉注射或静脉滴注。,另外，难治性或严重感染，可随症状将每日量成人增至4克（效价）、小儿增至150毫克（效价）/公斤体重，分24次给药。,静脉注射时，本品1克（效价）溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中，缓慢注入。另外，本品还可加入补液中静脉滴注，此时不得用注射用蒸馏水溶解，因溶液渗透压不等张。,(1)严重肾功能损害患者，应适当调节给药剂量及给药间隔等，慎重用药（参照【慎重用药】及【药代动力学】项）。,(2)使用本品时，原则上应做药敏试验，且用药应限于治疗疾病必要的最短时间防止出现耐药菌等。,(1)配制方法：配制静脉滴注剂时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。,(2)给药：静脉内大量给药时，可能会引起血管刺激性痛，故应充分注意注射液的配制、注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。,1.重大不良反应,（1）罕见引起休克（0.01%以下）、过敏反应症状（不适感、口腔异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等）（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。,（2）有可能出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合症）（发生率不详）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）（发生率不详）。一旦发现类似症状，应立即停药并作适当处理。,（3）有可能出现急性肾功能衰竭（发生率不详）等严重肾功能损害，故应仔细观察，定期检查肾功能，若出现BUN及血肌酐升高等，应立即停药并作适当处理。,（4）肝炎（发生率不详）、肝功能障碍（发生率不详）、黄疸（发生率不详）：因为有AST（GOT）、ALT（GPT）显著升高等肝炎、肝功能障碍表现，故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。（5）有可能出现粒细胞缺乏症（发生率不详）、溶血性贫血（发生率不详）、血小板减少（发生率不详）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。,（6）罕见出现伴有便血的伪膜性肠炎（低于0.01%）（初期症状：腹痛、腹泻频繁）。故应注意观察，若出现异常，应立即停药并作适当处理。,（7）有可能出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线检查异常、嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎（发生率不详）、伴有嗜酸细胞增多肺浸润（PIE）综合症（发生率不明）。一旦出现类似症状，应立即停药并作适当处理，如使用肾上腺皮质激素。,（注）出现症状时应立即停药并作适当处理。,【禁忌】对本剂成分有休克既往史患者不得用药。对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者原则上不得不用药时慎用.,【注意事项】1、慎重用药（下述患者应慎重用药）（1）对青霉素类抗生素有过敏症即往史者。（2）本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、寻麻疹等过敏症状体质患者。（4）经口摄食不足患者或非经口维持营养者、全身状态不良患者（通过摄食不能补充维生素K的患者，会出现维生素K缺乏症状）。2、重要且基本注意（1）有可能引起休克，故应仔细问诊。另外，事前进行皮肤反应为宜。（2）应做好出现休克时可急救处理的准备。给药后患者保持安静状态并注意观察。（3）,给药期间及给药后至少1周避免饮酒,（参照药物相互作用项）3、对临床检验结果所及影响（1）试纸反应以外的本尼迪特氏试药、费林氏试药及Clinitest进行的尿糖检查，有时呈阳性，故应注意。（2）用雅费氏反应进行肌酐检查时，表观肌酐值有可能示高值，故应注意。（3）直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。,【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药尚未确立妊娠期用药的安全性。,【儿童用药】详见【用法用量】项。,【老年用药】对老年患者，应在注意以下因素的同时，考虑用量和给近间隔等因素，慎重给药。（1）老年患者因生理机能降低，易发生不良反应。（2）,老年患者因维生素K缺乏可能引起出血倾向。,药物名称,临床症状及处理方法,机理及危险因子,酒精,饮酒会出现双硫仑样作用（颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、欲吐等）,给药期间及给药后至少,1,周避免饮酒,。,虽不明确，但,3,位侧链的,N-,甲硫四唑基可能有双硫仑样作用。,利尿剂（呋塞米等）,有可能增强肾损害。,虽不明机理，但据报道，动物实验（大鼠）合用呋塞米，见到轻度至中度的近端肾小管上皮细胞核萎缩及浓缩。,【药物相互作用】,合并用药时应注意：,【药代动力学】1.血药浓度：,（l）静脉注射：健康成人静脉注射头孢美唑钠1克（效价）时，给药10分钟后的平均血药浓度为188微克毫升，6小时后为1.9微克毫升，血药浓度半衰期为1小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。,（2）静脉滴注：健康成人静脉滴注头孢美唑钠1克（效价）1小时，血药浓度在滴注结束时达峰值，平均值为76.2微克毫升，6小时后为2.7微克/毫升血药浓度半衰期为1.2小时左右，血药浓度和给药剂量呈相关性。,2.血清蛋白结合率：头孢美唑钠100微克毫升：84.8 头孢美唑钠25微克毫升：83.6（体外，离心超滤法）,3.分布：高浓度分布于痰液、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫/卵巢/输卵管、盆腔积液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾（皮质及髓质），但几乎不分布于母乳中。,4.代谢及排泄：头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的原型状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为8592，代谢率高。,5.肾功能损害时的血中浓度及尿中排泄：肾功能降低时，尿中排泄减少，出现血药浓度上升及半衰期延长。,【贮藏】密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过20）保存,。,注射用氟氯西林钠,适应症：,适用于治疗敏感的革兰氏阳性菌引起的下述感染，包括产-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌：,1、皮肤及软粗织感染：如疖、痛、脓肿、蜂窝织炎、脓疱病、感染性烧伤、植皮保护、感染性皮肤状态，如：溃疡、湿疹和痤疮伤口感染；,2、呼吸道感染：如肺炎、肺部脓肿、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、肩桃体周脓肿、中、外耳炎积脓；,3、其他感染：骨髓炎、尿道感染、肠炎、脑膜炎、心内膜炎、败血病；,4、适当的时候也被推荐用于较大外科手术(例如心胸和矫形外科手术)的预防剂。,用法用量：,成人：肌内注射：每次25mg，每日4次。静脉滴注：每次250mg1g，每日4次加入100ml250ml生理盐水或葡萄糖注射液中溶解，,缓慢静脉滴注(每次滴注持续时间3060分钟)。在4小时内使用完。,儿童参考用量：据国外同类品种说明书及文献资料记载，2岁以下按成人剂量的1/4给药；210岁按成人剂量的1/2给药。,不良反应：,同使用其它青霉素样，副作用少见，并且大多反应轻微，短暂。,1.过敏反应与其它-内酰胺类抗生素一样有过敏反应的报道。较常见的过敏反应有皮疹。如有任何过敏反座发生，应中断治疗。,2.肝脏：少数患者用药后可出现氨基转移酶暂时性升高，但当中断治疗后可逆转。也有致急性肝脏胆汁淤积黄疸的报道。,3.肾胜偶有致急性间质性肾炎的报道。,4.,胃肠道少数病人可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲减退等胃肠道症状，偶见假膜性结肠炎。,5.中枢神经系统神经紊乱，如惊厥，可能与肾衰竭病人的大剂量静脉给药有关。,6.血液学影响 可发生中性白细胞减少症和血小饭减少症，但治疗中断可逆转。,禁忌：,对本品过敏者禁用。有青霉素过敏史或曾有青霉素皮肤试验呈阳性者禁用。禁用于有与氟氯酉林相关联的黄疸/肝功能障碍史的患者。,注意事项：,1.用本品前进行青霉素皮试，呈阳性反应者禁用。,2.交叉过敏：在使用-内酰胺类抗生素时，已有报道可致严重的并且偶尔致命的过敏反应。这些反应更可能发生于有-内酰胺类的过敏史的个体之中。对一种青霉素类药过敏者可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏，在使用氟氯西林治疗前，应对先前的-内酰胺类的过敏反应及过敏性疾病史作仔细的询问。,3.以下患者应慎用：(1)孕妇及哺乳期妇女;(2)新生儿：对新生儿必须特别谨慎，因为有高胆红素血症的危险；(3)哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;(4)肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用氟氯西酉林。,4.用药前后及用药时应检查或监测：治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状的患者，应监测肝脏功能。在长期的治疗过程中(如：骨髓炎、心内膜炎)，推荐定期监测肝肾功能。,5.含钠量：,本品每克大约含有51mg的钠。这应该包括在钠限制饮食病人的定额之中。,孕妇及哺乳期妇女用药：,怀孕期：动物实验表明氟氯西林无致畸作用。自1970年临床使用该药以来，用于孕妇的有限病例末显示不良影响。不过对怀孕期妇女的任何用药都应轻度小心，因此只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于孕妇。哺乳：在乳汁中可检测到底量的氟氯西林。必须考虑哺乳期婴儿发生过敏反应的可能性。因此也只有当潜在的优势大于潜在的危险时，才将氟氯西林用于哺乳期妇女。,儿童用药：,儿童用量见“用法用量”。,老年用药：,肾功能严重减退时，应适当减少使用剂量。,药物相互作用：,0.1.本药与阿米卡星联用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。,2.丙硫舒类药物会抑制氟氯西林排泄，使用药浓度升高且维持时间延长。,3.本药与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。,4.本药与氨甲蝶呤同用可使氨甲蝶呤的药物浓度时间曲线下面积(AUC)下降,但这种结果只有统计学上的显著差异，面无临床意义。药物-食物相互作用 食物可显著延迟本药口服吸收，并使药物血浆峰值浓度降低50%。,药代动力学：,据国外文献报道：吸收：氟氯西林在酸性介质中稳定，其血浆药物浓度达峰1h。分布：氟氯西林可以很好地扩散至大多数组织中，能渗入急性骨髓炎者的骨组织，脓液和关节中，在胸脓腔中也有较高的浓度。尤其在骨髓中有高浓度活性分布；11.6mg/L(密质骨),15.6mg/L(松质骨)，平均血药浓度为8.9mg/L。透过胎盘屏障：氟氯西林可透过胎盘屏障。透过血脑屏障：氟氯西林可少量扩散至没有炎症的脑脊髓液中。透过母乳：少量氟氯西林可经母乳排泄。代谢：正常情况下，大约10剂量的氟氯西林代谢为青霉酸。,氟氯西林的血浆半衰期(t1/2)为0.51.1h，新生儿半衰期(t1/2)延长。,排泄：本品主要经肾脏排泄。用药8小时内，在尿液中可检测到未转化的活性形式为给药剂量的76.1,仅小部分经胆汁排泄。如果肾功能障碍氟氯西林的排泄将减慢。结合蛋白：血清蛋白的结合率为95。,贮藏：,密封，在,凉暗处（避光并不超过20）保存。,功能主治：本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染：,1、呼吸道及耳鼻喉感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。,2、泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。,3、皮肤及软组织感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。,4、败血症：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。,5、脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。,6、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。,7、骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。,本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。,头孢呋辛钠,用法用量：可深部肌内注射，也可静脉注射或静脉滴注。肌内注射前，必须回抽无血才可注射。,肌内注射给药时，每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌内注射。,静脉注射：0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解，0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。,本品成人常用量为一次0.75g1.5g，,每8小时给药一次，,疗程510天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染，应每6小时使用1.5g剂量。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于二侧臀部，并同时口服1g丙磺舒。,预防手术感染：术前0.51.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。,3个月以上的患儿，每日每公斤体重50100mg，分34次给药。重症感染，每日每公斤体重，用量不低于0.1g，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g（不超过成人使用的最高剂量），分3次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重0.20.24g，分34次给药。小儿每日最高剂量不超过6g。,不良反应：本品耐受情况良好，常见不良反应如下：,1、局部反应：如血栓性静脉炎等。,2、胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。,3、过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形性红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合症。,4、血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多、短暂性的嗜中性白细胞减少及白细胞减少等，偶见血小板减少。,5、肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。,6、其他：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念珠球菌病）、肝功能异常（包括胆汁郁积）、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、引发癫痫、凝血酶原时间延长、各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。,禁忌：对头孢菌素类药物过敏者禁用本品。,注意事项：1、,对青霉素类药物过敏者，慎用本品,。,2、使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。,3、肾功能不全者应减少每日剂量。,4、,本品能引起伪膜性肠炎，应警惕,。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。,5、有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。,6、相容性和稳定性。,本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药；与万古霉素混合可发生沉淀。,肌内注射：用灭菌注射用水配制时本品混悬液在室温24小时，冰箱5保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。,静脉注射：,用灭菌注射用水配制时,，0.25g，0.75g，1.5g,配制后的溶液在室温24小时，冰箱5保存48小时可保持活性。,本品在室温下与以下一些溶液,在室温存放24小时和或冰箱存放7天时活性降低不超过10,：肝素（1050g/ml），氯化钾（1040mEq/L）,碳酸氢钠，,0.9氯化钠,。装在抗生素瓶中的0.25g，0.75g和1.5g三种规格的注射用头孢呋辛钠，用20ml，50ml或100ml 5葡萄糖注射液，0.9氯化钠注射液，0.45氯化钠注射液稀释。,孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇应权衡利弊。本品能分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。,儿童用药：有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全有效性尚未确定，因而不推荐使用。,老年用药：65岁以上的患者给药量可减少至正常量的2/31/2，每日剂量不超过3g。,药物相互作用：1、有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。,2、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintest Tablets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。,3、,头孢呋辛与下列药物有配伍禁忌,：硫酸阿米卡星、,庆大霉素,、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、,氨茶碱、,可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、,盐酸苯海拉明,和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、,琥珀酸氢化可的松钠,、苯妥英钠、丙氯拉嗪、,维生素B族和维生素C,、水解蛋白。,4、,呋塞米、,依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素,与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。,5、棒酸可增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。,药物过量：过量使用会刺激大脑发生惊厥，血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。,药代动力学：据PhysiciansDesk Reference 介绍，对正常受试者肌注本品0.75g剂量的头孢呋辛，平均血药峰浓度为27g/ml，达峰时间为45分钟（范围从1560分钟）。静注给予0.75g和1.5g剂量后，15分钟时的血药浓度分别达50g/ml和100g/ml左右，并分别能维持5.3小时和8小时或更长时间或更高的有效血药浓度。,每隔8小时经静脉注射给予正常受试者1.5g剂量后，未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。经静注或肌注给药的半衰期约为80分钟。,约89的药物在给药后8小时内经肾排泄，故导致尿药浓度较高。,单剂量0.75g肌注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达1300g/ml。单剂量0.75g和1.5g静注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达1150g/ml和2500g/ml。,若同时口服丙磺舒，则可延长头孢呋辛的肾小管排泄时间，降低肾清除率约40，提高血药浓度约30，延长血浆半衰期约30。头孢呋辛在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、骨和眼房水中达到治疗浓度。,研究表明成人和儿童脑膜炎患者的脑脊液中，头孢呋辛可达到治疗浓度。多次用药的脑膜炎患者的脑脊液中可测到头孢呋辛。,头孢呋辛的血清蛋白结合率约50。,贮藏：,遮光，密封，在阴凉处（不超过20）保存。,头孢甲肟,【适应症】,本品适用于头孢甲肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的下述感染症：,1、肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸；,2、肾盂肾炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎；,3、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿；腹膜炎；,4、烧伤、手术创伤的继发感染；,5、败血症；,6、脑脊膜炎。,【用法用量】,用法：本品溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中，静脉滴注。,此外，对成年人也可将本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、电解质液或氨基酸制剂等的补液中，在30分钟-2小时内进行静脉滴注。对小儿也可考虑将1次用量加于补液内，在30分钟-1小时，进行静脉滴注。,静注用1g时注入约5ml溶解液于瓶内溶解，溶解后注入不少于100ml溶解液中滴注。,用量：,1、成人：,轻度感染：一日1-2g，分2次静脉滴注；,中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次静脉滴注，也可根据临床情况进行剂量调整。,2、小儿：,轻度感染：一日每公斤体重40-80mg，分3-4次静脉滴注；,中、重度感染：可增至一日每公斤体重160mg，分3-4次静脉滴注；,脑脊膜炎：可增量至一日每公斤体重200mg，分3-4次静脉滴注。,【不良反应】,1、严重的不良反应,(1)有时引起休克(小于0.1%)，故要仔细观察，若出现感觉不适，口内异常感、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等异常症状时，应停止给药，并进行适当处理。,(2)偶有急性肾功能不全等严重肾功能障碍(小于0.1%)，故要定期检查肾功能，仔细观察，如异常时，要停止给药，并进行适当处理。,(3)有时出现粒细胞减少(小于0.1-5%)或无粒细胞症(小于0.1%)，另外，其他头孢类抗生素有引起溶血性贫血的报告，出现异常时，要停止给药，并进行适当处理。,(4)有时出现伪膜性结肠炎等伴随血便的严重性结肠炎(小于0.1%)，如出现腹痛，多次腹泻时，应立即停止给药，并进行适当处理。,(5)伴有发烧、咳嗽呼吸困难、胸部X射线异常，嗜酸性细胞增多等的间质性肺炎和PIE综合症(小于0.1%)，出现这种症状时，要停止给药，并进行适当处理。,(6)对肾功能不全的患者，大量用药时，有时引起痉挛等。,2、其他不良反应,(1)过敏症：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、淋巴腺肿大、关节痛；,(2)血液：贫血、嗜酸性细胞增多、血小板减少；,(3)肝脏：ALT、AST、ALP、LDH升高、黄疸、r-GTP升高；,(4)消化道：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛；,(5)菌群失调症：口腔炎、念珠菌症；,(6)维生素缺乏症：维生素K缺乏症状(低凝酶原血症、出血倾向等)、维生素B缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)；,7)其他：倦怠感、蹒跚、头痛。,【禁忌】对本品及头孢菌素类有过敏反应史者禁用。,【注意事项】,1、下述患者慎重用药,(1)对青霉素类抗生素有过敏史的患者；,(2)本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者；,(3)有严重肾功能障碍的患者(有可能出现血药浓度持续升高)；,(4)老年患者(生理功能下降，易出现副作用，有时出现维生素K缺乏而导致的出血倾向)；,(5)经口摄食不良者或静脉内营养者，全身状态不良者(有时可引起维生素K缺乏症，故应仔细观察)。,2、因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。建议在注射前做皮肤过敏反应试验。要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。3、使用本品时，最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。,4、对诊断试剂的干扰：除检尿糖试带(TES-tape)反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest(含硫酸铜的片状试剂)进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应，请注意。,【孕妇及哺乳期妇女用药】,妊娠用药的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。,【儿童用药】早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。,【老年用药】,老年患者多数生理功能下降，易出现副作用。有时出现维生素K缺乏而导致的出血倾向。,【药物相互作用】,1、呋喃苯胺酸利尿剂：有报导与其他头孢类抗生素并用可使肾功能障碍加重，故并用时应注意肾功能。,2、,乙醇(饮酒)：由饮酒而摄取乙醇，有时出现潮红恶心、心动过速、多汗、头痛等，故在用药期间及用药后至少一周内应避免饮酒而摄取乙醇。,【药代动力学】,据文献资料,肾功能正常成人单次静脉滴注本药0.5g和1g后，血药峰浓度分别可达50.9mg/L和135.7mg/L，单次静脉注射头孢甲肟0.5g和1g后，血药峰浓度分别可为75mg/L和125mg/L。,本品的血清消除半衰期约为1小时,。给药后在多种组织和体液中分布良好。也可透过血脑屏障。本药主要经肾脏排泄，成年人（肾功能正常者）一次静脉注射或静脉滴注本药0.5g、1g、2g后，,6小时内尿中排泄率为60-82%。,此外，静脉滴注